CIP 2015 : C07K 5/062 : la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

CIP2015CC07C07KC07K 5/00C07K 5/062[3] › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

C07K 5/062 · · · la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5; R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo; en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…

Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.

(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** ; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…

Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso.

(09/01/2019) Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula** en donde R1 es**Fórmula** en donde R1a es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5); cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3; R1c es H, Me o CH(Me)2; y n es 0, 1 o 2; R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir…

Inhibidores de metalo-beta-lactamasa (MBL) que comprenden un resto quelante de cinc.

(27/11/2018) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento y/o prevención de una infección bacteriana en un ser humano o mamífero no humano, comprendiendo dicho método la administración de dicho compuesto en combinación con (bien simultáneamente, por separado o secuencialmente) de un antibiótico de ß-lactama, en el que dicho compuesto es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde: A representa un resto quelante hidrófilo que es selectivo para los iones Zn2+ que procede de picoilamina y comprende dos o más unidades de 2-piridil-metilo; y en el que y: a) L es un enlace o un enlazador; y B es un vector que está seleccionado…

Inhibidores de matriptasa y usos de los mismos contra infecciones por ortomixovirus.

(11/04/2018). Solicitante/s: Socpra Sciences Santé Et Humaines S.E.C. Inventor/es: RICHTER, MARTIN, MARSAULT, ERIC, LEDUC,RICHARD, COLOMBO,ÉLOÏC.

Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato, o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que,**Fórmula** R12 es NHR7; en el que R7 es ; R1 es H, NH2 o NHR7; en el que R7 es un alquilo, arilo, (C≥O)-alquilo, (C≥O)-arilo, SO2-alquilo o SO2-arilo; R2 y R5 son independientemente -CH2-R8 o ; en el que R8 es (CH2)n-NH(C≥NH)NH2; n es 1 a 3; m es de 0 a 3; y R10 es -C(≥NH)-NH2, NH2 o NH alquilo; R3 es: un alquilo lineal; un alquilo sustituido con (CO)NH2, (CO)OH, NH2, NHCO-alquilo, NHCO-arilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-arilo o heteroarilo; o un arilo o un arilo sustituido; R4 es un alquilo, un arilo, un alquilo sustituido o un arilo sustituido; R6 es , , CF3, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo o CONH-aminoácido;~ en los que W, X, Y y Z son independientemente CH o N; V y U son independientemente S, O, NH o NCH3; y R11 es H, CO2H, CONH-alquilo, CONH-arilo, arilo, heteroarilo.

PDF original: ES-2676412_T3.pdf

Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos.

(07/03/2018) Un compuesto de Fórmula IIIIA 2a: **(Ver fórmula)** en la que AA3 es la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural; R1 y R2 pueden estar tanto en la configuración cis como en la configuración trans; n es 0-3; Z es H, COR4, COR5, -CN, OR9, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, +NR7R8R9, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9, halógeno, NCOR9, SCOR9, una cadena lateral de aminoácido, o un heterociclo saturado o insaturado; W es H, alquilo, -OH, OR9, NH2, NHR9, NHSOR9, halógeno, COR4, COR9, -CN, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9; A es 1) H, 2) alquilo C1-C6, 3) arilo, 4)…

Método para preparar un compuesto lipopeptídico.

(03/01/2018) Método de preparación de un compuesto lipopeptídico de fórmula :**Fórmula** (en la que R1 es un grupo alifático C9-23; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 que puede tener una ramificación C1-2; y R4 es un grupo -(CH2)n-Y en el que n es un número de desde 1 hasta 4 e Y es un grupo amino, un grupo guanidino, un grupo -CONH2, un anillo de 5 miembros o de 6 miembros que puede contener desde 1 hasta 3 átomos de nitrógeno, o un heterociclo condensado compuesto por un anillo de 5 miembros y un anillo de 6 miembros) o una sal farmacéuticamente utilizable del mismo, caracterizado el método porque comprende:…

Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.

(18/10/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A1 es alquileno (C2-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), -O-alquileno (C2-C4), -O-alquenileno (C2-C4), arileno, aril-alquileno (C1-C2), heterocicloalquileno o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en 10 donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más alquilos (C1-C4); A2 es arileno o heteroarileno, en donde A2 está opcionalmente sustituido con halo; X1 es -O-, -NH- o -N(alquil (C1-C4))-; R1a y R1b son independientemente H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); R2 es H, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); R3a y R3b son independientemente H o alquilo (C1-C8); …

Compuestos lipoílicos y su uso para el tratamiento de la lesión isquémica.

(26/07/2017) Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que: el exceso enantiomérico o el exceso diastereomérico del compuesto o de su sal farmacéuticamente aceptable es de al menos el 90 %; R es alquilo (C1-C18), arilo (C6-C18) o aril (C6-C18)-alquilo (C1-C18), y está sustituido con al menos un sustituyente ácido seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2, -OSO3H, -OPO3H2, -B(OH)2 y -NHOH, en donde el arilo del arilo (C6-C18) o aril (C6- C18)-alquilo (C1-C18) está opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halo, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), ciano, nitro, alcoxi…

Compuesto para inhibición de enzimas.

(31/05/2017). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHENK, KEVIN, D., LAIDIG,Guy J, ZHOU,HAN-JIE, SUN,CONGCONG M.

Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la inflamación, enfermedad neurodegenerativa, enfermedades de desgaste muscular, cáncer, enfermedades infecciosas crónicas, una afección hiperproliferativa, desuso muscular, afecciones relacionadas con el sistema inmunitario; para uso en inhibir o reducir la infección por HIV; para uso en afectar al nivel de expresión de genes víricos en un sujeto; o para uso en alterar la variedad de péptidos antigénicos producidos por el proteasoma en un organismo.

PDF original: ES-2628620_T3.pdf

Compuestos de unión al dominio BIR IAP.

(19/04/2017). Solicitante/s: PHARMASCIENCE INC.. Inventor/es: LAURENT, ALAIN, JAQUITH,JAMES,B, PROULX,MELANIE, DAIRI,Kenza, ROSE,YANNICK, DENISSOVA,IRINA, JARVIS,SCOTT.

Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es H o alquilo; R2 es metilo o etilo; R3 es alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo o arilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con un amino, alquilamino o alcoxi; cada uno de R4 y R5 es, independientemente, H o alquilo; R6 es H, halógeno, o alcoxi; X es O, S, CH2, -(CH2)2-, **Fórmula** o CH-R7, en la que R7 es NR8, OR8, NC(O)OR8, NHC(O)R8 o NHSO2R8, en la que R8 es alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, o heteroarilo, cualquiera de R8 puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con un alquilo, alcoxi, haloalcoxi o halógeno; **Fórmula** y G es en la que R9 es alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir.

PDF original: ES-2625637_T3.pdf

Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.

(21/12/2016) Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI)**Fórmula** para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4), y pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes…

2-Oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]diazepinas y su uso en el tratamiento de cáncer.

(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que W se selecciona entre H y alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de deuterio; Y es alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con OR6, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre H y ciano; R4 es alquilo C1-6; R5 se selecciona entre el grupo a) alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con SO2R6 y OR6, b) heterociclilo, y c) arilo que puede estar opcionalmente sustituido con C(O)R7, halo y ciano; Z se selecciona entre el grupo a) arilo que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, OR6, halógeno y arilo…

Formulación de compuestos de ácido borónico.

(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo de C1-12; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5; R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12; en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…

Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde y es 0 o 1; n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2; R14 es C(O) o SO2; R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…

Profármacos de dipeptoides y su uso.

(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula** en los que significa el punto de unión con el átomo de O respectivo, L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal, L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal, R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…

Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.

(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes; L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2; X es O; Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2; R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter; R4 es N(R5)L-R6; R5 es hidrógeno, R6…

Compuesto inhibidor de la señalización de la ruta Notch.

(04/06/2014) Un compuesto de estructura:**Fórmula** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.

(07/05/2014) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4), y pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido…

Epoxicetonas peptídicas para la inhibición del proteosoma.

(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamenteaceptables,**Fórmula** en la que cada A se selecciona de forma independiente entre C≥O, C≥S, y SO2; o A es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de Z; B está ausente o es N(R9)R10; L está ausente o se selecciona entre C≥O, C≥S, y SO2; M está ausente o es alquilo C1-2; Q está ausente o se selecciona entre O, NH y N-alquilo C1-6; X se selecciona entre O, S, NH, u N-alquilo C1-6; cada Z se selecciona de forma independiente entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6; Z es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de A; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6-B, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, y aralquilo…

Dipéptidos de pseudoprolina.

(01/07/2013) Proceso para la fabricación de un compuesto de fórmula En el que R1 es una cadena lateral de un aminoácido alfa, R2 es un grupo protector amino y R3 y R4 están independientemente seleccionados de hidrogeno o alquilo-C1-4, con la condición que ninguno de R3 y R4 sean hidrógeno, R5 es hidrógeno o metilo que comprende a) convertir un derivado de aminoácido de fórmula En el que R1 y R2 son como anteriormente se convierten con serina o treonina en un dipéptido de fórmula Utilizando así una carbodiimida soluble en agua como agente activador y b) efectuar el cierre del anillo del dipéptido de fórmula III con un compuesto de fórmula En…

Inhibidores de IAP.

(21/03/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I): en la que: Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; en dondedichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo están opcionalmente sustituidos con amido, carbamoílo y arilo queestán opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halógeno y alcoxi; o dos de Ra, Rb y Rc juntos forman un carbociclo oun heterociclo, y el otro de Ra, Rb y Rc es H, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio o sulfonilo; o Ra es H, mientras que Rb y Rc son cada uno independientemente hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio osulfonilo; en donde dichos grupos alquilo, alcoxi, alquiltio y sulfonilo…

Oligopéptidos, composición y utlilización como elicitores de las defensas naturales de las plantas.

(10/05/2012) Utilización como elicitor de las defensas naturales de las plantas contra los patógenos fúngicos y/o bacterianos y/o víricos y/o devastadores, de un oligopéptido que presenta una de las estructuras siguientes: - Ac-Alan-Ala-ol (1< n< 10) ES: [M + H]+; 147, 0, 218, 0, 288, 6, 360, 1, 431, 1, 502, 1, 573, 3, 786, 5 - H-Ala1-Ala-ol ES: [M + H]+: 147, 0 -H-Ala2-Ala-ol ES: [M + H]+: 218; [M + Na]+; 240, 0; [2M + H]+: 434, 8; [2M * Na]+; 457, 4 - H-Ala3-Ala-ol ES: [M + H]+: 289, 0 - H-Ala4-Ala-ol ES: [M + H]+: 260, 2; [M + Na]+: 382, 2; [2M + H]+: 719, 7; [2M + Na]+: 741, 5 - H-Ala5-Ala-ol ES: [M + H]+: 431, 4; [M + Na]+: 453, 5; [2M + H]+: 861, 3; [2M + N]+: 883, 8 - H-Ala6-Ala-OH ES: [M + H]+: 502, 4; [M + N]+: 524, 2 -H-Alan-Ala-OH…

COMPUESTOS BASICOS LINEALES QUE TIENEN ACTIVIDAD DE ANTAGONISTAS DE NK-2 Y FORMULACIONES DE LOS MISMOS.

(01/05/2007) Compuestos lineales de **fórmula** que comprenden un aminoácido alfa, alfa-disustituido y al menos un grupo amino que le puede dar características básicas a los compuestos en la que: X1 es un grupo -CO-; R1 es un grupo aromático seleccionado del grupo constituido por bifenilo, feniletileno, naftilo, feniltiofeno, benzotiofeno, benzofurano, e indol que puede estar N-sustituido con un grupo alquilo C1-C6, el cual puede estar sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con no más de tres átomos de flúor, alquiloxi C1-C6, OH, NHR10, y N (R10)2, en los que R10 se selecciona de H y alquilo C1-C6; R6 es H; el resto amino ácido de fórmula general…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1-ALCOXICARBONIL-3-FENILPROPILO.

(01/08/2006). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: UEDA, YASUYOSHI, MATSUMOTO, AKIRA, MANABE, HAJIME.

LA INVENCION SE REFIERE A LA OBTENCION DE UN DERIVADO 1 ALCOXICARBONIL - 3 - FENILPROPILO CON POCA CANTIDAD DE IMPUREZAS Y BUENA CALIDAD, MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION SIMPLE, EFICIENTE Y ALTAMENTE PRODUCTIVO, QUE CONSISTE EN REDUCIR CATALITICAMENTE UN DERIVADO 1 - ALCOXI - CARBONIL - 3 - OXO 3 FENILPROPILO. SE PROPORCIONA UN DERIVADO 1 - ALCOXI - CARBONIL 3 - FENIL - PROPILO Y SE OBTIENE MEDIANTE REDUCCION CATALITICA, LLEVADA A CABO EN UN ALCOHOL O UN DISOLVENTE QUE CONTIENE DICHO ALCOHOL, EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE QUE TIENE UNA CONCENTRACION DE 0,4 A 0,5 N, SIENDO LA CANTIDAD DE ACIDO FUERTE DE AL MENOS 3 EQUIVALENTES, BASADA EN UN EQUIVALENTE DEL DERIVADO 1 - ALCOXICARBONIL - 3 - OXO - 3 - FENILPROPIL (1 MOL).

INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL DE BIS AMINOACIDO DE HIDROXIETILAMINO SULFONAMIDA.

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., DESCRESCENZO, GARY, A., FRESKOS, JOHN, N., VASQUEZ, MICHAEL, L., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., MCDONALD, JOSEPH, J..

COMPUESTOS SELECCIONADOS DE ACIDO BIS AMINO SULFONAMIDA DE FORMULA (I) SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES Y, EN PARTICULAR, COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A TALES INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES Y, MAS PARTICULARMENTE, SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS SELECCIONADOS, LA COMPOSICION Y EL METODO PARA INHIBIR PROTEASAS RETROVIRALES, TALES COMO LA PROTEASA DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANO (HIV), PARA PREVENIR PROFILACTICAMENTE LA INFECCION RETROVIRICA O LA PROPAGACION DE UN RETROVIRUS Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRICA.

INHIBIDORES DE LA TRIPEPTIDILPEPTIDASA.

(16/12/2005). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: SCHWARTZ, JEAN-CHARLES, GANELLIN, CHARON ROBIN, ROSE, CHRISTIANE, VARGAS, FROYLAN, BOURGEAT, PIERRE, BISHOP, PAUL, BEAUMONT, BAMBAL, RAMESH, BABARAO, LEBLOND, BERTRAND, MOORE, ANDREW, N., J., CHAN, SUZANNE, LIHUA, ZHAO.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON INHIBIDORES DE UNA TRIPEPTIDILPEPTIDASA MEMBRANARIA RESPONSABLE DE LA INACTIVACION DE NEUROPEPTIDOS ENDOGENOS, EN ESPECIAL DE LA COLECISTOQUININA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE N-1(S)-ETOXICARBONIL-3-FENILPROPIL)-L-ALANIL AMINOACIDOS.

(16/10/2005) UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE N - (1(S) ETOXICARBONIL - 3 - FENILPROPIL) - L - ALANILAMINOACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE CONSISTE EN LOS PASOS SIGUIENTES: SE CONDENSA UN AMINOACIDO CON N - CARBOXIANHIDRIDO DE N - (1(S) - ETOXICARBONIL - 3 - FENILPROPIL) - L - ALANINA BAJO CONDICIONES BASICAS; SE DESCARBOXILA EL CONDENSADO BAJO CONDICIONES DE NEUTRAS A ACIDAS PARA PREPARAR UN N - (1(S) ETOXICARBONIL 3 - FENILPROPIL) - L - ALANILAMINOACIDO; Y SE CONVIERTE EL PRODUCTO EN UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE LLEVAN A CABO UNA SERIE DE PROCEDIMIENTOS HASTA LA FORMACION DE UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE O HASTA LA RETIRADA DE LA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO EN UN LIQUIDO ACUOSO PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE UN SUBPRODUCTO . SEGUN ESTE…

DERIVADOS DIPEPTIDICOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/05/2005) Esta invención se refiere a compuestos de *fórmula* y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los sustituyentes son tal y como se han definido en la especificación, que son secretogogos de la hormona del crecimiento y que aumenta el nivel endógeno de hormona del crecimiento. Los compuestos de esta invención son terapéuticamente eficaces para tratar osteoporosis y/o incapacidad, fallo cardiaco congestivo, incapacidad asociada con el envejecimiento, obesidad, acelera la reparación de las fracturas óseas, atenúa la respuesta catabólica de las proteínas después de una operación importante, reduce la caquexia y la pérdida de proteínas debida a una enfermedad crónica, acelera la cicatrización de heridas o acelera la recuperación de pacientes quemados…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN QUINAPRIL MAGNESIO.

(16/04/2005). Solicitante/s: SHERMAN, BERNARD CHARLES. Inventor/es: SHERMAN, BERNARD CHARLES.

Un procedimiento para producir una composición farmacéutica sólida que comprende quinapril magnesio, comprendiendo el citado procedimiento la etapa de reacción de quinapril o una sal de adición de ácido del mismo con un compuesto alcalino de magnesio en presencia de un disolvente para convertir al menos el 80% del quinapril o sal de adición de ácido de quinapril a quinapril magnesio.

UTILIZACION MEDICINAL DE AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, GERHARTZ, BERND, DR., HEISER, ULRICH, DR..

Utilización de una composición farmacéutica, que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula general A- B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxil-amina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para, eventualmente en combinación con vehículos y/o adyuvantes en sí usuales, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de degeneraciones celulares malignas mediadas por la dipeptidil peptidasa I (DP I), y de enfermedades inmunológicas y metabólicas de seres humanos.

COMPOSICIONES PARENTERALES DE ALATROFLOXACINO.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WALINSKY, STANLEY WALTER, LAMBERT, JOHN FRANCIS, GUINN, ROBERT, MARK, GUHAN, SUBRAMANIAN, SAM.

La invención se refiere a mesilato de alatrofloxacin sustancialmente libre de pequeñas impurezas polares, a las composiciones parenterales de mesilato de alatrofloxacin y a los procedimientos para purificar el mesilatro de alatrofloxacin.

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