(01/08/1994). Solicitante/s: MAY & BAKER LIMITED. Inventor/es: HART, TERANCE, WILLIAM, PALFREYMAN, MALCOLM NORMAN, MCLAY, IAIN, MCFARLANE, WALSH, ROGER, JOHN, AITCHISON, COOK, DAVID CHARLES.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE TIOFORNAMIDA, TERAPEUTICAMENTE UTILES, DE FORMULA(I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO, HET ES PIRIDILO - 3, ISOQUINOLEINILO - 4, TETRAHIDROQUINOLEINILO - 3, QUINOLEINILO - 3, PIRIDAZINILO - 4, PIRIDINILO - 5, TIAZOLILO - 5, TIENO[2,3-B], PIRIDINILO - 5, PIRAZINILO - 2, INDOLILO - 3 Y TIENO[2,3-B] PIRIDINILO - 6, Y ES ETILENO, METILENO O UN ENLACE DE VALENCIA, Y X ES CARBONILO HIDROXIMETILENO O UN ENLACE DE VALENCIA, Y X ES CARBONILO, HIDROXIMETILENO, = C = NOR1, = C = NN(R1)2 O = C = NN(R1)CON(R1)2 (EN DONDE R1 ES H O ALQUILO, BENCILO, FENETILO, 1 - NAFTILMETILO, 2 NAFTILMETILO O PIRIDIL - 3 - METILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O DOS SUSTITUYENTES R1 SOBRE EL MISMO ATOMO DE N PUEDEN FORMAR JUNTOS UNA CADENA ALQUILENICA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA), Y SUS SALES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/07/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HALLENBACH, WERNER, BONSE, GERHARD, LINDEL, HANS, DR., BOSHAGEN, HORST, DR., STOLTEFUSS, JURGEN, D.I., BERSCHAUER, FRIEDRICH, DR., DE JONG, ANNO, DR.SCHEER, MARTIN, DR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL EMPLEO DE HETEROARILETILAMINAS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA Y REIVINDICACIONES, ASI COMO SUS SALES Y SUS N-OXIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, COMO MEDIOS PARA MEJORAR EL RENDIMIENTO EN LOS ANIMALES. LA INVENCION SE REFIERE AL EMPLEO DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA CRIA Y ALIMENTACION DE ANIMALES. LA INVENCION SE REFIERE, ADEMAS, A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/07/1994). Solicitante/s: DOWELANCO. Inventor/es: MURPHY, FRANK H.

DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION, SE PREPARA VENTAJOSAMENTE 2,3,5,6-TETRACLOROPIRIDINA , PONIENDO EN CONTACTO PENTACLOROPIRIDINA, EN UN DISOLVENTE SELECCIONADO DE ENTRE ALQUILNITRILOS, AGUA, SULFOXIDO DE ALQUILO Y SUS MEZCLAS, EN PRESENCIA DE UNA SAL AMONICA DE UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, CON DE 0,7 A 1,1 ATOMOS-G DE CINC POR MOL DE PENTACLOROPIRIDINA.

(16/07/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: GODFREY, CHRISTOPHER, RICHARD, AYLES, CLOUGH, JOHN MARTIN, ANDERTON, KENNETH.

METOXIPROPENADOS METIL - 2 - (3 - FENOXIPIRIDIN - 2 - ILO) - 3 QUE TIENEN LA FORMULA(I), EN LA CUAL LOS ANILLOS M Y P SON SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE. SE PREPARAN POR REACCION DEL METIL - 2 - (2 - HALOPIRIDIN - 3 - ILO - 3 - METOXIPROPENADO QUE TIENE LA FORMULA(II), EN LA QUE X ES, HALOGENO U OTRO GRUPO BIEN IMPREGNADO CON UN FENOL OPCIONALM,ENTE SUSTITUIDO EN PRESENCIA DE UNA BAS, O CON UNA SAL DE FENOLATO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PREFERENTEMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR QUE ES UN METAL DE TRANSICION O UNA SAL DE METAL DE TRANSICION O UN COMPUESTO O UNA MEZCLA DE ELLOS.

(16/07/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: DIEHR, HANS-JOACHIM.

EL INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN 2-CLORO-5AMINOMETILPIRIDINA DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) COMO PRODUCTO DE PARTIDA PARA LA PRODUCCION DE INSECTICIDAS O HIPOTENSIVOS. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN TRATAR EL 2-CLORO-5-CLOROMETILOPIRIDINA CON AMONIACO EN EXCESO A UNA TEMPERATURA ENTRE -50 Y +50 C Y EN PRESENCIA DE UNOS DILUYENTES Y SE REALIZA EN MODO SENCILLO, CON BUEN RENDIMIENTO Y UTILIZANDO PRODUCTOS DE GRAN CALIDAD.

(01/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO GENESIS PARA LA INVESTIGACION S.L.. Inventor/es: PALOMO COLL, ALBERTO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-HIDROXIMETIL-3,5-DIMETIL-4-R-PIRIDINA , DE FORMULA I FORMULA DONDE R ES UN GRUPO NITRO O METOXILO, QUE COMPRENDE: A) DESOXIGENACION E INTRODUCCION DE UN GRUPO CIANO EN POSICION 2 DEL N-OXIDO DE 3,5-DIMETIL-4-R-PIRIDINA , DE FORMULA III, OBTENIENDO EL 3,5-DIMETIL-4-R-PIRIDIN-2-CARBONITRILO; B) HIDROLISIS DEL GRUPO CIANO DE ESTE ULTIMO COMPUESTO, RINDIENDO EL ACIDO 3,5-DIMETIL-4-R-PIRIDIN-2-CARBOXILICO , Y C) REDUCCION DEL RADICAL CARBOXILO DEL ANTERIOR ACIDO, RINDIENDO EL COMPUESTO DE FORMULA I. EL COMPUESTO DE FORMULA I ES UN INTERMEDIO DE LA SINTESIS DEL OMEPRAZOL, EL CUAL ES UN MEDICAMENTO MUY EFICAZ.

(01/01/1994). Solicitante/s: SOLVAY. Inventor/es: JANSSENS, FRANCINE, FRANKLIN, JAMES.

EL INVENTO CONCIERNE UN PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS CLORADOS DE COMPUESTOS PIRIDINICOS POR UNA REACCION DE CLORACION DE LOS COMPUESTOS PIRIDINICOS CORRESPONDIENTES CON EL CLORO MOLECULAR, EFECTUADA EN FASE VAPOR EN EL MEDIO DE LA BIS(TRICLOROMETIL) SULFONA COMO INICIADOR RADICAL. LOS DERIVADOS CLORADOS DE COMPUESTOS PIRIDINICOS OBTENIDOS, TALES COMO LA 2,6DICLOROPIRIDINA, PUEDEN SER UTILIZADOS COMO INTERMEDIARIOS QUIMICOS.

(01/08/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ALIG, LEO, MULLER, MARCEL.

LOS DERIVADOS DE PIRIDINETANOLAMINA DE FORMULA (I) EN LA QUE LOS SIMBOLOS N, X, Y, R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, TIENEN ACTIVIDAD CATABOLICA Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y DE LA DIABETES MELLITUS, O DE ESTADOS RELACIONADOS CON UNA ELEVADA DEGRADACION DE LAS PROTEINAS, O TAMBIEM COMO ADITIVOS PARA PIENSOS DE GANADO DE ENGORDE. SE PUEDEN OBTENER POR ALQUILACION DE LAS AMINAS PRIMARIAS O SECUNDARIAS CORRESPONDIENTES A LAS AMINAS SECUNDARIAS O TERCIARIAS DE FORMULA (I).

(16/07/1992). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY. Inventor/es: ORVIK, JON, A.

LAS 2- Y 4- (DICLOROMETIL) PIRIDINAS CONTENIENDO SUSTITUYENTES PRIVADOS DE ELCTRON EN EL ANILLO, SE PREPARAN POR REACCION DE LAS CORRESPONDIENTES 2- O 4-HALOPIRIDINAS CON EXCESO DE CLOROFORMO EN PRESENCIA DE UNA FUERTE BASE EN UN MEDIO QUE CONTENGA UN DISOLVENTE 2 DIPOLAR O UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE. EL 3-CLORO-5-(TRIFLUOROMETIL)-2-(DICLOROMETIL) PIRIDINA, POR EJEMPLO, SE PREPARA REACCIONANDO 2,3-DICLORO-5-(TRIFLUOROMETIL) PIRIDINA CON CLOROFORMO EN PRESENCIA DE HIDROXIDO DE SODIO Y N-METILPIRROLIDONA. LAS 2-(DICLOROMETIL) PIRIDINAS SUSTITUIDAS SON UTILES COMO PESTICIDAS AGRICOLAS Y COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE PESTICIDAS AGRICOLAS.

(01/03/1992). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY. Inventor/es: KORANEK, DAVID JAMES.

LA TETRACLOROPIRIDINA Y MAS ESPECIFICAMENTE LA 2,3,5,6-TETRACLOROPIRIDINA SE PREPARA DE FORMA EFICAZ HACIENDO REACCIONAR PENTACLOROPIRIDINA EN AGUA CON UN METAL OXIDABLE COMO EL CINC, EN AUSENCIA DE UN ACIDO DONADOR DE HIDROGENO MINERAL U ORGANICO AÑADIDO.

(16/02/1991). Solicitante/s: A. NATTERMANN & CIE. GMBH. Inventor/es: LEYCK, SIGURD, DR., ROMER, AXEL, DR., WELTER, ANDRE, DR., PARNHAM, MICHAEL JOHN, DR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LAS NUEVAS AMIDAS DEL ACIDO BISELENOBIS BENZOICAS DE AMINAS HETEROCICLICAS PRIMARIAS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 Y R2 LAS CUALES SON IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO 1-4, ALCOXI 1-4, TRIFLUOROMETILO, NITRO O AMBOS JUNTOS METILENODIOXI; N ES CERO O UN NUMERO DEL 1 AL 4 Y R3 ES UN RESIDUO HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO, CON UNO O DOS HETEROATOMOS EN EL NUCLEO CICLICO, SELECCIONADOS DEL GRUPO DE NITROGENO, AZUFRE Y OXIGENO, DICHOS RESIDUOS SON SUSTITUIDOS O NO, UNO O DOS VECES, IGUALMENTE O DE FORMA DIFERENTE POR HALOGENO, ALQUILO C1-2, ALCOXI C1-2, NITRO O HIDROXI. PROCESOS PARA SU PRODUCCION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: SCHURTER, ROLF, DR..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (R)-2-[4-(5-CLORO-3-FLUOR-PIRIDIN-2-ILOXI)-FENOXI]-PROPINIL ESTER DEL ACIDO PROPIONICO, DE FORMULA (I), CON PROPIEDADES HERBICIDAS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN (R)-ENANTIOMERO-2-(4-(5-CLORO-3-FLUORPIRIDIN-2-ILOXI)-FENOXI0HALURO DE ACIDO PROPIONICO, DE FORMULA (VI), EN UN DISOLVENTE O DILUYENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE LA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE UNA BASE, CON PROPINOL, HOCH2-C CH. EL COMPUESTO (VI) HAL REPRESENTA FLUOR, CLORO O BROMO. LA TEMPERATURA DE REACCION SUELE ESTAR ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. EL TIEMPO DE REACCION DEPENDE DEL PRODUCTO Y DEL DISOLVENTE, PERO ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 24 HORAS.EL PRODUCTO TIENE EXTRAORDINARIAS PROPIEDADES HERBICIDAS E INHIBIDORAS DEL CRECIMIENTO, Y SE USA PARA LA LUCHA SELECTIVA DE MALAS HIERBAS EN LOS CULTIVOS DE PLANTAS UTILES O PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO DE HIERBAS.

(01/02/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LUNTS, LAWRENCE HENRY.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA DE FORMULA (I) DONDE X REPRESENTA -(CH2)4-O1-(CH2)2 C=C; Y REPRESENTA -(CH2)N-, SIENDO N, 1, 2, 3; R ES H; R2 ES H O -CH3; Y PI ES UN GRUPO PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE HIDROXI Y METILO. LAS DICLOROANILINAS (I) PUEDEN OBTENERSE POR: -ALQUILACION DE UNA AMIDA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE SELECCIONADO ENTRE (III) O (IV); -REDUCCION DE UN INTERMEDIO (VI); -DESPROTECCION DE UN INTERMEDIO (VII). LAS DICLOROANILINAS ASI OBTENIDAS EJERCEN ACCION ESTIMULANTES EN LOS ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. Inventor/es: PERRIOR, TREVOR, ROBERT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ARILPIRIDONAS, DE LA FORMULA: DONDE CADA UNI DE X E Y REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, HALO; N ES UN ENTERO DE 1 A 4; CADA Z SE ELIGE INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HALO Y TRIHALOMETILO, Y A ES OXIGENO O AZUFRE, DE ACCION INSECTICIDA, POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACEPTOR DE FORMULA (III).

(16/03/1988). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY. Inventor/es: FUNG, ALEXANDER P.

SE PREPARAN (TRIFLUOROMETIL)PIRIDINAS POR INTERCAMBIO DE CLORO POR FLUOR, CATALIZADO MEDIANTE UN HALOGENURO METALICO, EN LAS CORRESPONDIENTES TRICLOROMETILPIRIDINAS , Y SE SEPARAN DIRECTAMENTE DEL RECIPIENTE DE REACCION POR DESTILACION, Y EL RESIDUO PROCEDENTE DE LA DESTILACION SE EMPLEA PARA CATALIZAR UN INTERCAMBIO ADICIONAL DE CLORO POR FLUOR.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: SCHURTER, ROLF, DR..

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (R)-2-4-(5-CLORO-3-FLUORPIRIDIN-3-ILOXI)FENOXI-PROPINIL-ESTER DEL ACIDO PROPIONICO POR REACCION ENTRE LA 5-CLORO-2,3-DIFLUOROPIRIDINA Y EL 4-HIDROXIFENOL-ALFA-ESTER PROPIONICO.

(16/02/1988). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-PIRIDIL-METILNAFTILO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN SOMETER A METALACION SELECTIVAMENTE EN POSICION 2 UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) Y A CONTINUACION SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). EL COMPUESTO OBTENIDO SE OXIDA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). DE APLICACION EN HEMOSTASIS, EN SITUACIONES PATOLOGICAS CON TENDENCIA ACRECENTADA A ESPASMOS VASCULARES O TROMBOSIS.

(01/07/1987). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY.

METODO APRA CLORAR SELECTIVAMENTE 2-CLORO-5-(TRICLOROMETIL)PIRIDINA EN POSICION 3. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO 2-CLORO-5-(TRICLOROMETIL)PIRIDINA EN FASE LIQUIDA CON UNA CANTIDAD EFICAZ DE CL2, A UNA PRESION DE 446 A 6.996 KPA Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60 Y 180GC, EN AUSENCIA DE UN CATALIZADOR DE WOLFRAMIO, MOLIBDENO O RUTENIO, POR LO CUAL SE PRODUCE 2,3-DICLORO-5-(TRICLOROMETIL)PIRIDINA DE 2,8 A 1. EN LA REACCION SE EMPLEA UN DISOLVENTE TAL COMO HIDROCARBUROS CLORADOS. TIENE UTILIDAD COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS QUIMICOS AGRICOLAS.

(01/12/1986). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCIMIDAZOL Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PUDIENDOSE OXIDAR EL COMPUESTO EN EL QUE NF0 A UN COMPUESTO EN EL QUE NF1 Y POSTERIORMENTE FORMAR UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE USAN COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA HB-KB ATPASA ESTIMULADA POR EL POTASIO, Y EN GENERAL EN INFLAMACIONES GASTROINTESTINALES.

(16/07/1986). Solicitante/s: SOLVAY & CIE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS CLORADOS DE COMPUESTOS PIRIDINICOS. CONSISTE EN CLORAR POR SUSTITUCION A LOS COMPUESTOS PIRIDINICOS CON CLORO MOLECULAR, EN PRESENCIA DE UN INICIADOR DE RADICALES LIBRES, CON RELACIONES MOLARES CLORO MOLECULAR/COMPUESTOS PIRIDINICOS ENTRE 0,1 Y 20 Y A PRESION ATMOSFERICA, PARA OBTENER 2-CLOROPIRIDONA Y 2-CLORO-5-TRICLOROMETILPIRIDONA. EL INICIADOR DE RADICALES LIBRES ES UN PRODUCTO CLORADO QUE SE OBTIENE POR CLORACION EN FASE LIQUIDA CATALIZADA POR FE DE HEXACLOROBUTADIENO-1 ,3 Y COMPRENDE DECACLOROBUTANO Y/O OCTACLOROTUBENO-1. SE UTILIZAN EN LA FORMACION DE ALQUITRANES.

(16/05/1986). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN ALCANOL DE C 1 A 6 Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1 Y R2, HAL, NITRO, AMINO Y OTROS; R3 ALQUILENO DE C 1 A 3; R4 UN GRUPO DE FORMULA (IV); FDCE, FC(NO2) -CH2R7CH2, FC(NO2) -CR8 FCR9- Y OTROS; R7 METILENO O ETANO - 1,2 - DIILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R8 H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R9 H O ALQUILO DE C 1 A 6; R13, R1 O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R14, R2 O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y B1 UN GRUPO ELIMINABLE DESPLAZABLE CON AMINA. SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA.

(16/03/1986). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (B1OB4), EN UN ALCANOL DE C 1 A 6 Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: B1, UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA; B4, NHR10; R1 Y R2, HAL, NITRO AMINO (O UN DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL GRUPO AMINO QUE ES CONVERTIBLE IN VIVO EN AMINO), ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R3, ALQUILENO DE C 1 A 3; R4, UN GRUPO DE FORMULA DR; D, UN GRUPO DE FORMULA (III) O (IV); R10, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R13, R1 O AMINO PROTEGIDO; R14, R2 O AMINO PROTEGIDO; Y N, 0, 1 O 2. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, RINITIS Y FIEBRE DEL HENO.

(01/01/1986). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE BETA-FLUOROPIRIDINA A PARTIR DE BETA-HALOPIRIDINA. CONSISTE EN LA REACCION, EN UN MEDIO LIQUIDO, DE UNA BETA-HALOPIRIDINA ALFAO GAMMA-HALOSUSTITUIDA CON FLUORURO POTASICO O FLUORURO DE CESIO, CON LA SEPARACION DEL PRODUCTO BETA-FLUOROPIRIDINA A MEDIDA QUE SE FORMA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR, COMO SULFOXIDO DE DIMETILO, SULFOLANO, O N-METILPIRROLIDINONA , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, COMO UN HALURO DE AMONIO CUATERNARIO O UN ETER CORONA, Y DE UN AGENTE DE ELIMINACION DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE HERBICIDAS.

(01/10/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y EL PRODUCTO RESULTANTE HACERLO REACCIONAR CON UNA AMINA DE FORMULA (IV), PARA OBTENER UN COMPUESTO DERIVADO DE PIRIDINA DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES HALOGENO, NITRO, AMINO O ALQUILO C 1 A 4; R2 ES HALOGENO, NITRO U OTROS; R3 ES UN GRUPO ALQUILENO C 1 A 3; Y R4 ES UN GRUPO DE FORMULA (V) DONDE R5 ES NCN, NNO2 NH O CHNO2, Y R6 ES HIDROXI, AMINO, ALQUILO C 1 A 6 U OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y A TEMPERATURAS ELEVADAS COMO LA DEL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION.SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA BRONQUIAL, LA RINITIS, LA FIEBRE DEL HENO Y OTRAS.

(16/02/1984). Solicitante/s: LONZA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-HALOGENOPIRIDINA DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN EXCESO LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS DE N-OXIDOS DE ACIDO 2-PIRIDINCARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (II), EN PRESENCIA DE ANHIDRIDOS ORGANICOS, ALCOHILAMINAS TERCIARIAS Y DE UN COMPUESTO SUMINISTRADOR DE HALOGENO, DE FORMULA GENERAL: CHNXM, EN LA QUE N ES 1 O 2; M ES 2 O 3; Y X ES HALOGENO. LA MEZCLA DE REACCION SE AJUSTA A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 12 Y 13, Y A PARTIR DE ESTA MEZCLA SE AISLA EL PRODUCTO DESEADO.DE APLICACION COMOPRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE NUMEROSOS MEDICAMENTOS.

(01/06/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-CLOROPIRIDINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 0-4. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 2-PIRIDINONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) CON FOSGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA FORMAMIDA N,N DISUSTITUIDO, DE FORMULA HCONR R , EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30 C Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA POR SU ACTIVIDAD HERBICIDA.

(01/02/1983). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FLUORMETILPIRIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO; M VALE 1-4; Y N VALE 2 O 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y ES UN HALOGENO Y M VALE 1-4, CON FLUORURO POTASICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR, EN CONDICIONES SUSTANCIALMENTE ANHIDRAS, PARA LO QUE SE INCORPORA UN CODISOLVENTE MISCIBLE CAPAZ DE SEPARAR TRAZAS DE AGUA DEL SISTEMA POR DESTILACION AZEOTROPICAS EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE HERBICIDAS.

(01/08/1982). Solicitante/s: LACER S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-HALOPIRIDINAS Y DE SUS SALES, COMPUESTOS DE ADICION Y PRECURSORES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CLORO O BROMO Y AR ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE AR Y X TIENEN SIGINIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE REDUCTOR SELECTIVO DE CETONAS, TAL COMO BOROHIDRURO DE SODIO O ALUMINIOHIDRURO DE LITIO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN MEDIO ANHIDRO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANALGESICAS, ANTIINFLAMATORIAS Y SEDANTES.

(01/04/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

UNPROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR 2,3,5-TRICLOROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 3,5-DICLORO-2-PIRIDINA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30 Y 150 GRADOS CENTIGRADOS (PREFERENTEMENTE DE 50 A 90 GRADOS CENTIGRADOS) CON FOSGENO EN PRESENCIA DE UNA FORMAMIDA N,N-DISUSTITUIDA Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO, UN HIDROCARBURO ALIFATICO, UN HIDROCARBURO CICLOALIFTICO, UN HIDROCARBURO AROMATICO HALOGENADO O UN ESTER DE ACIDO CARBOXILICO ALIFATICO (PREFERENTEMENTE SE EMPLEA TOLUENO).

(01/01/1982). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO (4,5B) PIRIDINA, DE FORMULA (I), DONDE Z ES OXIGENO O AZUFRE; R1 Y R3 SON HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXI-ALQUILO U OTROS, Y Q ES HIDROGENO DE FORMULA (II) Y Q' ES HIDROGENO. SE BASA EN LA REACCION DE 2R3NH-3-R1NH-5-Q'-6-Q'-PIRIDINA CON UREA MEDIANTE CALENTAMIENTO DE AMBOS REACTIVOS EN DIMETILFORMAMIDA A REFLUJO DURANTE TRES HORAS A 35 C. Y POSTERIORMENTE DURANTE DOS A DIECISEIS HORAS A 70-80 C. SE ENFRIA LA MEZCLA DE REACCION. EL SOLIDO RESULTANTE SE LAVA Y SE SECA. EL PRODUCTO FINAL SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION. DE APLICACION COMO AGENTES CARDIOTONICOS PARA INCREMENTAR LA CONTRACTILIDAD CARDIACA.

(16/11/1981). Solicitante/s: LACER S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-HALOPIRIDINAS. RESPONDE A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES CL O BR; AR ES UN FENILO O UN FENILO SUSTITUIDO DE FORMULA (II), DONDE R ES UN ALQUILO, O UN ALCOXI, O UN FENOXI, O UN ALQUILTIO, O F, O CL, O BIEN -OH O -C6H5; Y A ES VO O -HOH DE FORMULAS RESPECTIVAS (IA, IB). PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IB) SE HACE REACCIONAR UN HALOPIRIDIL-LITIO CON UN ALDEHIDO AROMATICO, PARA SEGUIDAMENTE HIDROLIZAR EL INTERMEDIO FORMADO; PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (IA) SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON AGENTES HALOGENANTES COMO EL OXICLORURO DE FOSFORO, Y EL OXIBROMURO DE FOSFORO CON PENTACLORURO DE FOSFORO.