(04/04/2018) Un método para modificar un polipéptido que al menos tiene un grupo tiol reactivo, método que comprende poner en contacto el polipéptido con un reactivo funcionalizante el cual comprende un anillo aromático heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un sustituyente vinílico capaz de reaccionar con el al menos un grupo tiol del polipéptido, donde el reactivo funcionalizante está covalentemente enlazado a una molécula de poli(etilen glicol), de modo que el sustituyente vinílico del reactivo funcionalizante reaccione con el grupo tiol del polipéptido, para de este modo enlazar covalentemente la molécula de poli(etilen glicol) al polipéptido,…

(01/03/2017) Compuestos de piridinilideno tiocarbonilo N-sustituidos de fórmula (I): **Fórmula** en la que Het es Het-1 a **Fórmula** o Het-11 a 5 en la que representa el enlace en la fórmula (I), y en la que R6a se selecciona entre hidrógeno, halógeno o haloalquilo C1-C4; X es S, R1, R2 son ambos hidrógeno; R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, OR15, S(O)nR16, NR17aR17b, fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más, por ejemplo 1, 2 o 3 sustituyentes R10, que se seleccionan independientemente entre sí, o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende 1,…

(26/11/2014) Un método para la síntesis de un compuesto 3-alquilcarbonilo, 3-arilcarbonilo o 3-heteroarilcarbonilo de piridinio N-sustituido que comprende los pasos de a) proporcionar una sal de pentametinio de acuerdo con la Fórmula I, en donde X- es un contraión, R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo y heteroarilo, y R2 a R5 son independientemente metilo o etilo, b) hacer reaccionar la sal de pentametinio del paso (a) con una amina primaria de fórmula II, en el que R6 es alquilo lineal, ramificado, o cíclico, opcionalmente sustituido, c) obteniendo de este modo un compuesto de piridinio N-sustituido de la Fórmula III, en el que X-, R1 y R6 son como se definen…

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula I, en la que Ar1 es fenilo o piridinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O, cicloalquil (C3-C6)-S(O)f- y alquil (C1-C5)-S(O)k-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en Ar1 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Ar2 es fenilo, naftilo o heteroarilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, ciano, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil…

(08/11/2013) El compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** En donde: R3 es elegido entre hidrógeno, alcoxialquilo; Ar es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido. A es elegido entre:**Fórmula** en donde R2 se elige entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halógeno,haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, (tio)carbonilamino,(tio)aminocarbonilo, sulfonilamino, aminosulfonilo (tio)acilo, (tio)aciloxi, (tio)alcoxicarbonilo, nitro y nitrilo;R1 se elige de entre:**Fórmula** en donde Y representa O, S, NH; CH2, NOH o NOR5 donde R5 es alquilo el cual tiene de 1 a 4 átomos de carbono.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 representa H, F, CH3 o CF3; X representa S, S(O) o SO2; R2 representa alquilo de C1-C6 lineal o alquilo de C3-C4 ramificado, cada uno opcionalmente sustituido por unoo más F, o R2 es alquilarilo de C1-C3 o alquilheteroarilo de C1-C3, en donde arilo o heteroarilo cada uno estáopcionalmente sustituido por uno o más de los siguientes: halógeno, OH, OSO2Rb, alcoxi de C1-C2, alquilo deC1-C4, dichos sustituyentes alcoxi de C1-C2 o alquilo de C1-C4 están cada uno opcionalmente sustituido poruno o más F; R3 está situado en la posición orto, meta o para y representa F, alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2, dichossustituyentes alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C2 están cada uno opcionalmente sustituido por uno o más F; o R3 es CH2Ph o NHC(O)OC(CH3)3; p es un número entero…

(11/07/2013) Un compuesto de fórmula Ia, **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, donde: cada uno de Q1 y Q2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C6,alquiloxi C1-C12, nitro, halógeno, hidroxilo, amino, mono o dialquilamino, ácido carboxílico o una sal o éster delmismo, ácido sulfónico o una sal o éster del mismo, ácido fosfórico o una sal o éster del mismo, o un grupo quecontiene nitrógeno, tal como carboxamida, sulfonamida o fosforamida, donde cada alquilo C1-C12, alquiloxi C1-C12o cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con hidroxilo, amino, ácido carboxílico o una sal o éster delmismo, ácido sulfónico o una sal o éster del mismo, ácido fosfórico o una sal o éster del mismo, o un grupo quecontiene…

(01/11/2004) Un procedimiento para preparar un compuesto de de la **fórmula** en la que n es 0, 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno o halo; cada R2 es independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, SR4, OR4, SO2R4, OCOR5, o alquilo (C1-C10) en que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, ciano, N(R4)2, SR4, trifluorometilo, OR4, cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6-C10), NR4COR5, COR5, SO2R5, OCOR5, NR4SO2R5 ó NR4CO2R4; R3 es tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o un grupo protector de sililo; X es halo, metano-sulfoniloxi, benceno-sulfoniloxi, p- tolueno-sulfoniloxi, m-nitrobenceno-sulfoniloxi o p-nitrobenceno-sulfoniloxi; R4 y R5, para cada aparición, se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1- C10), alcoxi (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6- C10), heterocicloalquilo…

(16/02/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 SIGNIFICA FENILO, FENILO SUSTITUIDO O HETEROCICLO; R{SUP,2} SIGNIFICA FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R{SUP,3} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CIANO, CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, HETEROCICLO O UN RESIDUO - CONR{SUP,5}R{SUP,6} O - NR{SUP,5}COR{SUP,7}; R{SUP,4} SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; R{SUP,5} SIGNIFICA HIDROGENO O UN RESIDUO R{SUP,7}, Y R{SUP,6} SIGNIFICA - (CH{SUB,2}){SUB,M}R{SUP ,7}; O R{SUP,5} Y R{SUP,6} JUNTO AL ATOMO DE N ASOCIADO A ELLOS SIGNIFICA UN RESTO HETEROCICLO; R{SUP,7} SIGNIFICA FENILO, FENILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CIANOALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, HIDROXIALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR,…