CIP-2021 : C07C 405/00 : Compuestos que contienen un ciclo de cinco miembros que tiene dos cadenas laterales en posición orto una respecto a la otra y que tiene átomos de oxígeno directamente unidos al ciclo en posición orto respecto a una de las cadenas laterales,

en que una de las cadenas laterales contiene, no directamente unido al ciclo, un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, y en que la otra cadena lateral contiene átomos de oxígeno unidos en posición gamma del ciclo, p. ej. prostaglandinas.

CIP-2021CC07C07CC07C 405/00[m] › Compuestos que contienen un ciclo de cinco miembros que tiene dos cadenas laterales en posición orto una respecto a la otra y que tiene átomos de oxígeno directamente unidos al ciclo en posición orto respecto a una de las cadenas laterales, en que una de las cadenas laterales contiene, no directamente unido al ciclo, un átomo de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, y en que la otra cadena lateral contiene átomos de oxígeno unidos en posición gamma del ciclo, p. ej. prostaglandinas.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

2-DESCARBOXIL-2-AMINOALQUIL-PROSTAGLANDINAS COMO AGENTES HIPOTENSIVOS OCULARES.

(01/12/1997). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHAN, MING, FAI, WOODWARD, DAVID, FREDERICK.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2-DECARBOXIL-2AMINOALQUIL DE PROSTAGLANDINAS QUE SE PRODUCEN DE FORMA NATURAL O DE MANERA SINTETICA, A DERIVADOS N-SUSTITUIDOS, PRODROGAS DE ESTERES Y HOMOLOGOS DE TALES COMPUESTOS QUE SON POTENTES HIPOTENSORES OCULARES, Y SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA.

ANALOGO DE PROSTAGLANDINA E1.

(01/06/1997). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD SATO, FUMIE. Inventor/es: SATO, FUMIE, TANAMI, TOHRU, KAMEO, KAZUYA, ONO, NAOYA, AMANO, TAKEHIRO, MUTOH, MASARU, GOTO, JUN.

OBJETO: SUMINISTRAR UNA NUEVA PROSTAGLANDINA E1 QUE SEA EXCELENTE EN EFICACIA COMO DROGA MIENTRAS POSEA UN EFECTO REDUCIDO EN LAS REACCIONES ADVERSAS COMPARADA CON LAS CONVENCIONALES. CONSTITUCION: UN ANALOGO DE LA PG1 REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y SU SAL, EN DONDE A REPRESENTA ETILENO O VINILENO; R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-C6 O ARILO; Y R2 REPRESENTA HIDROCARBILO ALIFATICO RAMIFICADO C5-C10.

UN METODO PARA REDUCIR UNA ALFABETACETONA INSATURADA.

(01/05/1997). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KOBAYASHI, MAKOTO, IMUTA, MITSURU, IIZUKA, TERUO.

UN METODO PARA REDUCIR UNA ALFABETACETONA INSATURADA DE LA PRESENTE INVENCION INCLUYE EL PASO DE TRATAMIENTO DE LA ALFABETACETONA INSATURADA CON UN COMPUESTO DE SILILO EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL Y ACIDO LEWIS PARA REDUCIR SELECTIVAMENTE EL GRUPO CARBONILO DE LA ALFABETACETONA INSATURADA. SEGUN ESTE METODO, UN COMPUESTO DEOXI PUEDE SER OBTENIDO A PARTIR DE LA ALFABETACETONA INSATURADA REDUCIENDO SELECTIVAMENTE EL GRUPO CARBONILO SIN REDUCIR UN ENLACE ALFABETAINSATURADO.

USO DE COMPUESTO DE 15-QUETO-PROSTAGLANDINA PARA EL MEJORAMIENTO DE LA FUNCION ENCEFALICA.

(01/01/1997). Solicitante/s: R-TECH UENO, LTD.. Inventor/es: UENO, RYUJI, OSAMA, HIROYOSHI, ODA, TOMIO.

EL USO DE UN COMPUESTO DE 15-QUETO-PROSTAGLANDINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA MEJORAR LA ACCION ENCEFALICA.

DERIVADOS DE LEUCOTRIENO-B 4?, PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y FARMACOS.

(16/12/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GIESEN, CLAUDIA, SKUBALLA, WERNER, EKERDT, ROLAND, BUCHMANN, BERND, HEINDL, JOSEF, FROHLICH, WOLFGANG.

LOS DERIVADOS LEUCOTRIENO DONDE R1 ES CH2OH, CH3, CF3, COOR5, CONR6R7, O R1 REPRESENTA JUNTAMENTE CON R2 UN GRUPO CARBONIL; R2 Y R3 SON DIFERENTES O IGUALES Y SON H O UN RESTO DE ACIDO ORGANICO CON 1 DE C; R4 ES H, C1 O VARIAS VECES POR CLORO O BROMO, C3 ESTO C6 NTE UNA O VARIAS VECES POR CLORO, BROMO, FENIL, C1 IL, C1 ARBOXI O HIDROXI O UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 MIEMBROS CON AL MENOS UN HETEROATOMO; R5 ES HIDROGENO, C1 STITUIDO POR 1 C4 HIDROXI, CH2 CO CON AL MENOS UN HETEROATOMO; A ES UN GRUPO TRANS, TRANS CH PO C1 EVENTUALMENTE POR FLUOR O EL GRUPO (A); D ES UN ENLACE DIRECTO, OXIGENO, AZUFRE, CONJUNTAMENTE CON B UN ENLACE DIRECTO; R6 Y R7 SON DIFERENTES O IGUALES Y SON H O C1 CLORO, BROMO; M ES UNO DE LOS DIGITOS 1 O 4 Y N ES IGUAL A 3-5. SE DESCRIBEN TAMBIEN LAS SALES DE ESTOS DERIVADOS CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, DONDE R5 ES HIDROGENO, Y SUS CICLODEXTRINAS.

DERIVADO DE ALFA-METILENOCICLOPENTANONA Y PROCESO PARA SU PRODUCCION.

(16/12/1996). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: SATO, FUMIE, ARAI, KAZUTAKA, MIYAJI, KATSUAKI.

SE EXPONE UN DERIVADO DEL (ALFA)-METILENOCICLOPENTANONA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) A CONTINUACION QUE SE UTILIZA COMO INTERMEDIARIO PARA PRODUCTOS FARMACEUTICOS E INSECTICIDAS, ESPECIALMENTE PROSTAGLANDINAS. SE EXPONE TAMBIEN EL PROCESO PARA LA PRODUCCION VENTAJOSA DEL DERIVADO A ESCALA INDUSTRIAL. DONDE X DENOTA ((ALFA) TA) INO C SUB 1-15 SUSTITUIDO O NO, UN GRUPO ALKENILO C SUB 2-15 SUSTITUIDO O NO, UN GRUPO ALKINILO C SUB 2-15 SUSTITUIDO O NO, O UN GRUPO ARILO C SUB 6-15 SUSTITUIDO O NO; Z ELEVADO 1 DENOTA UN GRUPO DE PROTECCION PARA EL GRUPO HIDROXILO; Y K ES 0 O 1.

DERIVADOS DE CICLOPENTENO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION FARMACEUTICA DE LOS MISMOS.

(16/02/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, REHWINKEL, HARTMUT, KLAR, ULRICH, VORBRUGGEN, HELMUT, VERHALLEN, PETER.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL CICLOPENTENO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE HAY UN DOBLE ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO DE CENTROS A-B O C-D, Y A SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, ASI COMO LOS CICLODEXTRINA CLATRATOS (ALFA), (BETA) O Y, ASI COMO LOS COMPUESTOS ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS DE LA FORMULA (I), PROCESO PARA SU FABRICACION Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.

DERIVADOS HIPOTENSORES OCULARES DE LA 2-DESCARBOXIL-2-ACILTIOALQUILPROSTAGLANDINA.

(16/01/1996). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHAN, MING, FAI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROSTAGLANDINAS DE 2DECARBOXIL-2-ACILTIOALQUILO QUE SON HIPOTENSOS OCULARES POTENTES, Y SON PARTICULARES CONVENIENTES PARA EL MANEJO DE GLAUCOMA.

NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIENO B4, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/01/1996) LA INVENCION DESCRIBE NUEVOS DERIVADOS DEL LEUCOTRIENO B4 DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA CH2OH, CH3, CF3, CO-OR5, CONR6R7, O R1 JUNTO CON R2 SIGNIFICA UN GRUPO CARBONILO, R2 Y R3 SON LOS MISMOS O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H O UN RESIDUO DE ACIDO ORGANICO CONTENIENDO 1 A 15 ATOMOS DE CARBONO, R4 SIGNIFICA H, ALQUILO C1-C10, POSIBLEMENTE SUSTITUIDO UNA O MAS VECES POR CLORO O BROMO, CICLOALQUILO C3-C10, UN RESIDUO DE ARILO C6-C10 POSIBLEMENTE SUSTITUIDO UNA O MAS VECES POR CLORO, BROMO O FENILO, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, FLUOROMETILO, CLOROMETILO, TRIFLUOROMETILO, CARBOXILO O HIDROXILO, O UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS CON UN HETEROATOMO POR LO MENOS, R5 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO…

PROSTAGLANDINAS.

(01/12/1995) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN ESTER DE 13, 14-DIHIDRO-15(R)-17-FENIL-18 , 19, 10-TRINORPGF2(ALFA) ISOPROPIL DE LA FORMULA (I), EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUIL O FENIL C1-C7 SATURADO O INSATURADO, RECTO, RAMIFICADO O CICLICO. EL PROCESO DE LA INVENCION COMPRENDE LA REDUCCION DEL GRUPO OXO DE LA CADENA LATERAL DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (VII), TRANSFORMANDO EL 3,3A,4,5,6,6A-HEXAHIDRO-2-OXO-4-[5'-FENIL-3'(R)HIDROXIPENT-1'-ENIL]-5-(4'-FENILBENZOXILOXIDO)-2H-CICLOPENTA[B] FURAN OBTENIDO DE LA FORMULA (VI) MEDIANTE SU HIDROGENACION EN 3,3A, 4,5,6,6A-HEXAHIDRO-2-OXO-4-[5'-FENIL-3'(R)-HIDROXI-1'PENTIL]-5-(4'-FENILBENZILOXIDO)-2H-CICLOPENTA[B]FURAN OBTENIDA DE LA FORMULA (V) REDUCIENDO EL COMPUESTO DE LA FORMULA (V) EN…

2-DESCARBOXIL-2-ALCOXIALQUIL-PROSTAGLANDINAS COMO AGENTES HIPOTENSORES OCULARES.

(01/10/1995). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHAN, MING, FAI, WOODWARD, DAVID, FREDERICK.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROSTAGLANDINAS 2 DECARBOXIL ES, Y SON ADECUADOS ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMA.

DERIVADOS DE CICLOPENTANO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

(16/09/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, REHWINKEL, HARTMUT, KLAR, ULRICH, VERHALLEN, PETER, VORBRUGGEN, HELMUT, PROF..

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL CICLOPENTANO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE HAY UN DOBLE ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO DE CENTROS A-B O C-D, Y A SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, ASI COMO LOS CICLODEXTRINA CLATRATOS (ALFA), (BETA) O Y, ASI COMO LOS COMPUESTOS ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS DE LA FORMULA (I), PROCESO PARA SU FABRICACION Y SU EMPLEO FARMACEUTICO.

PROCESO PARA PREPARAR ANALOGOS DE PROTANGLANDINA UTILIZANDO COMPUESTOS DE ORGANOZIRCONIO.

(01/08/1995). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: BABIAK, KEVIN ANTHONY, BEHLING, JAMES RICHARD, DYGOS, JOHN HENRY, SAU-HOI NG, JOHN.

UN PROCESO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PROSTANGLANDINA HACIENDO REACCIONAR UN ALQUINO CON HIDRURO DE CLORURO DE ZIRCONOCENO PARA PRODUCIR UN INTERMEDIO DE ZIRCONIO QUE ES SOMETIDO A REACCION CON UN ALQUILITIO Y UN PRIMER REAGENTE DE COBRE SELECCIONADO ENTRE R (AL CUADRADO) CU(CN)LI O LA MEZCLA CU CN Y R (AL CUADRADO) LI PARA PRODUCIR UN INTERMEDIO DE COMPLEJO CUPRATO DE ORDEN SUPERIOR Y HACER REACCIONAR EL INTERMEDIO DE COMPLEJO CUPRATO DE ORDEN SUPERIOR CON UNA CICLOPENTENONA PARA PRODUCIR EL DERIVADO DE PROSTANGLANDINA.

EMULSION DE LIPIDOS QUE CONTIENE UN ANALOGO DE PROSTAGLANDINA.

(01/06/1995). Solicitante/s: MIZUSHIMA, YUTAKA ASAHI GLASS COMPANY LTD. SEIKAGAKU CORPORATION. Inventor/es: MIZUSHIMA, YUTAKA, INOMATA, TOSHIHIDE, YASUDA, ARATA.

UNA EMULSION DE LIPIDO QUE CONTIENE UN ANALOGO DE PROSTAGLANDINA DE LA FORMULA : EN DONDE R1 ES UN GRUPO ALCANOILO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, CADA UNO DE R3 Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR PARA UN ALCOHOL, R5 ES UN GRUPO ALQUILO, EL CUAL PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, Y ES UN SIMPLE ENLACE O UN DOBLE ENLACE.

DERIVADO DE 15-DESOXIPROSTAGLANDINA.

(16/05/1995). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: KISHI, MORIO, 31-26, KATAGIHARA-TAKODENCHO, TAKAHASHI, KIMIO, 1-115, FURUKAWA-CHO 3-CHOME, KAWADA, KENJI, C22-107, 3-1, SHINSENRINISHI-MACHI, GOH, YASUMASA, 5-8, YAYOIGAOKA 4-CHOME.

UN DERIVADO DE 15-DEOXIPROSTAGLANDINA DE LA FORMULA GENERAL (I) Y UN DEPRESOR DE PRESION INTRAOCULAR CONTENIENDO DICHO DERIVADO O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE COMO EL INGREDIENTE ACTIVO. EN LA FORMULA (I), (A) ES UN ANILLO DE CINCO MIEMBROS SELECCIONADO DE ENTRE (B), (C), (D), (E), (F); R ELEVADO 1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R (AL CUADRADO) REPRESENTA ALQUILO C SUB 6 A C SUB 12, ALQUENILO C SUB 6 A C SUB 12 O ALCADIENILO C SUB 6 A C SUB 12, SIEMPRE QUE SE EXCLUYA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) (DONDE R ELEVADO 1 REPRESENTA H O CH SUB 3).

NUEVO 15-DEHIDROXI-16-OXOPROSTAGLANDINS.

(16/05/1995). Solicitante/s: R-TECH UENO, LTD.. Inventor/es: UENO, RYUJI, ODA, TOMIO.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: DONDE, L Y M SON ATOMOS DE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO BAJO, HIDROXI(BAJO)ALQUILO O OXO, CON LA SALVEDAD DE QUE AL MENOS UNO DE LOS L Y M NO SEA UN ATOMO DE HIDROGENO Y QUE EL ANILLO NUMERADO-CINCO PUEDA TENER UNO O DOS ENLACES DOBLES, X SUB 1 Y X SUB 2 SON ATOMOS DE, ATOMOS DE HALOGENO O ALQUILO BAJO, Y ES -CH SUB 2-CH SUB 2-, -CH=CH-, -C=C SUB 2 O -CH SUB 2-CH=CH-, R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, CICLOALQUILO BAJO, ARLY MONOCICLICO, MONOCICLICO ARLY(BAJO)ALQUILO O MONOCICLICO AROYL(BAJO) ALQUILO, R SUB 2 ES EN ENLACE SIMPLE O BAJO CICLOALQUILO, R SUB 3 ES ALQUILO BAJO QUE ES NOSUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO, BAJO CICLOALQUILO QUE ES NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON ALQUILO BAJO, ARLY MONOCICLICO, QUE ES NOSUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO O HALO(BAJO) ALQUILO, O MONOCICLICO ARYOXY QUE ES NOSUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO O HALO(BAJO)ALQUILO, O UNA SAL ACEPTABLE FARMACOLOGICAMENTE DONDE R SUB 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO.

DERIVADOS DE 6-OXOPROSTAGLANDINA-E , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

(16/12/1994) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-OXOPROSTAGLANDINA-E1 DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESTO COOR2 CON R2 COMO ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO C1-10 ALQUILO, UN CICLOALQUILO C5-C6 O UN GRUPO ARILO C6-C10 O UN RESTO HETEROCICLICO, O UN RESTO HETEROCICLICO, O L RESTO CONHSO2R5 COMO C1-10 ALQUILO, C5-6 CICLOALQUILO O C6-10 ARILO; A ES UN GRUPO CH=CH CONFIGURADO E O UN GRUPO -C=C-, W ES UN GRUPO HIDROXIMETILENO LIBRE O FUNCIONAL O UN GRUPO (II) LIBRE O FUNCIONAL, DONDE LOS GRUPOS OH PUEDEN SER ALFA- O BETA-, D ES UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-5 ATOMOS DE C, E ES UN GRUPO -C=C- O UN GRUPO C2-C4-ALQUENILENO, R3 ES UN GRUPO C1-C10 ALQUILO, C3-C10 CICLOALQUILO O UN GRUPO ARILO C6-C10 SUSTITUIDO SI ES CASO O UN GRUPO HETEROCICLICO, R4 ES UN GRUPO HIDROXI LIBRE O FUNCIONAL Y R2 TIENE…

DERIVADOS DE LA PROSTAGLANDINA.

(16/12/1994). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: RESUL, BAHRAM, STJERNSCHANTZ, JOHAN W.

EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS OFTALMOLOGICOS PARA TRATAMIENTO TOPICO DEL GLAUCOMA O LA HIPERTENSION OCULAR, QUE COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTIVA PARA LA REDUCCION DE LA PRESION INTRAOCULAR DE UN DERIVADO DE LA PROSTAGLANDINADE PGA, PGB, PGD, PGE O PGF, IN LA CUAL LA CADENA OMEGA CONTIENE UNA STRUCTURA DE ANILLO, EN UN PORTADOR OFTALMOLOGICAMENTE COMPATIBLE. EL INVENTO, ADEMAS, SE REFIERE A LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA O LA HIPERTENSION OCULAR.

DERIVADOS DE LA 9-FLUOR-PROSTAGLANDINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU USO FARMACEUTICO.

(01/09/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, REHWINKEL, HARTMUT, KLAR, ULRICH, VORBRUGGEN, HELMUT, STURZEBECHER, CLAUS-STEFFEN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE 9-FLUOR DE PROSTAGLANDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAS CON BASES TOLERABLES. TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION FARMACEUTICA DE (I), Y SE REFIERE A LOS (ALFA), (BETA) O GAMMA-CICLODEXTRINACLATRATOS Y A COMPUESTOS DE FORMULA (I) ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS.

D8- Y D9-PROSTAGLANDINA, PROCESO PARA SU OBTENCION Y USO FARMACEUTICO DE LOS MISMOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, REHWINKEL, HARTMUT, KLAR, ULRICH, VORBRUGGEN, HELMUT, STURZEBECHER, CLAUS-STEFFEN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE POSTAGLANDINA DE FORMULA (I), Y SUS SALES BASICAS TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE Y LOS XA, R-CICLODEXTRINATARTRATOS DE FORMULA (I). SE DESCRIBE LA APLICACION DE LA FORM.(I) COMO FARMACO, Y LOS COMPUESTOS DE DICHA FORM. ENCAPSULADOS CON LIPOSOMAS. SIENDO (C) EL RESTO, (B) R ELEVADO A 1, (D), (E) O-COHWR ELEVADO A 5; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 3 HIDROGENO O UN GRUPO HIDRO; R ELEVADO A 4 HIDROGENO Y X O, S, W, H, -OR ELEVADO A 6, HCL, CN, NO SUB 2 Y OTROS.

DERIVADOS DE 9-HALOGENO-(Z)-PROSTAGLANDINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, SKUBALLA, WERNER, RADUCHEL, BERND, BUCHMANN, BERND, VORBRUGGEN, HELMUT, PROF., LOGE, OLAF, DR., STURZEBECHER, CLAUS-STEFFEN, DR.THIERAUCH, KARL-HEINZ, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS 9-HALOGENO(Z)-PROSTAGLANDINA DE FORMULA (I) DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION, SUS SALES Y SUS CICLODEXTRICLARATOS Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBACICLINA POR INTRODUCCION ESTEREOSELECTIVA DEL DOBLE ENLACE 5,6.

(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: WESTERMANN, JURGEN, HARRE, MICHAEL.

EL INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR CARBACIDINA DE FORMULA I. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN TRATAR UNA CETONA BICICLICA DE FORMULA II CON 5 A 10 EQUIVALENTES DE UN REACTIVO DE FORMULA III, EN UN DISOLVENTE ELEGIDO DEL GRUPO DIMETOXIETANO, 1,3-DIMETILIMIDAZOLIDINA-2-ONA , DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO, TETRAHIDROFURANO FOLIOL O MEZCLAS DE ELLOS, EN PRESENCIA DE OCHO A DOCE EQUIVALENTES DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 40 C Y DURANTE 0,5 A 4 HORAS. SIENDO: R1 UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 7 DE CADENA RECTA, UN GRUPO ALQUENILO DE C 2 A 7 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA O UN GRUPO ALQUINILO DE C 2 A 7 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA Y R2 Y R3 IGUALES O DIFERENTES HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 2, CLORO O BROMO O JUNTAMENTE CON EL DOBLE ENLACE UNA FORMACION TRIPLE.

ESCISION DEL RACEMATO DE 7-ALFA-ACILOXI-6BETA-HIDROXI- METIL-2-OXABICICLO 3.3.0- ESTEREOESPECIFICA DE ACILATO.

(01/08/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: DAHL, HELMUT, PETZOLDT, KARL.

LA INVENCION SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE -OXABICICLO [3.3.0] OCTANOLONAS OPTICAMENTE ACTIVAS DE FORMULA (-=-(I) DONDE R ES HIDROGENO O UN RESTO DE FORMULA (IA) EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, UN ALQUILO CON 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO O FENILO. ESTE PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE UN OXABICICLO [3.3.0]OCTANOLON-ACILATO DE FORMULA (+-)-(II) EN LA QUE R1 TIENE EL SIGNIFICADO INDICADO ENTERIORMENTE, SE SOMETE A UNA HIDROLISIS DE ACILATO ENZIMATICA ESTEREOESPECIFICA Y EL COMPUESTO -(I) (R=IA) SE SEPARA DEL COMPUESTO (+)-(I) (R=H) SAPONIFICADO O BIEN EL COMPUESTO -(I) (R=H) SE SEPARA DEL (+)-(II) NO SAPONIFICADO.

NUEVO PROCESO E INTERMEDIARIOS.

(16/07/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KOLB, MICHAEL, VAN HIJFTE, LUC.

ESTA INVENCION EXPONE UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO 16-METOXI-16-METIL PROSTAGLANDIN E1 Y LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS UTILIZADOS PARA ELLO.

CETORREDUCCION ESTEREOESPECIFICA DE ESTERES DE ACIDOS BICICLOOCTADIONCARBOXILICOS MEDIANTE MICROORGANISMOS.

(01/07/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: DAHL, HELMUT, PETZOLDT, KARL, VORBRUGGEN, HELMUT, PROF..

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE 3 ALFA-HIDROXIPROSTACICLINA DE FORMULA (+)-I, EN LA QUE A REPRESENTA LOS RESTOS -CH2-O > CH-COOR; B ES OXIGENO O EL RESTO DIVALENTE -O-X-O-, EN EL QUE X ES ALQUILENO, LINEAL O RAMIFICADO, CON 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO; R ES UN GRUPO ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN, ES BENCILO. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE UNA BICICLOOCTADIONA RACEMICA DE FORMULA (+-)-II, EN LA QUE A, B Y R TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO ANTERIORMENTE, SE TRATA CON CEPAS DE RHIZOPUS, RHODOTORULA O CANDIDA, Y, EN CASO DE QUE LA CEPA EMPLEADA REDUZCA LA FORMA DEL RACEMATO (+-)-II, SE PROCEDE A CONTINUACION A UNA REDUCCION QUIMICA O MICROBIOLOGICA DE LA BICICLOOCTADIONA INALTERADA DE FORMULA (+)-II.

CATARTICOS.

(01/07/1994). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA UENO SEIYAKU OYO KENKYUJO. Inventor/es: UENO, RYUJI, UENO, RYUZO, KUNO, SACHIKO, ODA, TOMIO.

LA INVENCION PRESENTE TRATA SOBRE CATARTICOS QUE COMPRENDEN 15 - CETO - 16 - HALOGEN - PGS COMO INGREDIENTE ESENCIAL SIN SOMETERSE A EFECTOS COLATERALES; EL EFECTO CATARTICO ESTA CAUSADO PRINCIPALMENTE A TRAVES DE UN EFECTO DE ENTEROCONCENTRACION.

DERIVADOS DEPROSTAGLANDINA E1 Y SU APLICACION TERAPEUTICA.

(01/01/1994). Solicitante/s: FROLICH, JURGEN C., PROF. DR. MED. BIPPI, HERBERT, DIPL.-BIOL. Inventor/es: FROLICH, JURGEN C., PROF. DR. MED., BIPPI, HERBERT, DIPL.-BIOL.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA E1 COMO PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACOLOGICOS Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, EN PARTICULAR, PARA APLICACION TRANSCUTANEA.

PROSTAGLANDINAS E Y ANTIULCEROSOS QUE CONTIENEN LAS MISMAS.

(01/01/1994). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA UENO SEIYAKU OYO KENKYUJO. Inventor/es: UENO, RYUJI, UENO, RYUZO, ODA, TOMIO, KATO, ICHIE.

LA NUEVA PROSTAGLANDINA E 13,14 DIHIDRO 15-CETO DE ESTA INVENCION TIENE EFECTOS PREVENTIVOS CONTRA LAS ULCERAS. ADEMAS LA NUEVA PROSTAGLANDINA E 13,14 DIHIDRO 15-CETO TIENE UNA VENTAJA QUE TIENE UNA VENTAJA YA QUE NO TIENE LOS EFECTOS COLATERALES QUE TIENE INTRINSECAMENTE LA PROSTAGLANDINA E, O QUE PUEDE EDUCIR NOTABLEMENTE LOS EFECTOS DE LA PROSTAGLANDINA E. POR CINSIGUIENTE LA NUEVA 13,14-DIHIDRO-15-CETO PROSTAGLANDINAS E DE ESTA INVENCION SON EFECTIVAS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ULCERAS COMO SON LA ULCERA DUODENAL Y GASTRICA TANTO DE ANIMALES COMO DE HUMANOS.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL BICICLO (3.3.0) OCTANO - 3 - ONA.

(01/01/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: SKUBALLA, WERNER.

POR LA PRESENTE INVENCION SE OBTIENEN DERIVADOS DEL BICICLO - OCTANO DE LA FORMULA GENERAL I: LOS SIMBOLOS A, W, E, R3, R4, R1, R2 SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y D ES UN GRUPO DE LA FORMULA II. SE OBTIENE UN DERIVADO BICICLO OCTANO CON UNA CONFIGURACION Z DE DOBLE ENLACE EN EL RESTO 3 - ETILIDENO DE LA FORMULA GENERAL II: LOS SIMBOLOS A, W, D, E, R1 Y R2 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION Y R3 ES UN GRUPO ALCANO, UN RESTO BENZOILO, UN RESTO CICLOHEXILOCARBONICO UN TETRAHIDROPIRANILO, UN TETRAHIDROFURANILO O UN TRIALQUILSILILO CON ALQUILO O UN C1 - C4 ALQUILO, CON UN N - METILMORFOLINA - N - OXIDO EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD DE TETROXIDO DE OSMIO SE HIDROXILA Y SE DIVIDE CON TETRAACETATO DE PLOMO.

DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS, SU OBTENCION Y USO TERAPEUTICO.

(01/12/1993). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOJIMA, KOICHI, KOYAMA, KAZUO, TABATA, KEIICHI, IWATA,NOBUYOSHI, AMEMIYA, SHIGEO.

DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS QUE TIENEN UN GRUPO OXO EN POSICIONES ESPECIFICAS EN LA CADENA LATERAL (ALFA) Y QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE R1-R5 REPRESENTAN HIDROGENO O VARIOS GRUPOS ORGANICOS, M ES 0-5 Y N ES 2-5, TIENEN UNA SERIE DE EFECTOS FISIOLOGICOS, EN PARTICULAR UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTIULCEROSA, ACOMPAÑADA DE UNA LIMITADA CAPACIDAD PARA INHIBIR LA AGREGACION DE LAMINILLAS SANGUINEAS. SE PUEDEN OBTENER POR OXIDACION DEL CORRESPONDIENTE COMPUESTO EN EL QUE EL GRUPO OXO DEL ANILLO DE CICLOPENTANO, Y OPCIONALMENTE DE LA CADENA LATERAL (ALFA), SE SUSTITUYE POR UN GRUPO HIDROXI.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE CARBACICLINA OPTICAMENTE ACTIVOS.

(16/07/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: SKUBALLA, WERNER, DAHL, HELMUT.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE CIS-BICICLO [3,3,0] OCTANO-2-ALDEHIDOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 JUNTOS SIGNIFICAN EL RESTO O-X-O UNIDO EN 2 CON X COMO ALQUILOS DE CADENA RECTA O RAMIFICADOS CON 1-7 ATOMOS DE CARBONO Y R3 ES HIDROGENO, UN RESTO ALQUILO SATURADO CON 1 A 7 ATOMOS DE C, UN RESTO ARALQUILO CON 7-10 ATOMOS DE C, UN RESTO TETRAHIDROPIRANILO, UN RESTO TRIALQUILSILILO CON 1-6 ATOMOS DE C EN EL ALQUILO, EN DONDE EL ALQUILO TAMBIEN PUEDE SUSTITUIRSE CON FENILO, UN RESTO DIALQUILFENILSILILO O ALQUILDIFENILSILILO CON 1-6 ATOMOS DE C EN EL ALQUILO, QUE SEPARA LA AMIDAS DIASTEREOISOMERAS DE LA FORMULA (II) DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO DE MAS ARRIBA, Y REDUCE LA AMIDA DE LA FORMULA (II) ENANTIOMERICAMENTE PURA.

CETORREDUCCION MEJORADA DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE CARBACICLINA.

(16/07/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: DAHL, HELMUT, BUTTNER, GABRIELA, PESCHEL, DIETER.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ALFA-HIDROXIBICICLO [3,3,0] OCTANO, DE FORMULA (I), DONDE A ES EL RESTO O-X-O- CON X COMO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-7 ATOMOS DE C O LOS RESTOS =CH-(CH2)3-COOR', =CH-CH2-O-CH2-COOR' O =CH-(CH2)3-=-CH2-CH2-COOR' CON R' COMO C1-C7-ALQUILO, R ES EL RESTO (III) CON R" COMO HIDROGENO O FENILO O EL RESTO -SIR1R2R3, DONDE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1-7 ATOMOS DE C O FENILO; B ES UN GRUPO TRANS-CH=C(X) CON X COMO HIDROGENO O BROMO, ESTANDO LA CONFIGURACION TRANS SOBRE LA CADENA C, Y D ES UN GRUPO ALQUILO CON 1-10 ATOMOS DE C, UN GRUPO ALQUENILO CON 1-10 ATOMOS DE C O UN GRUP ALQUINILO CON 1-10 ATOMOS DE C. LOS DRIVADOS CETO-BICICLO [3,3,0] DE FORMULA (II) SE REDUCEN EN PRESENCIA DE SALES DE CERIO-III.

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