CIP-2021 : C07D 257/04 : Ciclos de cinco miembros.

CIP-2021CC07C07DC07D 257/00C07D 257/04[2] › Ciclos de cinco miembros.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 257/04 · · Ciclos de cinco miembros.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ACIDO DE ESTAFIO DE ALKILO TRES VECES MAYOR Y SU USO.

(16/05/1998). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KATO, TAKESHI, SHIDA, YASUSHI.

SE PRESENTAN UN COMPUESTO DE LA FORMULA (R)3SNN3, EN LA QUE R ES UN ALKILO C7C18, Y UN PROCESO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE TETRAZOLILBENCENO QUE CONSISTEN EN REACCIONAR UN COMPUESTO DE CIANOBENCENO CON (R)3SNN3. ESTE PROCESO ES UTIL PARA UNA PRODUCCION SEGURA Y COMERCIALMENTE RENTABLE DEL COMPUESTO DE TETRAZOLILBENCENO QUE SE EMPLEA PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE TETRAZOL QUE TIENE UNA ACCION HIPOTENSA BASADA EN UNA ACTIVIDAD DE ANTAGONIZACION -II DE ANGIOTENSINA O UN PRODUCCION INTERMEDIA DE ESTA.

COMPUESTO DE FLUOR.

(16/10/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LANG, MARC, DIFFERDING, EDMOND, STANEK, JAROSLAV.

COMPUESTO DE LA FORMULA I, EN LA QUE Z, R, R SUB 1, R SUB 2 Y X TIENEN, EN LA DESCRIPCION, UN SIGNIFICADO DETERMINADO, PRESENTAN CUALIDADES FARMACEUTICAS VALIOSAS Y SON ESPECIALMENTE ACTIVOS CONTRA TUMORES. SE PRODUCEN DE UNA FORMA CONOCIDA EN SI.

AMINOACIDOS N-ACILO-N-HETEROCICLILO O NAFTALENILO-ALQUILO COMO ANGIOTENSINO II ANTAGONISTA.

(16/07/1997) LA INVENCION SE REFIERE A AMINOACIDOS N-ACILO-NHETEROCICLILOALQUILO DE LA FORMULA EN LA QUE R1 SIGNIFICA ALQUILO C1-C7, EL CUAL ESTA INSUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO POR HALOGENO O HIDROXIDO, O SIGNIFICA ALQUENILO C2-C7, CICLOALQUILOC3-C7, CICLOALQUILOXILO C3-C7, ALCOXILOC1-C7 O CICLOALQUILOC3-C7-ALCOXILOC1-C7; R2 ES 1H-TETRAZOL-5-YL, CARBOXILO, ALCOXILO-CARBONILO-C1-C7 , SO3H, PO2H2, PO3H2 O HALOGENO-C1-C7-ALCANOSULFONILAMINO; R3 SIGNIFICA 1H-TETRAZOL-5-YL, HIDROXIMETILO, ALCOXI-METILO-C1-C7, FORMILO, CARBOXILO, ALCOXI-CARBONILO-C1-C7 , C1-C7 ALCOXILOCARBONILO-C1-C7 , C1-C7ALCOXILO-C1-C7-ALCOXILO-CARBONILO , FENIL-C1-C4ALCOXILO-CARBONILO O CARBAMOYLO, CUYO GRUPO AMINO ESTA INSUSTITUIDO O ESTA DISUSTITUIDO POR ALQUILO C1-C7, ALQUENILO-C1-C7 O FENILO-C1-C7-ALQUILO MONO O INDEPENDIENTE ENTRE…

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE TRETAZOLINONAS SUSTITUIDAS.

(01/07/1997). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: YANAGI, AKIHIKO, WATANABE, YUKIYOSHI, NARABU, SHIN-ICHI.

TRETAZOLINONAS ONALMENTE SUSTITUIDO O ARALQUILO, SE PUEDE OBTENER EN MUY BUENAS PROPORCIONES HACIENDO REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE POLAR UN ISOCIANATO DE LA FORMULA R ALUMINIO (ALCL3), SEGUIDAS POR LA ADICION DE AGUA Y UN ACIDO MINERAL EN EXCESO.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 5(4H)-TETRAZOLINONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 1.

(01/07/1997). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: YANAGI, AKIHIKO, WATANABE, YUKIYOSHI, NARABU, SHIN-ICHI.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 5(4H)-TETRAZOLINONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 1 REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL: (I) EN DONDE R1 REPRESENTA ALQUILO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO C3-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILO C3-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUINILO C3-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (FORMULA) EN DONDE AR REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO A SIETE MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1-4, Y N ES 0, 1, 2, 3 O 4, EL CUAL CONSTA DE LA REACCION DEL GRUPO TIOXO DE 5(4H)TETRAZOLINATIONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 1 REPRESENTADAS POR LA FORMULA GENERAL (II) EN DONDE R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE SE MENCIONO ANTES, CON OXIDOS DE ETILENO DE FORMULA GENERAL (III) EN DONDE R2 REPRESENTA HIDROGENO, METILO O ETILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, Y EN PRESENCIA DE AGUA O UN ALCOHOL O UNA MEZCLA SOLVENTE DEL MISMO.

DERIVADOS DE NAFTALENO.

(01/04/1997). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: UENO, HIROAKI, OE, TAKAYUKI, SUEHIRO, ICHIRO, NAKAMURA, FUMIKO.

DERIVADOS DE NAFTALENO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): EN EL QUE EL SIMBOLO... REPRESENTA; -X=Y HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO Y SIMILARES; R6 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ARILO Y SIMILARES; N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 0 A 3; -IVELES LIPIDOS EN SANGRE.

DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTRORES DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES.

(16/03/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, HUFF, BRET EUGENE, AUGENSTEIN, NANCY KAY, BERTSCH, CARL FRANKLIN, HARKNESS, ALLEN ROBERT, MACKLIN BRIAN, ARNOLD, HOUSEN, MARVIN MARTIN, WALKER LUNN, WILLIAM HENRY.

DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES. LOS DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO, ARILALQUILO, ALCOXICARBONILO O ACILO, R2 ES H, ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO O ARILAQUILO, R3 ES CO2H, SO3H, CONHSO2R8, O UN ANILLO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE N, Y, OPCIONALMENTE 1 ATOMO DE O O S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, W ES (CH2)N, S, SO, SO2, Y ES CHR7, NR4, O, S, SO, O SO2, Z ES NR6, CHR7, CH, O W E Y JUNTOS SON HC=CH O CIGUC, O Y Y Z JUNTOS SON HC=CH O CIGUC, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES, POR LO QUE PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROLOGICOS Y EN LA PRODUCCION DE ANALGESIA.

PROCESO DE ORTOLITIACION PARA LA SINTESIS DE 1-(TETRAZOL-5-ILO) BENCENOS 2-SUSTITUIDOS.

(01/03/1997). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: KING, ANTHONY, O., SHUMAN, RICHARD F., ANDERSON, ROBERT K.

UN PROCESO UTILIZA EL GRUPO TETRAZOLO FUNCIONAL PARA DIRIGIR LA LITIACION A LA ORTO-POSICION DE UN FENILTETRAZOL Y GENERAR UNA ESPECIE DE ARILLITIO NUCLEOFITICO QUE LUEGO SE SOMETE A REACCION CON UN ELECTROFILO PARA GENERAR UN 1-(TETRAZOL-5-ILO) BENCENO 2-SUSTITUIDO. EL PROCESO ES UTIL PARA LA PRODUCCION DE INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA 11. ESTE NUEVO PROCESO ES UN CAMINO MAS EFECTIVO EN EL COSTE Y VERSATIL PARA LA PREPARACION A GRAN ESCALA DE ESTOS INTERMEDIARIOS CLAVE.

TETRAZOLINONAS COMO HERBICIDAS PARA SU USO EN ARROZALES.

(16/02/1997). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: YANAGI, AKIHIKO, WATANABE, YUKIYOSHI, GOTO, TOSHIO, NARABU, SHIN-ICHI, HAYAKAWA, HIDENORI.

NUEVAS TETRAZOLINONAS DE LA FORMULA (I) DONDE X ES CLORO O BROMO, Y ES HIDROGENO, CLORO, BROMO, METILO O ETILO, Y R1 Y R2 SON ALKILO C2--4 IGUALES O DIFERENTES, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, Y LA UTILIZACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS COMO HERBICIDA, ESPECIALMENTE CONTRA LAS MALAS HIERBAS EN ARROZALES.

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS 4 IFENIL.

(16/12/1996). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KATO, TAKESHI, SUENAGA, SYUJI, KAWAGUCHI, HITOSHI 417-1, OAZA-KOINUMARU.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL DONDE R REPRESENTA CIANO, CARBOXI QUE PUEDE SER ESTERIFICADO O AMIDATADO O TETRAZOLIL QUE PUEDE SER SUSTITUIDO, COMPRENDIENDO LA BROMINACION DEL COMPUESTO METIL CORRESPONDIENTE CON UN AGENTE DE BROMINACION TAL COMO N ETAMIDA, N UN COMPUESTO DE AZOBE.

DERIVADO HIDRACINA DE ACCION FARMACOLOGICA Y PROCESO PARA SU FABRICACION.

(16/12/1996) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE R1 Y R9 INDEPENDIENTES UNO DE OTRO SON HIDROGENO, ACIL, ALQUIL NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO ALQUENIL O ALQUINIL; HETEROCICLIL, SULFO A TRAVES DE ALQUIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ARIL, HETEROCICLIL, ALCOXI, QUE ES SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, O SULFONIL SUSTITUIDO A TRAVES DE ARILOXI, SULFAMOIL, QUE ES SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO EN NITROGENO, O A TRAVES DE UNO O DOS ARIL INDEPENDIENTES UNO DE OTRO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE CICLOALQUIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE ARIL DE HIDROXI, DE ALCOXI SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE CICLOALCOXI Y DE ARILOXI CON FOSFONIL SUSTITUIDO…

INHIBIDORES DE ACAT AMIDO-TETRAZOLICOS.

(16/12/1996). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID, SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, WHITE, ANDREW, DAVID, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL, PURCHASE, CLAUDE, FORSEY, JR.

COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE UTILES QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA ACAT DE LA FORMULA (I) EN LA QUE N ES CERO, UNO O DOS; R1 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, NAFTILO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROAROMATICO O UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE 1 A 18 ATOMOS DE CARBONO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, UN HETEROARILO, O FORMAN UN GRUPO ESPIROALQUILO, Y R4 ES UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO.

SUSTRATOS DE ENZIMA ANALOGOS DE ACIDO GRASO AZIDO-SUSTITUIDO.

(16/08/1996). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: DEVADAS, BALEKUDRU, ADAMS, STEVEN PAUL, GORDON, JEFFREY IVAN.

SE DESCRIBEN ANALOGOS DE ACIDO GRASO AZIDO-SUSTITUIDO QUE SON UTILES EN LA ACILACION DE ACIDO GRASO DE PEPTIDOS Y PROTEINAS Y COMO AGENTES ANTIVIRICOS QUE TIENEN LA SIGUIENTE ESTRUCTURA QUIMICA: Z-(CH SUB 2) SUB X COOR DONDE Z= AZIDO, TETRAZOLILO O TRIAZOLILO R= H O ALQUILO C SUB 1-C SUB 8, Y X= 8-12 O ESTRUCTURA COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE Y DONDE UN GRUPO METILENO DE LA POSICION DE CARBONO 3 A DENTRO DE 2 CARBONOS DE Z SE REEMPLAZA CON OXIGENO O AZUFRE.

DERIVADO DE BENZENO, PIRIDINA Y PIRIMIDINA.

(01/08/1996). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA,HIROSHI, IKUTA, HIRONORI, SAEKI, TAKAO, WATANABE, NOBUHISA, HAYASHI, KENJI, TAKASE, YASUTAKA, KIMURA, TEIJI, MATSUI, MAKOTO, YAMAGISHI, YOUJIAKASAKA, KOZO, OHTSUKA, ISSEI, KOGUSHI, MOTOJI, FUJIMORI, TOHRU, SAITO, ISAO.

UN DERIVADO DE BENZENO, PIRIDINA O PIRIMIDINA QUE TIENE LA FORMULA MOSTRADA A CONTINUACION Y ES NUEVO Y UTIL COMO AGENTE ANTIARTERIOESCLEROTICO. EN DONDE R ELEVADO 1 REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO AMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO O SIMILAR; R (AL CUADRADO) REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA: (EN DONDE R ELEVADO 16 REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O SIMILAR) O SIMILAR; R ELEVADO 3 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA: -O-(CH SUB 2) SUB M-Y (Y REPRESENTA UN GRUPO DE IMIDAZOLILO O DE PIPERAZINILO, O SIMILAR Y M ES DE 1 A 6) O SIMILAR; R ELEVADO 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR O SIMILAR; A REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA: (EN DONDE R ELEVADO 6 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR O SIMILAR), -N=, O SIMILAR; Y B REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA: (EN DONDE R ELEVADO 4 REPRESENTA UN HIDROGENO O SIMILAR), -N=, O SIMILAR.

DERIVADOS DE OXIMA DE BENZOFENONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU USO.

(01/08/1996) UN NUEVO DERIVADO DE DIFENIL-METANO ES UTIL PARA INHIBIR LA AGLOMERACION DE SANGRE Y ESTA DEFINIDO POR LA FORMULA, INCLUYENDO UN DERIVADO DE DIFENILETILENO Y UN DERIVADO DE ETER DE OXIMA DE BENZOFENONA. DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO HIDROGENO, HIDROXILO O UN ALCOXI INFERIOR, V ES = CXY O = N -OW, X ES HIDROGENO, CIANO O -COR6, SIENDO R6 HIDROXILO O UN AMINO, Y ES -R10-COOR3, SIENDO R3 HIDROGENO O UN ALCOXI INFERIOR, R10 ES UN ALQUILENO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, EN LINEA O RAMIFICADO, -CO-XR4, R5, R4 Y R5 SON CADA UNO HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR O UN ARILALQUILO INFERIOR, -CH2 -NHSO2 -C6HS O -C(R8)R7 ES UN ALCOXI INFERIOR O UN ARILO, R8 ES -VR9, SIENDO V OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, R9 ES UN ALQUILO O UN ARILO, W ES -CH2-CO-CH2-COOR13, SIENDO R13 HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR, -CH2-C(=NOR14)-CH2-COOR15 , R15 ES HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR, SIENDO…

COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/07/1996) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA Y A SALES DE ADICION BASICAS, DE ADICION ACIDA Y A LAS SALES DE AMINAS CUATERNARIAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y A LOS SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE CADA Z ES, INDEPENDIENTEMENTE, BUTILO TERCIARIO, FENILO, NAFTILO O ADAMANTILO; FENILO SUSTITUIDO EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON UNO O MAS DE ENTRE EL HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, FENOXI, NITRILO, NITRO, FENILSULFONILO, ALQUILSULFONILO INFERIOR, OXAZOL-2-ILO, ALQUANOILO INFERIOR, BENZOILO, ALCOXICARBONILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, FENILO, FENILAMINOTIOCARBONILO O ALQUILAMINOTIOCARBONILO INFERIOR;…

USO DE CONTRAANIONES ESPECIFICOS PARA MODIFICAR LA SOLUBILIDAD DE LAS SALES DE TETRAZOLIO.

(01/07/1996). Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: HATCH, ROBERT P., BLATT, JOEL M.

SE PRESENTAN SALES DE SULFONATO Y DE FOSFATO DE COMPUESTOS DE TETRAZOLIO CUYA MEJORADA SOLUBILIDAD EN VARIOS SOLVENTES LAS HACEN PARTICULARMENTE ADECUADAS PARA SU USO COMO INDICADORES REDOX EN SISTEMAS DE ENSAYO DE DIAGNOSTICO, DE REAGENTE SECO, LA SAL DE TETRAZOLIO SE REPRESENTA POR LA FORMULA I EN LA QUE X(THETA) ES EL CONTRAANION, R1 Y R2 SON GRUPOS DE FENIL Y R3 ES FENIL O TIAZOLIL EN DONDE LOS GRUPOS DE FENIL PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS.

BENZONITRILO SUSTITUIDO.

(16/05/1996). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: LANG, MARC.

EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE PRESENTA PROPIEDADES FARMACEUTICAS. SE PRODUCE EN MODO CONOCIDO Y ES ACTIVO FRENTE A LOS TUMORES. TENIENDO TERT, R, R0, R1, Y R2 UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.

COMPUESTOS DEL ACILO.

(16/05/1996) ENLACES DE LA FORMULA DONDE RSUB1 SIGNIFICA UN, DADO EL CASO, HIDROCARBURO ALIFATICO SUSTITUIDO A TRAVES DE HALOGENO O HIDROXI O UN HIDROCARBURO CICLOALIFATICO O ARALIFATICO; XSUB1 ES CO, SOSUB2 O RUPO CARBONIL DE LA FORMULA MENCIONADA ESTA LIGADO AL ATOMO DE NITROGENO; XSUB2 SIGNIFICA RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO BIVALENTE O RESTO DE HIDROCARBURO CICLOALIFATICO BIVALENTE SUSTITUIDOS EN CASOS DADOS POR HIDROXI, CARBOXI, AMINO, GUADINO, O UN RESTO CICLOALIFATICO O AROMATICO, DONDE UN ATOMO DE CARBONO DEL RESTO DE HIDROCARBURO ALIFARICO ADICIONALMENTE PUEDE ESTAR CONECTADO EN PUENTE POR UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO BIVALENTE; RSUB2 EN CASOS CARBOXI…

UN METODO PARA LA PRODUCCION DE BUTIL 3'-(1H-TRETAZOL-5-IL) OXANILATO.

(01/10/1995). Solicitante/s: WAKAMOTO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: GOTO, MASAYOSHI, HORIO, YOSHIHIRO, OOTAKE, YASUHIRO, SAWAKI, SHOHEI.

UN METODO PARA PRODUCIR BUTIL 1'-(1H-TETRAZOL-5-IL) OXANILATO QUE COMPRENDE UNA ANILINA DE REACCION 3-(1H-TETRAZOL-5-IL) CON DIBUTIL OXALATO EN LA PRESENCIA DE UN ACIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO PREFERIBLEMENTE A UNA TEMPERATURA DE 80 A 100 C DURANTE 12 A 20 HORAS, Y EL PRODUCTO DE LA REACCION SE POURIFICA CON UN ABSORBENTE.

DERIVADOS DE AMINOACIDOS QUE IMPIDEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA.

(16/03/1995). Solicitante/s: HOLZEMANN, GUNTER, DR. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, HOLZEMANN, GUNTER, RADDATZ, PETER, DR., MINCK, KLAUS-OTTO, DR., SOMBROEK, JOHANNES, DR., SCHMITGES, CLAUS J., DR., GANTE, JOACHIM, DR.

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS DE LA FORMULA (I), DONDE X,Z,E,Q,Y,R1,R2,R3,R4 ,R5,R6,K,M Y N, TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA REIVINDICACION DE LA PATENTE 1, Y SUS SALES IMPIDEN LA ACTIVIDAD DE LA RENINA DE PLASMA HUMANO.

MEJORAS EN Y EN RELACION CON LOS ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.

(01/02/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: REEL, JON, KEVIN, SIMON, RICHARD LEE, LIFER, SHERRYL LYNN, MARSHALL, WINSTON STANLEY, WHITESITT, CELIA ANN, STEINBERG, MITCHELL IRVIN, MOHAMADI, FARIBORZ.

ESTA INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS FENIL Y HETEROCICLICOS DE FORMULA: O A FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE SAL O SOLVATADO DE ALLI. CADA A SUB 1, A SUB 2. Y A SUB 3 ES INDEPENDIENTEMENTE N O CH; X ES -CO-, -CONH-, -NHCO-, CH SUB 2 CONH-, -O-, -NH-, -CH SUB 2-CADA R SUB 1 ES INDEPENDIENTEMENTE (CH SUB 2) SUB NR SUB 3; R SUB 2 ES C SUB 4 ADA R SUB 3 ES INDEPENDIENTEMENTE -OH, -COOH, O 5-TETRAZOLIL; CADA N ES INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2, 3, O 4; R SUB 4 ES H, OH, HALO, NITRO, METIL, AMINO, ACETAMIDO, O METANOSULFONAMIDO ; Q ES UN ENLACE O -O-; Y W ES H, METIL, ETIL, O HIDROXY. SUS FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y SUS USOS PARA RECEPTORES ANTOGONISTAS DE ANGIOTENSINA II EN MAMIFEROS.

COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(01/01/1995) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS (I) Y (II) ASI COMO A SUS SALES DE ADICION DE ACIDO; DE ADICION DE BASE O DE AMONIO CUATERNARIO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN LAS QUE Z ES INDEPENDIENTEMENTE BUTILO TERCIARIO, FENILO, NAFTILO, ADAMANTILO, FENILO SUSTITUIDO CON DIVERSOS SUSTITUYENTES QUE SE ESPECIFICAN; X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE -O-, -S-, -SO2- O LOS GRUPOS (III), (IV), (V), (VI) O (VII) CADA UNO DE LOS Q ES INDEPENDIENTEMENTE UN ALCANODIILO, ALQUENIDIILO O ALQUINODIILO, DE CADENA RECTA O RAMIFICADA SIN SUSTITUIR O CON DIVERSOS SUSTITUYENTES QUE SE INDICAN; W ES UN GRUPO ARILO MONOVALENTE QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN ANILLO HETEROCICLICO UNICO O CONDENSADO QUE CONTIENE ENTRE 4 Y 10 ATOMOS EN EL ANILLO, AL MENOS UNO DE CUYOS HETEROATOMOS ES UN ATOMO DE NITROGENO Y DE LOS…

PREPARACION DE COMPUESTOS TETRAZOLICOS.

(01/01/1995). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: FOX, WILLIAM, SCOTT, RICHARD MARK.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, EN EL QUE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN DONDE HAL EN UN ATOMO DE HALOGENO SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO R1OH O UN FENOXIDO DERIVADO DE EL, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE QUE CONTIENE AGUA, Y EL PRODUCTO RESULTANTE SE TRATA CON UNA AZIDA INORGANICA.

PRODUCTOS INTERMEDIOS DE TETRAZOL PARA COMPUESTOS ANTIHIPERTENSIVOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: PIERCE, MICHAEL, ERNEST, DUNCIA, JOHN JONAS VYTAUTAS, ALDRICH, PAUL EDWARD.

SE DESCRIBEN PRODUCTOS INTERMEDIOS DE TETRAZOL UTILES PARA OBTENER COMPUESTOS ANTIHIPERTENSION DESCRITOS EN LA SOLICITUD ASIGNADA U.S. SER. NO. 884.920 REGISTRADA EL 11 DE JULIO DE 1986. ESTOS TETRAZOLES TIENEN LA FORMULA (I) DONDE X1 Y X2 SON COMO SE DESCRIBEN EN LA ESPECIFICACION.

DI - T - BITILFENOLES SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALCOXI O BENCILOXI O BENCILTIO.

(16/12/1994). Solicitante/s: RIKER LABORATORIES, INC.. Inventor/es: RUSTAD, MARK ALLAN RIKER LABORATORIES INC.

NUEVOS COMPUESTOS QUE SON 2,6 - DI - T - BUTILFENOLES O BENCILOXI O BENCILTIO, CUYO GRUPO ALCOXI O BENCILOXI ES DIRECTAMENTE SUSTITUIDO POR UN ANILLO TETRAZOL, Y CUYO GRUPO BENCILTIO ES DIRECTAMENTE SUSTITUIDO POR CARBOXI O TETRAZOLILO, SON UTILES COMO INHIBIDORES DE BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENO Y COMO AGENTES ANTIALERGICOS. COMPUESTOS INTERMEDIOS SINTETICOS PARA PREPARAR TALES COMPUESTOS, SE DESCRIBEN TAMBIEN.

DERIVADOS DE ALQUENILTETRAZOL, SU OBTENCION Y USO.

(16/11/1994). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF SHIONOGI & CO. LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO, HAGISHITA, SANJI, MATSUURA, TAKAHARU, NARISADA, MASAYUKI.

SE PROPORCIONAN DERIVADOS DE TETRAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA; (FIG. A), DONDE R ES NAFTILO O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR FENILO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI O ACETOXI; X ES METILENO, DIMETILMETILENO U OXIGENO; N ES 0 O 1; Y P Y R SON 0 O 1, Y Q ES 1 O 2, PREVIENDO QUE P + Q + R = 2; O SUS TAUTOMEROS EN EL ANILLO DE TETRAZOL; O SUS SALES, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TXA2.

DI-T-BUTILFENIL-ALQUIL Y -BENCIL-ETERES.

(01/11/1994). Solicitante/s: RIKER LABORATORIES, INC.. Inventor/es: RUSTAD A. MARK.

NUEVOS COMPUESTOS QUE SON ESTERES DI-TERC-BUTILFENIL ALQUILICOS O BENCILICOS EN LOS QUE EL GRUPO ALQUILICO O BENCILICO ESTA SUSTITUIDO POR UN GRUPO ACIDO, Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS INTERMEDIOS SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE AMIDA-MERCAPTO O ACILTIO-TRIFLUOROMETILO Y SU UTILIZACION.

(16/10/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: DELANEY, NORMA A., ROVNYAK, GEORGE C., LOOTS, MELANIE.

DE ACUERDO CON ESTA INVENCION SE DESCUBREN NUEVOS INHIBIDORES DE ENDOPEPTIDASA NEUTROS, Y METODOS PARA SU UTILIZACION. COMPUESTOS DE ESTA INVENCION, UTILES POR EJEMPLO, COMO AGENTES CARDIO-VASCULARES, TIENEN LA FORMULA GENERAL SUSTITUIDOS FENILO CON ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, ALCOXI DE 1 A 4 CARBONOS, ALQUITIO DE 1 A 4 CARBONOS, HIDROXI, HALO, NITRO O TRIFLUOROMETILO, O UN GRUPO HETEROCICLICO, SELECIONADO DE TIAZOLILO, DIHIDROTIAZOILO -4.5, PIRIDILO, OXAZOLILO, ISOXAZOLILO, IMIDAZOLILO, TETRAZOLILO, BENZIMIDAZOLILO , BENZOTIAZOLILO O BENZOXAZOLILO INCLUYENDO GRUPOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS DONDE LOS SUSTITUYENTES SON SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILO Y FENILO; Y DONDE LOS VARIOS GRUPOS SON DEFINIDOS AQUI.

4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE INHIBEN LA 5 LIPOXIGENASA.

(01/10/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, VAN WAUWE, JEAN PIERRE FRANS, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF.

LA INVENCION SE REFIERE A 4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE TIENEN LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE 1 A 6 C O HALOGENO; R3 Y R4 SON SEPARADAMENTE CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO O TRIFLUORMETILO Y FINALMENTE Y ES UN RADICAL HETEROCICLICO SELECCIONADO DE ENTRE UNA SERIE DE RADICALES QUE SE INDICAN, QUE TIENEN UTILIDAD EN MEDICINA. SE INCLUYEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO NUEVOS 4 - (4 0 FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES, Y METODOS PARA SU PREPARACION Y LA DE LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS.

ALCOHOLES AROMATICOS TIO - SUSTITUIDOS, PREPARACION, COMPUESTOS INTERMEDIOS Y USO.

(01/10/1994). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED. Inventor/es: BAKER, STEPHEN RICHARD, TODD, ALEC.

COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE LA FORMULA(I) EN LA QUE R1 ES ALQUILO HALO - SUSTITUIDO; X ES ALQUENILENO; Y R`- Y CONTIENE 6 S 34 C; R2 ES C1 - 5 ALQUIL SUSTITUIDO POR I) CARBOXILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, TETRAZOLILO O - CONR`R" OPCIONALMENTE PROTEGIDO CON NITRILO, EN DONDE R`Y R" SON H O C1 - 4 ALQUILO, II) FORMULA(II), EN DONDE R`Y R" SON H O C1 - C4 ALQUILO O III) FORMULA(III) DONDE E`,R" Y R``` SON H O C1 - 4 ALQUILO, O R2 ES UN GRUPO DE LA FORMULA(IV) EN DONDE R`ES H O UN RESIDUO DE AMINOACIDO PROTEGIDO OPCIONALMENTE; Y R3, R4 Y R5 SON H, CARBOXILO PROTEGIDO OPCIONALMENTE, C1 - 4 ALQUILO, C1 - 4 ALCOXI, HIDROXILO, TETRAZOLILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, HALO, TRIFLUOROMETILO, NITRILO, NITRO O - CONR`R" DONDE R`Y R" SON H O C1 - 4 ALQUILO.

DI-TER-BUTIL-FENOLES SUSTITUIDOS.

(01/10/1994). Solicitante/s: RIKER LABORATORIES, INC.. Inventor/es: SCHERRER, ROBERT A., RUSTAD, MARK A.

LOS NUEVOS COMPUESTOS QUE SON 2,6-DI-TER-BUTILFENOLES SUSTITUIDOS EN LA POSICION 4 POR UN GRUPO CARBAMILO O ACILAMINO, SUSTITUIDOS A SU VEZ POR UN GRUPO QUE INCLUYE UN SUSTIUYENTE ACIDO, SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS Y COMO AGENTES ANTIALERGICOS. SE PRESENTAN TAMBIEN METODOS FARMACOLOGICOS PARA EL EMPLEO DE DICHOS COMPUESTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE SINTESIS PARA PREPARARLOS.

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