CIP-2021 : C07D 231/56 : Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.

C07D 231/56 · · Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE 5-NITROINDAZOL Y SU USO COMO AGENTES ANTIPROTOZOARIOS.

(04/05/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: CUMELLA MONTANCHEZ,JOSE MARIA, ARAN REDO,VICENTE JESÚS, REVIRIEGO PICON,Felipe, ESCARIO GARCÍA-TREVIJANO,José Antonio, GÓMEZ BARRIO,Alicia, NOGAL RUÍZ,Juan José, IBÁÑEZ ESCRIBANO,Alejandra, FONSECA BERZAL,Cristina Rosa, CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS.

La presente invención se refiere a dos familias de derivados de 5-nitromdazol que poseen propiedades antiparasitarias y a su empleo para la fabricación de un medicamento, preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por protozoos patógenos de las familias Trypanosomatidae y Trichomonadidae, tales como la enfermedad de Chagas, la leishnianiosis y la tricomonosis.

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivado de alquinil indazol y uso del mismo.

(08/02/2017). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAJIMA, TAKESHI, TAKEDA,NORIHIKO, MIYABE,TOMOYO, MACHIDA,SHINNOSUKE, MACHIDA,MAMIKO.

Un derivado de alquinil indazol representado mediante la siguiente fórmula general (I): en el que en la fórmula, R1 representa un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene 1 a 4 átomos de carbono, X e Y son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N, con tal de que X e Y no sean simultáneamente N, y Z es un grupo representado mediante la siguiente fórmula general (a): en el que en la fórmula, R2 representa un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene 1 a 4 átomos de carbono que pueden tener un sustituyente, n es un número entero de 1 a 7, y A es una estructura parcial representada mediante la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Antagonistas del receptor mineralocorticoide.

(18/01/2017) El compuesto de Formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY; cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6; cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6; R1 es: 1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5, 2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta…

Composiciones que incluyen derivados del ácido 6-aminohexanoico como inhibidores de HDAC.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que: Y se selecciona entre C(≥O) y S(≥O)2; Ar2 es fenilo; en el que dicho fenilo está sustituido en una posición orto con un grupo J y con m grupos Rz seleccionados independientemente; L2 se selecciona entre alquileno C4 de cadena lineal, alquileno C5 de cadena lineal y alquileno C6 de cadena lineal, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rx; Cy1 se selecciona entre arilo C6-10; que está sustituido con n grupos Ry seleccionados independientemente; L1 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; J es amino; cada Rx se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; cada Ry se selecciona…

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.

(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula** en las que: R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que: A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12; R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o R6 y R7, tomados conjuntamente…

Antagonistas del receptor al mentol frío.

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde A es fenil, thienil, o C5-7cicloaquil; en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil; o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il; R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi; …

Derivados antibacterianos de 1H-indazol y 1H-indol.

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde X representa N o CH; R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi(C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula** en donde A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi(C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi(C1-C3), hidroxialcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), tioalcoxi(C1-C3), trifluorometoxi, amino, hidroxialquilo(C1-C4), 2-hidroxiacetamido, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetil- cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)ciclopropilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquil(C1-C3))oxetan-3-…

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde: R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno; Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y heterociclilo; en donde: R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…

Derivados de sulfamoílo bicíclicos condensados y su uso como medicamentos en el tratamiento de la hepatitis B.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, en donde: A representa N, C u O; B representa C o N; D representa C o N; E representa C o N; en donde, si A y E son N o C, están opcionalmente sustituidos con R4; R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C3; R2 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C3-R6, bencilo, o un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados, cada uno independientemente, del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno…

Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

Derivados de 3-aminociclopentanocarboxamida.

(28/09/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R indica Ar, Het, -C≡C-Ar o -C≡C-Het, W indica NR2R2' o Het1, R1 indica A, [C(R3)2]nAr1 o [C(R3)2]nCyc, R2, R2' cada uno, independientemente entre sí, indican H, A o [C(R3)2]nCyc, R4 indica H, F, Cl, a, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA' o CONA'2, X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente entre sí, indican CH o N, A indica alquilo sin ramificar o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un doble enlace y/o uno o dos grupos no adyacentes de CH- y/o CH2, pueden reemplazarse con N-, O- y/o S-átomos y en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse con R5, …

Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.

(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en el que: Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido, G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y L es heteroarilo opcionalmente sustituido; Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno; R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo; 20 n es 0 o 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2630026_T3.pdf

Modulador del receptor de glucagón.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o bien un átomo de carbono o bien un átomo de nitrógeno y que está opcionalmente condensado con un cicloalquilo (C4-C7), un fenilo o un heterorilo de 6 miembros; en el que el heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de entre halo, -S(O)2-alquilo (C1-C3), -S-alquilo (C1-C3), hidroxilo, -C(O)NRaRb, cicloalquilo (C3-C5), ciano, fenilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), heteroarilo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno a tres halo, ciano, alquilo (C1-C3) o alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C6) opcionalmente…

Compuestos quinónicos fusionados.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** ) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: (i) El anillo A es seleccionado independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo (C3-C8) sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heterociclilo sustituido o no sustituido que tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O, S, SO y SO2; (ii) X es seleccionado independientemente del grupo que consiste en O, NR3, S y SO2; en donde R3 es seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, CN, SO2R4, C(≥O)OR4, C(≥O) R4, C(≥O)NR5R6,…

Derivados de 2H-indazol antibacterianos.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi (C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA, MB, MC y MD que se representan a continuación en el presente documento**Fórmula** en la que A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), dihidroxialcoxi (C3-C4), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, amino, dialquilamino (C1-C3), 2-hidroxiacetamido, hidroxialquilo (C1-C4), 1- aminociclopropilo,…

Compuestos de ariloazol-2-il cianoetilamino, procedimiento de fabricación y procedimiento de utilización de los mismos.

(13/07/2016). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, HUBER, SCOT, KEVIN, LE HIR DE FALLOIS,LOÏC PATRICK, LEE,HYOUNG IK, SOLL,MARK DAVID, WILKINSON,DOUGLAS EDWARD.

Compuesto de ariloazol-2-il-cianoetilamina de la fórmula (I):**Fórmula** P es N; Q es C-R2; V es C-R8; W es C-R9; X es C-R10; Y es C-R11; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6-aminoalcoxi C1-C6; R3, R4 y R6 son hidrógeno; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo C1-C6; R7 es fenilo no sustituido o fenilo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquil C1-C6-tio, haloalquil C1-C6-tio, haloalquil C1-C6- sulfinilo y haloalquil C1-C6-sulfonilo; R8, R9, R10 y R11, cualquiera, independientemente uno de otro, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, nitro, amino, amido, alquil C1-C6-O2C- o alquil C1-C6-carbonilamino; Z es C(O); y a es 1, y sales del mismo.

PDF original: ES-2597083_T3.pdf

Compuestos plaguicidas.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde C1 es C o CH C2 es C o CH A1 es N o C A2 es N, C(R2), N(R3), O, S o C(R4,R5); y A3 es N, O, S, N(R6), C (R7) o C(R8,R9); en donde uno o dos enlaces no adyacentes en el anillo de 5 miembros formado por C1, C2, A1, A2 y A3 son enlaces dobles, mientras que los otros son enlaces simples, con la condición de que el enlace entre A1 y A2 o el enlace entre A1 y C1 o el enlace entre A2 y A3 o el enlace entre C1 y C2 o el enlace entre A3 y C2 es un enlace doble, además con la condición de que por lo menos uno de A1, A2 y A3 es N, N(R3) o N(R6), y en donde R2, R7 independientemente entre sí, se seleccionan…

Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.

(27/04/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la cual R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het, W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o (C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA, R1 representa A, R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc, R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C, R4 representa H, OA', Hal o A', X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N, A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…

Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.

(29/03/2016) Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula** en donde en la fórmula (II),**Fórmula** ------ es un enlace sencillo o un enlace doble, en las fórmulas (II) y (III), s es un número entero de 1 o 2, t es un número entero de 1 o 2, R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo, …

Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).

(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula** o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula** en donde X1 es NH, N-alquilo u O; A1 es hidrógeno o alquilo; A2 es i) hidrógeno; ii) halógeno; iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi; iv) cicloalquilo opcionalmente…

Compuestos 2-(fenil sustituido)ciclopentan-1,3-diónicos activos como herbicidas y sus derivados.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-; o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro; o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…

Derivados del 1-bencil-3-hidroximetilindazol y su utilización en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de MCP-1, CX3CR1.

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que: A puede ser -X1- o -X1-OC(R9)(R10)-, en el que X1 puede ser un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono, sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo que presentan de 1 a 5 átomos de carbono o uno o más grupos alcoxi que presentan de 1 a 3 átomos de carbono, y R9 y R10, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, pueden ser hidrógeno, un grupo alquilo que presenta de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo alcoxi que presenta de 1 a 3 átomos de carbono, Y puede ser N(R11)(R12), N(R13)O(R14), N(R13)N(R14)(R15), N(R13)-X2-N(R14)(R15), N(R13)-X2-CO-X3, en el que R11 puede ser…

Derivados de 4-carboxamida indazol útiles como inhibidores de PI3-quinasas.

(10/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR5, halo -CN, -COR6, CO2R7, -CONR8R9, -NR10R11, -NHCOR12, -SO2R13, -(CH2)mSO2NR14R15, -NHSO2R16 y heteroarilo de 5 miembros, en el que el heteroarilo de 5 miembros contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR17, halo, -SO2R18, -SO2NR19R20, -NHSO2R21 y -NHCOR24; R2 es -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido con -CN o -NR22R23; heteroarilo de 5 o 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 o 6…

Pirimidinaminas como moduladores de la angiogénesis.

(21/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo: en el que: D es**Fórmula** o**Fórmula** X1 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X2 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X3 es hidrógeno o halógeno; X4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cianoalquilo o -(CH2)pC≡C(CH2)tH; p es 1, 2 o 3; t es 0 o 1; W es CH; Q1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-2, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o haloalcoxi C1-C2; Q2 es A1 o A2; Q3 es A1 cuando Q2 es A2 y Q3 es A2 cuando Q2 es A1; en el que Q2 es A2 y Q3 es A1, en donde A1 es hidrógeno, halógeno o haloalquilo C1-C3 y A2 es el grupo definido por -(Z)m-(Z1)-(Z2), en donde Z es CH2 y m es 0, 1, 2 o 3, o Z es NR2 y m es 0 o 1, o Z es CH2NR2 y m es 0 o 1; Z1 es S(O)2, S(O) o C(O); y Z2 es alquilo…

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.

(23/12/2015). Solicitante/s: Global Blood Therapeutics, Inc. Inventor/es: METCALF,Brian , CHUANG,CHIHYUAN, WARRINGTON,JEFFREY, PAULVANNAN,KUMAR, JACOBSON,MATTHEW P, HUA,LAN, MORGAN,BRADLEY.

Un compuesto que es: **Fórmula** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2643403_T3.pdf

Derivados de acrilamido útiles como inhibidores de la transición de la permeabilidad mitocondrial.

(25/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: W es arilo o heteroarilo; a es 0, 1, 2 o 3; R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo; R" se selecciona independientemente entre: halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que: n, m independientemente, son 0, 1 o 2; X es un enlace directo; O; S;…

Derivados de pirazol útiles como inhibidores de la aldosterona sintasa.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que n es 0, 1 o 2; m es 1 o 2; R1 y R2 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -CH3, y -CH2CH3; R3 es -CN, -F, -Cl, -CH3,-OCH3 o -CF3; R4 es seleccionado en cada caso independientemente entre -F, -Cl, -Br, -CH3, -OCH3, -CF3 y -CN; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de ariloazol-2-il cianoetilamino, procedimiento de fabricación y procedimiento de utilización de los mismos.

(08/07/2015) Compuesto de arilo-azol-2-il-cianoetilamino de la fórmula (I):**Fórmula** P es C-R1 o N; Q es C-R2 o N; V es C-R8 o N; W es C-R9 o N; X es C-R10 o N; Y es C-R11 o N; R1, R2, R8, R9, R10 y R11, ya sea juntos o independientemente uno de otro, son hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alquiltio, haloalquiltio, ariltio, alcoxi, fenoxi, alcoxialcoxi, cicloalquiloxi, haloalcoxi, alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, di(alquil)amino, alquilcarbonilamino,…

Agente quimioterapéutico cristalino.

(24/06/2015) Forma Cristalina 1 del 1/4-etanolato de N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea, la cual, cuando se mide a -100°C +- 2°C en el sistema cristalino triclínico y grupo espacial P1 con radiación a 0,7107 Å, se caracteriza por valores de parámetros de red respectivos a, b y c de 8,971 Å +- 0,006 Å, 11,646 Å +- 0,008 Å y 19,26 Å +- 0,01 Å y valores respectivos de α, β y γ de 87,67° +- 0,1°, 90,21° +- 0,1° y 76,82° +- 0,1°.

Inhibidores de MEK.

(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3; R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo; dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…

Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

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