CIP 2015 : C07D 519/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

CIP2015CC07C07DC07D 519/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 519/02 · Alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico.

C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

C07D 519/06 · que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuesto de pirimido-diazepinona.

(07/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en la que Ra representa un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, o alcoxi en el que el resto alquilo es lineal o ramificado y tiene de 1 a 10 átomos de carbono, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o cicloalquilo, o R1 y R2 se combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente al mismo para formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, y Z representa un grupo heterocíclico bicíclico en el que dos anillos de seis miembros opcionalmente sustituidos se condensan entre sí, en la que; el alquilo lineal o…

Derivados de quinolona.

(04/12/2018). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, RUEEDI,GEORG, ZUMBRUNN,CORNELIA, ENDERLIN-PAPUT,STEPHANIE.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5); U representa CH o N; V representa O o S; y A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2692652_T3.pdf

3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.

(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.

Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en donde R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo; R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2691650_T3.pdf

Compuestos pirimido-piridazinona y uso de los mismos.

(23/11/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es NR4R5, un alcoxi C1 a C6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, OH, alcoxi, NH2, (alquil)amino-, di(alquil)amino-, (alquil)C(O)N(alquil C1-C3)-, (alquil)carboxiamido-, HC(O)NH-, H2NC(O)-, (alquil)NHC(O)-, di(alquil)NC(O)-, CN, C(O)OH, (alcoxi)carbonil-, (alquil)C(O)-, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, amino(alquil C1-C6)-, (alquil)carboxil-, carboxiamidoalquil-, o NO2, un arilo C6 a C14, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, OH, hidroxialquilo, -O-(hidroxialquil), -O-(alquil)-C(O)OH, -(alquil)-(alcoxi)-halógeno, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), -O-(alquil)-N(alquil)(alquil),…

Derivados de purina para el tratamiento de infecciones virales.

(19/11/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un polimorfo del mismo, en donde Y es alquileno (C1-4), R1 se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, furilo, oxadiazolilo, oxazolilo y pirimidilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6 y R2 es un arilo2 o un heterocicliclo; en donde el término arilo2 incluye fenilo, naftilo, antracenilo y fenantrenilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF.

(14/11/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula** en la que E representa -N(R5)-, -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(OCH2CO2H)-, -CH(NH2)-, -CH(NHCOCH3)-, -CH(CO2H)-, -CH(CO2bencilo)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-; Q representa -CH2-, -CH(CN)-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH2O-, -CH2N(R6)- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo,…

Derivados de triazol condensados como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.

(30/10/2018). Solicitante/s: CELON PHARMA S.A. Inventor/es: WIECZOREK, MACIEJ, STEFANIAK,FILIP, DUBIEL,KRZYSZTOF, LAMPARSKA-PRZYBYSZ,MONIKA, MOSZCZYNSKI-PETKOWSKI,RAFAL, BOJARSKI,LUKASZ, MAJER,JAKUB, JANOWSKA,SYLWIA, MATLOKA,MIKOLAJ, BORKOWSKA,MALGORZATA.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: uno de X1 y X2 representa N, y el otro de X1 y X2 representa -C(CH3); A representa un arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido de 5, 6 o 10 miembros, siendo el sustituyente de dicho arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, CN, y -O-alquilo C1-C4; B se selecciona del grupo que consiste en los restos B1 y B2:**Fórmula** R representa H o alquilo C1-C3; uno de Z1, Z 20 2 y Z3 representa -CR1-, y los otros de Z1, Z2 y Z3 representan -CH-; o uno de Z1, Z2 y Z3 representa N, uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CH-, y uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CR1-; R1 representa H, un átomo de halógeno, CN, o heterocicloalquilo; n es 0 o 1; y sales de adición de ácidos del mismo.

PDF original: ES-2688084_T3.pdf

Nuevo derivado de furanona.

(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…

Derivados de poliéteres macrocíclicos de N-aril-2-amino-4-aril-pirimidinas como inhibidores de la FLT3 y JAK.

(22/10/2018) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:**Fórmula** o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: - W representa un átomo de oxígeno o de azufre, - Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo CRy , en donde Ry representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6), halogenoalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), halogenoalcoxi(C1-C6), OH, CN, NO2, NR12R13, CO2H o CO2(alquilo(C1-C6)), - Z representa un grupo (CRQ1RQ2)nQ(CRQ3RQ4)m, en donde n y m representan, independientemente entre sí, un número entero comprendido entre 0 y 3, - Q representa O, S, S(O) o S(O)2, - RQ1, RQ2, RQ3 y RQ4 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6), …

Compuesto bicíclico que contiene azufre.

(05/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KONDO, YUJI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, HOSHII,HIROAKI, HAMAGUCHI,WATARU, TAKUWA,TOMOFUMI, HONJO,ERIKO, GOTO,TAKAYUKI.

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** (en la fórmula, X es CH, R1 es alquilo C1-6, R2 es alquilo C1-6, en donde R1 y R2 pueden formar un cicloalcano junto con los átomos de carbono a los que están unidos, R3 es -H, R4 es -H, el anillo A es un anillo ciclohexano, RY es -NRARB, RA y RB forman un amino cíclico que puede estar sustituido, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, en donde el amino cíclico es un grupo representado por la siguiente fórmula (III): **(Ver fórmula)** Y es NH, O, S, S (≥O)2, o CH2, y RL es alquilo C1-6).

PDF original: ES-2685070_T3.pdf

Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.

(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH); W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en donde cuando X es N, Y y Z no son N; en donde cuando Y es N, X y Z no son N; en donde cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…

Derivados de purina 2,6-sustituidos y su uso en el tratamiento de trastornos proliferativos.

(17/09/2018) Un compuesto de fórmula (la): **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-5 C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4-6 miembros, o heteroarilo de 4-6 miembros, en la que el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, y alcoxi C1-C3, además en la que el cicloalquilo C3-C6, el heterocicloalquilo de 4-6 miembros, y el heteroarilo de 4-6 miembros están, cada uno de ellos, independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, hidroxi,…

Derivados de purina como agonistas del receptor CB2.

(11/09/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2, CH2CH2, CH2CO o está ausente; R1 es terc-butilo, terc-butilamino, 2,2-dimetilpropiloxi o halógeno; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, tiazolidinilo, alquilpiperazinilo, 2-oxa-7-azaespiro[3.4]octilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, azetidinilo sustituido, 2,2-dioxo-2λ6-tia-6-azaespiro[3.3]heptilo o halo-5-azaespiro[2.4]heptilo, en la que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, ciano, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi y haloalquilo y en la que azetidinilo sustituido es azetidinilo…

Inhibidores de proteína cinasa.

(16/05/2018). Solicitante/s: Astar Biotech LLC. Inventor/es: LI, PENG, YU,CHUNRONG, ZHANG,DONGFENG, HUANG,HAIHONG.

Compuesto N-(1,1-difluoro-2,3-dihidro-3-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-indan-6-il)-3-(2-(imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)etinil)-4- metilbenzamida, o sal, hidrato, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2673231_T3.pdf

Imidazoles sustituidos con 2-piridilo como inhibidores de ALK5 y/o ALK4.

(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I), una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, R1 es fenilo, piridilo o tienilo condensado con un resto estructural que, junto con dos miembros en el anillo de dicho fenilo, piridilo o tienilo, forma un anillo aromático o no aromático de 5-7 miembros, en la que dicho anillo opcionalmente contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, y el anillo condensado de fenilo, piridilo o tienilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, CN, -(CH2)p-OR4, -O- (CH2)q-NR4R5, -(CH2)p-NR4R5, -NHCO-O-(CH2)q-NR4R5, -NHCO-(CH2)p-NR4R5, o -heteroarilo C5-15 que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S;…

Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.

(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih: donde: R1 es R1a o R1b; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo; b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…

2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a] pirazinas 8-sustituidos como inhibidores de la SYK tirosina quinasa e inhibidores de la serina quinasa GCN2.

(21/03/2018) Compuestos seleccionados del grupo 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.4]oct-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C81"), 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.3]hept-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C91"), 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.5]non-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C92"), 7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,7-diaza-espiro[4.4]nonano- 1,3-diona ("C95"), 7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-1,3,7-triaza-espiro[4.4]nonano- 2,4-diona ("C108"), 2-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,5,7-triaza-espiro[3.4]octano-…

Triazoles N3-heteroarilsustituidos y triazoles N5-heteroarilsustituidos útiles como inhibidores de Axl.

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…

Derivado de dispiropirrolidina.

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo hidrocarburo saturado espiroenlazado de 4 a 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1, o un anillo heterocíclico saturado espiroenlazado de 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1; el anillo B representa un anillo de benceno que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2, un anillo de piridina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2 o un anillo de pirimidina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2; R1 representa un grupo…

Nuevos derivados de azabenzimidazol.

(21/02/2018) Un sistema de auditoría de contraseñas para determinar la solidez de las contraseñas de usuarios en un sistema, aplicación o red informáticos al que tienen acceso una pluralidad de usuarios a través de una identificación de usuario y contraseña, comprendiendo el sistema de auditoría de contraseñas: - una interfaz para establece una conexión de datos entre el sistema de auditoría de contraseñas y el sistema, la aplicación o la red informáticos, estando configurada para recuperar contraseñas de usuario de texto cifrado almacenadas en el sistema, la aplicación o la red informáticos; - una unidad central de procesamiento, estando configurada para generar sucesivamente diferentes contraseñas de texto plano por medio de uno o más diccionarios y mediante combinaciones aleatorias…

Profármacos de carga de múltiples PAF.

(07/02/2018) Un conjugado de profármaco de Fórmula I o Ia: **(Ver fórmula)** en la que a es 2 o 3; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno; X1 se selecciona entre O o S; X2 se selecciona entre enlace directo, O o NR20 en el que R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alifático o arilo; C1 se selecciona entre alquilo C1-C30 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C30 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C30 opcionalmente sustituido; n es un número entero entre 4 y 26; cada R10 y R11 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, - C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21,…

Derivados de heteroaril-[1,8]naftiridina.

(24/01/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W3 indican independientemente entre sí N, NO o CR3; W5, W6 indican independientemente entre sí N, NO o CR4; con la condición de que al menos uno de entre W1, W3, W5 o W6 indique N; R1 indica un carboarilo monocíclico con 5-8 átomos de C, Het1 o un heteroarilo monocíclico con 2- 7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de Y, Hal, CN, OY; R2 indica Ar, Het1 o Het², cada uno de los cuales puede estar sustituido por R5; R3, R4 indican independientemente entre sí…

Antagonistas de receptores de 5-HT3.

(10/01/2018). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, REICHARD,HOLLY, SUN,HUIKAI, KIKUCHI,SHOTA, MACKLIN,TODD, HOPKINS,MARIA.

El compuesto 1-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-((1R,5S,7S)-9-metil-3-oxa-9-azabiciclo[3.3.1]-nonan-7-il)-1H-indol-3- carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2659758_T3.pdf

Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos.

(13/12/2017) Productos de fórmula (I): **(Ver fórmula)** in que: p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ 1 o 2 y, si p ≥ 1 o 2, entonces q ≥ 0; R1 se elige de los siguientes valores a) a e): a) R1 es un radical fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más radicales, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de átomos de halógeno y radicales cicloalquilo, alquilo y alcoxi, estando los últimos radicales alquilo y alcoxi ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor; b) R1 es un radical -(CH2)m-Ra siendo m el número entero 1 o 2 y Ra un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un radical -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-Rb, -C(Rb)≥N-ORc, - CO2Rd o -CONRxRy; c) R1 es…

2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o variante isotópica de los mismos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; donde X es N o CR1; Y es N o CR2; R1 es H, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo, en donde triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por halo y alquilo; R2 es H, alquilo, alcoxi, o halo; Z es NH, N-CH3, N-CH2CH3, N-CH2-ciclopropilo, NC(≥O)CH3, N-CH2CH2OCH3 o O; R3 es H, alquilo, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo,…

7-azabicíclicos sustituidos y su uso para moduladores de receptores de orexina.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o un enantiómero o diastereómero, tautómero o variante isotópica del mismo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; donde el anillo A es fenilo, naftalenilo, piridilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazopiridilo, furanilo, tiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazotiazolilo, bencimidazolilo o indazolilo; R1 es H, alquilo, alcoxi, hidroxialquileno, OH, halo, fenilo, triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, pirrolidinilo, tiofenilo, morfolinilo o dialquilamino, en donde fenilo, triazolilo, oxazolilo,…

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados dirigidos.

(06/12/2017). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, JEFFREY,SCOTT, BURKE,PATRICK.

Un compuesto con la fórmula I:**Fórmula** en la que: R2 es de fórmula III:**Fórmula** en la que A es fenilo y Q2 se selecciona entre un enlace sencillo y -CH2-; R12 es fenilo, sustituido con un grupo seleccionado entre OH, CO2H y CO2Me; R6, R6', R9 y R9' son H; R7 es un alquiloxi C1-4 y: (a) R10 es H, y R11 es OH, ORA, en donde RA es alquilo C1-4; o (b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos; R" es un grupo alquileno C3-7; Y e Y' son O; R7' se selecciona entre los mismos grupos que R7 y R10' y R11' son iguales que R10 y R11, en donde el término alquilo incluye las subclases alquenilo, alquinilo y cicloalquilo, y el término alquileno incluye las subclases alquenileno, alquinileno y cicloalquileno.

PDF original: ES-2660233_T3.pdf

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa.

(08/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R1 es H o (alquilo C1-6); R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(≥O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido…

Compuestos inhibidores.

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación: **(Ver fórmula)** en donde: W es N o C-R3; X es CH o N; Z es N o C-H; R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9; y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…

Compuestos heteroaromáticos como ligandos de dopamina D1.

(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N o CT4; Q1 es un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene N o un heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros que contiene N, cada uno opcionalmente sustituido con un R9 y más opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 R10; T2 es H; T3 es H; cada uno de T1 y T4 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, F, -CN, metoxi, fluoroalcoxi C1, metilo y fluoroalquilo C1; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, halógeno, -CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6,…

Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster del mismo; en la que: A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa; n es 3, 4, 5 o 6; cada p es 1 o 2; Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6; cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12,…

1 · · 3 · 4 · 5 · 6 · 7 · 8 · 9 · 10 · 11 · 12 · ››