(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: V es alquilo; L es bencimidazolilo; M es un anillo heteroarilo de 5 miembros; A15 es:**Fórmula** cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo; cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…

(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo de C1-12; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5; R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12; en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…

(17/03/2016) La presente invención se refiere a un método para la síntesis enantioselectiva y purificación del ácido 2(S)-amino-6- boronohexanoico (ABH) y la preparación de los correspondientes intermedios sintéticos. El método comprende la preparación de ABH a partir de BPB-Ni-Gly, el cual se trata con una base fuerte en un solvente adecuado, y se hace reaccionar con 2-(4-bromo-alquil inferior)benzo[d] [1,3,2]dioxaborol, donde alquil inferior es un alquilo de entre 1 y 6 átomos de carbono, preferentemente 2-(4- bromo-butil)benzo[d][1,3,2]dioxaborol bajo agitación, en atmósfera de nitrógeno y con un baño criogénico a baja temperatura (a -50°C), para luego permitir…

(16/03/2016) Compuestos de fórmula general I**Fórmula** en la que el sustituyente X puede seleccionarse independientemente de un grupo que comprende BH, CH, BR1 y CR1, mientras que simultáneamente como mucho cuatro X, preferiblemente como mucho tres X, pueden ser CH o CR1 y mientras que está presente al menos un grupo BR1 o CR1; R1 en al menos un sustituyente X se selecciona de un grupo que comprende A-NHSO2NH2, A-SO2NH2 y AO- SO2NH2, y R1 en otros sustituyentes X puede seleccionarse independientemente de un grupo que comprende A-NHSO2NH2, A-SO2NH2, A-OSO2NH2, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, arilo C6-C10, alquinilo C2- C8, heteroarilo…

(10/02/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I,**Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -OH, ORa, y NRbRc; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo (C3- C8), arilo (C3-C14), heterocicloalquilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, heteroarilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, y arilo (C3- C14) alquileno (C1-C6)-; Rb y Rc son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, -OH, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, -SO2-alquilo (C1-C6), arilo (C3-C14)-SO2-, heterocicloalquilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-, y heteroarilo (C3-C14)-alquileno (C1-C6)-; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, y alquilo (C1-C6)-C(O)-; W, X, Y, y Z son cada uno independientemente…

(24/11/2015) Un procedimiento de realizar una reacción química, que comprende: poner en contacto un ácido organoborónico protegido y un organohaluro con un catalizador de paladio en presencia de una base acuosa, el ácido organoborónico protegido que incluye un boro que tiene una hibridación sp3, un grupo protector constitucionalmente rígido unido al boro y un grupo orgánico unido al boro a través de un enlace boroncarbono, para proporcionar un producto de acoplamiento cruzado, en donde el ácido organoborónico protegido está representado por la fórmula (II): R1-B-T (II) en la que: R1 representa el grupo orgánico, y comprende al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alquilo, un grupo heteroalquilo, un grupo alquenilo, un grupo heteroalquenilo, un grupo alquinilo, un grupo…

(02/09/2015) Uso de anhídrido de alquiltrifosfonato cíclico de fórmula **Fórmula** en la que A es un grupo alquilo C1-C6, preferiblemente un grupo n-propilo, como un agente de acoplamiento en un proceso para la preparación de bortezomib de fórmula ,**Fórmula** enantiómeros del mismo y/o intermedios de los mismos, donde los intermedios tienen la fórmulas 4A, 6 y 3A.**Fórmula** en las que PR es un grupo protector quiral, R1 es hidrógeno, R es un grupo protector de N.

(24/06/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento o prevención de una enfermedad seleccionada entre psoriasis, dermatitis atópica, artritis psoriásica, artritis, artritis reumatoide, una enfermedad inflamatoria intestinal, esclerosis múltiple, un trastorno neurodegenerativo, insuficiencia cardíaca congestiva, accidente cerebrovascular, estenosis de la válvula aórtica, insuficiencia renal, pancreatitis, alergia, anemia, aterosclerosis, una enfermedad metabólica, una enfermedad cardiovascular, una complicación relacionada con la radiación/quimioterapia, diabetes tipo I, diabetes tipo II, una enfermedad del hígado, un trastorno gastrointestinal, una enfermedad oftalmológica, conjuntivitis…

(10/06/2015) Un compuesto para uso terapéutico, el compuesto tiene una estructura de acuerdo con la Fórmula (IIb):**Fórmula** en donde R7b es un elemento seleccionado de H, metilo, etilo y fenilo; R10b es un elemento seleccionado de H, OH, NH2, SH, halógeno, fenoxi sustituido o no sustituido, fenilalquiloxi sustituido o no sustituido, feniltio sustituido o no sustituido y fenilalquiltio sustituido o no sustituido; y R11b es un elemento seleccionado de H, OH, NH2, SH, metil, fenoxi sustituido o no sustituido, fenilalquiloxi sustituido o no sustituido, feniltio sustituido o no sustituido y fenilalquiltio sustituido o no sustituido en donde el término "alquilo" es un grupo alquilo de C1-C10; en donde los sustituyentes…

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde: A es 0; Ra es isobutilo; Ra1 es hidrógeno; P es Rc-C(O)-; Rc es -RD; -RD es 2,5-diclorofenilo; cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo no aromático condensado de 4 a 8 miembros insustituido…

(14/01/2015) Procedimiento para la preparación de bifenilos sustituidos de fórmula (I)**Fórmula** en la que X1 se selecciona de átomos de halógeno y grupos alquilo C1-12 lineales o ramificados; X2 se selecciona de átomos de halógeno; n es 0, 1 o 2; m es 1, 2, 3, 4 o 5; R1 se selecciona del grupo que consiste en grupos amino (NHR2), nitro (NO2), amida (R2-(CO)-NH-) o bases de Schiff (R3R4C≥N-), R2, R3 y R4 se seleccionan de grupos alquilo C1-12 lineales o ramificados o grupos alquilo C3-8 cíclicos, grupos bencilo, grupos benzoílo, grupos pirazolilo de fórmula (Ia), grupos piridilo de fórmula (Ib)**Fórmula** R5 es un grupo alquilo C1-12 lineal o ramificado o un grupo haloalquilo C1-6…

(03/12/2014) Un derivado que tiene la fórmula (III):**Fórmula** en la que los sustituyentes R1, R2, R4 a R8 y R14 a R18 son iguales o diferentes entre sí; en la que cada uno de R1, R2, R4 5 a R8 y R14 a R18 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno; grupo alquilo saturado lineal o ramificado; grupo alquilo insaturado lineal o ramificado; grupo cicloalquilo; grupo arilo; grupo aralquilo; grupo heteroarilo; grupo acilo; hidroxilo; grupo alcoxi; grupo ariloxi; grupo aciloxi; grupo amino; grupo alquilamino; grupo arilamino; grupo acilamino; grupo ciano; grupo carboxilo; grupo tio; grupo aminocarbonilo; grupo carbamoílo,…

(19/11/2014) Sal de yodonio polimerizable que comprende un átomo de yodo cargado positivamente al que están unidos dos anillos de arilo, y un contraión cargado negativamente, teniendo la sal de yodonio, unido a la misma, al menos un primer grupo funcional que puede experimentar polimerización por radicales o catiónica, en la que dicho primer grupo funcional está unido a un anillo de arilo de la sal de yodonio por medio de un enlace uretano o un enlace urea.

(27/08/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye sus isómeros cíclicos que presentan la fórmula**Fórmula** sus estereoisómeros, sus solvatos, sus hidratos y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 1; X es CH2; Z es H; R1 y R2 independiente o conjuntamente son -OH; un hidroxilo portador de un grupo protector de ácido 20 borónico; o un grupo que puede hidrolizarse a un grupo hidroxilo en una solución acuosa a pH fisiológico o en los líquidos biológicos; R3 y R4 son hidrógeno y R5 es:**Fórmula** en las que R20 es hidrógeno, alquilo(C1-8), alquil(C1-6)carbonilo, dialquil(C1-6)aminocarbonilo, cicloalquil(C3-8)carbonilo; bencilo, benzoílo, alquil(C1-6)oxicarbonilo, aralquiloxicarbonilo,…

(26/03/2014) Un método para producir carbonato de litio de alta pureza, que comprende los siguientes pasos: hacer reaccionar con CO2 una primera solución acuosa que comprende un Li2CO3 de grado técnico para formar una segunda solución acuosa que comprende LiHCO3 disuelto; separar el CO2 que no ha reaccionado y los compuestos insolubles de la segunda solución acuosa utilizando un separador de gas-líquido-sólido para obtener una tercera solución acuosa, introduciendo la tercera solución acuosa en un equipo de ósmosis inversa para concentrar el Li2CO3, siendo posible operar el equipo de ósmosis inversa para eliminar el CO2 de la solución y provocar la precipitación del Li2CO3; eliminar…

(07/03/2014) Nuevos O-BODIPYs como láseres de colorante. La presente invención se refiere a unos nuevos colorantes con estructura de Bodipy caracterizados porque se han remplazado los átomos de flúor presentes en los BODIPYs convencionales por grupos acetoxi, trifluoroacetoxi o ariloxi, a su uso como colorantes láser y como marcadores fluorescentes y a un procedimiento de obtención de algunos de estos compuestos.

(29/01/2014) Un proceso en gran escala para formar un compuesto de fórmula (XIV):**Fórmula** o un anhídrido de ácido borónico del mismo, que comprende los pasos: (aa) acoplamiento de un compuesto de fórmula (XVIII):**Fórmula** o una sal de adición de ácido del mismo, con un compuesto de fórmula (XIX):**Fórmula** en donde: P1 es un resto escindible protector de grupo amino; y X es OH o un grupo lábil; para formar un compuesto de fórmula (XX):**Fórmula** en donde P1 es como se define arriba, comprendiendo dicho paso de acoplamiento (aa) los pasos: (i) acoplar el compuesto de fórmula (XVIII) con un compuesto de fórmula (XIX), en donde X es OH en presencia de tetrafluoroborato de 2-(1H-benzotriazol-1-il)-1,1,3,3-25 tetrametiluronio (TBTU) y una amina terciaria en diclorometano; (ii) realizar un cambio de disolvente para reemplazar diclorometano…

(27/11/2013) Compuestos que responden a la fórmula general (I)**Fórmula** en la que: • cada uno de los sustituyentes R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente de los otros deentre el grupo constituido por H, los grupos -L-H, los grupos -G y los grupos -L-G, • o bien los dos sustituyentes R3 y R4 forman juntos un grupo divalente Z34 y/o los dos sustituyentes R6 y R7forman juntos un grupo divalente Z67, siendo dichos grupos divalentes tales que forman con los átomos decarbono a los que están unidos, una estructura seleccionada de entre el grupo constituido por un anillo o dosanillos condensados, teniendo cada anillo 5 o 6 átomos y comprendiendo unos átomos de carbono y comomáximo dos heteroátomos…

(07/11/2013) Un fluorofenilborato representado por la fórmula: Ct+ [B-(ArfRn)4]- donde Ct+ es un catión capaz de extraer un grupo alquilo de, o romper un enlace carbono-metal de, un compuestoorganometálico, y es seleccionado de los cationes sililio, tritilcarbenio, metal del Grupo-12, anilinio, amonio, fosfonioy arsonio y derivados catiónicos de anilinio, amonio, fosfonio y arsonio, en el que los derivados catiónicos contienensustituyentes hidrocarbilo, hidrocarbilsililo o hidrocarbil-amina, C1 a C8, para uno o más átomos de hidrógenocatiónicos; Arf es un grupo fluorofenilo; n es 1 ó 2 y cada R se selecciona independientemente de un grupofluorofenilo y un grupo fluoronaftilo, siempre que cuando n≥1, cada grupo R esté conectado en la posición 3 respectoa la conexión entre el grupo Arf asociado y el átomo de boro y, cuando n≥2 los grupos R estén…

(04/11/2013) Nuevos derivados clorados de BODIPY. La presente invención se refiere a unos nuevos colorantes con estructura de BODIPY caracterizados porque contienen al menos un átomo de cloro unido a los carbonos del sistema boradiazaindaceno, a su uso como colorantes láser y como marcadores fluorescentes y a un procedimiento de obtención de algunos de estos compuestos.

(30/10/2013) Un tricianoborato de fórmula**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo C6-10 o bencilo, X es oxígeno o azufre, y Catn+ es un catión con n siendo 1 o 2, que se selecciona del grupo constituido por un catión inorgánico y un catiónorgánico.

(23/10/2013) Método para el análisis de polinucleótidos que comprende (a) poner en contacto una muestra con por lo menos dos componentes - un sistema multicromóforo luminiscente captador de luz, por ejemplo, un polímero conjugado, unaestructura de semiconductor de punto cuántico o dendrítica que es soluble en agua, y - una proteína que se une a polinucleótido (PBP) sensor conjugada con un cromóforo de señalizaciónluminiscente ("PBP-C*"), en el que el polinucleótido diana forma un complejo con la PBP sensor; en el que la emisión de una longitud de onda de luz característica del cromóforo C* de señalización tras la excitacióndel multicromóforo indica la presencia en solución del polinucleótido diana.

(26/06/2013) Un compuesto de fórmula 3: **Fórmula** donde X- es una base conjugada de un ácido farmacéuticamente aceptable.

(26/06/2013) Un compuesto de fórmula: en la que: el nitrógeno en la posición 1 está sustituido con hidrógeno; las posiciones 3, 4, 6, 7, 9, 10 ,11 y 18 están sustituidas con hidrógeno; las posiciones 17 y 19 están sustituidas con OR8 donde R8 es un grupo hidrocarbilo C1-10; cada uno de los carbonos en las posiciones 5, 13, 15 y 16 está independientemente sustituido en cada casocon H, -W o -R7(W)n, en los que: W se selecciona de -NH2, -CN, -X, -OH, -NO2, -SH, -NHR8, -NR8R8, -OR8 y -SR8;cada R7 es independientemente un grupo hidrocarbilo, halogenocarbilo o hidrohalogenocarbilo C1-C30, en elque n de los átomos de hidrógeno o halógeno de R7 se sustituyen por un número igual de grupos Windependientemente seleccionados en cada posición; cada R8 es independientemente…

(12/06/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la siguiente fórmula 1 o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, que comprende las etapas de: hacer reaccionar un compuesto de la siguiente fórmula 7 con un compuesto de la siguiente fórmula 8 paraobtener un compuesto de la siguiente fórmula 9, y desproteger e hidrolizar el compuesto de fórmula 9 obtenido en la etapa **Fórmula**

(08/11/2012) Compuestos y composiciones para el tratamiento de mieloma múltiple. La presente invención se relaciona con compuestos inhibidores del enzima carnitina palmitoil trasferasa I (CPT I) y su uso terapéutico así como a composiciones y lipoproteínas de baja densidad (LDLs) que comprenden uno o más compuestos inhibidores del enzima carnitina palmitoil trasferasa I (CPT I), uno o más inhibidores del proteasoma 26S, composiciones y LDLs que comprenden uno o más compuestos inhibidores del enzima carnitina palmitoil trasferasa (CPT I), uno o más inhibidores de la lipasa gástrica y/o pancreática y, opcionalmente, uno o más inhibidores del proteasoma 26S. La invención se relaciona también con el uso de dichas composiciones y LDLs en el tratamiento de una patología que cursa con proliferación incontrolada de células plasmáticas, y más concretamente,…

(08/11/2012) Compuestos y composiciones para el tratamiento de mieloma múltiple. La presente invención se relaciona con compuestos inhibidores de la lipasa gástrica y/o pancreática y su uso terapéutico así como a composiciones y lipoproteínas de baja densidad (LDLs) que comprenden uno o más compuestos inhibidores de la lipasa gástrica y/o pancreática y uno o más inhibidores del proteasoma 26S, composiciones y LDLs que comprenden uno o más compuestos inhibidores de la lipasa gástrica y/o pancreática y uno o más compuestos inhibidores del enzima carnitina palmitoil trasferasa I (CPT I) y, opcionalmente, uno o más inhibidores del proteasoma 26S. La invención se relaciona también con el uso de dichas composiciones y LDLs en el tratamiento de patologías que cursa con proliferación incontrolada de células plasmáticas, y más concretamente, en el tratamiento…

(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene sustituyente(s), y R2 y R3son cada uno un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene sustituyente(s), o la fórmula es un grupo representado por la fórmula donde el anillo A es un anillo de 3 a 8 miembros que opcionalmente tiene sustituyente(s), siempre que se excluya2,2'-bis[bis(4-dimetilaminofenil)fosfino]-1,1'-binaftilo, o su sal.