CIP 2015 : C07F 9/58 : Ciclos piridínicos.

CIP2015CC07C07FC07F 9/00C07F 9/58[5] › Ciclos piridínicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08).

C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico.

C07F 9/58 · · · · · Ciclos piridínicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Conjugados de LLP2A-bisfosfonato para el tratamiento de la osteoporosis.

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que cada R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6 y haloalquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8; X se selecciona del grupo que consiste en O, S y NH; Y se selecciona del grupo que consiste en O y NH; alternativamente, R1 o R2 se combina con Y y los átomos a los que están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 miembros; Z es un péptido que tiene 3-20 aminoácidos seleccionados independientemente, en el que al menos un aminoácido se selecciona del grupo que consiste en un aminoácido no natural y un D-aminoácido;~ …

Hidrogenación de ésteres con complejos de Fe/ligandos tridentados.

(19/10/2018). Solicitante/s: FIRMENICH SA. Inventor/es: SAUDAN,LIONEL, QUINTAINE,JULIE.

Un procedimiento para la reducción por hidrogenación, utilizando H2 molecular, de un sustrato C3-C70 que contiene uno o dos grupos funcionales carbonilo o carboxílico en el alcohol, o diol, correspondiente, caracterizado porque dicho procedimiento se lleva a cabo en presencia de una base y al menos un catalizador o pre-catalizador en forma de un complejo de hierro de fórmula [Fe(L3)(L')Ya](Z)b en la que L3 representa un ligando tridentado en el que los grupos de coordinación consisten en un grupo amino o imino y dos grupos fosfino; L' representa un CO o un compuesto isonitrilo C1-11; cada Y representa, simultánea o independientemente, un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxilo, o un radical alcoxi C1-C6 o carboxílico o un grupo BH4 o AlH4; cada Z representa, simultánea o independientemente, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, o una radical alcoxi C1-C6 o carboxílico o un grupo BH4 o AlH4; y (a + b) ≥ 2 siendo a 1 o 2.

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Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.

(02/08/2017) Un compuesto, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos seleccionados independientemente entre -OR, -OR4 o -C1-3 haloalquilo; cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático; cada R2 es independientemente R, fluoro o cloro; m es 0, 1 o 2; R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro; cada R4 es independientemente hidrógeno, -C(R)2O-R5 o R5, siempre que al menos un grupo R4 o R8 no sea hidrógeno; cada R5 es independientemente -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)-Q-R6, -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6, -C(O)-(CH2)n- C(O)N(R7)2, -C(O)-(CH2)n-CH(R6)N(R7)2,…

Compuesto de ligando espiro-piridilamidofosfina quiral, procedimiento de síntesis para el mismo y aplicación del mismo.

(28/06/2017) Compuesto de espiro-piridilamidofosfina quiral que tiene la estructura de fórmula (I), o un racemato o isómero óptico del mismo, o una sal catalíticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrocarbilo de cadena C1-C8 o hidrocarbilo cíclico saturado o cicloalquenilo, fenilo, fenilo sustituido, 1-naftilo, 2-naftilo, piridilo, furilo o tienilo, y el sustituyente en dicho fenilo sustituido es halógeno, alcoxi o hidrocarbilo C1-C8, con una cantidad de sustituyente de 1-5; R2, R3, R4 y R5 son H, alcoxi o alquilo C1-C8, fenilo, fenilo sustituido, 1-naftilo, 2-naftilo, piridilo, furilo o tienilo, y el sustituyente en dicho fenilo sustituido es alcoxi o alquilo C1-10 C8, con una cantidad de sustituyente de 1-5, o R2 y R3, R4 y R5 se incorporan en un anillo aromático o anillo alifático C3-C7,…

Análogos de pirabactina para modular el desarrollo vegetal.

(07/12/2016). Solicitante/s: UNIVERSITEIT GENT. Inventor/es: STEVENS,CHRISTIAN, GEELEN,DANNY, HEUGEBAERT,THOMAS, VERSTRAETEN,INGE.

Un compuesto, o una de sus sales, de fórmula:**Fórmula**.

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Hidrogenación de ésteres con complejos de ligandos de Ru/bidentados.

(23/11/2016). Solicitante/s: FIRMENICH SA. Inventor/es: WYSS, PATRICK, SAUDAN,LIONEL, DUPAU,PHILIPPE, RIEDHAUSER,JEAN-JACQUES.

Un procedimiento de reducción por hidrogenación, usando H2 molecular, de un sustrato C3-C70 que contiene uno o dos grupos funcionales éster o lactona en el alcohol o diol correspondiente, caracterizado porque dicho procedimiento se lleva a cabo en presencia de una base y al menos un complejo de fórmula [Ru(L2)b(L')aY2] en la que L2 representa un ligando bidentado C4-C40, en el que los grupos de coordinación consisten en un grupo amino o imino y un grupo fosfino; L' representa una mono-fosfina C3-C70 o una molécula de disolvente; b es 1 y a es 1 o 2 o b es 2 y a es 0; y cada Y representa, simultánea o independientemente, CO, un átomo de hidrógeno o halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo BH4 o ALH4 o un radical alcoxi C1-C6 o carboxílico.

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Profármacos de 6-ciclohexil-1-hidroxi-4-metilpiridin-2(1H)-ona y sus derivados.

(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF KANSAS. Inventor/es: TANOL,MEHMET, WEIR,SCOTT J.

Una composición que comprende: un compuesto que tiene una estructura de la Fórmula o su estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es alquilo(C1-C6); R2-R12 son cada uno hidrógeno; R13-R14 se selecciona cada uno independientemente de un ión positivo, ión sodio, hidrógeno o grupo protector seleccionado de terc-butilo o bencilo; n es 1-10; y m es 1.

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Derivados de ciclopentano como agentes antiglaucoma.

(01/07/2015) Un compuesto con la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que una línea de puntos representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo, que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional de tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en el que 1 o 2 átomos de carbono pueden reemplazarse por S o O; o A es-(CH2)m-Ar-(CH2)o- en el que Ar es interarileno o heterointerarileno, la…

Procedimiento de fabricación de ácidos aminohidroxi difosfónicos.

(07/01/2015) Un procedimiento de fabricación de un ácido aminohidroxi difosfónico a partir del correspondiente ácido aminocarboxílico, P4O6 en el estado líquido, P4O6 sólido o P4O6 gaseoso y un ácido sulfónico, que consiste en las etapas siguientes: a: añadir el P4O6 a la solución del ácido aminocarboxílico en el ácido sulfónico; o b: añadir el P4O6 al ácido sulfónico seguido por la adición del ácido aminocarboxílico; en el que el ácido sulfónico es seleccionado de entre ácidos sulfónico y polisulfónico, homogéneo y heterogéneo; y el ácido aminocarboxílico y el P4O6 se usan en proporciones molares de 4:1 a 1:1 y el ácido sulfónico se usa en un nivel de 1 a 30 equivalentes por mol de ácido aminocarboxílico; y en el que el ácido aminocarboxílico es seleccionado de entre el grupo: i: (A) (B)N-X1-COOH en la que X1 es tal que hay al menos…

Compuestos pirroles como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el cual: R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos elegidos independientemente entre -OR o -C1-3 haloalquilo; cada R es independientemente hidrógeno o C1-4 alifático; R2 es R, fluoro o cloro; m es 0, 1 o 2; y R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro.

Cristalización selectiva del ácido 3-piridil-1-hidroxietilideno-1,1-bisfosfónico sódico como hemipentahidrato o monohidrato.

(06/11/2013) Un proceso para producir selectivamente ácido 3-piridil-1-hidroxietilidén-1, 1-bisfosfónico sódico hemipentadrato y monohidrato, que consta de las etapas de: a) proveer una solución acuosa de ácido 3-piridil-1-hidroxietilidén-1, 1-bisfosfónico sódico; b) calentar la solución acuosa hasta una temperatura que varía desde unos 45ºC hasta unos 75ºC; c) añadir un disolvente a la solución acuosa caracterizada por que el disolvente es seleccionado a partir del grupo formado por alcoholes, ésteres, éteres, cetonas, amidas y nitrilos; y d) opcionalmente enfriar la solución acuosa.

Derivado de 3-carbamoil-2-piridona.

(29/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que, R1 es n-butilo, isopentilo, 3-metil-2-butenilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo, 2-metiloxietilo, ciclohexilmetilo o (fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo F de sustituyentes mencionado anteriormente) metilo R2 es alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C4 ; o R2 y R3, tomados junto con los átomos de carbono adyacentes, forman un cicloalqueno de 8 miembros; R4 es hidrógeno; G es un grupo representado por la fórmula: con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo B de sustituyentes, o en la que cada uno de X1 y X3 es independientemente un enlace sencillo o alquileno C1-C3, y X2 es cicloalcanodiilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo C de sustituyentes, o en la que X1 es un…

Síntesis exo- y diastereo-selectiva de análogos de himbacina.

(15/07/2013) procedimiento de preparación del Compuesto 16:**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: **Fórmula** (a) tratar N-óxido de 5-bromo-2-metilpiridina con un anhídrido para producir el Compuesto 35:**Fórmula** (b) tratar el Compuesto 35 con un alcohol a temperatura elevada para producir el Compuesto 36:**Fórmula** (c) tratar el Compuesto 36 con un reactivo con grupo saliente para producir el Compuesto 37: **Fórmula** (d) tratar el Compuesto 37 con un reactivo fosfito para producir el Compuesto 38 o una sal del mismo:**Fórmula**

Marcadores de ECL que tienen propiedades de enlace no específico mejoradas, métodos de uso y kits que los contienen.

(04/07/2012) Un ligando de bipiridina o fenantrolina seleccionado del grupo que consiste en: en donde, T es una unión alquilo que tiene, opcionalmente, uno o más carbonos de la cadena sustituidos con un heteroátomo; Z es –SO3-, -SO3H, -OSO3-, -OSO3H, -OPO32-, -OPO3H-, -OPO3H2, -OP (R) O2-, -OP (R) O2H, -[NHC (NH2) 2]+ o –NHC (NH) NH2; y R es alquilo, con la condición que el ligando no sea un anión radical de 4, 4’-dipropilsulfonato-2, 2’-bipiridinio.

LINGANDOS QUIRALES, COMPLEJOS DE METALES DE TRANSICION Y USOS DE LOS MISMOS EN REACCIONES ASIMETRICAS.

(16/06/2006) Ligando seleccionado a partir del grupo formado por compuestos con una pureza óptica de como mínimo 85% ee, representado por la fórmula A y sus enantiómeros, donde el grupo puente se selecciona a partir del grupo formado por: (CH2), donde “n” es un número entero del 1 al 8, (CH2)nW(CH2)m, donde “n” y “m” son, independiente, números enteros del 1 al 8; y W, donde “W” es un grupo divalente seleccionado del grupo formado por: 1, 2-divalente fenil, 2, 2’-divalente 1, 1’-bifenil, 2, 2’-divalente1, 1’-binaftil, ferroceno, y un derivado sustituido del mismo; donde el sustituyente en el derivado sustituido pueden ser seleccionado del grupo formado de: arilo, alquilo con entre 1 y 8 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, COOR, SO3R, PR3R2, OR, SR,…

INHIBIDORES DE SULFONAMIDOMETILFOSFONATO DE LA BETA-LACTAMASA.

(16/04/2006) Compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es arilo o heteroarilo, en el que el grupo arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido; n es 0, 1 ó 2; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, y arilo, en el que la porción arílica de cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituida; y en el que R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, y (heteroaril)alquilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en OH, F, y SR7; y R5 se…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO RISEDRONICO.

(01/12/2005). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Inventor/es: STAWINSKI, TOMASZ, WIECZOREK, MACIEJ, CHRULSKI, KRZYSZTOF.

Procedimiento para la preparación de ácido risedrónico, haciendo reaccionar ácido 3-piridilacético con ácido fosforoso y tricloruro de fósforo en un disolvente, caracterizado porque comprende hacer reaccionar ácido 3-piridilacético con ácido fosforoso y tricloruro de fósforo en clorobenceno a una temperatura en el intervalo de 85 – 100ºC o en fluorobenceno a la temperatura de reflujo de la mezcla de reacción, eliminar el disolvente y aislar ácido risedrónico puro, en el que dicho ácido risedrónico puro se aísla tratando el ácido risedrónico bruto, preferiblemente sin separarlo de la mezcla de reacción, con un hidróxido, bicarbonato o carbonato de un metal alcalino o amonio, y luego tratar la sal de metal alcalino o amonio resultante del ácido risedrónico con un ácido mineral fuerte.

FOSFONATOS PROTECTORES DEL CORAZON.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDICURE INTERNATIONAL INC. Inventor/es: HAQUE, WASIMUL.

Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en el cual R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es -CHO, -CH2OH, -CH3, -CO2R6 en el cual R6 es hidrógeno, alquilo o arilo; o R2 es -CH2- O-alquilo en el cual el alquilo está unido de modo covalente al oxígeno en la posición 3 en lugar de R1; R3 es hidrógeno y R4 es hidroxí, halo, alcoxí que tienen de 1 hasta 4 átomos de carbono, alquilcarboniloxí, alquilamino donde el alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono o arilamino; o R3 y R4 son halo; y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, o -CO2R7 en el cual R7 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable.

CRISTALIZACION SELECTIVA DEL ACIDO 3-PIRIDIL-1-HIDROXIETILIDENO-1 ,1-BIFOSFONICO SODICO COMO HEMIPENTAHIDRATO O MONOHIDRATO.

(16/03/2005). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CAZER, FREDRICK, DANA, PERRY, GREGORY, EUGENE, BILLINGS, DENNIS, MICHAEL, REDMAN-FUREY, NANCY, LEE.

Un proceso para producir selectivamente ácido 3-piridil-1-hidroxietilidén-1 , 1-bisfosfónico sódico hemipentadrato y monohidrato, que consta de las etapas de: a) proveer una solución acuosa de ácido 3-piridil-1-hidroxietilidén-1 , 1-bisfosfónico sódico; b) calentar la solución acuosa hasta una temperatura que varía desde unos 45ºC hasta unos 75ºC; c) añadir un disolvente a la solución acuosa caracterizada por que el disolvente es seleccionado a partir del grupo formado por alcoholes, ésteres, éteres, cetonas, amidas y nitrilos; y d) opcionalmente enfriar la solución acuosa.

MEDICAMENTOS CUYOS PRINCIPIOS ACTIVOS SON DERIVADOS DE ACIDO FOSFORICO.

(16/11/2004) Derivados del ácido fosfórico de **fórmula** donde R1 es alquilo C1-20, alquilo C1-20 en el que un átomo de carbono se reemplaza por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, - S(O)- o S(O)2- (con la condición que, un átomo de carbono que se une con E no se reemplaza por estos grupos), alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, Cyc1 (donde Cyc1 es un anillo mono-, bi- o tricarbocíclico de C5-15 miembros ó un hetero anillo mono-, bi- o tricíclico de 5-15 miembros que contiene 1-4 átomos de nitrógeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o un átomo de azufre), alquilo C1-20, alquenilo C2-20 o alquinilo C2-20 sustituido con Cyc1 (donde todos los símbolos tienen los mismos significados que se definieron anteriormente), Cyc1 puede sustituirse…

SALES DE ACIDO DIFOSFONICO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

(01/06/2004). Solicitante/s: GEANGE LIMITED EURODRUG LTD. LIPOTEC, S.A. Inventor/es: VAN GULIK, FRED, EURODRUG LTD., PARENTE, ANTONIO, LIPOTEC S.A.

Difosfonatos o sus sales entre ácidos difosfónicos y aminoalcoholes lineales, ramificados sustituidos y cíclicos, heterocíclicos y aromáticos no sustituidos, y su uso en el tratamiento de la osteoporosis, y composiciones farmacéuticas que contienen al menos un difosfonato en forma de principio activo para el tratamiento de la osteoporosis.

NUEVOS INHIBIDORES HETEROAROMATICOS DE FRUCTOSA-1-6-BISFOSFATASA.

(16/04/2004). Solicitante/s: METABASIS THERAPEUTICS INC.. Inventor/es: ERION, MARK, D., REDDY, K., RAJA, KASIBHATLA, SRINIVAS, RAO, DANG, QUN, REDDY, M., RAMI, AGARWAL, ATUL.

Un compuesto de la **fórmula** en la que se elige entre H, -NR42, -CONR42, -CO2R3, halo, -S(O)R3, -SO2R3, alquilo, alquenilo, alquinilo, perhaloalquilo, haloalquilo, arilo, -CH2OH, -CH2NR42, -CH2CN, -CN, -C(S)NH2, -OR3, -SR3, -N3, -NHC(S)NR42, -NHAc y cero; cada uno de B y D, con independencia entre sí, se eligen entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alicíclico, aralquilo, alcoxialquilo, -C(O)R11, -C(O)SR3, -SO2R11, - S(O)R3, -CN, -NR92, -OR3, -SR3, perhaloalquilo, halo, -NO2, y cero, todos ellos, excepto H, -CN, perhaloalquilo, -NO2 y halo, pueden estar eventualmente sustituidos; y los fármacos latentes (prodrugs) y sales de los mismos que sean farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE METALOPEPTIDASA.

(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: BOTTA, DANIELA, NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO, SEMERARO, CLAUDIO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R, R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, Y N POSEEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE DESCRIBEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN PROVISTOS DE ACTIVIDAD DUAL INHIBIDORA DE ACE E INHIBIDORA DE NEP Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES BASADOS EN FOSFINATO.

(16/11/2002) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y AR SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. DICHO COMPUESTO ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTADO SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR ARTRITIS, CANCER, SINERGIA CON AGENTES ANTICANCER CITOTOXICOS, ULCERACION DE TEJIDO, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, EPIDERMIOLISIS BULOSA, ESCLERITIS, EN COMBINACION CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS COMUNES (NSAID'S) Y ANALGESICOS, ASI COMO OTRAS ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ, SIDA, SEPSIS, CHOQUE SEPTICO Y OTRAS ENFERMEDADES QUE IMPLICAN LA PRODUCCION DE TNF. ADEMAS, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SE PUEDEN UTILIZAR EN TERAPIA…

ACIDOS IMIDOBISFOSFORICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.

(16/06/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE R 1 SIGNIFICA (C{SUB, 1} - C{SUB, 10}) - ALQUILO, (C{SUB, 1} - C{SUB, 8} - ALCANOILO, (C{SUB, 6} - C{SUB, 10}) ARILO O HET, QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR HALOGENO, - OH, NH{SUB, 2}, - NH - CO - R{SUP, 7}, - O - CO - R{SUP, 7} Y - N (R{SUP, 8}){SUB, 2}, CON R{SUP, 7} = (C{SUB, 1} - C{SUB, 6} ALQUILO Y R{SUP, 8} DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SON HIDROGENO O (C{SUB, 1} - C{SUB, 3}) - ALQUILO O DONDE R{SUP, 1} ES UN RESTO DE LA FORMULA II DONDE N ES UNA CIFRA COMPLETA DESDE 3 HASTA 10, M ES CERO HASTA 3, R{SUP, 6} DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SON (C{SUB, 1} C{SUB, 6}) - ALQUILO, QUE ES SUSTITUIDO POR HALOGENO O - NH CO - R{SUP, 7}, CON R{SUP, 7} = (C{SUB, 1 - C{SUB, 6}) ALQUILO, Y X ESTA…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GLUTAMATO MAGNESICO DE PIRIDOXAL-5'-FOSFATO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS OBTENIDOS A TRAVES DEL MISMO.

(16/03/2002). Solicitante/s: STEIGERWALD ARZNEIMITTELWERK GMBH. Inventor/es: SCHNEIDER, WERNER, MAIDONIS, PANAGIOTIS.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN METODO PARA LA PRODUCCION DE PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO GLUTAMATO MAGNESICO, EN EL QUE LA PIRIDOXINA O UNA SAL DE ADICION ACIDA DE LA MISMA SE OXIDA CON OXIDO DE MANGANESO (IV) A PIRIDOXAL; EL PIRIDOXAL REACCIONA CON P - FENETIDINA CON FORMACION DE LA BASE DE SCHIFF P - FENETIDIL PIRIDOXAL; EL P - FENETIDIL - PIRIDOXAL SE FOSFORILA SELECTIVAMENTE EN EL GRUPO 5 - HIDROXIMETILO CON FORMACION DE P - FENETIDIL - PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO; EL P - FENETIDIL PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO SE HIDROLIZA CON FORMACION DE UNA SAL METALICA ALCALINA DE PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO; LOS IONES METALICOS ALCALINOS SE ELIMINAR PARA OBTENER PIRIDOXAL - 5 FOSFATO; EL PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO REACCIONA CON UN PRODUCTO DE REACCION DE UN ALCOHOLATO MAGNESICO Y ACIDO L - GLUTAMICO; Y SE AISLA EL PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO GLUTAMATO MAGNESICO. ADEMAS, LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON PRODUCTOS INTERMEDIOS OBTENIDOS CON ESTE METODO.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO METILENBISFOSFONICO.

(01/10/2000). Solicitante/s: LEIRAS OY. Inventor/es: POHJALA, ESKO, HEIKKILA-HOIKKA, MARJAANA, NIKANDER, HANNU, HANHIJARVI, HANNU.

NUEVOS METILENOBISFOSFONATOS ACTIVOS FARMACOLOGICAMENTE QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE R1-R4 INDEPENDIENTEMENTE SON ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO C3-C10, ARILO, ARALQUILO, SILILO, SIR3 O HIDROGENO, PARA LO CUAL EN LA FORMULA (I) POR LO MENOS UNO DE LOS GRUPOS R1-R4 ES HIDROGENO Y POR LO MENOS UNO DE LOS GRUPOS R1-R4 ES DIFERENTE DEL HIDROGENO, Q1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, AMINO NH2, U OR', EN LA QUE R'1 ES ALQUILO O ACILO C1C4, Q2 ES EL GRUPO ((ALFA)) EN LA QUE Y ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE SEIS MIEMBROS O UN GRUPO AROMATICO CARBOCICLICO, X ES UN ENLACE, O, S O NR''', EN LA QUE R''' ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O ACILO, N ES EL ENTERO 0 HASTA 6 Y R' Y R'' SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR CON TAL DE QUE SIEMPRE HAYA POR LO MENOS UN ATOMO HETERO DEL GRUPO O, N Y S, COMO UN ATOMO DEL ANILLO Y Y/O UN ATOMO DE LA CADENA DEL GRUPO X, INCLUYENDO LOS ESTEREOISOMEROS Y LAS SALES DE LOS COMPUESTOS.

DERIVADOS N-HETEROARIL SUSTITUIDOS DE PROPANAMIDA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/08/1999). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN LA QUE Y, R1, R2, HET, X Y N TIENEN SIGNIFICADOS QUE SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES ACTIVOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA 1 SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

NUEVOS OXIDOS DE FOSFANOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION ASI COMOMEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/05/1999) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS OXIDOS DE FOSFANO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO, PUDIENDO ESTAR LOS RADICALES ARILO O HETEROARILO SUSITUIDOS UNA O VARIAS VECES POR NITRO, HALOGENO, NITRILO, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FENILALCOXICARBONILO , FENILO, ALQUILO, TRIFLUORMETILO, ALCOXILO, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, ARALQUILOXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILSULFONILO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ARALQUILAMINO, DIARALQUIL-AMINO, ALQUILSULFONILAMINO, ALQUILCARBONILAMINO, FORMILAMINO, CARBAMOILO, TIOCARBAMOILO, ALQUILAMINOCARBONILO , DIALQUILAMINOCARBONILO O ALCOXICARBONILALQUILOXI , R{SUP,2} SON…

NUEVOS ACIDOS N-ARALQUIL- Y N-HETEROARALQUILAMINOALCANO-FOSFINICOS.

(16/05/1999). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FURET, PASCAL, FROSTL, WOLFGANG, MICKEL, STUART, JOHN.

ACIDOS N FINICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES QUE PRESENTAN PROPIEDADES ANTIEPILEPTICAS Y NOOTROPAS Y PUEDEN EMPLEARSE PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS NOOTROPICOS Y ANTIEPILEPTICOS. SIENDO: R UN RESTO HETEROALIFATICO, ARALIFATICO, CICLOALIFATICO-ALIFATICO , CICLOALIFATICO O ALIFATICO DE POR LO MENOS DOS CARBONOS; R1 HIDROGENO O HIDROXI; R2 UN RESTO HETEROALIFATICO O ARALIFATICOSUSTITUIDO DIRECTAMENTE O UNIDO POR UN ESPACIADOR POR CARBOXILO MODIFICADO FUNCIONALMENTE MODIFICADO FUNCIONALMENTE Y R3 HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS O UN GRUPO R2.

COMPUESTOS DE FOSFONATO QUE CONTIENEN NITROGENO CUATERNARIO PARA TRATAR UN METABOLISMO ANORMAL DEL CALCIO Y FOSFATO ASI COMO EL CALCULO Y LA PLACA DENTALES.

(01/10/1998). Solicitante/s: PROCTER & GAMBLE PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: NELSON, DENNIS, GEORGE, ANTHONY, JANUSZ, JOHN, MICHAEL, EBETINO, FRANK, HALLOCK, FRANCIS, MARION, DAVID, KAAS, SUSAN, MARY.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FOSFONATO QUE CONTIENEN NITROGENO CUATERNARIO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTERES Y QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA GENERAL (I). LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ADEMAS A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UNA CANTIDAD SEGURA Y EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION, Y EXCIPIENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. FINALMENTE, LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA TRATAR O PREVENIR CONDICIONES PATOLOGICAS CARACTERIZADAS POR METABOLISMO DE FOSFATO Y CALCIO ANORMAL TAL COMO OSTEOPOROSIS, ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS EN HUMANOS U OTROS MAMIFEROS Y A METODOS DE TRATAMIENTO O PREVENCION DE GINGIVITIS, PLACA Y CALCULOS DENTALES. ESTE METODO CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN HUMANO U OTRO MAMIFERO CON NECESIDAD DE TRATAMIENTO UNA CANTIDAD SEGURA Y EFECTIVA DE UN COMPUESTO O COMPOSICION DE LA PRESENTE INVENCION.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ACIDOS N-AMINO-1-HIDROXI-ALQUILIDEN-1 ,1-BISFOSFONICOS.

(16/01/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: DAUER, RICHARD R., DIMICHELE, LISA, FUTRAN, MAURICIO, KIECZYKOWSKI, GERARD, R.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION CONTINUA DE ALQUILPIROFOSFONATO, ALQUILPIROFOSFATO Y MULTIMEROS DE LOS MISMOS Y PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS 4-AMINO-1-HIDROXIALQUILIDEN-1 ,1-BISFOSFONICOS O SALES DE LOS MISMOS.

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