(22/04/2020). Solicitante/s: Galera Labs, LLC. Inventor/es: KEENE,JEFFERY L, RILEY,DENNIS P, SCHALL,OTTO F.

Un complejo macrocíclico pentaaza con la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** Una composición farmacéutica que comprende un complejo macrocíclico pentaaza según la reivindicación 1 y un excipiente farmacéuticamente aceptable adecuado para la administración.

PDF original: ES-2807528_T3.pdf

(19/09/2019). Solicitante/s: INSTITUTO NACIONAL DE INVESTIGACIONES NUCLEARES. Inventor/es: FERRO FLORES,Guillermina, OCAMPO GARCÍA,Blanca Eli, SANTOS CUEVAS,Clara Leticia, LUNA GUTIÉRREZ,Myrna Alejandra, AZORÍN VEGA,Erika Patricia, JIMÉNEZ MANCILLA,Nallely Patricia, HERNÁNDEZ JIMÉNEZ,Tania, RAMÍREZ DE LA CRUZ,Flor de María.

Esta invención se refiere a un nuevo radiofármaco terapéutico de lutecio-177 como inhibidor del antígeno prostático específico de membrana (iPSMA), donde el ácido 1,4,7,10-tetraazaciclododecano-N,N¿,N¿¿,N¿¿¿¿-tetraacético (DOTA) unido a la molécula hidrazinonicotinamida (HYNIC) de naturaleza heterocíclica, genera una estructura química rígida que minimiza el número de confórmeros y enlaces de hidrógeno intramoleculares, produciendo una orientación espacial favorable del sitio activo (Lys(Nal)-NH-CO-NH-Glu) en la molécula para el reconocimiento biológico por la proteína PSMA. El nuevo radiofármaco de 177Lu-DOTA-HYNIC-iPSMA se acumula, con alta afinidad in vivo, en tumores que sobre-expresan a la proteína PSMA, actuando como un agente radioterapéutico. El objeto de esta invención es proporcionar un nuevo radiofármaco específico (radiofármaco de blancos moleculares) para el tratamiento de tumores con sobre-expresión de PSMA.

(23/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE VALLADOLID. Inventor/es: GARCÍA RODRÍGUEZ,Raúl, ÁLVAREZ MIGUEL,Lucía, BARBERO SAN JUAN,Héctor, ÁLVAREZ GONZÁLEZ,Celedonio Manuel, MIGUEL SAN JOSÉ,Daniel, MARTÍN ALVAREZ,José Miguel.

La presente invención describe una novedosa metodología de funcionalización de proteínas mediante la incorporación de un fragmento metálico de Renio con alto rendimiento, dando lugar a iminopiridinas coordinadas que poseen tres grupos carbonilo en posición fac- que ofrecen bandas procedentes de la tensión del enlace CO en el espectro de infrarrojo (IR) en una zona donde las proteínas no muestran señal alguna, lo que permite una aplicación muy interesante desde el punto de vista de detección de moléculas de interés biológico.

(20/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE VALLADOLID. Inventor/es: GARCÍA RODRÍGUEZ,Raúl, ÁLVAREZ MIGUEL,Lucía, BARBERO SAN JUAN,Héctor, ÁLVAREZ GONZÁLEZ,Celedonio Manuel, MIGUEL SAN JOSÉ,Daniel, MARTÍN ALVAREZ,José Miguel.

Proteínas funcionalizadas con un complejo de renio, método para su obtención y aplicación en detección por infrarrojo. La presente invención describe una novedosa metodología de funcionalización de proteínas mediante la incorporación de un fragmento metálico de Renio con alto rendimiento, dando lugar a iminopiridinas coordinadas que poseen tres grupos carbonilo en posición fac- que ofrecen bandas procedentes de la tensión del enlace CO en el espectro de infrarrojo (IR) en una zona donde las proteínas no muestran señal alguna, lo que permite una aplicación muy interesante desde el punto de vista de detección de moléculas de interés biológico.

PDF original: ES-2713260_B2.pdf

PDF original: ES-2713260_A1.pdf

(14/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: FOSS,Catherine, POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA.

Un compuesto de fórmula VII: **(Ver fórmula)** en la que: R" es H o alquilo C1-C6; Rx es arilo sustituido con: **(Ver fórmula)** Ry es H o alquilo C1-C6; AA1 y AA2 son cada uno independientemente un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en lisina, ácido glutámico, tirosina y cisteína; X y Z son cada uno independientemente alquileno C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, heteroalquilo C1- C8, heteroalquenilo C2-C8, heteroalquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, o un enlace, cada uno de los cuales puede ser sustituido con 0-5 RA; Y es -O-, -S(O)p-, -NH-, -CH≥CH-, -NH-CO-, -NH-CO2-, -CO-NH-, -CO2-NH-, o un enlace; p es 0, 1, o 2; RA, para cada aparición, es CO2H.

PDF original: ES-2700234_T3.pdf

(10/10/2018). Solicitante/s: UNIVERSITAT ZURICH. Inventor/es: ALBERTO, ROGER, BRABAND,HENRIK.

Un complejo que tiene la fórmula: [L3MO3]n en donde L3 representa un ligando de triazaciclononano que porta uno o más grupos funcionales adecuados para facilitar el anclaje de un radical de direccionamiento, opcionalmente por medio de un grupo conector, en donde el grupo funcional adecuado para facilitar el anclaje de un radical de direccionamiento se selecciona entre hidroxilo, carboxilo, amino, amido, halógeno, sulfonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfonilamido, arilsulfonilamido, tio, alquiltio, ariltio, fosfonilo, fosfato y ciano, M representa un metal seleccionado entre Tc y Re, y n es una carga de -2 a +1, siempre que L3 no sea 1,4,7-triazaciclononano o 1,4,7-trimetiltriazaciclononano.

PDF original: ES-2685698_T3.pdf

(24/09/2018). Solicitante/s: Catexel Technologies Limited. Inventor/es: HAGE, RONALD, ZHAO, WEI, JIANG,YONG, ZHANG,JIANRONG, KEMP,RICHARD WILLIAM, XIE,HONG.

Metodo de preparacion de un polvo que comprende un catalizador de metal de transicion de manganeso de un ligando de formula (I): **(Ver fórmula)** (en la que: Q ≥ **(Ver fórmula)** p es 3; R se selecciona independientemente entre: hidrogeno, alquilo C1-C6, CH2CH2OH, CH2COOH y piridin-2-ilmetilo o uno de R esta unido al N de otro Q desde otro anillo a traves de un puente de etileno o de propileno mediante lo cual proporcionan un ligando de la siguiente estructura: **(Ver fórmula)** en la que Q es el puente de etileno o de propileno; y R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre: H, alquilo C1-C4 y alquil C1-C4hidroxi) y tienen un contraion no coordinante seleccionado entre cloruro, bromuro, sulfato, nitrato, acetato y benzoato; y menos de un 14 % en peso de agua, comprendiendo el metodo secar por pulverizacion o liofilizar una mezcla que comprende el catalizador y mas de un 20 % en peso de agua.

PDF original: ES-2683005_T3.pdf

(28/12/2017). Solicitante/s: INSTITUTO NACIONAL DE INVESTIGACIONES NUCLEARES. Inventor/es: FERRO FLORES,Guillermina, OCAMPO GARCÍA,Blanca Eli, SANTOS CUEVAS,Clara Leticia, LUNA GUTIÉRREZ,Myrna Alejandra, AZORÍN VEGA,Erika Patricia, JIMÉNEZ MANCILLA,Nallely Patricia.

Esta invención se refiere un nuevo radiofármaco inhibidor del antígeno prostático específico de membrana (iPSMA) que contiene hidrazinonicotinamida (HYNIC) como un grupo químico crítico en el incremento de la lipofilia de la molécula para el acoplamiento a los sitios hidrófobos del PSMA, aunado al uso convencional del HYNIC como un agente quelante para el radiometal ^99mTc, donde el ácido etilendiaminodiacético (EDDA) es usado para completar la esfera de coordinación del radiometal. El nuevo radiofármaco de ^99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA detecta, con alta afinidad y sensibilidad in vivo, a la proteína PSMA sobre-expresada en células de cáncer de próstata mediante técnicas de imagen molecular SPECT en medicina nuclear. El objeto de esta invención es proporcionar un nuevo radiofármaco específico (radiofármaco de blancos moleculares) de SPECT con alta sensibilidad para la detección de tumores con sobre-expresión de PSMA.

(25/10/2017). Solicitante/s: ISF GmbH. Inventor/es: Ramhold,Dietmar, Mathies,Edmund, GOCK,EBERHARD, STRAUCH,WOLFRAM.

Procedimiento para la preparación de compuestos de aminoácido-quelato, caracterizado por que se activan mecánicamente óxidos de metal y/o carbonatos de metal y/o sulfatos de metal y/o cloruros de metal e/o hidróxidos de metal en forma sólida y después los óxidos de metal y/o carbonatos de metal e/o hidróxidos de metal y/o sulfatos de metal y/o cloruros de metal y/o activados se juntan con aminoácidos en forma sólida y en una reacción de cuerpos sólidos se transforman en compuestos de aminoácido-quelato, llevándose a cabo la activación y/o la transformación en un molino de tubo vibratorio excéntrico y/o en otro molino de tubo vibratorio y/o en un molino de bolas agitador y/o en un molino de tambor y/o en otro reactor de mezcla y/o en el que la activación y/o la transformación se efectúa mediante solicitación mecánica por impacto y presión en una máquina de trituración fina.

PDF original: ES-2654581_T3.pdf

(25/10/2017). Solicitante/s: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: ZHANG, XUMU, TANG,WENJUN.

Ligando quiral representado por la siguiente fórmula o su enantiómero: **Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)n en el que n es un número entero de 1 a 6, CH2(C6H4), CH2(Ar) y CH2 (biarilo) en la que R se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo, arilo, alquilo sustituido, arilo sustituido, hetereoarilo y ferrocenilo; en la que E se representa por la fórmula: **Fórmula** en la que Y se selecciona entre el grupo que consiste en: (CH2)n en el que n es un número entero de 0 a 3, CR'2, CO, SiR'2, C5H3N, CBH4, alquilo, alquilo sustituido, arilo divalente, 1,1-bifenilo 2,2'-divalente, arilo sustituido, heteroarilo y ferroceno; en la que R' se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquilo sustituido, arilo y alquilarilo; en la que el ligando quiral puede estar en forma de fosfina-borano, sulfuro de fosfina u óxido de fosfina; y en la que el ligando quiral es un único enantiómero.

PDF original: ES-2654530_T3.pdf

(10/05/2017). Solicitante/s: Aktsionernoe Obschestvo "Pharm-Sintez". Inventor/es: MALYSHEVA,ANNA OLEGOVNA, KLEMENTYEVA,OLGA EVGENIEVNA, KODINA,GALINA EVGENIEVNA, KORSUNSKY,VALENTIN NIKOLAEVICH, NAZARENKO,MIHAIL EVGENIEVICH, MIHAYLOV,OLEG ROTISLAVOVICH, PERMINOV,SERGEI VLADIMIROVICH, UVAROV,NIKOLAI ALEKSANDROVICH, FEDOROV,VLADIMIR EGOROVICH.

Procedimiento de preparación de un complejo metálico de fórmula general M(O)kHmAn-, en la que M es un isótopo de Tc, Re, Sm, Lu o Y; H es hidrógeno, An- es un anión de ácido zoledrónico, en la que cuando M es tecnecio, k ≥ 1, m ≥ 1, n ≥ 2, cuando M es renio, k ≥ 1, m ≥ 1, n ≥ 1 y cuando M es samario, lutecio e itrio, k ≥ 0, m ≥ 1, n ≥ 1; caracterizado porque el liofilizado, obtenido mezclando solución de ácido zoledrónico y solución de dicloruro de estaño en ácido clorhídrico en atmósfera de gas inerte y una posible adición de hidróxido de metal alcalino, se mezcla con la sal de metal del grupo isotópico y solución de radionúclido.

PDF original: ES-2636978_T3.pdf

(23/12/2015). Solicitante/s: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BABICH, JOHN, W., MARESCA,KEVIN P.

Un complejo que comprende un radionúclido y un compuesto representado por A:**Fórmula** en donde R representa H, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, tioalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, acilo, aminoacilo, hidroxiacilo, tioacilo, -CO2H, -(CH2)dR80, o un radical de aminoácido; en donde dicho radionúclido es tecnecio o renio; R80 representa independientemente para cada ocurrencia carboxaldehído, carboxilato, carboxamido, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, amonio, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, policiclilo, aminoácido, péptido, sacárido, ácido ribonucleico, ácido (desoxi) ribonucleico, o ligando para un receptor acoplado a proteína G; y d es un entero en el rango 0 a 12 inclusive.

PDF original: ES-2559764_T3.pdf

(02/07/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: MANEIRO MANEIRO,Marcelino, GONZÁLEZ RIOPEDRE,Gustavo, FERNÁNDEZ GARCÍA,María Isabel, GONZÁLEZ NOYA,Ana María, BERMEJO PATIÑO,Manuel Rafael.

Nanocajas catalíticas, usos y procedimiento de síntesis. La presente invención comprende una nueva familia de complejos metalo-orgánicos cuya estructura supramolecular forma una caja cuyo tamaño se puede modular en función de la composición del complejo y que puede presentar propiedades catalíticas. Los complejos de la invención presentan la formulación general [M1(L) M2D)x]n. Siendo M1 el primer metal o centro metálico, M2 un segundo metal, D un disolvente y L un ligando tetradentado.

(01/06/2007). Solicitante/s: UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA - CENTRE FOR TECHNOLOGY. Inventor/es: KUNG, HANK F., KUNG, MEI-PING, ZHUANG, ZHI-PING.

Compuesto de fórmula III': o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A, B y D son CH o N, siempre que no más de dos de A, B y D sean N; R3 es Br, I, F, 125I, 131I, 123I, 18F, 76Br, 77Br, haloalquilo, Sn(alquilo)3 o -L-Ch; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, aminoalquilo C2-4, haloalquilo C1-4, halo(aril C6-12)alquilo, -L-Ch, o R1 y R2 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que tiene opcionalmente O, S o NR5 en dicho anillo, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-4. L es un enlace covalente, -(CH2)n- o -(CH2)n-C(O)- en la que n es 0-5; y Ch es un ligando tetradentado que puede complejarse con un metal; con la condición de que sólo uno de R1, R2 y R3 puede ser -L-Ch.

(01/05/2007). Solicitante/s: HAEMATO-BASICS GMBH. Inventor/es: TATARSKY, VALERIY.

Utilización de una composición farmacéutica, conteniendo al menos un complejo de la fórmula general D2 -M -T, en la cual D representa una beta-dicetona M representa un átomo de metal seleccionado del grupo consistente en Cr, Cu, Mn, Fe, Ni, Co, Zn y Mo, T representa una sustancia con al menos un grupo conteniendo N, O o S y donde M entra en una interacción donador-aceptador de electrones con T, y M presenta en el complejo un punto libre de coordinación para preparar un fármaco antitumoral.