CIP-2021 : C07D 489/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,

9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula: .

CIP-2021CC07C07DC07D 489/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula: .

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
Notas[n] de C07D 489/00:
  • La numeración puede ser diferente según el RING INDEX y venir dada por la fórmula: .

C07D 489/02 · con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

C07D 489/04 · · Sales; Complejos orgánicos.

C07D 489/06 · con un heteroátomo unido directamente en posición 14.

C07D 489/08 · · Atomo de oxígeno.

C07D 489/09 · que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8, 9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano condensados con carbociclos o con sistemas carbocíclicos.

C07D 489/10 · · con un puente entre las posiciones 6 y 14.

C07D 489/12 · · · conteniendo el puente solamente dos átomos de carbono.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procesos para la síntesis de anillos heterocíclicos de cinco y seis miembros.

(24/01/2018). Solicitante/s: SpecGx, LLC. Inventor/es: JIANG,TAO, BERBERICH,DAVID W, WANG,Peter,X.

Un proceso para la preparación de: i) un compuesto de Fórmula (IIa-1) de la siguiente estructura: **(ver fórmula)** el proceso que comprende: (a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (I) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (I) se selecciona entre (Ia-1) y (la-2) de las estructuras siguientes: **(Ver fórmula)** y (b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-1); o ii) un compuesto de Fórmula (IIa-3) de la siguiente estructura: **(Ver fórmula)** el proceso que comprende: a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia) con un alcohol y un donador de protones para formar una mezcla de reacción, en donde el compuesto de Fórmula (Ia) se selecciona entre las Fórmulas (la-3) y (la-4) de las estructuras siguientes: **(Ver fórmula)** y (b) calentar la mezcla de reacción para formar un compuesto de Fórmula (IIa-3).

PDF original: ES-2664252_T3.pdf

Proceso para preparar oxicodona clorhidrato que tiene menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona.

(10/01/2018). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: HONG, QI, KYLE,DONALD, CHAPMAN,Robert, RIDER,Lonn,S, KUPPER,Robert.

Proceso para reducir la cantidad de 14-hidroxicodeinona en una composición de oxicodona clorhidrato, a un nivel inferior a 25 ppm, según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, comprendiendo el proceso hacer reaccionar la composición de oxicodona clorhidrato con una cantidad catalíticamente eficaz de un catalizador de paladio-carbono y gas hidrógeno, hidrogenando así la 14- hidroxicodeinona.

PDF original: ES-2665287_T3.pdf

Dímero de buprenorfina y uso en el tratamiento de trastornos gastrointestinales.

(08/03/2017). Solicitante/s: Orphomed, Inc. Inventor/es: SINGH,NIKHILESH.

Un compuesto de un dímero de buprenorfina con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2658766_T3.pdf

Analgésicos metabólicamente estables y medicaciones para el dolor.

(25/01/2017). Solicitante/s: Human Biomolecular Research Institute. Inventor/es: CASHMAN,JOHN R, MACDOUGALL,JAMES M.

Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en: **Fórmula** en la que R1 está seleccionado del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C5)-C(O); R2 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo (C1-C5), (cicloalquil)alquilo C3-C6, (cicloalquenil)alquilo C5-C7, arilo (C6-C12), aralquilo (C7-C12), trans-alquenilo (C4-C5), alilo y furan-2-ilalquilo; cada R8 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquil (C1-C5)-C(O), aralquil (C7-C10)-C(O), aralquilo (C7-C10) y alquilo (C1-C5); R9 está seleccionado del grupo que consiste en CH2OH, CH2O2C-alquilo (C1-C5), CH2O-aralquilo (C7-C10), CO2H, CO2-alquilo (C1-C5) y CO2-aralquilo (C7-C10); n es un número entero de 0 a 5; y en la que alquilo es un grupo alifático saturado de cadena lineal o cadena ramificada.

PDF original: ES-2623362_T3.pdf

Preparación de 6-alfa-amino morfinanos N-sustituidos por transferencia de hidrógeno catalítico.

(10/08/2016). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Inventor/es: CANTRELL, GARY, L., MOSER,FRANK,W, GROTE,Christopher,W, THOMASSON,Catherine,E, MCCLURG,JOSEPH P.

Un proceso para preparar un 6-alfa-amino morfinano N-sustituido, el proceso que comprende poner en contacto un 6-ceto morfinano N-sustituido con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ion formiato, un catalizador de un metal de transición, y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino morfinano Nsustituido.

PDF original: ES-2598496_T3.pdf

Carboxamidas cuaternarias opioides.

(25/05/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..

Compuesto de fórmula:**Fórmula** donde G se selecciona entre CONH2 y CSNH2; Y es un contraión farmacéuticamente aceptable; Q se selecciona entre alquilo y bencilo; R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O; R3 se selecciona entre hidrógeno, ciclopropilo, ciclobutilo, fenilo, vinilo, dimetilvinilo, hidroxiciclopropilo, furanilo y tetrahidrofuranilo; R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, amino, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxi o carbonilo; R19 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R20 se selecciona entre hidrógeno, alquilo(C1-C6) e hidroxialquilo(C1-C6); R21 es hidrógeno; R22 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi y alcoxi(C1-C4) y -NR13R14; o R21 y R22 juntos forman un sustituyente carbonilo o vinilo; R13 y R14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo(C1-C6) y acilo(C1-C6); y R23 es hidrógeno, metilo, o R19 y R23 juntos forman un segundo enlace.

PDF original: ES-2586245_T3.pdf

Proceso para preparar oxicodona clorhidrato que tiene menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona.

(04/05/2016) Proceso para preparar una composición de oxicodona clorhidrato la cual tiene menos de 25 ppm de 14- hidroxicodeinona según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, que comprende hidrogenar una composición de oxicodona clorhidrato que tiene por lo menos 100 ppm de 14-hidroxicodeinona según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, en un disolvente adecuado para producir una composición de oxicodona clorhidrato que tiene menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona, en donde el disolvente adecuado se selecciona del grupo compuesto por agua, un alcohol, un éter, una amida, N-metilpirrolidona, un ácido carboxílico, y una mezcla…

2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.

(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Inventor/es: WENTLAND, MARK, P..

Compuesto de fórmula:**Fórmula** donde**Fórmula** A se elige de Q es S R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O; R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo; R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.

PDF original: ES-2572332_T3.pdf

Procedimiento de preparación de oxicodona clorhidrato que tiene menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona.

(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: HONG, QI, KUPPER, ROBERT JOE, KYLE,DONALD,J, CHAPMAN,Robert, RIDER,Lonn,S.

Un procedimiento para preparar una composición de oxicodona clorhidrato que tiene un nivel de 14- hidroxicodeinona en una cantidad de menos de 25 ppm según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, que comprende hacer reaccionar en un solvente adecuado una composición de base de oxicodona que tiene una cantidad de 8,14-dihidroxi-7,8-dihidrocodeinona con ácido clorhídrico en una cantidad mayor que 1,0 equivalente molar en comparación con la composición de base de oxicodona, con lo cual la 8,14-dihidroxi 7,8-dihidrocodeinona se deshidrata a 14-hidroxicodeinona, y bajo condiciones reductoras proporcionadas por un catalizador y un donante de hidrógeno, por lo que 14-hidroxicodeinona se convierte en oxicodona, en el que el solvente se selecciona del grupo que consiste en agua, un alcohol, un éter, una amida, Nmetilpirrolidona, un ácido carboxílico, y una mezcla apropiada de cualquiera de dos o más de los solventes mencionados anteriormente.

PDF original: ES-2566363_T3.pdf

Forma de dosificación farmacéutica que comprende oxicodona clorhidrato con menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona.

(28/01/2015) Forma de dosificación farmacéutica que comprende oxicodona clorhidrato y menos de 25 ppm de 14- hidroxicodeinona según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

Agente terapéutico o profiláctico para trastornos funcionales digestivos.

(14/05/2014) Compuesto para su utilización en el tratamiento de síndrome del colon irritable diarreico que comprende, como ingrediente eficaz, un derivado de morfinano que tiene un sustituyente cíclico que contiene nitrógeno de la fórmula (I):**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C5-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5) o piridilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5); R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C3-C7, aralquiloxi C7-C13 o alcanoiloxi C1-C5; Y y Z representan independientemente…

Aminación reductora de 6-ceto-normorfinanos por transferencia de hidrógeno catalítica.

(30/04/2014) Un procedimiento para preparar un 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto un 6-ceto-normorfinano con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ión formiato, un catalizador de metal de transición y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano

2,6-metano-3-benzazocinas 8-carboxamido sustituidas y morfanos 3-carboxamido sustituidos como ligandos de los receptores opioides.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula: donde es un residuo arilo o heteroarilo de uno a tres anillos; refiriéndose "arilo" y "heteroarilo" a un anillo aromático de 5 o 6 miembros aromático o heteroaromático conteniendo de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S; a un sistema de anillo bicíclico de 9 o 10 miembros aromático o heteroaromático conteniendo de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S; o a un sistema de anillo tricíclico de 13 o 14 miembros aromático o heteroaromático conteniendo de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre O, N o S; A es (CH2)n, pudiendo reemplazarse uno o más CH2 por -O-, cicloalquilo o -CR1aR1b; siendo cicloalquilo un subconjunto de alquilo…

Agente antiprurítico para el prurito provocado por la esclerosis múltiple.

(17/09/2013) Un antiprurítico para su uso en el tratamiento del prurito provocado por la esclerosis múltiple, quecomprende como un ingrediente eficaz un compuesto de la siguiente Fórmula (I): [en la que representa un doble enlace o un enlace sencillo; R1 representa alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C5-C7, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13,alquenilo C4-C7, alilo, furan-2-ilalquilo (en la que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5) otiofen-2-ilalquilo (en la que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5); R2 representa hidrógeno, hidroxi, nitro, alcanoiloxi C1-C5, alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5 o NR9R10, donde…

2,6-Metano-3-benzazocinas 8-carboxamido sustituidas y 3-carboxamido morfanos sustituidos como ligandos de los receptores opioides.

(12/09/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula** donde **Fórmula** es un residuo arilo o heteroarilo de uno a tres anillos; A es (CH2)n, pudiendo reemplazarse uno o más CH2 por -O-, cicloalquilo o -CR1aR1b; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior y alquiltio inferior; R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O; R3 se selecciona entre hidrógeno y un hidrocarburo(C1-C8); R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino, alcoxilo inferior, alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxi o carbonilo; R7 se selecciona entre hidrógeno e hidroxilo; o R5 y R6 juntos forman un anillo, presentando dicho anillo una sustitución adicional opcional; donde la sustitución adicional opcional significa…

DERIVADOS DE INDOLOMORFINANO Y MEDICAMENTOS/PREVENTIVOS PARA TRANSTORNOS CEREBRALES.

(01/11/2004) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA DERIVADO DEL INDOLMORFINANO O UNA SAL ACIDA DE ADICION DEL MISMO, FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE Y UN AGENTE PARA TRATAR Y PREVENIR LOS TRASTORNOS CEREBRALES, COMPUESTO POR EL DERIVADO Y SU SAL, QUE SE REPRESENTA POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): [EN LA QUE R 1 REPRESE NTA CICLOPROPILMETIL O SIMILAR; R 2 Y R 3 REPRESENTAN CADA UNO HIDROXI, METOXI O SIMILAR; R 4 REPRESENTA HIDROGENO, METILO, BENCILO, 3 ISOTIOCIANATOPROPILO O SIMILAR; Y (R SUP,5 ) M REPRESENTA HIDROGENO, BENZO - SUSTITUIDO O SIMI LAR]. SE HA COMPROBADO QUE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TIENEN EL EXCELENTE EFECTO DE PREVENIR LOS DAÑOS A LAS CELULAS NERVIOSAS CEREBRALES. EN CONSECUENCIA, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES COMO MEDICINAS UTILIZADAS PARA EL TRATAMIENTO…

DERIVADO DE MORFINANO Y USO MEDICO.

(16/08/2000). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, ENDOH, TAKASHI, KAWAI, KOJI, HAYAKAWA, JUN, KAWAMURA, HUNIAKI.

UN DERIVADO MORFINANO REPRESENTADO POR LA FORMULA O SU SAL DE ADICION DE ACIDO ACEPTABLE FARMACOLOGICAMENTE, Y AGENTES PROTECTORES DE CELULA CEREBRAL Y ANTITUSIVOS, DIURETICOS Y ANALGESICOS CONTENIENDO CADA UNO EL DERIVADO O LA SAL COMO INGREDIENTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN EFECTOS ANTITUSIVOS DIURETICOS ANALGESICOS POTENTES COMO AGONISTAS ALTAMENTE SELECTIVO DE X-OPIOIDE, Y SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS, DIURETICOS Y ANTITUSIVOS. ADEMAS, TIENEN UN EFECTO PROTECTOR DE CELULA CEREBRAL SIGNIFICANTE Y SON UTILES COMO AGENTE PROTECTOR DE CELULA CEREBRAL.

DERIVADO DE MORFINANO Y USO MEDICINAL.

(16/12/1998). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, KAWAMURA, KUNIAKI, ENDO, TAKASHI, KAWAI, KOJI, HAYAKAWA, JUN.

UN DERIVADO DE MORFINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE, UN ANALGESICO Y DIURETICO QUE LO CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN PROCESO PARA PRODUCIRLO. EL COMPUESTO DE LA INVENCION TIENE ACTIVIDADES ANALGESICA Y DIURETICAS POTENTES COMO UN AGONISTA K-OPIOIDE ALTAMENTE SELECTIVO, SIENDO ASI UTIL COMO UN ANALGESICO Y UN DIURETICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS 2-TETRAHIDROFURIL-6,7-BENZOMORFANOS DISUSTITUIDOS EN 5,9-BETA.

(01/03/1977). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-TETRAHIDROFURFURIL-6 ,7-BENZOMORFANOS.

(16/12/1976). Solicitante/s: CH. BOEHRINGER SOHN.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARILMETIL) - DELTA7-DESOXI-NORMORFINAS Y -NORCODEINA.

(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARILMETIL - DELTA7-DESOXI-NORMORFINAS Y -NORCODEINAS.

(16/10/1976). Solicitante/s: C. H. BOERINGER SOHN.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARILMETIL - DELTA7-DESOXI-NORMORFINAS Y -NORCODEINAS.

(16/10/1976). Solicitante/s: C. H. BOERINGER SOHN.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARILMETIL - DELTA7-DESOXI-NORMORFINAS Y -NORCODEINAS.

(16/10/1976). Solicitante/s: C. H. BOERINGER SOHN.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARILMETIL - DELTA7-DESOXI-NORMORFINAS Y -NORCODEINAS.

(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARILMETIL - DELTA7-DESOXI-NORMORFINAS Y -NORCODEINAS.

(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Resumen no disponible.

METODO PARA LA PREPARACION DE CODEINONA A PARTIR DE TEBAINA.

(01/08/1976). Solicitante/s: FABRICA DE PRODUCTOS QUIM. Y FARMAC. ABELLO, S. A.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARILMETIL)- DELTA7 - DESOXI-NORMORFINAS Y -NORCODEINAS.

(01/05/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Resumen no disponible.

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