CIP-2021 : C07D 277/62 : Benzotiazoles.

CIP-2021CC07C07DC07D 277/00C07D 277/62[2] › Benzotiazoles.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/62 · · Benzotiazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.

(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** en la que A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4); Z es: en la que cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S; cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N; cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…

Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico.

(08/04/2019) Un compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** en el que: R1 es H o halo; R2 es halo, H o (C1-C6)alquilo; R3 es (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo o -O(C1-C6) alquilo, en donde cualquier (C1-C6)alquilo o (C2- C6)alquenilo de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -O(C1-C6)alquilo, halo, oxo y -CN; R3 ' es H; R4 es:**Fórmula** se selecciona de: a) H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, heterociclo, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11 y -O-R11, en donde el heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z11 y en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo, (C2-C6)alquinilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, arilo, heterociclo…

Trazadores radioetiquetados para poli (ADP-ribosa) polimerasa-1 (PARP-1), métodos y usos para estos.

(15/02/2019). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: MACH,ROBERT, CHU,WENHUA, ZHOU,DONG, MICHEL,LOREN, CHEN,DELPHINE.

Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable de este de la estructura**Fórmula** en donde R se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** por el cual**Fórmula** es una unión.

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Composiciones para el tratamiento de la hipertensión y/o de la fibrosis.

(20/12/2018). Solicitante/s: VECTUS BIOSYSTEMS LIMITED. Inventor/es: DUGGAN,KAREN ANNETTE.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** Q se selecciona independientemente de halo, alquilo, hidroxi, amino y amino sustituido; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R1, R3 y R4 son independientemente, C, CH, CH2, O, N, NH o S, y R2 es C, CH, CH2, N, NH, C-CF3, CH-CF3 o C≥O, o un esteroisómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en los que, cuando n es 1, Q no puede ser hidroxi, y en los que el amino sustituido es de fórmula -NHW y en los que: W se selecciona de -CN, -SO2(X)aY y -CO(X)aY, a es 0 o 1, X se selecciona de -NH- y -O-, e Y se selecciona de -H, -CH3, -CH2CH3, -CH2OH y -CH2CH2OH.

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Compuestos antibacterianos.

(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento de infección bacteriana, donde el compuesto de la fórmula (I) representa: **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halo, -CN, Rt1, -O-Rt2, -C(O)N(Rt3)(Rt4), -SO2Rt5, -N(H)SO2Rt6, -N(Rt7)(Rt8) o un grupo arilo o heterocíclico (los últimos dos grupos son en sí mismos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1-6); Rt1, Rt2, Rt3, Rt4, Rt5, Rt6, Rt7 y Rt8 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halo, o, Rt3 y Rt4 y/o Rt7…

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico.

(23/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** donde: G1 es S, G2 es N, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un doble enlace, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo; o G1 es N, G2 es S, el enlace de trazos conectado a G1 es un doble enlace, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace simple, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo; o G1 es S, G2 es NR6, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace sencillo, el enlace ondulado conectado a R5 es un doble enlace y R5 es oxígeno; R1 es H o halo; R2 es halo, H o -CH3;…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivados de fenol.

(29/07/2015) Derivado de fenol representado por la siguiente fórmula general **Fórmula** donde R1 representa un grupo alquilo seleccionado de entre un grupo etilo, un grupo isopropilo, un grupo n-butilo, un grupo t-butilo, un grupo ciclopropilo o un grupo ciclobutilo, un grupo trifluorometilo, un grupo alquilsulfanilo seleccionado de un grupo metilsulfanilo, un grupo etilsulfanilo, o un grupo isopropilsulfanilo y un átomo de halógeno seleccionado entre cloro o flúor; R2 representa un grupo ciano o un átomo de halógeno seleccionado entre cloro o flúor; R3 representa un grupo hidroxilo, un grupo trifluorometilo o…

Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados como agonistas del receptor de ALX y/o FPRL2.

(25/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C4) y R1 representa - un grupo arilo o heteroarilo, grupos que de manera independiente están no sustituidos, mono-, di, otri-sustituidos, en donde los sustituyentes son seleccionados de manera independiente del grupo constituidopor halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C2)-carbonilo, fluoroalquilo(C1-C2), fluoroalcoxilo(C1-C2), nitro, ciano y fenilo, en donde el fenilo está no sustituido o mono-sustituido con halógeno; o • benzo[d][1,3]dioxolilo; o • ariloxilo; o • un grupo ciclohexilo o un grupo ciclohexenil-, grupos que de manera independiente están nosustituidos o mono-sustituidos con alquilo(C1-C4); o • alquil(C1-C2)-carbonilo; o • alcoxi(C1-C4)-carbonilo; o…

Nuevo derivado del ácido antranílico o una sal del mismo.

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

Marcadores neurofibrilares.

(02/05/2012) Un ligando capaz de marcar a la proteína tau agregada en filamentos helicoidales pareados (FHP) para su uso enun método in vivo para determinar el estadio de degeneración neurofibrilar asociado a una tauopatía en un sujetoque se piensa que padece la enfermedad, cuyo método comprende las etapas de: (i) introducir el ligando en el sujeto,donde el ligando es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y se conjuga, se quela, o se asocia de otramanera, con un grupo químico detectable, (ii) determinar la presencia y/o la cantidad de ligando unido a la proteína tau extracelular agregada en FHP enel lóbulo temporal medio del cerebro…

Derivados de 2-aminobenzamida como inhibidores del receptor vainilloide 1 (VR1) útiles para el tratamiento del dolor o el trastorno de la función de la vejiga.

(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula** los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: un anillo de benceno o un anillo de piridina, R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo, m: 1, 2 o 3, R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…

Compuestos de ariloxi-N-biciclometil-acetamida sustituidos como antagonistas de VR1.

(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que A=B=D representa NR10-C (O) -NR9, S-C (O) -NR9, NR9-C (O) -S, NR9-C (O) O, CR10-C (O) -NR9, O-C (O) -NR9, NR10-C (O) -CR, NR10-NR9-C (O), C (O) -NR9-NR10, NR10-N=CR9, N=N-CR9, NR10-CR9=N, N=CR9-NR10, NR10-N=N, N=N-NR10, S-CR9=N o N=CR9-S; X1 representa CR1; X2 y X3 representa cada uno independientemente CR8; R1, R6, R8, R9 y R10 representa cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C8), hidroxialcoxilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6) o alquilsulfonilo (C1-C6); R2, R3, R4, y R5 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, haloalquilo…

DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.

(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…

DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

DERIVADOS DE N-ALQUINIL-2-(ARILOXI SUSTITUIDO) ALQUILTIOMIDA COMO FUNGICIDAS.

(25/02/2011) Un compuesto de fórmula general : donde Ar es un grupo de fórmula (A): donde A1, A2 y A3 son independientemente H, halógeno, C1-4alquilo, halo(C1-4)alquilo, C1-4alcoxi, halo-(C1-4)alcoxi, S(O)m(C1-4)alquilo donde m es 0Ar es un grupo de fórmula (B1) o (B2): donde L y M son independientemente N, N-óxido o CQ, con la excepción de que no más de uno de L o M sea N-óxido;Ka y Kb son H V es H, halo o C1-6alquilo Q es H, halo, C1-8alquilo, C3-6cicloalquilo, halo(C1-8) alquilo, o Ar es un grupo de fórmula (C); donde A4 y A5 son independientemente H, halo, o Ar es un grupo unido por 5- o 6- de fórmula (D1) o (D2); donde W es H, halo o C1-4alquiloX es N o N-C1-4alquilo, Y es CR, N u O Z es CR,…

DERIVADOS DE MENTANOCARBOXAMIDA QUE TIENEN PROPIEDADES DE ENFRIAMIENTO.

(21/02/2011) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que X e Y se seleccionan como sigue : (i) X es H e Y se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** y ó (ii) X e Y forman en conjunto un radical bivalente seleccionado del grupo que comprende -N=CHO- y -N=CH-S- y que forman así junto con los átomos de carbono a los cuales se une el radical un anillo de 5 miembros

N-ALQUINIL-2-HETEROARILOXIALQUILAMIDAS PARA UTILIZAR COMO FUNGICIDAS.

(07/05/2010) Un compuesto de la fórmula general (I):

COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS.

(03/12/2009) Compuesto de fórmula I:** ver fórmula** en el que: R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; A es -(CR9R10)m-; siendo m 1 ó 2; y R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10, son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o -C(O)R; en el que R es -OR11, o -NR11R12, en el que R11 y R12 son hidrógenos o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; o R3 y R4, R5 y R6, R7 y R8, R9 y R10, cuando se consideran conjuntamente con el carbono al que están unidos, representan carbonilo; o R3 y R7, o R3 y R9, o R3 y R11 o R5 y R7, cuando se consideran conjuntamente forman un grupo en puente -(CR13R14)n-, en…

BENZOFENONAS COMO INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA.

(16/11/2006). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ANDREWS, CLARENCE, WEBSTER GLAXO WELLCOME INC., CHAN, JOSEPH, HOWING GLAXO WELLCOME INC, FREEMAN, GEORGE, ANDREW GLAXO WELLCOME INC., ROMINES, KAREN, RENE GLAXO WELLCOME INC., TIDWELL, JEFFREY, H. GLAXO WELLCOME INC., PIANETTI, PASCAL, MAURICE, CHARLES.

Un compuesto seleccionado de N-[4-(aminosulfonil)-2-metilfenil]-2-[4-cloro-2-(3- cloro-5-cianobenzoil)fenoxi]-acetamida; y sales, ésteres o sales de uno de sus ésteres farmacéuticamente aceptables.

PROMOTORES DE APOPTOSIS DE N-ACILSULFONAMIDA.

(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y un anillo carbocíclico aromático de cinco o seis miembros donde de uno a tres átomos de carbono se reemplazan con un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde A está sustituido a través de átomos de carbono del anillo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, haloalquilo, nitro y -NR5R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alquilo, alquilsulfanilo, alquinilo, arilo, arilalcoxi, ariloxi, ariloxialcoxi, arilsulfanilo, arilsulfanilalcoxi,…

DERIVADOS DE TIAZOL.

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es ciclobutilo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes R5 seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, nitro, ciano, -CF3, -NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)OR8, -NR7C(=O)NR8R, -NR7S(=O)2R8, -NR7S(=O)2R8R9, -OR7, -OC(=O)R7, -OC(=O)OR7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -OC(=O)NR7R8, -OC(=O)SR7, -SR7, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8 y R7; R3 es -C(=O)NR9-, -C(=O)O-, -C(=O)(CR10R11)n-, o - (CR10R11)n-; R4 es un alquilo (C1-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquenilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada,…

DERIVADOS DE AMIDA.

(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…

BENZOHETEROCICLOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MEK.

(01/03/2006) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente: en la que: W es OR1, NR2OR1, NRARB, NR2NRARB, O(CH2)2-4NRARB, o NR2(CH2)2-4NRARB; R1 es H, alquilo de C1-8, alquenilo de C3-8, alquinilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, fenilo, (fenil)alquilo de C1-4, (fenil)alquenilo de C3-4, (fenil)alquinilo de C3-4, (cicloalquilo de C3-8)alquilo de C1, 4, (cicloalquilo de C3-8)alquenilo de C3-4, (cicloalquilo de C3-8)alquinilo de C3, 4, radical heterocíclico de C3-8, (radical heterocíclico de C3-8)alquilo de C1-4, (radical heterocíclico de C3-8)alquenilo de C3-4, (radical heterocíclico de C3-8)alquinilo de C3-4, o (CH2)2-4 NRCRD; R2 es H, alquilo de C1-4, fenilo, cicloalquilo de C3-6,…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE GUANIDINILO UTILES COMO AGONISTAS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CUPPS, THOMAS, LEE, BOGDAN, SOPHIE, EVA, HENRY, RAYMOND, TODD, SHELDON, RUSSELL, JAMES, SEIBEL, WILLIAM, LEE, ARES, JEFFREY, JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I), SEGUN SE DESCRIBE EN LAS REIVINDICACIONES; ASI COMO A SUS ENANTIOMEROS, ISOMEROS OPTICOS, ESTEREOISOMEROS, DIAESTEREOMEROS, TAUTOMEROS, SALES DE ADICION, AMIDAS BIOHIDROLIZABLES Y ESTERES, ASI COMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS NUEVOS COMPUESTOS. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE AL USO DE TALES COMPUESTOS PARA PREVENIR O TRATAR LOS TRASTORNOS MODULADOS POR LOS ADRENOCEPTORES ALFA - 2.

DIAMINOTIAZOLES Y SU USO PARA INHIBIR PROTEINA-QUINASAS.

(01/07/2005) Un compuesto de la fórmula I: **(Fórmula)** en la cual: R1 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos, o un grupo de la fórmula R6-CO o R6-CS en las cuales R6 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, alquenilo C2-C12, arilo, heteroarilo, alcoxilo C1-C12 sin substituir o substituidos, o N-R7R8, en donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C12, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos; R2 es hidroxilo, halo, ciano, o nitro, o alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo sin substituir o substituidos, o un grupo de la fórmula (A) **(Fórmula)**…

COMPUESTO DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., LONG, STEPHEN, K.

Compuestos con la **fórmula** en donde: - Y es hidrógeno, halógeno, alquilo(1-3C), o CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi(1-3C), amino o amino mono- o di- alquilo(1-3C) sustituido o hidroxi, - X es O o S, o SO o SO2, - Z representa -C, =C o -N, - R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo(1-3C), - Q es bencilo o 2-, 3- o 4-piridilmetilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo de halógeno, nitro, ciano, amino, mono- o di- alquil(1-3C)amino, alcoxi(1-3C), CF3, OCF3, SCF3, alquilo(1-4C), alquil(1-3C)-sulfonilo o hidroxi, y sales y profármacos de los mismos que son derivados de los compuestos con la fórmula (I), en donde está presente un grupo que se separa fácilmente después de su administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado de O-(carbamato de aciloximetileno), carbamato o enaminona.

ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA HETEROCICLICOS CON CONTENIDO EN AZUFRE, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WIRTH, KLAUS, HEITSCH, HOLGER, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR., NOLKEN, GERHARD, DR.

SE DESCRIBEN UNOS COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE UNO DE LOS RESTOS X{SUB,1}, X{SUB,2} O X{SUB,3} CORRESPONDE A C R{SUP,2}, SIENDO POR TANTO LOS OTROS X{SUB,1}, X{SUB,2}, X{SUB,3} Y X{SUB,4} IGUALES O DIFERENTES EN CADA CASO A N O CR{SUP,1}; R{SUP,1} Y R{SUP,3} SON IGUALES O DIFERENTES A H, HALOGENO, (C{SUB,1} R{SUP,6}, (C{SUB,6} UP,7}, CN O C(O) FORMULA (II) R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON IGUALES O DIFERENTES A H, HALOGENO, OR{SUP,6}, SR{SUP,6}, CN O (C{SUB,1} LQUILO; R{SUP,6}, R{SUP,7} Y R{SUP,8} SON IGUALES O DIFERENTES A H, (C{SUB,1} QUENILO, (C{SUB,6} SUB,10}) ){SUB,O AMINOCARBOXILICO; R{SUP,9} ES H, C(O) 1} {SUB,3}) ES NO; D ES (C{SUB,2} UB,8}) 2}){SUB,M} 3} IILO, (C{SUB,3} {SUB,10}) PUDIENDO SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; E ES H, (C{SUB,6} {SUB,10}) SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y ES O, S O NR{SUP,8}; ASI COMO SUS SALES COMPATIBLES DESDE EL PUNTO DE VISTA FISIOLOGICO. LA INVENCION DESCRIBE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

DERIVADOS DE ADAMANTANO.

(01/12/2003) Un compuesto de **fórmula** en la que A representa un grupo CH2 o un átomo de oxígeno; B representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; D representa un grupo CH2, OCH2, NHCH2 o CH2CH2; R representa un grupo fenilo, benzotiazolilo, indolilo, indazolilo, purinilo, piridilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno o un grupo ciano, hidroxilo, nitro, halo-alquilo C1-C6, -N(R1)-C(=O)-R2, -C(O)NR3R4, -NR5R6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo con 3 a 8 miembros, cicloalquiloxi C3-C8, alquilcarbonilo C1-C6, fenoxi, bencilo, alquiltio C1-C6, feniltio, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 o alquilsulfonilo C1-C6, o un grupo alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados…

DERIVADO DE BENZOTIAZOLSULFONAMIDA , PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION Y APLICACION DEL MISMO.

(16/10/1999) UN DERIVADO DE BENZOTIAZOLSULFONAMIDAS REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL Y QUE TIENE LA ACTIVIDAD DE INHIBIR LAS FOSFORILASAS DE PROTEINAS TALES COMO LA QUINASA PROTEINA C Y LA QUINASA MIOSINA DE CADENA LIGERA, UNA SAL DE ADICION ACIDA DEL MISMO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, UN PROCESO PARA PRODUCIRLO, UNA COMPOSICION MEDICA QUE CONTIENE EL MISMO, Y UN MEDICAMENTO QUE LO CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO PARA TRATAR O PREVENIR EL ASMA SOBRE LA BASE DE LA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA FOSFORILASA DE PROTEINA. EN LA FORMULA A REPRESENTA UN ALQUILENO INFERIOR; R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN ALQUILO INFERIOR; R2 Y R3 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE…

ETERES ANTIRINOVIRALES PIPERIDINIL, PIRROLIDINIL Y ALQUIFENOL PIPERAZINIL.

(16/07/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: STOKBROEKX, RAYMOND, ANTOINE, WILLEMS, MARC, GRAUWELS, GILBERT ARTHUR JULES.

ETERES PIPERIDINIL, PIRRODILIDINIL Y ALQUIFENOL PIPERAZINIL DE FORMULA FIG RN DONDE HET REPRESENTA FIG X ES N O CH; ALK ES ALCANEDIL C1-4; R1 Y R2 SON HIDROGENO, HALO O ALQUIL C1-4; R3 ES HIDROGENO. HALO, CIANO, ALQUILOXI C1-4, ARIL O -COOR4, SIENDO R4 HIDROGENO, ALQUIL C1-4, ALQUIL ARIL C1-4, CICLOALQUIL C3-6ALQUILC1-4, ALQUENIL C3-5, ALQUINIL C3-5, O ALQUILOXIC1-4ALQUILC1-4; O R3 ES UN RADICAL DE FORMULA FIG EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES DE ADICION Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS OBTENIDAS DE LA FORMULA, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS UNA ACTIVIDAD ANTIRINOVIRAL. ADEMAS SE INCLUYEN EN LA INVENCION LOS COMPUESTOS FARNMACEUTICOS QUE CONTENGAN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN METODO PARA PREPARAR TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

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