Derivados de péptidos fosfínicos para el uso como inhibidores de MMP-12.
(31/07/2019). Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: WIKSTROEM,PETER, JACKSON,EILEEN, BOUDON,STÉPHANIE, SCHUETZ,ROLF, VOLLHARDT,JÜRGEN HERBERT, WANDELER,ELIANE URSULA.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n es 0, 1 o 2,
R1 es H, o una cadena lateral de aminoácido que, si está presente un grupo funcional, puede estar sustituida opcionalmente con un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)-carbonilo o un grupo alcoxi(C1- C6)-carbonilo,
R2 es H o metilo, y
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo aril-alcanilo(C1-C6) o una de sus sales cosméticamente aceptables.
PDF original: ES-2748553_T3.pdf
Compuestos de monofosfina y catalizadores de paladio basados en los mismos para la alcoxicarbonilación de compuestos con insaturación etilénica.
(27/05/2019) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
seleccionándose
R1 a partir de -(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)-cicloalquilo, -(C3-C12)-5 heterocicloalquilo;
R2 a partir de -(C3-C12)-heterocicloalquilo, -(C6-C20)-arilo, -(C3-C20)-heteroarilo; representando R3 imidazolilo;
y pudiendo estar sustituidos R1, R2 y R3, en cada caso independientemente entre sí, con uno o varios sustituyentes seleccionados a partir de -(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)-cicloalquilo, -(C3-C12)-heterocicloalquilo, -O-(C1-C12)-alquilo, -O- (C1-C12)-alquilo,-(C6-C20)-arilo, -O-(C3-C12)-cicloalquilo, -S-(C1-C12)-alquilo, -S-(C3-C12)-cicloalquilo, -COO-(C1-C12)- alquilo, -COO-(C3-C12)-cicloalquilo, -CONH-(C1-C12)-alquilo, -CONH-(C3-C12)-cicloalquilo,-CO-(C1-C12)-alquilo,…
Ligando de fosfina y catalizadores de paladio basados en el mismo para la alcoxicarbonilación de compuestos etilénicamente insaturados.
(07/05/2019). Solicitante/s: EVONIK DEGUSSA GMBH. Inventor/es: JACKSTELL, RALF, BELLER, MATTHIAS, HESS, DIETER, FRIDAG,DIRK, FRANKE,Robert, DYBALLA,KATRIN MARIE, GEILEN,FRANK, NEUMANN,HELFRIED, JENNERJAHN,REIKO, DONG,KAIWU, FANG,XIANGJIE, GÜLAK,SAMET.
Procedimiento, que comprende las etapas de procedimiento:
a) disposición de un compuesto etilénicamente insaturado;
b) adición de un compuesto de acuerdo con la fórmula **Fórmula**
y un compuesto que comprende Pd,
o adición de un complejo que comprende Pd y un compuesto de acuerdo con la fórmula **Fórmula**
c) adición de un alcohol;
d) aportación de CO;
e) calentamiento de la mezcla de reacción, en donde el compuesto etilénicamente insaturado se hace reaccionar para formar un éster.
PDF original: ES-2711749_T3.pdf
Ligandos difosfina basados en benceno para la alcoxicarbonilación.
(26/03/2019) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
siendo m y n 0 o 1 independientemente entre sí en cada caso;
5 representando los restos R1 y R4 respectivamente un resto -(C3-C20)-heteroarilo;
y seleccionándose R2 y R4, independientemente entre sí en cada caso, a partir de -(C1-C12)-alquilo, y
y pudiendo R1, R2, R3, R4, si éstos representan -(C1-C12)-alquilo o -(C3-C20)-heteroarilo,
estar sustituidos, en cada caso independientemente entre sí, con uno o varios sustituyentes seleccionados a partir de -(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)-cicloalquilo, -(C3-C12)-heterocicloalquilo, -O-(C1-C12)-alquilo, -O-(C1-C12)-alquil-(C6-C20)- arilo, -O-(C3-C12)-cicloalquilo, -S-(C1-C12)-alquilo, -S-(C3-C12)-cicloalquilo, -COO-(C1-C12)-alquilo, -COO-(C3-C12)- cicloalquilo, -CONH-(C1-C12)-alquilo, -CONH-(C3-C12)-cicloalquilo,-CO-(C1-C12)-alquilo,…
Compuestos basados en ferroceno y catalizadores de paladio basados en los mismos para la alcoxicarbonilación de compuestos con insaturación etilénica.
(21/03/2019) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
representando R1 y R3 respectivamente un resto heteroarilo con cinco átomos de anillo,
seleccionándose R2 y R4, independientemente entre sí en cada caso, a partir de -(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)- cicloalquilo, -(C3-C12)-heterocicloalquilo,-(C6-C20)-arilo;
pudiendo R1 y R3, en cada caso independientemente entre sí, estar sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados a partir de -(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)-cicloalquilo, -(C3-C12)-heterocicloalquilo, -O-(C1-C12)-alquilo, -O- (C1-C12)-alquil-(C6-C20)-arilo, -O-(C3-C12)-cicloalquilo, -S-(C1-C12)-alquilo, -S-(C3-C12)-cicloalquilo, -COO-(C1-C12)- alquilo, -COO-(C3-C12)-cicloalquilo,…
Compuestos basados en ferroceno y catalizadores de paladio basados en los mismos para la alcoxicarbonilación de compuestos con insaturación etilénica.
(11/03/2019) Compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
seleccionándose R1, R2, R3, R4, en cada caso de modo independiente entre sí, a partir de -(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)- cicloalquilo, -(C3-C12)-heterocicloalquilo, -(C6-C20)-arilo, -(C3-C20)-heteroarilo;
representando al menos uno de los restos R1, R2, R3, R4 un resto -(C6-C20)-heteroarilo con al menos seis átomos de anillo;
y
pudiendo R1, R2, R3, R4, si éstos representan -(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)-cicloalquilo, -(C3-C12)-heterocicloalquilo,-(C6- C20)-arilo, -(C3-C20)-heteroarilo o -(C6-C20)-heteroarilo, estar sustituidos, en cada caso independientemente entre sí, con uno o varios sustituyentes seleccionados a partir de
-(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)-cicloalquilo, -(C3-C12)-heterocicloalquilo, -O-(C1-C12)-alquilo, -O-(C1-C12)-alquil-(C6-C20)- arilo, -O-(C3-C12)-cicloalquilo,…
Ligandos difosfina con puente butilo para la alcoxicarbonilación.
(06/03/2019) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
representando los restos R1 y
R3 respectivamente un resto -(C3-C20)-heteroarilo;
y representando R2 y R4 respectivamente un resto -(C1-C12)-alquilo,
y pudiendo R1, R2, R3, R4, si éstos representan -(C1-C12)-alquilo o -(C3-C20)-heteroarilo,
estar sustituidos, en cada caso independientemente entre sí, con uno o varios sustituyentes seleccionados a partir de -(C1-C12)-alquilo, -(C3-C12)-cicloalquilo, -(C3-C12)-heterocicloalquilo, -O-(C1-C12)-alquilo, -O-(C1-C12)-alquil-(C6-C20)- arilo, -O-(C3-C12)-cicloalquilo, -S-(C1-C12)-alquilo, -S-(C3-C12)-cicloalquilo,…
Derivados de pantotenato para el tratamiento de trastornos neurológicos.
(22/02/2019) Compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R es una cadena lateral de aminoácido;
cada aparición de X es, independientemente, halógeno, alquilo, alquenilo, alquilo halogenado, -CN, -NO2, -C(O)2R1, -C(O)R1 u -OR2;
n es 1, 2, 3, 4 o 5;
cada aparición de R1 es independientemente alquilo C1-6;
cada aparición de R2 es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo o polietilenglicol (PEG), cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más halógenos;
R' es alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heteroarilo, heterociclilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente…
Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.
(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula**
en la que:
Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula;
Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-;
m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-;
Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…
Un procedimiento para la preparación de acilofosfanos.
(16/01/2019) Un procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
n es 1
m es 1 o 2,
R1 es un sustituyente de fórmula (IIa)
-C R6 2-C H(Z)(R7) (IIa)
en donde
y indican la numeración del átomo de carbono en el que C está enlazado al átomo de fósforo central representado en la fórmula (I) y
Z es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en
-CN, -NO2, -(CO)H, -(CO)R8, -(CO)OH, -(CO)OR8, -(CO)NH2, -(CO)NH(R8), -(CO)N(R8)2, -(SO2)R8, -(PO)(R8)2, -(PO)(OR8)2, -(PO)(OR8)(R8) o heteroarilo R6 y R7 cada sustituyente, de forma independiente, es hidrógeno, Z o R8 y R8 independientemente de otros sustituyentes R8 que puedan estar presentes en el sustituyente…
Derivados de ácido bisfenil-butanoico fosfónico sustituido como inhibidores de NEP (endopeptidasa neutra).
(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es H; -alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; en donde el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en -O-C(O)-O-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, -O-C(O)-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, - O-C(O)-arilo de 6 a 10 átomos de carbono, -O-C(O)-O-arilo de 6 a 10 átomos de carbono, -O-C(O)-O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, -O-C(O)-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, - C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, y -C(O)N(alquilo de 1 a 7 átomos de carbono)2;
en donde el cicloalquilo…
Compuestos y métodos para inhibir el antipuerto mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sales y trastornos del tracto gastrointestinal.
(15/11/2017). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, JACOBS,JEFFREY W, BELL,NOAH, NAVRE,MARC, LEADBETTER,MICHAEL ROBERT, CARRERAS,CHRIS.
Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura (X):**Fórmula**
Núcleo(L-NHE)n (X)
en la que:
n es 2;
NHE tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
L es un enlazador de polialquilenglicol; y
el núcleo se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2657938_T3.pdf
(02/08/2017) Un monómero de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
W eS(CR12)n
Z es un grupo zwiterionico seleccionado del grupo que consiste eN(IIA), (IIB), (IIC), (IID), y (IIE), en donde el grupo (IIA) tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que cada R3 y R3A es independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo C1-C4 y a es un número entero de 2 a 4;
el grupo (IIB) tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que cada R4 y R4A se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4 y b es un número entero de 1 a 4; el grupo (IIC) tiene la fórmula: 15 en la que cada R5 y R5C se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; R5A es hidrógeno o un grupo - C(O)B1R5B, en la que R5B es hidrógeno o metilo,…
Procedimiento de fabricación de compuestos que contienen un grupo alfa-oxifósforo mediante el uso de un activador.
(02/08/2017) Un procedimiento de fabricación de compuestos que contienen un grupo α-oxifósforo que tiene las fórmulas:
R3[-O-C(R1)(R2)m(P(O)RaRb)2-m]n -III
R3[- C(OR1)(R2)m(P(O)RaRb)2-m]n -IV-
que comprende las etapas de:
hacer reaccionar que contienen un grupo ácido α-oxicarboxílico que tiene las fórmulas:
R3[-(O-C(R1)(R2)m(COOM')2-m]n -V
R3[- C(OR1)(R2)m(COOM')2-m]n -VI
R3[-( O-C(R1)(R2)m(COL)2-m]n -VIII-,
o
R3[-C(OR1)(R2)m(COL)2-m]n -IX
R1 y R2 se seleccionan independientemente de: H, grupos hidrocarbonados en una configuración ramificada, lineal, cíclica, aromática, heterocíclica o heteroaromática que tiene de 1 a 100 átomos de carbono; cuando R1 en las fórmulas -IV- y -VI- contiene un grupo aromático o heteroaromático, entonces debe haber al menos dos átomos de…
Conjugados de nanopartícula-anticuerpo y procedimientos para producir y usar dichos conjugados.
(07/06/2017) Un procedimiento para detectar una molécula diana en una muestra, que comprende:
poner en contacto una muestra con un primer anticuerpo que se une a la molécula diana;
poner en contacto la muestra con un segundo anticuerpo conjugado con una o más moléculas de enzima, en el que las moléculas de enzima son capaces de producir al menos un producto capaz de reducir los iones metálicos a metal en un estado de oxidación cero y en el que el segundo anticuerpo se une específicamente al primer anticuerpo;
poner en contacto la muestra con un tercer anticuerpo, en el que el tercer anticuerpo es un conjugado de anticuerponanopartícula que comprende dos…
Pirrolidin-2-carboxamidas sustituidas.
(24/05/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHU, XIN-JIE, VU,BINH,THANH, BARTKOVITZ,DAVID,JOSEPH, ZHAO,CHUNLIN, FISHLOCK,DANIEL.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que
X está seleccionado de H, F o CI,
Y está seleccionado de H, F o CI,
Z es alcoxi C1-6,
R1 es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2,
R2 es un fenilo sustituido seleccionado de: **Fórmula**
W es F, CI o Br,
V es H o F,
R3 es hidrógeno o alquilo C1-6,
R4 está seleccionado de **Fórmula**
R5 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2, aminoácidos naturales y no naturales, -(OCH2CH2)n-OH, -(OCH2CH2)n-OCH3, -(NCH2CH2)n-OH, -(NCH2CH2)n-OCH3 y -(OCH2CH2)n-OP(O)(OR6)2, en el que n es de 3 a 60,
R6 es hidrógeno; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634290_T3.pdf
(05/04/2017) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Cx se selecciona del grupo que consiste en COOH y CONR5R6.
en donde X y Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consistente en H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR5R6, -NHCOR5, -OR5, -SR5, -COOR5, -COR5, y -CH2OH o X y Y definen juntos un grupo etilenoxi de fórmula -OCH2CH2-, o -CH2CH2O-, o un grupo alquilendioxi seleccionado de entre el grupo que consiste en un grupo metilendioxi de fórmula -OCH2O- y un grupo etilendioxi de fórmula - OCH2CH2O-,
en donde R1 se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo alquilo lineal de 1 a 6…
Compuestos de éter de fosfolípido fluorescentes, composiciones y procedimientos de uso.
(26/08/2015) Un compuesto de éster de fosfolípido fluorescente de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**
o la fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
n es un número entero entre 7 y 23;
Y es H, Me o Et;
Z es un fluoróforo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
en la que
R se selecciona del grupo que consiste en H, Me, Et, Br y I.
Q se selecciona del grupo que consiste en N, CH, C-Me, C-Et, C-CF3, C-Ph;
R1 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
L se selecciona del grupo que consiste en O, S, NH y NMe;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, Me,…
Métodos de preparación de un compuesto profármaco inhibidor de la fijación del VIH e intermedios.
(22/04/2015) Un método para prepara el compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
que comprende:
(a) bromar el compuesto**Fórmula**
para producir el compuesto**Fórmula**
y (b) nitrar el compuesto 2 para producir el compuesto**Fórmula**
y (c) convertir el grupo amina del compuesto 3 en un grupo metoxi para producir el compuesto**Fórmula**
y (d) después convertir el compuesto 4 en el compuesto**Fórmula**
y (e) convertir el compuesto 5 en el compuesto**Fórmula**
y (f) formar una estructura bicíclica a partir del compuesto 6 para producir**Fórmula**
y (g) después clorar el compuesto 7 para producir**Fórmula**
y (h) a continuación añadir un resto triazolilo al compuesto 8 para producir**Fórmula**
y (i) convertir el compuesto 9 en la estructura**Fórmula**
y (j) modificar el compuesto 10 para producir el compuesto**Fórmula**
Compuestos de fosfinato antivíricos.
(17/12/2014) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que:
R1 se selecciona independientemente de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo, halógeno, haloalquilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, -C(O)NHS(O)2- o -S(O)2-, opcionalmente sustituido con uno o más A3;
R2 10 se selecciona entre,
a) -C(Y1)(A3),
b) alquilo(C2-10), cicloalquilo(C3-7) o alquil(C1-4)cicloalquilo-(C3-7), donde dicho cicloalquilo y
alquil-cicloalquilo pueden estar opcionalmente mono, di o trisustituidos con alquilo(C1-3), o donde dicho alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono o disustituidos con sustituyentes seleccionados entre hidroxi y O-alquilo(C1-4), o donde cada uno de dichos…
Procedimiento para la separación de ácidos de mezclas de reacción química con ayuda de líquidos iónicos.
(13/08/2014) Procedimiento para la separación de ácidos de mezclas de reacción por medio de una base auxiliar, caracterizado porque la base auxiliar
b) forma una sal con el ácido, que es líquida a temperaturas a las que no se descompone el producto de valor durante la separación de la sal líquida y
c) la sal de la base auxiliar con el producto de valor o la disolución del producto de valor en un disolvente adecuado forma dos fases líquidas no miscibles, liberándose el ácido en el transcurso de reacción de una fosforilación para la producción de fosfinas, ésteres de ácido fosfínico, ésteres de ácido fosfinoso (fosfinitos), ésteres…
Fosfoindoles enantiómeramente puros como inhibidores del HIV.
(14/05/2014) Un compuesto de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
Ligandos tetrafosforosos para hidroformilación catalítica y reacciones relacionadas.
(28/10/2013) Un ligando fosforoso, donde el ligando tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
donde X es O, CH2, NH, NR o NSO2R, donde R es un alquilo o arilo; y a, b c d, i, j, k, l, m y n son,independientemente, H, alquilo, arilo, OR5 SiR3, CF3, COOR, SO3R5 SO3H, POR2, haluro o dos de a, b, c, d, i, j, k, l,m y n pueden ser un anillo condensado cíclico o un anillo aromático extendido.
(20/05/2013) Ácido fosfínico monosustituido de la fórmula (I) **Fórmula**
en donde X representa H+, un ión metálico, un ión alcalinotérreo, un ión metálico divalente o trivalente, un iónamonio, un grupo orgánico de amonio o un radical orgánico con un peso molecular ≤ 200 g/mol, especialmenteNa+ ó K+;
en donde Y representa una de las fórmulas (II) a (VI)**Fórmula**
en donde W representa una de las fórmulas (VII) a (X).
Compuestos de ácido fosfónico que contienen piperazina como inhibidores de serina proteasas.
(04/04/2013) Un compuesto de Fórmula (II):
en la que
R10 se selecciona entre el grupo que consiste en:
a). sulfonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo,arilalquilo (C1-8), arilalquenilo (C2-8), cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-8) y heteroarilalquenilo (C2-8);
b). carbonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo,arilalquilo (C1-8), arilalquenilo (C2-8), cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-8), heteroarilalquenilo (C2-8), -OR11 y amino (con dos sustituyentes seleccionados independientemente entreel grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, arilo, arilalquilo C1-8, arilcarbonilo, arilalquil…
Ligando difosfina y complejo metálico de transición que lo utiliza.
(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula **fórmula**
en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene sustituyente(s), y R2 y R3son cada uno un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene sustituyente(s), o la fórmula
es un grupo representado por la fórmula
donde el anillo A es un anillo de 3 a 8 miembros que opcionalmente tiene sustituyente(s), siempre que se excluya2,2'-bis[bis(4-dimetilaminofenil)fosfino]-1,1'-binaftilo, o su sal.
Reactivos y procedimientos para la detección por desactivación de la fluorescencia.
(01/06/2012) Un conjugado de oligonucleótido que tiene la fórmula
FL-ODN-Q
en la que ODN es un oligonucleótido o ácido nucleico;
FL es un resto fluoróforo unido covalentemente al ODN a través de un enlazador que tiene la longitud de 0 a 30 átomos, y
Q es un resto desactivador unido covalentemente al ODN a través de un enlazador que tiene la longitud de 0 a 30 átomos, teniendo el resto desactivador la estructura **Fórmula**
en la que R0, R1, R2, R3 y R4 son independientemente -H, halógeno, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nCH3 en la que n= 0 a 5, -NO2, -SO3, -N[(CH2)n'CH3]2 en la que n'= 0 a 5 o -CN, y R5= -H o -(CH2)n''CH3 en la que n"= 0 a 5, y en la que el resto desactivador se une al enlazador a través del enlace de valencia designado a.
Compuestos antivirales de fosfinato.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 está seleccionado independientemente entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterociclo,halógeno, haloalquilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, - C(O)NHS(O)2-, o -S(O)2-, opcionalmente sustituido conuno o más A3;
R2 está seleccionado entre,
a) -C(Y1)(A3),
b) alquilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7) o alquil (C1-4)-cicloalquilo (C3-7), en el que dicho cicloalquilo yalquil-cicloalquilo pueden estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos con alquilo (C1-3), oen el que dicho alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden…
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula
en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida,
en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona,
b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINA SUSTITUIDOS CON BENZO-1,3-DIOXOLILO Y BENZOFURANILO COMO ANTAGONISTAS DE ENDOSTELINA.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIU, GANG, WINN, MARTIN, BOYD, STEVEN, A., HUTCHINS, CHARLES, W., JAE, HWAN-SOO, TASKER, ANDREW, S., VON GELDERN, THOMAS, W., KESTER, JEFFREY, A., SORENSEN, BRYAN, K., SZCZEPANKIEWICZ, BRUCE, G., HENRY, KENNETH, J., JR., WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A..
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ASI COMO PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y UN METODO PARA ANTAGONIZAR LA ENDOTELINA.
LIGANDOS PARA METALES Y PROCESOS MEJORADOS CATALIZADOS POR METALES BASADOS EN LOS MISMOS.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY. Inventor/es: BUCHWALD, STEPHEN, OLD, DAVID, W., WOLFE, JOHN, P., PALUCKI, MICHAEL, KAMIKAWA, KEN, CHIEFFI, ANDREW, SADIGHI, JOSEPH, P., SINGER, ROBERT, A., AHMAN, JENS.
El compuesto representado por la estructura general 2: en la que X representa PR2; Y representa NR2, OR, SR, alquilo, o H; R se selecciona, independientemente para cada aparición, entre el grupo compuesto por alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, y -(CH2)m-R80; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, y R8 se seleccionan, independientemente para cada aparición, entre el grupo compuesto por H, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, halógeno, -SiR3, y -(CH2)m-R80; R80 representa un arilo, un cicloalquilo, un cicloalquenilo, un heterociclo, o un policiclo sustituido o no sustituido; m es un número entero en el intervalo de 0 a 8 inclusive; y el ligando, cuando es quiral, puede proporcionarse en la forma de una mezcla de enantiómeros o como un enantiómero único.
