CIP-2021 : C07D 257/04 : Ciclos de cinco miembros.

CIP-2021CC07C07DC07D 257/00C07D 257/04[2] › Ciclos de cinco miembros.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 257/04 · · Ciclos de cinco miembros.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA Y SUS COMPOSICIONES MEDICINALES.

(16/09/2003). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MARUYAMA, TATSUYA, ONDA, KENICHI, HAYAKAWA, MASAHIKO, TAKAHASHI, TAKUMI, SUZUKI, TAKAYUKI, MATSUI, TETSUO.

Un derivado de amina representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales y una composición farmacéutica que contiene el derivado de amida y un vehículo farmacéuticamente aceptable * fórmula *. Los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: (A: heteroarileno; X: enlace, O, S, -NR{sup,5}, -NR{sup,5}CO-, - NR{sup,5}CONH-, -NR{sup,5}SO{sub,2}- o NR{sup,5}C(=NH)NH-; R{sup,1}: - H, alquilo inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; R{sup,2a}, R{sup,2b}: -H, alquilo inferior, pueden ser iguales o diferentes; R{sup,3}: -H o alquilo inferior; R{sup,4a}, R{sub,4b}: -H o -OH, que pueden ser iguales o diferentes, o R{sup,4a} y R{sub,4b} se toman conjuntamente para formar un =O o un =N*O-alquilo inferior; y R{sup,5}: -H o alquilo inferior.).

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-ARIL-4-CARBAMOIL-TETRAZOLINONAS.

(01/05/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STELZER, UWE, LANTZSCH, REINHARD, CASSER, CARL, DR..

HERBICIDAS EFECTIVOS DE 1-ARIL-4-CARBAMOIL-TETRAZOLINONAS DE FORMULA (I) EN DONDE AR ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R{SUP,1} ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO O ALCOXILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN CADA CASO, Y R{SUP,2} ES ALQUILO, ALUQENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ARILO O ARILALQUILO EN CADA CASO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O JUNTO CON R{SUP,1} ES ALCANODIILO; SE OBTIENEN EN GRANDES CANTIDADES Y CON ELEVADA PUREZA, HACIENDO REACCIONAR 1-ARIL-TETRAZOLINONAS DE FORMULA (II) CON FOSGENO EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE A TEMPERATURAS ENTRE 0 C Y 150 C ("PRIMERA ETAPA DEL PROCEDIMIENTO"), Y LAS (NUEVAS) 1-ARIL-4CLOROCARBONIL-TETRAZOLINAS FORMADAS DE FORMULA (III) SE HACEN REACCIONAR CON AMINAS DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE Y OPCIONALENTE EN PRESENCIA DE OTRO COMPUESTO BASICO A TEMPERATURAS ENTRE -20 C Y +100 C ("SEGUNDA ETAPA DEL PROCEDIMIENTO"):.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 4- BROMOMETILDIFENILO.

(16/03/2003). Solicitante/s: ISTITUTO LUSO FARMACO D'ITALIA S.P.A.. Inventor/es: SALIMBENI, ALDO, CANEVOTTI, RENATO.

La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) en la que R es tal y como se define en la descripción, que se preparan por bromación de compuestos de fórmula (II) por medio de Br{sub,2} o HBr en presencia de H{sub,2}O{sub,2}.

OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

(16/02/2003) SE PRESENTAN UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C 1-6 , - OH O HIDROXIALQUILO C SUB,2 - C 6 ; A ES UNA OXIMA, HIDRAZONA U OLEFINA OPCIONA LMENTE SUSTITUIDAS; X ES UN ENLACE, - C(O) -, - O -, - NR 6 -, - S(O) E -, N(R 6 )C(O) -, - C(O)N(R 6 ) -, - OC(O)NR 6 , OC(=S)NR 6 -, - N(R 6 )C(=S)O -, C(=NOR 1 ) -, - S(O) 2 N(R 6 ) -, - N(R 6 )S(O ) 2 -, N(R 6 )C(O)O - O - OC(O) -; T ES H, FTALIMIDILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO;…

INHIBIDORES DE ACAT DE ALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS POR ISOXAZOL Y PIRAZOL.

(16/01/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: ROTH, BRUCE DAVID, SLISKOVIC, DRAGO, ROBERT, PICARD, JOSEPH, ARMAND, WHITE, ANDREW, DAVID, O\'BRIEN, PATRICK, MICHAEL, LEE, HELEN, TSENWHEI, PURCHASE, CLAUDE, FORSEY, JR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE UTILES QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES 0, 1 O 2, Y SI X ES DISTINTO DE TETRAZOL Y N = 2 ENTONCES R{SUB,2} = R{SUB,3} = H; R{SUB,1} ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, NAFTILO, NAFTILO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROAROMATICO O UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 18 ATOMOS DE CARBONO; R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, UN HETEROARILO, O FORMAN UN GRUPO ESPIROALQUILO; X ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO DE 5 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS, EN DONDE DICHOS HETEROATOMOS SON NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE Y COMBINACIONES DE LOS MISMOS; Y R{SUB,4} ES UN GRUPO HIDROCARBURO QUE TIENE DE UNO A 20 ATOMOS DE CARBONO, ASI COMO LOS METODOS PARA SU PRODUCCION.

DERIVADOS DE ARIL Y HETEROARIL ALCOXINAFTALENO.

(01/07/2002). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., CHENARD, BERTRAND, L., HOWARD, HARRY, R., JR., DESAI, KISHOR, A., SHENK, KEVIN, D..

COMPOSICIONES DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 , R 2 , R{SUP,4}, R{SUP,23}, R{SUP,24}, R{SUP,25} Y R{SUP,26} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION. ESTAS COMPOSICIONES SON UTILES PSICOTERAPEUTICOS Y SON POTENTES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA (5-HT{SUB,1}).

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-METIL-BIFENILO.

(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: CASTRO, BERTRAND, DORMOY, JEAN-ROBERT, ALAMI, MOUAD, CAHIEZ, GERARD, RIGUET, ERIC.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4 - METIL - BIFENILO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO CIANO O TETRAZOILO PROTEGIDO DE FORMULA (A), EN LA QUE R 1 SITUADO EN POSICION 1 O 2 DEL GRUPO TETRAZOILO REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR, CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UN HALOBENCENO DE FORMULA (II) EN LA QUE HAL REPRESENTA HALOGENO Y R TIENE LA MISMA SIGNIFICACION QUE ANTERIORMENTE, CON UN HALOGENURO DE P - TOLIMAGNESIO EN PRESENCIA DE UN POLIETER, LINEAL O RAMIFICADO, Y DE UN CATALIZADOR QUE CONTIENE UN METAL DE TRANSICION.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA.

(16/02/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ELLIOTT, JOHN, DUNCAN, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, LAGO, MARIA, AMPARO, LEBER, JACK, DALE, PEISHOFF, CATHERINE, ELISABETH.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DEL INDANO Y EL INDENO QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ENDOTELINA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAZOLES.

(16/11/2001). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ZERGENYI, JANOS.

LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 4-METIL-2'-(5H-TETRAZOLIL)BIFENILO N-PROTEGIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO PROTECTOR DE TETRAZOL. EN DICHO PROCEDIMIENTO, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN GRUPO PROTECTOR DE TETRAZOL, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III') EN LA QUE HAL ES HALOGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION. SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LA UTILIZACION DE LOS MISMOS, ASI COMO NUEVOS INTERMEDIARIOS.

DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO NA+/H+ EN LAS CELULAS.

(16/10/2001). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MIZUNO, HIROAKI, TAKASUGI, HISASHI, KUNO, ATSUSHI, INOUE, YOSHIKAZU, YAMASAKI, KUMI.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA GUANIDINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE Y ES N O C-R{SUP, 1} (EN LA CUAL R{SUB, 1} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC.), R{SUP, 2} ES HIDROGENO, ARILO QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE ADECUADO, ARILOXIDO, ETC, R{SUP, 3} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HIDROXIDO PROTEGIDO, ETC., Z ES N O C-R{SUP, 4} (EN LA CUAL R{SUP, 4} ES HIDROGENO, CARBOXIDO, CARBOXIDO PROTEGIDO, NITRO, HALOGENO, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ETC.), Y W ES N O CR{SUP, 12} (EN DONDE R{SUP, 12} ES HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, NITRO, HIDROXIDO O HIDROXIDO PROTEGIDO); TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.

(16/02/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLING, ANDREAS, SCHULT, SABINE, UNGER, LILIANE, AMBERG, WILHELM, KLINGE, DAGMAR, DR., RASCHACK, MANFRED, DR., RIECHERS, HARTMUT, HERGENRODER, STEFAN, ELGER, BERND.

DERIVADOS DEL ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 CORRESPONDE A UN RADICAL TERNAZOL, NITRILO, UN GRUPO COOH O UN GRUPO QUE PUEDE HIDROLIZARSE A COOH Y LOS OTROS SUBSTITUYENTES SON COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION.

TETRAZOLINONAS HERBICIDAS.

(16/10/2000). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: YANAGI, AKIHIKO, WATANABE, YUKIYOSHI, GOTO, TOSHIO, ITO, SEISHI, NARABU, SHIN-ICHI.

NUEVAS TETRAZOLINONAS DE LA FORMULA (I) DONDE Y REPRESENTA HIDROGENO, BROMO O METILO, R1 REPRESENTA ETILO O N-PROPILO, Y R2 REPRESENTA CICLOPENTILO O CICLOHEXILO, CON LA CONDICION DE QUE EL TOTAL DE LOS ATOMOS DE CARBONO DE R1 Y R2 SEA 7 U 8, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, Y LA UTILIZACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS COMO HERBICIDAS, ESPECIALMENTE CONTRA MALEZA EN ARROZALES. LAS NUEVAS TERTRAZOLINONAS (I) PUEDEN SER MEZCLADAS CON OTROS HERBICIDAS.

GRUPOS CARBOXI O TETRAZOL CONTENIENDO DIALQUILO-ETERES.

(16/10/2000). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SALTIEL, ALAN, ROBERT, BISGAIER, CHARLES, LARRY, CREGER, PAUL, LEROY, TAFURI, SHERRIE, RAE.

SE DESCRIBEN DIALQUILETERES QUE POSEEN GRUPOS CARBOXI O TETRAZOL TERMINALES QUE DISMINUYEN LA LP(A) Y LOS TRIGLICERIDOS, Y ELEVAN EL COLESTEROL HDL, Y QUE SON DE ESTE MODO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES Y DIABETES MELLITUS NO DEPENDIENTE DE INSULINA.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE AROMATASA.

(16/10/2000). Solicitante/s: RISTO ARVO SAKARI LAMMINTAUSTA. Inventor/es: KARJALAINEN, ARTO, JOHANNES, SODERVALL, MARJA-LIISA, KALAPUDAS, ARJA, MARKETTA, PELKONEN, REINO, OLAVI, LAINE, AIRE, MARJA, LAMMINTAUSTA, RISTO, ARVO, SAKARI, SALONEN, JARMO, SAKARI.

NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, CH3, OCH3, NO2, NH2, CN, CF3, CH2F O HALOGENO, R2 ES UN RADICAL HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE 1-IMIDAZOLILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO, PIRAZOLILO, PIRIMIDINILO, OXAZOLILO, TIAZOLILO, ISOXAZOLILO E ISOTIAZOLILO, R3 ES H O OH, R4 ES H, R5 ES H O OH; O R4 ES H Y R3 Y R5 COMBINADOS FORMAN UN ENLACE; O R3 Y H Y R4 Y R5 COMBINADOS FORMAN = O, R6 ES METILENO, ETILENO, -CHOH-, -CH2-CHOH-, -CHOH-CH2-, -CH=CH- O -C(=0)-; O R4 ES H Y R5 Y R6 COMBINADOS ES =CH- O =CH-CH2-; SUS ESTEROISOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES MUESTRAN PROPIEDADES DE INHIBICION DE AROMATASA SELECTIVA, COMPARADAS CON SU PROPIEDADES DE INHIBICION DE DESMOLASA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDE EVALUAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ESTROGENODEPENDIENTES , POR EJEMPLO CANCER DE MAMA O HIPERPLASIA PROTATICA BENIGNA (BPH).

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE TETRAZOLILO.

(01/10/2000). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: SHIDA, YASUSHI, YOSHIDA, KOKICHI.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA EXTRAER UN GRUPO PROTECTOR DE UN COMPUESTO DE TETRAZOLILO N-PROTEGIDO, QUE COMPRENDE LA REACCION DEL CITADO COMPUESTO DE TETRAZOLIL N-PROTEGIDO CON UN ACIDO MINERAL, EN CONDICIONES SUSTANCIALMENTE ANHIDRAS, EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL, ASEGURANDO UN RESULTADO DE ALTA REACCION DEL COMPUESTO DE TETRATROZILO PRODUCIDO.

1-CICLOALQUENILTETRAZOLINONAS.

(01/09/2000) DERIVADOS DE LA 1-CICLOALQUENILTETRAZOLINONA DE LAS FORMULAS SIGUIENTES (I) Y (II): EN LAS QUE R{SUP,1} REPRESENTA CICLOALQUENILO QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}, O BICICLOALQUENILO QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}, Y R{SUP,2} Y R{SUP,3} REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, CICLOALQUILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO (EN DONDE DICHO SUSTITUYENTE SE SELECCIONA DEL NITRO, CIANO, HALOGENO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI Y ALQUILTIO), ALQUENILO O ALQUINILO, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} PUEDEN FORMAR OPCIONALMENTE, JUNTO CON EL ATOMO DE N AL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ELEMENTOS, EN DONDE DICHO ANILLO HETEROCICLICO PUEDE SER OPCIONALMENTE…

1-CICLOPROPILTETRAZOLINONAS HERBICIDAS.

(01/08/2000). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: GOTO, TOSHIO, KITAGAWA, YOSHINORI, SHIBUYA, KATSUHIKO, ITO, SEISHI, UKAWA, KAZUHIRO, KYO, YOSHIKO.

SE PRESENTAN TETRAZOLINONAS DE 1-CICLOPROPIL REPRESENTADAS POR LA FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA ALQUILO C{SUB,2-3}, ALQUENILO C{SUB,2-4} O HALOGENO, N REPRESENTA UN NUMERO DE 0 A 5, R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNA REPRESENTAN ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUENILO C{SUB,2-6}, ALQUINILO C{SUB,2-6}, ALQUINILO C{SUB,2-6}, CICLOALQUILO C{SUB,3-7} QUE PUEDE OPCIONALMENTE ESTAR SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1-3}, EPOXIALCAN-1-ILO, FENILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ARALQUILO QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R1 Y R2 PUEDEN FORMAR OPCIONALMENTE, JUNTO CON EL ATOMO N AL CUAL ESTAN UNIDAS, UN ANILLO CICLICO QUE PUEDE OPCIONALMENTE ESTAR SUSTITUIDO. TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO HERBICIDAS, ASI COMO NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE TALES PRODUCTOS INTERMEDIOS.

COMPUESTOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-I Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIARTRITICOS.

(01/07/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: PALOMER BENET,ALBERT, MAULEON CASELLAS,DAVID, GARCIA PEREZ,M. LUISA, PASCUAL AVELLANA,JAIME.

Compuestos inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-I y su utilización como analgésicos, antiinflamatorios y antiartríticos.La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I,Inhibidores selectivos del isoenzima ciclooxigenasa-I, a sussales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos presentan una acción analgésica, antiinflamatoria y antiartrítica a la vez que, en animales con úlceras o trastornos gastrointestinales, no producen una mayor incidencia o gravedad de los mismos, ni retrasan su curación.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE BENZOPIRANO.

(01/03/2000). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HAYLER, JOHN, DAVID SMITHKLINE BEECHAM, GRINTER, TREVOR, JOHN SMITHKLINE BEECHAM, NOVAK, VANCE SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, LEWIS, NORMAN, JOHN SMITHKLINE BEECHAM.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CIERTOS COMPUESTOS DE BENZOPIRANO SUSTITUIDOS.

DERIVADOS NAFTALENICOS Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE PGE2.

(01/03/2000). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGAO, YUUKI, MARUYAMA,TAKAYUKI, TORISU, KAZUHIKO.

SE PRESENTAN DERIVADOS DEL ACIDO NAFTILOXIACETICO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES H, ALQUILO, ALQUILENO-(-COOH{SUB ,10}, -OH, CONR4R5, -CONR6-ALQUILENO-OH, -NR4R5, -CIANO O -TETRAZOLILO); A ES UN ENLACE SIMPLE, ALQUILENO, ALQUENILENO, -S-ALQUILENO, -OALQUILENO; B ES NR3CO, CONR3; Y R2 ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILO O ALQUENILO SUSTITUIDOS POR ENTRE 1 Y 3 DE FENILO, CICLOALQUILO, NAFTILO Y UN ANILLO HETEROCICLICO QUE CONTENGA UN ATOMO DE NITROGENO (EL ANILLO ESTARA SUSTITUIDO POR ENTRE 1 Y 3 DE ALQUILO, ALCOXIDO Y HALOGENO, ETC), NR7R8 O ALQUILENONR7R8; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES NO TOXICAS Y LOS HIDRATOS DE LOS COMPUESTOS QUE PUEDEN UNIRSE CON EL RECEPTOR DEL PGE{SUB,2} Y SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL PGE{SUB,2}.

DERIVADOS DE NAFTALENO.

(01/01/2000) DERIVADOS DE NAFTALENO REPRESENTADOS POR LA FORMULA [I]: (EN DONDE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXIDO, UN GRUPO ARALQUILOXI C{SUB,7}-C{SUB,11}, O UN GRUPO ALCOXI COMPUESTO DE UN GRUPO OXI Y UN GRUPO HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, ALIFATICO O ALICICLICO C{SUB,1}-C{SUB,12} DONDE EL ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALILOXI C{SUB,6}-C{SUB,10}; B REPRESENTA O, S, CH{SUB,2}, O-CH{SUB,2}, S-CH{SUB,2}, CO O CHOR{SUP,1}; C REPRESENTA CO, CR{SUP,2}R{SUP,3}CO, CH{SUB,2}CH{SUB,2}CO , O CH=CHCO; D REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, NO{SUB,2}, NH{SUB,2}, CO{SUB,2}R{SUP,4}, O UN GRUPO QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA [II]: (EN DONDE G REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, OH, SO{SUB,2}NH{SUB,2}, CO{SUB,2}R{SUP,6}, CN O UN GRUPO TETRAZOL-5ILO);…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BIFENILO.

(01/12/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WAGNER, ADALBERT, DR., BHATNAGAR, NEERJA, BUENDIA, JEAN, GRIFFOUL, CHRISTINE.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE X REPRESENTA EVENTUALMENTE UN GRUPO FORMILO PROTEGIDO Y R SIGNIFICA UNA AGRUPACION, QUE ES INERTE EN SI MISMA CONTRA LAS CONDICIONES DE REACCION DE LA SINTESIS, POR EJEMPLO -CN, CARACTERIZADO PORQUE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (II) DONDE X TIENE EL SIGNIFICADO ANTES DEFINIDO, CON UN COMPUESTO FENIL HALOGENO SUSTITUIDO DE LA FORMULA (III) DONDE HAL SIGNIFICA POR EJEMPLO BROMO. LOS COMPUESTOS SON PRODUCTOS INTERMEDIOS DE VALOR COMPLETO PARA LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS.

COMPUESTOS DE ADICION DE SALES DE TRIAZOLIO Y TETRAZOLIO.

(16/07/1999). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HARDER, WOLFGANG, MELDER, JOHANN-PETER, EBEL, KLAUS, TELES, JOAQUIM, HENRIQUE, GRONING, CARSTEN DR., GEHRER, EUGEN, MEYER, REGINA, DR.

COMPUESTOS DE ADICION DE LAS SALES DE TRIAZOLIO Y SALES DE TETRAZOLIO DE FORMULA III O DE FORMULA IV EN LAS QUE ES OXIGENO O AZUFRE, Y R UN GRUPO ALQUILO DE C{SUB,1} A C{SUB,4}. R{SUP,1} Y R{SUP,3} SON IGUALES O DIFERENTES, Y SON GRUPOS ALIFATICOS CON 1 A 30 ATOMOS DE CARBONO, GRUPOS ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, GRUPOS ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS Y/O GRUPOS HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, R{SUP,4} ES HIDROGENO O DIFERENTES SUSTITUYENTES; SE UTILIZAN COMO CATALIZADORES PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS DE CONDENSACION DEL FORMALDEHIDO.

DERIVADOS DEL ACIDO ASPARTICO O SUS HOMOLOGOS Y SU APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/07/1999). Solicitante/s: UNIVERSITE LOUIS PASTEUR LILLY S.A. ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SCHOEPP, DARRYLE DARWIN, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, MANN, ANDRE, CARRERA, JESUS EZQUERRA, ESTEBAN, ALMUDENA RUBIO, SCHOENFELDER, ANGELE, TERCERO, CONCEPTION PEDREGAL.

UN COMPUESTO FARMACEUTICO DE LA FORMULA _(I) EN LA QUE M ES 0, 1 O 2, N Y Q CADA UNO 0 O 5 Y P ES 0 O 1, X ES -CO2H O TETRAZOLILO, Y ES -CH=CH-, Y Z ES (I) FENILO, NAFTILO O TIENILO, ESTANDO DICHO TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO (II), -CHR1R2 DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO FENILO, NAFTILO O TIENILO ESTANDO DICHO FENILO, NAFTILO Y TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, (III) =CR1R" DONDE R1 Y R2 CADA UNO FENILO NAFTILO O TIENILO, ESTANDO DICHO FENILO, NAFTILO Y TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O (IV) DONDE R ES 0 1 A 3 Y LOS ANILLOS DE FENILO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; SIEMPRE QUE CUANDO Z ES FENILO Y M ES 1, P ES 1; Y SALES Y ESTERES DE ESTOS.

DERIVADOS DE CICLOBUTANO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA ESCUALENO-SINTETASA Y DE LA FARNESILTRANSFERASA PROTEICA.

(01/07/1999). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: ROCKWAY, TODD, W., SULLIVAN, GERARD, M., ROSENBERG, SAUL, H., SHEN, WANG, O\'CONNOR, STEPHEN, J., BAKER, WILLIAM, R., GARVEY, DAVID, S., DONNER, B., GREGORY, FAKHOURY, STEPHEN, A., STOUT, DAVID, M., FUNG, ANTHONY, K., L., PRASAD, RAJNANDAN.

EL PRESENTE INVENTO PROPORCIONA PROCESOS DE COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DEL INVENTO, ADEMAS DE INTERMEDIARIOS UTILES EN ESTOS PROCESOS, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, Y UN METODO PARA TRATAR DISFUNCIONES PROVOCADAS POR UN EXCESO DE COLESTEROL O CANCER O UNA INFECCION FUNGICIDA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CIERTOS DERIVADOS DE BIFENIL-TETRAZOLES.

(01/07/1999). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MURRAY, WILLIAM.V., RUSSELL, RONALD.

SE MUESTRA UN PROCESO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE LA FORMULA I: QUE COMPRENDE REACCIONAR 5 CTO DESEADO. TAMBIEN SE MUESTRAN NUEVOS COMPUESTOS PRODUCIDOS MEDIANTE ESTE PROCESO PARA USO COMO INTERMEDIARIOS EN LA FABRICACION DE CIERTOS ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.

DERIVADOS DE N,N'-DI (ARALQUIL) N,N'-DI (2-AZAARALQUIL) ALQUILENO DIAMINA Y SU UTILIZACION EN COMPOSICIONES FARMAEUTICAS Y COSMETICAS.

(16/03/1999). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: GALEY, JEAN-BAPTISTE, DUMATS, JACQUELINE.

NUEVOS DERIVADOS DE N,N'-DI ( ARALQUIL ) N,N'-DI (2-AZAARALQUIL) ALQUILENO DIAMINA. ESTOS COMPUESTOS CORRESPONDEN A LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE N ES 0, 1 O 2, M ES 1,2 O 3, R, R1, R2, Y R3), IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMOS DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO, EN C1-4; R1 Y R2 O R2 Y R3 TOMADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 5 O 6 ESLABONES; X E Y IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN HETEROCICLO AROMATICO NITROGENADO EN POSICION 2. Z1, Z2 Y Z3 IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO EN C14, EL RADICAL -OR4 O -NR4R'4, REPRESENTANDO R4 Y R'4 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO EN C1-4, Y SUS SALES Y COMPLEJOS METALICOS. UTILIZACION EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS PARA PROTEGER EL ORGANISMO DE SITUACIONES DE ESTRES OXIDANTE UNIDAS A CIERTOS ESTADOS PATOLOGICOS.

DERIVADOS DE MOSTAZA NITROGENADA ENLAZADA A AMINOACIDOS Y SU USO COMOPROFARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(16/01/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: BURKE, PHILIP, JOHN, DOWELL, ROBERT IAN, MAUGER, ANTHONY, BRIAN, SPRINGER, CAROLINE, JOY.

SE PRESENTAN PROFARMACOS, DE FORMULA GENERICA (I), PARA USO EN TERAPIA DE PRODROGAS DE ENZIMA DIRECTA DE ANTICUERPOS (ADEPT). LAS PRODROGAS SON SUSTRATOS PARA CARBOXIPEPTIDASA G2 (CPG2) Y PRODUCE MAS DROGAS CITOTOXICAS ACTIVAS QUE LOS PRODUCTOS CONOCIDOS DE REACCIONES CATALIZADAS DE CPG2, EN DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE CLORO, BROMO, IODO, OSO2ME, O FENILO OSO2, X REPRESENTA O, NH O -CH2-; Y REPRESENTA O.

DERIVADOS DE BENCENO 1,2,4 GONISTAS DE LEUKOTRIENE.

(16/12/1998). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SOFIA, MICHAEL JOSEPH.

ESTA INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS DE BENCENO 1,2,4 RIOXIGENADOS, QUE SON FORMULACIONES DE LEUKOTRIENE B4, ANTAGONISTAS, DE AQUELLOS DERIVADOS, Y UN METODO DE UTILIZAR TALES DERIVADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CARACTERIZADAS POR UN EXCESO DE LIBERACION DE LEUKOTRIENES.

DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, SU PROCESO DE PREPARACION, LOS INTERMEDIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/1998) LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS: EN LOS QUE, R REPRESENTA UN ALQUILO O ALQUENILO O R SUB 1B, R SUB 2B, R SUB 3B Y R SUB 5B REPRESENTAN HIDROGENO O UNO DE R SUB 2B Y R SUB 5B REPRESENTA HIDROGENO O -CH SUB 2-O-R SUB 10, R SUB 10 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO O Y UNO DE R SUB 1B Y R SUB 3B REPRESENTA HIDROGENO Y EL OTRO -OR SUB 6, -CO SUB 2 R SUB 7 O -R SUB 11, EN LOS QUE: R SUB 6 Y R SUB 7 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO, R SUB 11 ES: A) ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, B) ALQUENILO, C) ACILO O FORMILO, D): O UNO DE R SUB 1B, R SUB 2B, R SUB 3B Y R SUB 5B REPRESENTA HIDROGENO, Y LOS OTROS SON -CH SUB 2-O-R SUB 10, -OR SUB 6, -CO SUB 2 R SUB 7, -R SUB 11 , O R SUB 4B REPRESENTA CARBOXI LIBRE, ESTERIFICADO O SALIFICADO, O TETRAZOLILO , O -(CH SUB 2)SUB M -SO SUB 2-X-R SUB 12 M REPRESENTA DE 0 A 4 Y O (-X-R SUB 12)…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE 1,4-5(4H)-TETRAZOLINONAS DISUSTITUIDAS.

(16/07/1998). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: YANAGI, AKIHIKO, WATANABE, YUKIYOSHI, NARABU, SHIN-ICHI.

1,4-5(4H)-TETRAZOLINONAS DISUSTITUIDAS DE LA FORMULA (I) (DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA ESPECIFICACION) QUE SON CONCODISO POR SER UTILES COMO HERBICIDAS, PUEDEN OBTENERSE CON MUY BUENAS PRODUCCIONES REACCIONADO LAS CORRESPONDIENTES 1-5(4H)TETRAZOLINONAS SUSTITUIDAS CON LOS CLORUROS DE CARBAMOILO CORRESPONDIENTES EN PRESENCIA DE 4.DIMETILAMINOPIRIDINA.

DERIVADOS DE 1-(FENIL SUSTITUIDO)TETRAZOLINONAS , SU PREPARACION Y SU USO COMO HERBICIDAS.

(01/07/1998). Solicitante/s: NIHON BAYER AGROCHEM K.K.. Inventor/es: YANAGI, AKIHIKO, WATANABE, YUKIYOSHI, GOTO, TOSHIO, ITO, SEISHI, NARABU, SHIN-ICHI.

TETRAZOLINONAS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA CLORO, Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO O METILO, R1 REPRESENTA ETILO O N-PROPILO Y R2 REPRESENTA CICLOPENTILO O CICLOHEXILO, SIEMPRE Y CUANDO EL TOTAL DE ATOMOS DE CARBONO DE R1 Y R2 SEA Y U 8, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y EL USO DE LOS NUEVOS COMPUESTOS COMO HERBICIDAS, ESPECIALMENTE CONTRA LAS SEMILLAS DE ARROZALES.

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