CIP-2021 : C07D 519/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C07D 519/02 · Alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico.
C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.
C07D 519/06 · que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE 2-PIRIDINIL Y 2-PIRIMIDINIL-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-4-ONA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO.
(16/04/2006) Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos; en donde: X representa: dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa: un enlace, un grupo etenileno, un grupo etinileno o un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos de un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1-4; R1 representa un anillo de 2, 3 ó 4-piridina o un anillo de 2, 4 ó 5-pirimidina, estando el anillo opcionalmente sustituido por: un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo bencilo o un átomo de halógeno; R2 representa anillos bicíclicos…
PIRIDO-PIRIMIDINAS 6-SUSTITUIDAS.
(01/04/2006) Un compuesto de fórmula I o II o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: Z es N o CH; W es NR 2 ; X1 es O, NR4 (donde R4 es hidrógeno o alquilo), S, o CR5 R6 (donde R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo) ó C=O; X2 es O o NR7 ; Ar1 es arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroalquilcarbonilo , heteroalquiloxicarbonilo o -R21 -R22 donde R21 es alquileno o -C(=O)- y R22 es alquilo o alcoxilo; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, heteroalquilo, cianoalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, R2 -SO2-heterocicloamino (donde R12…
(16/03/2006) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas anulares bicíclicos condensados sustituidos o insustituidos, o carbocíclicos o que contienen por lo menos…
DERIVADOS PIRIMIDIN-4-ONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/2006) Compuestos de fórmula (I): en la cual: R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, polihaloalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, ciano, nitro o amino, o bien R1 con R2, R2 con R3 o R3 con R4 forman juntos, con los átomos de carbono que los portan, un anillo bencénico eventualmente sustituido o heteroaromático eventualmente sustituido, X representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno, A representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, N B representa un heterociclo de nitrógeno insaturado,…
DERIVADOS DE HEXAHIDROPIRAZINO (1'2':1,6)-PIRIDO(3,4-B)INDOL-1 ,4-DIONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Y DISFUNCION ERECTIL.
(16/12/2005) Los efectos bioquímicos, fisiológicos y clínicos de los inhibidores de PDE5 sugieren su utilidad en una variedad de estados patológicos, en los cuales es deseable la modulación de la musculatura lisa, la función renal, hemostática, inflamatoria, y/o endocrina. Los compuestos de fórmula (I) por consiguiente resultan útiles en el tratamiento de cierto número de trastornos, como por templo, angina de pecho estable, inestable, y variante, (Prinzmetal), hipertensión, hipertensión pulmonar, cardiopatía congestiva, síndrome disneico agudo, insuficiencia renal aguda, y crónica, aterosclerosis, cuadros clínicos de permeabilidad reducida de los vasos sanguíneos (por ejemplo, angioplastia de carótida o coronaria transluminal…
(01/12/2005) Compuesto de fórmula Ia o Ib: en el que: A es CH2, o un enlace simple; R2 se selecciona entre: R, OH, OR, CO2H, CO2R, COH, COR, SO2R, CN; R6, R7 y R9 se seleccionan de manera independiente entre H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn; donde R es un grupo alquilo inferior que tiene 1 a 10 átomos de carbono, o un grupo aralquil de hasta 12 átomos de carbono, de los cuales el grupo alquil contiene opcionalmente uno o más enlaces dobles o triples carbono-carbono, que pueden formar parte de un sistema conjugado, o un grupo arilo de hasta 12 átomos de carbono; y se sustituye opcionalmente por uno o más grupos halo, hidroxi,…
NUEVOS DERIVADOS AMIDAS HETEROAROMATICAS DE 3 BETA-AMINO AZABICICLOOCTANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS APLICACIONES EN TERAPEUTICA.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: KOEK, WOUTER, IMBERT, THIERRY, MONSE, BARBARA.
Compuestos de fórmula general 1 Fórmula 1 en la que A, B, D y E representan uno o dos átomos de nitrógeno, siendo los otros unos átomos de carbono, X representa un S, o un O, formando de este modo un sistema heteroaromático fusionado en biciclo, tal como tieno [2, 3-b]piridina, furo[2, 3-b]piridina, tieno[3, 2-b]piridina, furo[3, 2-b]piridina, tieno[2, 3-b]piracina, furo[2, 3-b]piracina, tieno[2, 3-c]piridina, furo[2, 3-c]piridina, tieno[3, 2-c]piridina y furo[3, 2-c]piridina, R1 representa un grupo alcoxi en C1-C6, lineal o ramificado, un grupo alquilo tio en C1-C6, lineal o ramificado, R2 representa un grupo alquilo lineal, ramificado, cíclico en C2-C8, un grupo 2 ó 3 tienilmetil, o bien un grupo bencilo eventualmente sustituido por uno o diversos sustituyentes como halógenos, F, Cl, Br, I, alquilo en C1-4, alcox en C1-4, CF3, CN, NO2, OH, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINAS.
(16/11/2005) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el grupo constituido por y en las que la línea a trazos a representa un enlace simple o doble, con la condición de que, cuando a representa un enlace doble, los átomos de carbono del doble enlace estén sustituidos sólo con R10 y R12; X se selecciona entre el grupo constituido por Y se selecciona entre el grupo constituido por -CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- -(CH2)m-NR4-(CH2)-NR4-(CH2)p- y -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono del metileno (CH2) de Y que no sea de R4 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes R3; y en el que R1 se selecciona independientemente entre…
ISOQUINOLEINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES NEUROMUSCULARES QUE EJERCEN UNA ACCION EXTREMADAMENTE CORTA.
(01/11/2005) Se describen agentes de bloqueo neuromuscular de acción ultracorta de fórmula (I) que se utilizan como relajantes del músculo esquelético durante procedimientos de intubación de urgencia, cirugía rutinaria y ajuste postoperatorio. En dicha fórmula, q y t son independientemente entre 0 y 4; X{sup,1} y X{sup,2} son, independientemente, halógeno, h{sup,a} y h{sup,b} son, independientemente, entre 0 y 2; Z{sup,1} y Z{sup,2} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquenilo C{sub,2-6} o alquinilo C{sub,2-6} con la condición de que si Z{sup,1} y Z{sup,2} no sean ambos hidrógeno; Y{sup,1}, Y{sup,2}, Y{sup,3} e Y{sup,4} son, independientemente, hidrógeno, halógeno…
ESPIROCOMPUESTOS ANTIHISTAMINICOS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH.
Compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en los que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, formilo, carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carbonilo, N(R3R4)C(=O)-, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenilo sustituido con carboxilo o (alquiloxi C1-6)carbonilo, o alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, alquiloxilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, N(R3R4)C(=O)-, (alquil C1- 6)C(=O)N(R5)-, (alquil C1-6)S(=O)2N(R5)-o N(R3R4)C(=O)N(R5)-; en donde cada R3 y cada R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno o hidroxilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi(alquilo C1-6), (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, N(R3R4)C(=O)-, arilo o halógeno; n es 1 ó 2; -A-B- representa un radical divalente de fórmula -Y-CH=CH- (a-1); -CH=CH-Y- (a-2); ó -CH=CH-CH=CH- (a-3).
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.
Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.
COMPUESTO DE CEFEMO QUE CONTIENEN IMIDAZO (4,5-B) PIRIDINIOMETILO QUE TIENEN UN AMPLIO ESPECTRO ANTIBACTERIANO.
(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: X es N R1 es amino o amino protegido; de modo que el grupo protector se selecciona de alcanoílo C1-C6 (seleccionado de formilo, acetilo, propionilo, butirilo, valerilo, pivaroílo y succinilo), alquenoílo C3-C5 (seleccionado de acriloílo, crotnoílo y cinamoílo), arilcarbonilo C6-C10 (seleccionado de benzoílo, naftoílo, p-toluoílo y p-hidroxibenzoílo), grupo heterociclilcarbonilo (de modo que el heterociclilo se selecciona de 2-pirrolilo, 3- pirazolilo, 4-imidazolilo, 1, 2, 3-triazolilo, 1H- tetrazolilo, 2-furilo, 3-tienilo, 4-oxazolilo, 3- isooxazolilo, 2-pirrolidinilo,…
DERIVADOS DE 6H-OXAZOLO(4,5-E)INDOL COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOTINICOS Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS.
(16/09/2005) Compuestos de la fórmula general I en los que R1 es H o Het1, R2 es H, A, cicloalquilo, -(CH2)p-N(R5)2, - (CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R3 es H, Hal, OH, OA u O-(CH2)n-Ar, R4 es H, A o -(CH2)n-Ar, R5 es H o A, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está substituido o está monosubstituido o polisubstituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CON(R5)2, NR5SO2A, COR5, SO2NR5 o S(O)mA, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que…
PREPARACION DE UN DERIVADO DE CAMPTOTECINA MEDIANTE CICLACION INTRAMOLECULAR.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC. NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: FANG, FRANCIS, GERARD, GLAXO INC, HUIE, EDWARD, MCDONALD, GLAXO INC, XIE, SHIPING, GLAXO INC, COMINS, DANIEL, L.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula II' **(Fórmula)** en la que X es halógeno, comprendiendo: hacer reaccionar un compuesto de fórmula III **(Fórmula)** con un compuesto de fórmula IX **(Fórmula)**.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(01/06/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en el que: R1, R2, R3, R4, independientemente unos de otros, son hidrógeno, flúor, cloro, CN, (C1 - C14)-alquil, (C3 - C14)- cicloalquil-(C1 - C8)-alquil-, (C5 - C14)-aril, (C5 - C14)- aril-(C1 - C8)-alquil-, R6 o R7, R6R6'N-R7, R6C(O)R7, R6S(O)2N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6OC(O)N(R9)R7, R6C(O)N(R5)R7, R6N(R9)C(O)N(R9)R7, R6N(R9)S(O)2N(R9)R7, R6S(O)2R7, R6SC(O)N(R9)R7, R6N(R9)C(O)R7, R6N(R9)S(O)2R7, R6N(R9)R7, o un anillo de 3 miembros a 7 miembros, saturado o insaturado, que puede contener uno o dos heteroátomos del grupo consistente en nitrógeno, azufre y oxígeno, y que puede ser no sustituidos o mono- o di- sustituido por =O, =S y R8, donde los radicales alquil, cicloalquil y aril pueden ser mono- o poli-sustituidos…
DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS INDOLTETRAHIDROPIRIDINICOS DE 2,3-DIHIDRO-7H-(1,4)DIOXINO(2 ,3-E)INDOL.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, TRAN, MEGAN, BRAVO, BYRON, ABEL.
Compuesto de fórmula 1: **(Fórmula)** en el que R1, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di- alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o trifluorometilo; R6 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Z es CR7 o N; o una sal del mismo, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.
NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM.
(16/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que R1 significa un átomo de hidrógeno o metilo; R2 y R3 que pueden ser iguales o distintos significan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo inferior del que uno o varios átomos de hidrógeno pueden estar sus tituidos por hidroxilo o amino; (alquilo inferior)carbonilo; carbamoílo; arilo; o (alquilo inferior)tio; y R4 significa (alquilo inferior)tio sustituido, en el que uno o varios sustituyentes de la parte alquilo, que pueden ser iguales o diferentes, se eligen entre el grupo formado por un átomo de halógeno, nitro, azido, ciano, cicloalquilo infe rior, isotioureido, hidroxilo, alcoxi…
DERIVADOS DE 9-(3,5-DIMETOXIFENIL)-5 ,8,8A,9-TETRAHIDROFURO(3 ,4,6,7)NAFTO(NAFTO(2 ,3-D)(1,3) DIOXOL-6(5AH)-ONA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2005) Compuestos de Fórmula (I):**(Fórmula)** en la cual: R representa: - un grupo de fórmula (i): **(Fórmula)** donde: X e Y, idénticos o diferentes, representan un grupo seleccionado entre hidrógeno, hidroxi, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, amino, alquilamino(C1-C6) lineal o ramificado, o dialquilamino(C1-C6) lineal o ramificado, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo o heteroarilo, - un grupo de fórmula (ii): **(Fórmula)** donde: representa un enlace sencillo o una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, eventualmente sustituida por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno e hidroxi, e incluyendo eventualmente una insaturación, G representa…
GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, HAYDAR, SIMON, MC CLUNG, CHRISTOPHER, D., CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M.
Un compuesto de la fórmula (Ia) **(Fórmula)** o formas de sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: b es un enlace simple; x es -S- u 0-O;R1 se selecciona de -(CH2)3C(=O) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-bromo-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-(3, 4-dicloro-fenil)fenilo) , -(CH2)3C(=O) (3-metil-4-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-clorofenilo), -(CH2)3C(=O) (3-metilfenilo), -(CH2)3C(=O) (4-t-butil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (3, 4-difluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (2-metoxi-5-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (4-fluor-1-naftilo), -(CH2)3C(=O) (bencilo), -(CH2)3C(=O) (4-piridilo), -(CH2)3C(=O) (3-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3CH(OH) (4-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3S (3-fluor-fenilo), -(CH2)3S (4-fluor-fenilo).
COMPUESTOS DE N-ALCOXI-4,4-DIOXI-POLIALQUIL-PIPERIDINA , CON GRUPOS DE GLICIDILO O ALQUILCARBONILO COMO INICIADORES FUNCIONALES PARA POLIMERIZACION RADICALICA CONTROLADA.
(16/01/2005) Un compuesto de fórmula Ia, IIa o IIIa en donde D es un grupo o un grupo C(O)-R13; R13 es fenilo o alquilo C1-C18; m es 1, 2 o 3; n es 1 o 2; si n es 1 Y e Y' son, independientemente, alquilo C1-C12, alquenilo C3-C12, alquenilo C3-C12, cicloalquilo C5-C8, fenilo, naftilo, fenilalquiol C7-C9; o Y e Y' juntos forman uno de los grupos bivalentes -C(R1)(R2)-CH(R3)-, CH(R1)-CH2-C(R2)(R3)- , -CH(R2)-CH2- C(R1)(R3)-, -CH2-C(R1)(R2-CH(R3)- , o-fenileno, 1, 2-ciclo- hexilideno, -CH2-CH=CH-CH2- o en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C12, COOH, COO-(C1-C12)alquilo o CH2OR4; R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, metil etilo, COOH o COO-(C1-C12)alquilo; R4 es hidrógeno,…
AGENTES Y PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/12/2004) Un compuesto de **Fórmula** en la que: A y B son independientemente O o S; X e Y son ambos hidrógeno o, tomados conjuntamente, forman un enlace; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 y R5 son opcionalmente hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, ariloxi, benciloxi, alquiltio C1-C6 y ariltio; R6 y R6 son opcionalmente hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C4; R7 y R7 son opcionalmente sustituyentes seleccionados independientemente entre (alcoxi C1-C6)carbonilo o -(CH2)m- Z; Z es halo, hidroxi, (alquil C1-C6)3SiO-, (difenil)(alquil C1-C6)SiO, carboxi, (alcoxi C1- C4)carbonilo o NR8R9; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo…
INHIBIDORES TRICICLICOS DE POLI(ADP-RIBOSA)POLIMERASAS.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, EVAN, CANAN-KOCH, STACIE, S., TIKHE, JAYASHREE, THORESEN, LARS, HENRIK, TEXAS A & M UNIVERSITY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(fórmulas)**. La presente invención se refiere a compuestos que actúan como potentes inhibidores de la poli(ADP-ribosil)transferasa (PARP) y que son útiles como agentes terapéuticos, en especial en el tratamiento de cánceres y la mejoría de los efectos de los accidentes cerebrovasculares, el traumatismo cefálico y la enfermedad neurodegenerativa. Como agentes terapéuticos para el cáncer, los compuestos de la invención pueden utilizarse junto con agentes citotóxicos que dañan el DNA, por ejemplo topotecano, irinotecano o temozolomida y/o radiación.
NUEVOS DERIVADOS BASICOS DE BENZO(E)ISOINDOL-1-ONAS Y PIRROLO(3,4-C)QUINOLIN-1-ONAS CON ACTIVIDAS ANTAGONISTA DE 5-HT3, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, MACOVEC, FRANCESCO, CAPPELLI, ANDREA, VOMERO, SALVATORE, ANZINI, MAURIZIO.
Compuestos que pueden estar representados por la **fórmula**, indicada a continuación: y en la cual -X es CH o N, -R es H, Cl o OR1, en el que R1 es H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, -Het es el grupo 3-endotropilo.
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE INTERMEDIOS DE CARBAPENEM.
(01/11/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: YASUDA, NOBUYOSHI, HUMPHREY, GUY, R., MILLER, ROSS, A.
Un procedimiento para sintetizar un compuesto de carbapénem de **fórmula** en la que: R representa H o metilo, P* representa H, carga negativa, o un grupo protector de carboxi; P representa hidrógeno, hidroxilo, o grupo protector de hidroxi; y cada R1 se selecciona independientemente de: -R*; - Q; hidrógeno; halógeno; -CN; -NO2; -NRaRb; -ORc; -SRc; - C(O)NRaRb; -C(O)ORh; -S(O)Rc; -SO2Rc; -SO2NRaRb; - NRaSO2Rb; -C(O)Ra; -OC(O)Ra; -OC(O)NRaRb; -NRaC(O)NRbRc; -NRaCO2Rh; -OCO2Rh; -NRaC(O)Rb; alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; y cicloalquilo C3-7, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; cada Ra, Rb y Rc representa independientemente hidrógeno, -R*, alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd; o cicloalquilo C3-7, no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos Rd.
COMPUESTOS ANTIBACTERICIDAS DE CARBAPENEM, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WILKENING, ROBERT, R., RATCLIFFE, RONALD, W., BLIZZARD, TIMOTHY, A.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A AGENTES ANTIBACTERIANOS DE CARBAPENEM, EN LOS QUE EL NUCLEO DE CARBAPENEM SE SUSTITUYE EN LA POSICION 2 POR UN NAFTOSULTAM ENLAZADO A TRAVES DE UN GRUPO CH 2 . EL NAFTOSULTAM SE SUSTITUYE A SU VEZ POR VARIOS SUSTITUYENES QUE COMPRENDEN AL MENOS UN GRUPO CATIONICO. LOS COMPUESTOS QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I). TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
INHIBIDORES DE LA PRENIL-TRANSFERASA.
(01/10/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que n1 es 0 ó 1; X es, independientemente para cada caso, (CHR11)n3(CH2)n4Z(CH2)n5; Z es O, N(R12), S, o un enlace; n3 es, independientemente para cada caso, 0 ó 1; n4 y n5 son, independientemente para cada caso, 0, 1, 2 ó 3; Y es, independientemente para cada caso, CO, CH2, CS o un enlace; o N(R24R25); R2, R11 y R12 es cada uno, independientemente para cada caso, H o un resto seleccionado del grupo consistente en alquilo(C1-6) y arilo, en el que dicho resto está opcionalmente sustituido con uno o más R8 o R30; R3 es, independientemente para cada caso, H o un resto opcionalmente sustituido seleccionado…
FURO(3,2-B)PIRIDINAS COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** y sus sales de adición de ácidos farmacéuticas, en la que; R es (a), (b) o (c) E-D es C=CH o CH-CH2; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, -NR3R4, -SR3, - C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3SO2R5, -NHC(Q)NR3R4, -NHC(O)OR3 o -NR3C(O)R5; R3, R4 y R5 son, de forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o - (CH2)narilo; o R3 y R4 combinados, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, piperazina, piperazina sustituida en posición 4, morfolina o tiomorfolina; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; y Q es O u S; alquilo C1-C4 se refiere a metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo y ciclobutilo; arilo se refiere a un fenilo opcionalmente sustituido…
DERIVADOS DE PROPILO SUSTITUIDOS CON TIENOISOXAZOLIL- Y TIENOPIRRAZOLIL-FENOXI , UTILES EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS D4.
(01/07/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KOSLEY, RAYMOND, W., JR., FINK, DAVID M., LEE, GEORGE E., FREED, BRIAN, S., HRIB, NICHOLAS, J., MERRIMAN, GREGORY, H., RAUCKMAN, BARBARA, S.
Un compuesto de **fórmula**,I una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilendioxifenilo , ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos, independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano, y n es 1 o 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están fijados, forman 1, 4-dioxa-8-azo- espiro[4.5]decanilo, piperazinilo, norfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolinilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-â- carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil-3 ,2.
DERIVADOS DIAZABICICLICOS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE LA ACETILCOLINA.
(01/07/2004) La presente invención describe compuestos diazabicíclicos N-sustituidos, un método para controlar selectivamente la liberación de neurotransmisor en mamíferos con la utilización de dichos compuestos, y composiciones farmacéuticas que incluyen dichos compuestos. Más en particular, la presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y sus sales farmacéuticamente aceptables en las que Z es CH2; L1 se selecciona del grupo que consiste en una unión covalente y (CH2)n; n es 1-5; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo , benciloxicarbonilo, cianoalquilo, dihidro-3-piridinilcarbonilo , hidroxi, hidroxialquilo, fenoxicarbonilo;…
DERIVADOS BICICLICOS DE AMINAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, KIMURA, YOUICHI, MATSUHASHI, NORIKAZU.
SE PRESENTA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) DONDE X1 Y X2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HALOGENO; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE, R2 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE HETEROCICLICO BICICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; A REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O UN ATOMO DE CARBONO SUSTITUIDO; Y R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE, O UNA SAL DE ESTE. EL COMPUESTO EXHIBE UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y TAMBIEN UNA GRAN SEGURIDAD DEBIDO A LA ACTIVIDAD LIPOFILICA REDUCIDA.
DERIVADOS DE IMADAZO 2,1-B) 3 BENZAZEPINA, COMPOSICIONES Y METODO DE UTILIZACION.
(01/06/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS IMIDAZO[2,1-B][3]BENZACEPINAS DE LA FORMULA I, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4 O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4 O ALQUILOXIDO C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, ETINIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FENIL O HALO; R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1-C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO…
NUEVOS COMPUESTOS ESPIRO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL NEUROPEPTIDO Y.
(16/05/2004) Un compuesto representado por la fórmula general (I): en la cual Ar1 representa arilo o heteroarilo que puede ser sustituido, y donde el sustituyente es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, nitro, alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada, halo(alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada), hidroxi(alquilo C1-6 de cadena recta o ramificada), cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 de cadena recta o ramificada, alcoxi C1-6 de cadena recta o ramificada, halo(alcoxi C1-6 de cadena recta o ramificada), alquiltio C1-6 de cadena recta o ramificada, carboxilo, alcanoilo C2-7 de cadena recta o ramificada, alcoxicarbonilo C2-7 de cadena recta o ramificada, alquileno C2-6 de cadena recta o ramificada optativamente sustituido con oxo y un grupo representado por la fórmula de -Q-Ar2; Ar2 representa arilo o…
