CIP-2021 : C07D 477/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.

2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

CIP-2021CC07C07DC07D 477/00[m] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-azabiciclo [3.2.0] heptano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. carbapenicilinas, tienamicinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 477/02 · Preparación (por procesos microbiológicos C12P 17/18).

C07D 477/04 · · por formación de sistemas cíclicos o cíclicos condensados.

C07D 477/06 · · a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.

C07D 477/08 · · · Modificación de un grupo carboxilo directamente unido en posición 2, p. ej. esterificación.

C07D 477/10 · con átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, directamente unidos en posición 4, y con un átomo de carbono con tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, directamente unido en posición 2.

C07D 477/12 · · con átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos en posición 6.

C07D 477/14 · · · con átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos en posición 3.

C07D 477/16 · · · con heteroátomos o átomos de carbono con tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, directamente unidos en posición 3.

C07D 477/18 · · · · Atomos de oxígeno.

C07D 477/20 · · · · Atomos de azufre.

C07D 477/22 · · · · Atomos de nitrogeno.

C07D 477/24 · · con heteroátomos o átomos de carbono con tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, directamente unidos en posición 6.

C07D 477/26 · con heteroátomos o átomos de carbono con tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. un radical éster o nitrilo, directamente unidos en posición 4.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Proceso para la preparación de compuestos de carbapenem.

(19/09/2012) Proceso para la preparación de un compuesto de fórmula I en la que P1 es hidrógeno o un grupo protector de carboxilo, P3 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo, R1 es alquilo C1-3, y A se selecciona entre un grupo que comprende

PROCEDIMIENTO DE DESTILACION DE DERIVADOS DE ETER SILILADO.

(01/01/2004) SE PRESENTA UN METODO MEJORADO PARA DESILILAR UN COMPUESTO DE SILILETER QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE SILILETER DE LA FORMULA GENERAL (I): O UNA SAL DEL MISMO (DONDE X ES UNA METINA SUSTITUIDA POR UN GRUPO ALKILO QUE TIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, METILENO O UN ATOMO DE AZUFRE; R1, R2 Y R3, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN GRUPO ALKILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALCOXI QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO ARALKILO; R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO ALKILTIO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO,…

COMPUESTOS DE CARBAPENEM TRICICLICOS.

(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO WELLCOME S.P.A.. Inventor/es: ROSSI, TINO, GLAXO WELLCOME S.P.A., ANDREOTTI, DANIELE, GLAXO WELLCOME S.P.A., TEDESCO, GIOVANNA, GLAXO WELLCOME S.P.A., TARSI, LUCA, GLAXO WELLCOME S.P.A., RATTI, EMILIANGELO, GLAXO WELLCOME S.P.A., FERIANI, ALDO, GLAXO WELLCOME S.P.A., PIZZI, DOMENICA, ANTONIA, GLAXO WELLCOME S.P.A., GAVIRAGHI, GIOVARI, GLAXO WELLCOME S.P.A., BIONDI, STEFANO, GLAXO WELLCOME S.P.A., FINIZIA, GABRIELLA, GLAXO WELLCOME S.P.A.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), SALES Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES DE DICHO COMPUESTO QUE TENGAN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y USO EN MEDICINA. EN LA FORMULA, R REPRESENTA UN ARILO POSIBLEMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROARILO; A REPRESENTA UNA CADENA DE PROPILENO O ES UNA CADENA CONSTITUIDA DE 3 ELEMENTOS, DE LOS CUALES UNO PERTENECE AL GRUPO CONSTITUIDO POR UN ATOMO DE OXIGENO, POR UN ATOMO DE AZUFRE, DEL GRUPO NH O POR UN DERIVADO SUSTITUIDO DEL GRUPO, SIENDO LOS OTROS DOS ELEMENTOS DE LOS GRUPOS METILENO.

DERIVADO CARBAPENEM.

(16/04/2003) DERIVADOS CONOCIDOS DE CARBAPENO TALES COMO LA TIENAMINA TIENEN COMO DESVENTAJA QUE SON SICOQUIMICAMENTE INESTABLES Y FACILMENTE DESCOMPUESTAS POR ENZIMAS TALES COMO DHP DEL RIÑON TRAYENDO CONSIGO EFECTOS ADVERSOS TALES COMO NEFROTOXICIDAD, MIENTRAS QUE LOS COMPUESTOS 1 ES Y TIENEN POTENTES ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS AUNQUE AUN SEAN INSATISFACTORIAS EN LO QUE SE REFIERE A LA ESTABILIDAD Y ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA DHP. BAJO ESTAS CIRCUNSTANCIAS, LA INVENCION PROPORCIONA UN ANTIBIOTICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), QUE TIENE UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA VARIAS BACTERIAS INCLUYENDO PSEUDOMONAS AERUGINOSA Y ES EXCELENTE EN SEGURIDAD Y ESTABILIDAD CONTRA HIDROLASAS TALES COMO DHP, Y UNA SAL CONSIGUIENTE (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR O ALQUILO…

COMPUESTO DE AZETIDINONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(16/10/2002). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: IWASAKI, TAMEO, KONDO, KAZUHIKO.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE AZETIDINONA DE LA FORMULA [I]: EN DONDE EL ANILLO B ES UN ANILLO DE BENCENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES, R' ES UN GRUPO ALKILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI Y QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES, X ES UN ATOMO DE OXIGENO Y SIMILAR, Y ES UN ATOMO DE OXIGENO Y SIMILAR Y Z ES UN GRUPO METILENO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES Y CUYO COMPUESTO ES UTIL COMO INTERMEDIO SINTETICO DEL AGENTE ANTIBACTERIANO DEL TIPO 1(BETA)METILCARBAPENEM.

DERIVADOS DE 2-(1-(1,3-TIAZOLIN-2-IL)AZETIDIN-3-IL)TIO-CARBAPENEM.

(01/08/2002). Solicitante/s: WYETH LEDERLE JAPAN LTD. Inventor/es: KUMAGAI, TOSHIO, ABE, TAKAO, ISODA, TAKESHI, SATO, CHISATO, MIHIRA, ADO, TAMAI, SATOSHI.

NUEVOS COMPUESTOS DE CARBAPENEM, DERIVADOS DEL ACIDO (1R,5S,6S)-2[1-(1,3-TIAZOLIN-2-IL)AZETIDIN-3-IL]TIO-6-[(R)-1-HIDROXIETIL]-1METIL-CARBAPEN-2-EM-3-CARBOXILICO. ESTOS COMPUESTOS DE CARBAPENEM QUEDAN REPRESENTADOS EN LA FORMULA SIGUIENTE Y TIENEN UN GRUPO METILO BETA-COORDINADO INTRODUCIDO EN LA POSICION 1 Y UN GRUPO [1-(1,3TIAZOLIN-2-IL)AZETIDIN-3-IL]TIO INTRODUCIDO EN LA POSICION 2. EN LA FORMULA, R ES HIDROGENO; UN GRUPO ALKILO INFERIOR NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HIDROXI, ALCOXI INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR DE ALCOXI INFERIOR; UN GRUPO -COOR1 (R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO INFERIOR); O UN GRUPO -CONR2R3 (R2 Y R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALKILO INFERIOR) E Y ES CARBOXI, COO(THETA) O CARBOXI PROTEGIDO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTIBIOTICOS UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

UN DERIVADO DEL PIRROLIDILTIOCARBAPENEMO.

(01/10/2001). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF SHIONOGI & CO. LTD.. Inventor/es: NISHITANI, YASUHIRO, IRIE, TADASHI, NISHINO, YUTAKA.

SE PROPORCIONA UN DERIVADO DEL PIRROLIDILTIOCARBAPENEM CON LA FORMULA I: EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2, R3 Y R4 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR QUE SE PUEDE SUBSTITUIR O UN GRUPO DE PROTECCION AMINO, O R2 Y R3 JUNTO CON UN ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, R2 Y R3 FORMAN UN GRUPO CICLICO SATURADO O NO SATURADO, O R2 Y R4, O R3 Y R4 JUNTO CON DOS ATOMOS DE NITROGENO Y UN ATOMO DE AZUFRE EN EL GRUPO SULFAMIDA FORMAN UN GRUPO CICLICO SATURADO O NO SATURADO; ADEMAS CADA GRUPO CICLICO PUEDE INCLUIR, AL MENOS, UN ATOMO SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO Y SE PUEDE SUBSTITUIR CADA GRUPO CICLICO; X1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI; X2 ES HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI, UN GRUPO AMONIO, UN METAL DE ALCALI O UN METAL TERROSO ALCALINO; E Y2 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR AMINO.

PREPARACION DE DERIVADOS DE BETA-LACTAMA E INTERMEDIARIOS.

(01/09/2001). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: KUME, MASAHARU, KUBOTA, TADATOSHI.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE (BETA)-LACTAMA DE LA FORMULA (I): QUE COMPRENDE EL CICLADO DE UN DERIVADO DE AZETIDINONA DE LA FORMULA: EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALKILO QUE SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE O AMINO QUE SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE; R2 ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI; Y X ES ALKILENO QUE SE PUEDE INTERMEDIAR CON -OSE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE; Y R3 ES ARILO QUE SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE.

DERIVADOS DE ACETIDINONA UTILES EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM.

(16/02/2001). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOICHI, HIRAI, YUJI, IWANO, HIROO, KOYAMA, TAKAHIDE, NISHI, AKIRA, YOSHIDA, KOZO, ODA.

LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA (I): [EN DONDE: R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI-PROTECTOR; R2 ES ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, FENILO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO O FENOXI OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO; R3 ES PIRIDILO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, QUINOLILO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO O UN GRUPO FENILO QUE TIENE UN SUBSTITUYENTE CON LA FORMULA -CYNR5R6, EN DONDE Y ES OXIGENO O SULFURO, Y R5 Y R6 SON CADA UNO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO, O R5 Y R6 Y EL NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS JUNTOS FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO; R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO AMINO-PROTECTOR; Y Z ES AZUFRE U OXIGENO]; SON PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CARBAPENEM Y RETIENEN UNA CONFIGURACION DESEABLE DURANTE LA CONVERSION A TALES COMPUESTOS DE CARBAPENEM.

NUEVOS ESTERES ANTIMICROBIANOS DE QUINOLONIL LACTAMAS.

(16/10/2000). Solicitante/s: NORWICH EATON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: DEMUTH, THOMAS, PROSSER, JR., WHITE, RONALD, EUGENE.

ESTERES LACTAM QUINOLONIL ANTIMICROBIALES QUE COMPRENDEN UNA PARTE QUE CONTIENE LACTAM LIGADO, POR UN GRUPO ESTER, AL GRUPO CARBOXI-3 DE UNA PARTE QUINOLONE. ESOS COMPONENTES SON DE LA FORMULA: EN DONDE R3, R4 Y R5 JUNTO CON ENLACES "A" Y "B" FORMAN CIERTAS PARTES QUE CONTIENEN LACTAM SIMILARES A ESAS CONOCIDAS EN EL ARTE PARA TENER ACTIVIDAD ANTIMICROBIAL; Y A, R6, R7 Y R8 FORMAN ALGUNO DE UNA VARIEDAD DE ESTRUCTURAS QUINOLONE O NAFTIRIDINE SIMILARES A ESAS CONOCIDAS EN EL ARTE PARA TENER ACTIVIDAD ANTIMICROBIAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CARBAPENEM Y PENEM Y NUEVOS COMPUESTOS IMPLICADOS EN ESTE PROCESO.

(01/10/2000). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YOSHIDA, AKIRA, ODA, KOZO.

LOS COMPUESTOS DE PENEMA Y CARBAPENENMA QUE TIENEN UN GRUPO DE FORMULA -SA ESTAN PREPARADOS DE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE CON UN GRUPO TIO, SULFINILO O SULFONILO SUSTITUIDO EN ESTA POSICION POR LA REACCION CON UN COMPUESTO ASH (DONDE A ES VARIOS GRUPOS ORGANICOS) EN PRESENCIA DE UNA SAL DE MATAL DEL GRUPO II O III DE LA TABLA PERIODICA.

COMPUESTOS DE CARBAPENEM ANTIBIOTICOS.

(16/06/2000). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, DAVIES, GARETH MORSE, JUNG, FREDERIC HENRI.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA: O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO EN DONDE: A ES UN GRUPO DE LA FORMULA (IA) O (IB): R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUORETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALKILO C1-4; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES, X ES ALCANODIILO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X (EN DONDE X ES CERO, UNO O DOS), -CONR5 LKENODIILO QUE CONTIENE DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X O -NR5 SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE; SIEMPRE Y CUANDO: I) LA FUNCION DE INTERRUPCION (O,S(O)X,NR5,-CONR5-) SE PUEDA ENLAZAR DIRECTAMENTE AL ANILLO A PERO NO SE ENLACE DIRECTAMENTE A LA FUNCION -COOH NI A NINGUN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO EN X; Y (II) CUANDO LA FUNCION DE INTERRUPCION SEA -SO A LA FUNCION COOH O DELTA SI HAY UN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO DE INTERVENCION EN X.

DERIVADOS DE CARBAPENEM COMO ANTIBIOTICOS Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(16/11/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI.

LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A CARBAFENOS Y PROVEE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES 1 FLUOROETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y EL ANILLO TIENILO ESTA ADEMAS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE HALO, CIANO, ALQUILO C1-4, NITRO, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXILO C1-4, TRIFLUOROMETILO, ALCOXICARBONILO C1-4, AMINO, ALQUILOAMINO C1-4, DI C1-4 S(O)N (EN DONDE N ES DE 0-2), ALCANOILAMINO C1-4, ALCANOIL C1-4 (N C1-4, DI ALQUILOCARBAMOILO C1-4 Y N O POR UN GRUPO TETRAMETILENO UNIDO A LOS ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES SOBRE EL ANILLO TIENILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTER HIDROLIZABLE, O ESTE EN VIVO. PROCESOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN TAMBIEN SE DESCRIBEN.

COMPUESTOS DE CARBAPENEM COMO ANTIBIOTICOS.

(16/09/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, BERTRANDIE, ALAIN MICHEL, GALT, RONALD HILSON BEGG.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CARBAPENEMOS Y SUMINISTRA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) DONDE: R1 ES 1 IL, 1 QUIL; R3 ES HIDROGENO O C1 (IB) P (IC) Y EN LA FORMULA (IB) EL GRUPO NAFTIL PUEDE ESTAR UNIDO AL NITROGENO O AL ENLACE DEL GRUPO CARBAMOIL EN ORO ANILLO; Z ES CARBOXI, ACIDO SULFONICO, ACIDO SULFINICO, C1 ANAMIDO SULFONIL ( C1 LSULFONILCARBAMOIL, C1 SULFOAMINO, N OSULFAMOIL, TETRAZOL UIDO CON LA CONDICION DE QUE CUANDO P ES DE LA FORMULA (IA) O (IC), Z NO ES CARBOXI; O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O ESTER DE ELLA HIDROLIZABLE IN VIVO. SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU PREPARACION, PRODUCTOS INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADO DE CARBAPENEM CRISTALINO.

(01/08/1999). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KAWAMOTO, ISAO, ENDO, ROKURO, MIYAUCHI, MASAO.

SE DESCRIBE UNA FORMA ESTABLE DE ALMACENAJE DEL ESTER PIVALOILOXIMETILO DEL DERIVADO CARBAPENO CONOCIDO COMO ACIDO (1R,5S,6S)-2-[(4R)-2-OXO-4-TIOPIRROLIDINIL]-6-[(1R)-1-HIDROXIETILO]1-METIL-1-CARBAPENO-2-EN-3-CARBOXILICO EN FORMA CRISTALINA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM CONDENSADOS.

(01/05/1999). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME S.P.A.. Inventor/es: TUGHAN, GARFIELD CECIL.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO ANTIBACTERIANO (I) O UNA SAL DEL MISMO QUE COMPRENDE LA HIDROGENOLISIS DEL NUEVO COMPUESTO DE LA FORMULA (II) Y SI FUERA NECESARIO O DESEADO EL AISLAMIENTO DEL ACIDO CARBOXILICO RESULTANTE COMO UNA SAL DEL MISMO.

DERIVADOS DE CARBAPENEM ANTIMICROBIANOS, SU PREPARACION Y USO TERAPEUTICO.

(16/03/1999). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: OHYA, SATOSHI, YASUDA, HIROSHI, KAWAMOTO, ISAO, ENDO, ROKURO, MIYAUCHI, MASAO, ISHIKAWA, KATSUYA, WATANABE, KATSUHIKO, ITEDUTSUI, YUKIO.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): (EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O METILO, R2 ES HIDROGENO, HIDROCARBURO ALIFATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ACILIMIDOILO, R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO ESTER Y Q ES UN GRUPO QUE CONTIENE NITROGENO OPCIONALMENTE CUATERNIZADO) SON ANTIBIOTICOS UTILES RESISTENTES A LA DESHIDROPEPTIDASA I Y, POR TANTO, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MUCHAS INFECCIONES MICROBIANAS.

CARBAPENEMS QUE CONTIENEN UN GRUPO FENILO SUBSTITUIDO CON CARBOXI, PROCESOS PARA SU PREPARACION, PRODUCTOS INTERMEDIOS Y USO COMO ANTIBIOTICOS.

(16/01/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, SWAIN, MICHAEL, LINGARD, DAVIES, GARETH MORSE.

LA INVENCION DESCRIBE UNAS CARBAPENEMONAS Y OFRECE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O ESTERES HIDROLIZABLES EN VIVO, DONDE: R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUOROETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES H O ALQUILO C14; R4 Y R5 SON IGUALES O NO Y SELECCIONADOS DE H, HALO, CIANO, ALQUILO C1-4, NITRO, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXILO C1-4, ALCOXICARBONILO C1-4, TRIFLUOROMETILO, ACIDO SULFONICO, AMINO, ALQILAMINO C1-4, DIALQUILAMINO C1-4 ALCANOILAMINO C1-4 ALCANOIL(ALQUILON-C-14)AMINOC1-4 , ALCANESULFONAMIDOC1-4 Y ALQUILS(O)N-C1-4, DONDE N ES 0,1 O 2; CON LA PREVISION DE QUE NO HAY HIDROXILO O CARBOXILO SUSTITUYENTE EN UNA POSICION "ORTO" A EL ENLACE -NR3-. PROCESOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS, SU USO COMO AGENTE TERAPEUTICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

COMPUESTOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENE.

(01/01/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, LOHMANN, JEAN JACQUES.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A CARBAPENES Y PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES HIDROXIETIL 4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1 DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO Y MAS DE DOS HETEROATOMOS ADICIONALES SELECCIONADOS ENTRE NITROGENO, OXIGENO,Y AZUFRE; Y ESTA ENLAZADO AL NITROGENO DEL GRUPO CARBAMOILO DE ENLACE POR UNA ATOMO DE CARBONO EN EL ANILLO, ESTA SUBSTITUIDO POR EL GRUPO CARBOXI EN UN ATOMO DE CARBONO, Y ADEMAS ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, EN UN ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO; Y EN CUALQUIER ANILLO O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL PROCESO PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS EN SU PREPARACION, SU EMPLEO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

COMPUESTOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM.

(01/12/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, BREAULT, GLORIA, ANNE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I): R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUOROETILO O HIDROXIMETILO;; R2 ES HIDROGENO O ALKILO C1-C4; R3 Y R4 SON ORTO UNO RESOECTO DE OTRO DONDE R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO DE ESTOS; SIENDO EL ANILLO DE BENCENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DE ESTA.

COMPUESTOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENE.

(01/12/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: ARNOULD, JEAN-CLAUDE, JUNG, FREDERIC HENRI.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A CARBAPENES Y PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES HIDROXIETIL 4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1 O DOS DE A, B, C, D, E, F, G Y H, SON NITROGENO, Y LOS RESTANTES SON CH; Y P ESTA ENLAZADO AL NITROGENO DEL GRUPO CARBAMOILO DE ENLACE POR UNA ATOMO DE CARBONO, EN CUALQUIER ANILLO, ESTA SUBSTITUIDO POR EL GRUPO CARBOXI EN UN ATOMO DE CARBONO, EN CUALQUIER ANILLO, Y ADEMAS ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, POR MAS DE TRES SUBSTITUYENTES, EN UN ATOMO DE CARBONO, EN CUALQUIER ANILLO; UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL PROCESO PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS EN SU PREPARACION, SU EMPLEO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

DERIVADOS DEL 1-METILCARBAPENEM, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTIBIOTICOS.

(16/11/1998). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YASUDA, HIROSHI, KAWAMOTO, ISAO, ENDO, ROKURO, MIYAUCHI, MASAO, WATANABE, KATSUHIKO, NAKAYAMA, EIJI, OHYA, SATO, SHIUTSUI, YUKIO.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA CUAL: R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL SUSTUTIDO O INSUSTITUIDO; Y A REPRESENTA UN NUMERO DE GRUPOS CICLICOS O ACICLICOS CON CONTENIDO DE NITROGENO. LOS COMPUESTOS SON VALIDOS COMO ANTIBIOTICOS QUE SON RESISTENTES A LA DEHIDROPEPTIDASA I IN VIVO. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS Y EL USO DE LOS MISMOS.

COMPUESTOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENE.

(16/11/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A CARBAPENES Y PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN DONDE: R1 ES HIDROXIETIL 4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1 LAZADO AL NITROGENO DEL GRUPO CARBAMOILO DE ENLACE POR UNA ATOMO DE CARBONO, ESTA SUBSTITUIDO POR EL GRUPO CARBOXI EN UN ATOMO DE CARBONO, Y ADEMAS ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO, EN LOS ATOMOS DE CARBONO DEL ANILLO, POR UNO O DOS SUBSTITUYENTES; UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL PROCESO PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS EN SU PREPARACION, SU EMPLEO COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

PROCESO PARA PREPARAR DERIVADO DE BETALACTAMA E INTERMEDIO SINTETICO DERIVADO CONSIGUIENTE:.

(16/10/1998). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: IWASAKI, TAMEO, KONDO, KAZUHIKO, HORIKAWA, HIROSHI.

SE MUESTRA UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO (BETA)-LACTAMA REPRESENTADO POR LA FORMULA: DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O GRUPO ALQUILO INFERIOR HIDROXI-SUSTITUIDO PUDIENDO ESTAR CADA UNO DE ELLOS PROTEGIDO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO ESTER; X REPRESENTA UN GRUPO METILENO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA: DONDE A REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE, UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO METILENO; E Y ES BIEN UN W QUE REPRESENTA UN RESIDUO DE ESTER ACTIVO DE UN GRUPO HIDROXILO, O UN R4 QUE ES UN GRUPO ORGANICO, O UN SAL CONSIGUIENTE, QUE COMPRENDE LOS PASOS DE TRATAR UN COMPUESTO 1 NTES REPRESENTADO POR LA FORMULA: O UNA SAL CONSIGUIENTE CON UNA BASE EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESULFURANTE Y LUEGO REACCIONAR EL COMPUESTO RESULTANTE CON UN AGENTE ESTERIFICANTE ACTIVO DE GRUPO HIDROXILO, Y, SI ES NECESARIO, TRATAR ADICIONALMENTE EL COMPUESTO (BETA)-LACTAMA CON UN COMPUESTO R4 - SH.

DERIVADOS DE 1-METILCARBAPENEM Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(01/07/1998). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: IWASAKI, TAMEO, KONDO, KAZUHIKO, HORIKAWA, HIROSHI, YAMAGUCHI, TOTARO, MATSUSHITA, TADAHIRO.

DERIVADOS DE 1-METILCARBAPENEM DE LA FORMULA: DONDE R ELEVADO 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION HIDROXI, R (AL CUADRADO) EN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO DE ESTER, R ELEVADO 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCALINO BAJO, O SALES DEL MISMO, PROVISTO DE ACTIVIDADES ANTIMICROBIANAS EXCELENTES Y SON UTILES COMO DROGA ANTIMICROBIANA.

4-AZETIDINONAS SUSTITUIDAS NUEVAS COMO PRECURSORES DE ANTIBIOTICOS 2-SUSTITUIDO-3-CARBOXI CARBAPENEM Y UN METODO PARA PRODUCIRLAS.

(01/05/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ZIEGLER, CARL, BERNARD, FEIGELSON, GREGG BRIAN, CURRAN, WILLIAM V.

4-AZETIDINOMAS SUSTITUIDAS NUEVAS QUE TIENEN LAS FORMULAS *FIG*: CON R1, R2, R3, R4, R5 Y X QUE SE DEFINEN MAS ADELANTE, QUE SON INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE ANTIBACTERIANOS DE CARBAPENEM Y CARBACEFEM Y EL PROCESO PARA PRODUCIR TALES ANTIBACTERIANOS A TRAVES DE LA UTILIZACION DE UNA REACCION DE CICLIZACION MEDIADA ACIDA.

DERIVADOS DEL CARBAPENEM ANTIBIOTICO.

(16/10/1997). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, SWAIN, MICHAEL, LINGARD.

DERIVADOS DEL CARBAPENEM ANTIBIOTICO. SE PRESENTA UN COMPUESTO DE CARBAPENEM DE LA FORMULA I EN LA QUE R1 ES 1-HIDROXIETIL, 1-FLUOROETIL O HIDROXIMETIL; R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R4 ES HIDROXIDO O CARBOXIDO; Y EL ANILLO DE FENIL ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O DOS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALO, CIANO, ALQUIL C1-C4, NITRO, HIDROXIDO, CARBOXIDO, ALCOXIDO C1-C4, TRIFLUOROMETIL, ALCOXICARBONIL C1-C4, CARBAMOIL, ALQUIL CARBAMOIL C1-C4, DIALQUILCARBAMOIL C1-C4, AMINO, ALQUILAMINO C1-C4, DIALQUILAMINO C1-C4, ACIDO SULFONICO, ALQUILS N 1-C4 (EN DONDE N ES 0 AMINO C1-C4 Y ALCANOIL C1-C4 (N-ALQUIL C1-C4)AMINO; CON LA CONDICION DE QUE EL ANILLO DE FENIL ESTE SUBSTITUIDO POR AL MENOS UN CARBOXIDO; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DE LOS MISMOS.

COMPUESTOS DE AMINOOXIPIRROLIDINILTIOCARBAPENEM.

(16/08/1997). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SENDO, YUJI, KII, MAKOTO.

SE PRESENTAN UN AMINOOXIPIRROLIDINILTIOCARBAPENEM ANTIBACTERIANO (I), SU PRODUCCION A PARTIR DEL CARBAPENEM V Y DEL TIOL VI CORRESPONDIENTES, SU FORMULACION FARMACEUTICA Y SU EMPLEO PARA COMBATIR BACTERIAS. EL AMINOOXIPIRROLIDINILTIOCARBAPENEM (I) Y SUS COMPUESTOS INTERMEDIOS (V) Y (VI) TIENEN LAS SIGUIENTES FORMULAS: (EN DONDE R ES OPCIONALMENTE AMINO SUBSTITUIDO; R1 ES HIDROGENO O 1C A 5C ALQUILO; R2 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI CONVENCIONAL; R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR IMINO O SUBSTITUYENTE DEL IMINO; R4 ES 1C A 5C ALQUILENO; Y R5 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI CONVENCIONAL; X ES UN GRUPO SALIENTE; R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR TIOL; Y CADA UNA DE LAS LINEAS ONDULADAS MUESTRA UN ENLACE EN CONFIGURACION DE R O S Y SUS SALES).

DERIVADOS DE ACIDO 10-(1-HIDROXIETIL)-11-OXO-1-AZATRICICLO-7.2.0.0.3 ,8-UNDEC-2-ENA-2-CARBOXILICO.

(01/07/1997) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA **FORMULA**, EN DONDE: R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION HIDROXILO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION CARBOXILO; Y R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO HIDROXIMETILO, UN GRUPO C1-3 ALQUILO O UN GRUPO XR4 EN EL QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO S(O)N, EN DONDE N ES CERO O EL ENTERO 1 O 2 Y R4 REPRESENTA UN GRUPO C1-5 ALQUILO, C3-7 CICLOALQUILO O FENILO, O, CUANDO X SEA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE, R4 PUEDE REPRESENTAR TAMBIEN EL GRUPO ALKNR5R6, EN DONDE ALK REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO C2-6 RECTA O BIFURCADA, Y R5 Y R6 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, O R5 Y R6 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE SE AÑADEN FORMAN UN ANILLO DE PIRROLIDINO…

METODO DE PRODUCCION DE SULFAMIDA.

(16/03/1997) SE PRESENTA UN METODO PARA PRODUCIR UNA SULFAMIDA QUE INCLUYE LOS PASOS DE HACER REACCIONAR UN ALCOHOL Y UN COMPUESTO DE OXICARBONILSULFAMIDA EN LA PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE FOSFORO TRIVALENTE Y UN DERIVADO DE ACIDO AZODICARBOXILICO. EN UNA CONFORMACION, LA SULFAMIDA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA I, EL ALCOHOL ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), Y EL COMPUESTO DE OXICARBONILSULFAMIDA ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (III): (I) R3NHSO2NR1R2 EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO, ALQUIL, CICLOALQUIL, AQUENIL, ALQUINIL, ARALQUIL, ARIL, UN GRUPO HETEROCICLICO Y ALQUIL SUSTITUIDO CON EL GRUPO HETEROCICLICO, RESPECTIVAMENTE, DICHO GRUPO HETEROCICLICO SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO…

PROCESO PARA PREPARAR (1R, 5S, 6S)-2-[(6, 7-DIHIDRO-5H-PIRAZOL [1, 2-ALFA] [1, 2, 4] TRIAZOL-6-IL] TIO-6-[(R)-1-HIDROXIETIL] -1-M-ETIL-CARBOPENEM-3-CARBOXILATO.

(16/12/1996). Solicitante/s: LEDERLE (JAPAN), LTD. Inventor/es: ABE, TAKAO, TAMAI, SATOSHI, NAGASE, YUNOSUKE.

NUEVOS PROCESOS SENCILLOS Y MEJORADOS PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE CARBAPENEM, (1R, 5S, 6S)-2-[(6, 7-DIHIDRO-5H-PIRAZOL [1, 2-A] [1, 2, 4] TRIAZOL-6-IL] TIO-6-[(R)-1-HIDROXIETIL] -1-METIL-CARBAPENEM-3-CARBOXILATO REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE: ESTE COMPUESTO SE PUEDE PREPARAR UTILIZANDO UN REACTIVO DE MERCAPTO, UN DERIVADO DE 6, 7-DIHIDRO-6-MERCAPTO-5H-PIRAZOL [1, 2-A]-[1, 2, 4] TRIAZOL DE LA FORMULA SIGUIENTE: EN DONDE X ELEVADO * ES UNA CARGA ANIONICA.

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