(30/04/2019) Un procedimiento de preparación de N-acil-(3-sustituida)-(8-sustituida)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a] pirazina quiral de fórmula general I:**Fórmula** o solvatos de la mismo, en la que R1 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R2 es alquilo, alcoxialquilo o haloalquilo; Ar es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyente(s) seleccionado(s) entre H, halo, alquilo, alcoxi, haloalquilo, nitrilo y tiofen-2-ilo; X1 es N y X2 es S u O; o X1 es S y X2 es N; representa un enlace simple o doble dependiendo de X1 y X2; y la línea sólida con una estrella indica que se refieren a los enantiómeros individuales, excluyendo las mezclas racémicas…

(27/03/2019) Un Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, atropisómeros, conformadores, tautómeros, polimorfos, hidratos, y solvatos; en donde, Y es C=O o C(Z'); Q es C o N, cuando Y es C=O entonces Q es N; Cuando Y es C=O, Z se selecciona de hidrógeno, -(C1-C6)alquilo, ramificado-(C3-C6)alquilo,-(C3-C6)cicloalquilo, - (C1-C3)alquil(C3-C6)cicloalquilo, -(C1-C6)alquil-OH, -(C1-C6)alquil-SH, -C(O)CH2R4, -(C1-C6)alquil-NR5R6, -(C1- C6)alquil-arilo, -(C1-C6)alquil-heteroarilo,-(C1-C6)alquil-CO2H, -(C1-C6)alquil-CO2R7, -(C1-C6)alquil-C(O)NR5R6, - C(O)NR5R6,-CO2R7, -COR7, -(C1-C6)alquil-OR7, -(C1-C6)alquil-S(O)nR7, -S(O)m-R7, -S(O)mN(R3)-R7, -S(O)mNR5R6, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo pueden además sustituirse…

(28/12/2016) Un profármaco de cisteína que tiene la estructura:**Fórmula** en donde: R1 y R2se seleccionan independientemente de OH, ≥O, o un grupo alcoxilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, con la advertencia que cuando ≥O se selecciona, el átomo de nitrógeno adyacente al grupo carbonilo de esa manera formado, porta un H y un enlace simple conecta el nitrógeno adyacente a dicho grupo carbonilo; R3 es H, un grupo alquilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, un nitrobencenosulfonilo, un tritilo, un aril tio, un arilo, un alquiltio, un acilo, un benzoilo, un tio acilo, un tio benzoilo, o un bencilo; y R4 se selecciona de los grupos de cadena lateral de los L-aminoácidos naturales gly, ser, arg, asp, glu, gln, ile, lys, met, thr, trp, D-isómeros de estos, o un grupo de cadena lateral de cys protegido por un grupo que se selecciona de un nitrobencenosulfonilo,…

(27/05/2015) Micropartículas que comprenden una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto heterocíclico y un agente biológicamente activo, en donde dichas micropartículas liberan dicho agente biológicamente activo y dicho compuesto heterocíclico tiene la estructura de acuerdo con la Fórmula 1:**Fórmula** en la que R1 o R2 comprenden al menos un grupo funcional carboxilato; E1 y E2 son NH; y dicha sal comprende además al menos un catión; y en donde dicha sal no es una sal de litio de 2,5-diaspartil-3,6-dicetopiperazina o 2,5-diglutamil-3,6- dicetopiperazina; en donde el compuesto heterocíclico comprende una dicetopiperazina.

(27/05/2015) Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto heterocíclico de acuerdo con la Fórmula 1:**Fórmula** en la que R1 o R2 comprenden 4-X-aminobutil y en la que X se selecciona del grupo que consiste en succinilo, glutarilo, maleílo, citraconilo, malonilo, oxalilo y fumarilo; E1 y E2 son NH; y dicha sal comprende además al menos un catión; y en la que dicha sal no es una sal de litio de 2,5-diaspartil-3,6-dicetopiperazina o 2,5-diglutamil-3,6- dicetopiperazina y dicha sal está en una forma sólida; en donde el compuesto heterocíclico comprende una dicetopiperazina.

(17/12/2014) Una dicetopiperazina asimétricamente sustituida que tiene la estructura general de:**Fórmula** en la que R es hidrógeno, n ≥ 2 o 3, m es C≥C, X es NHC(O)- e Y es COOH; o R es isopropilo, n ≥ 3, m es C≥C, X es NHC(O)- e Y es COOH.

(01/10/2014) Una formulación en polvo seco para su uso en medicina que comprende micropartículas de dicetopiperazina recubiertas con un principio activo, en la que el principio activo es un péptido o una proteína terapéuticos, profilácticos o diagnósticos, y en la que el recubrimiento se forma recubriendo el principio activo con micropartículas preformadas de dicetopiperazina.

(24/09/2014) Compuesto representado por la fórmula 1:**Fórmula** en la que X es 01:11, SR, o NR1R2 en los que R1 y R2 son independientemente alquilo Ci a C5, y R1 y R2 de NR11:12 pueden formar un anillo de 5 a 7 miembros con la inclusion de un heteroatomo 0; o un estereoisOmero, sal farmaceuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo.

(02/07/2014) Compuestos de fórmula (I): en la que: A es -C(O)-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2- o -CH2-CH2-, D es N o CH, E es arileno que puede sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior y fluoro-alquilo inferior, R1 es alquilo inferior-O-C(O) o R4-SO2, R2 es alquilo inferior o arilo, en el que el arilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo inferior y fluoroalcoxi inferior, R3 es arilo o heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo pueden sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo…

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que: • W, X e Y significan, independientemente, CH2 o C≥O, en donde dicho grupo CH2 puede estar opcionalmente sustituido de manera independiente con un flúor o un grupo alquilo-(C1-C6), en donde dicho grupo alquilo-(C1-C6) puede estar sustituido adicionalmente con uno o dos grupos R5; • R1 significa H, alquilo-(C1-C6) sustituido opcionalmente con un grupo CONRaRb, alquenilo-(C2-C6), alquinilo- (C2-C6), fenilo o un grupo -Z-Het, de modo que Z significa una unión o un enlazador seleccionado de CO, alquileno-(C1-C6) o -CO-alquileno-(C1-C6), y Het significa un heterociclo monocíclico de 4 a 6 miembros, saturado o…

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en donde: 5 R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), cicloalquilo (C3- C8), cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), halogenoalquilo (C1-C6), arilo, aril-alquilo (C1-C6), aril-alcoxi (C1-C6), arilalcanoilo (C1-C6), het, het-alquilo (C1-C6), het-alcoxi (C1-C6), o het-alcanoilo (C1-C6); n es 1 ó 2, y m es 1 ó 2, pero opcionalmente n y m no son 1; W es O, S, o 2 hidrógenos; X es O o N-Y-R4; Y es un enlace directo, -CH2-, -C (≥O) -, -C (≥S) -, -O-, -C (≥O) O-, -OC (≥O) -, -C (≥O) NRa-, -S-, -S (≥ O) -, -S…

(02/04/2014) Un compuesto de fórmula Ia, o una de sus sales, solvatos, hidratos, estereoisómeros o tautómeros farmacéuticamente aceptable: en donde X es S Y es NR5; Z es ≥O, CO2R6, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo, hidroxi, carboxi, alcoxi, carbamoilo o halógeno; R1 y R2 son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-6 o halogenoalquilo C1-6; R3 es CN; R4 es hidrógeno, R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-6.

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula (I) en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, el arilo de dichos arilo y arilmetilo y el heteroarilo de dichosheteroarilo y heteroarilmetilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 yhaloalcoxi C1-6, o dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R1)(R2); R1 y R2 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, (alcoxi C1-6)-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-6, bicicloalquilo C7-10,…

(04/09/2013) Utilización de DL-metionil-DL-metionina y de sus sales como un aditivo para piensos en mezclas de piensos paraunos animales criados en cultivos acuáticos, prefiriéndose como sales las de unos cationes escogidos entre elconjunto de los de metales alcalinos y alcalinotérreo así como los de amonio, Cu2+, Zn2+ y Co2+.

(08/02/2013) Un método de purificar un péptido que comprende proporcionar micropartículas preformadas de una dicetopiperazina en una suspensión; proporcionando una composición de péptido conteniendo una impureza a eliminar; formar un complejo del péptido con las microparticulas preformadas de la dicetopiperazina; y eliminar esencialmente todas las impurezas del complejo lavando con un no-disolvente para el péptido y dicetopiperazina. El método de la Reivindicación 1 en donde el péptido o proteína se selecciona del grupo consistiento en insulina, calcitonina de salmón, hormona paratiroidea1-34, octreotida, leuprolida, y péptido RSV.

(03/08/2012) Un método para la síntesis de 2,5-dicetopiperazina bis-3, 6 - [4-aminobutil] N-protegida que comprende la etapa de calentar una solución de lisina ε-amino protegida en presencia de un catalizador seleccionado del grupo que consiste en ácido sulfúrico, ácido fosfórico, y pentóxido de fósforo y un disolvente seleccionado del grupo que consiste en m-cresol, glicol de etileno, tolueno y xilenos.

(14/03/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C1-C8 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di(alquil C1-C6)amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes), un grupo di(alquil C1-C6)amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes), un grupo formilo, un grupo (alquil C1-C6)carbonilo,…

(13/03/2012) Compuesto según la fórmula: **Fórmula** o caracterizado porque R3 es un grupo alquenilo o alquilo C5-C15, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen heterociclo o alquenilen-heterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo puede estar sustituido o no sustituido, un grupo tioéter o éter C2-C10, un grupo COR, CO2R, COSR, (CH2)nCOR, (CH2)nCO2R o (CH2)nCOSR, en los que R es H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C10, un arilo sustituido o no sustituido, un grupo heterociclo, un grupo alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilenheterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo…

(02/11/2011) Un derivado de arilamidina o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general: en la que X representa un grupo alquileno C1-6 o alquenileno C2-6 sin sustituir o sustituido; G 1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un grupo imino; G 2 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; R a representa al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno y un grupo alquilo, cicloalquilo y alcoxi sin sustituir o sustituido; R 1 representa un grupo amidino desprotegido o protegido o sin sustituir o sustituido; y R 2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula , o : en la que R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector amino o un grupo cicloalquilo…