CIP-2021 : C07D 213/30 : Atomos de oxígeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D 213/30 · · · · · Atomos de oxígeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DEL ACIDO FENOXIACETICO COMO AGONISTAS DE PPAR.
(02/11/2010) - Un compuesto de fórmula general (I): en la que X1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre - halógeno, hidroxi, ciano, amino o carboxi; o - alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 , alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroalquilo, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6 , ariloxi, aralcoxi, heteroalcoxi, tioalquilo C1-6, tioarilo, ciclotioalquilo C3-6, alquil C1-6 carbonilo, arilcarbonilo, alquil C1-6 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1-6 amido, arilamido, alquilamino C1-6 carbonilo, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino o cicloalquil C3-6 amino, cada uno…
COMPUESTOS DE 1-((ADAMANTIL)ALQUIL)-3-((PIRIDINIL)ALQUIL)UREA COMO INHIBIDORES TNF-ALFA UTILES PARA ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(17/05/2010) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o una de sus sales,
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCAGON, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS.
(27/04/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I
COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH.
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I),
PIPERAZINAS Y PIPERIDINAS COMO POTENCIADORES DE MGLUR5.
(22/02/2010) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: ** ver fórmula** en la que: Ar 1 es fenilo, que puede estar sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo, haloalquilo y CN; Ar 2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, tienilo, tiazolilo y piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo y haloalquilo; A se selecciona del grupo que consiste en C(O), C(S) y S(O)2; X se selecciona del grupo que consiste en O; Y se selecciona del grupo que consiste en N; m se selecciona del grupo que consiste en 1 y 2; n se selecciona del grupo que consiste en 1…
DERIVADOS DE ALFA-CETOAMIDA Y METODO DE PRODUCCION Y USO DEL MISMO.
(18/01/2010) Un compuesto representado por la formula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es un grupo representado por la fórmula (IIb) en la que n es un número entero de 2 a 5, **(Ver fórmula)** un alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido con un grupo piridilo que opcionalmente tiene un alquilo C1-3, o un grupo tetrahidrofuranilo o un grupo tetrahidropiranilo; R2 es un alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un fenilo; y R3 es hidrógeno, un alquilo C1-6 lineal o ramificado o se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo y ciclohexilo
INHIBIDORES DE PEPTIDO DESFORMILASA.
(16/11/2009) Un compuesto según la fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)** en donde: X se selecciona del grupo que consiste en -C(O)O-alquilo C1-3, -OR1, -NR1R6, -C(O)NR1R6, o -C(O)R6; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C 1-6, no sustituido o sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en alcohol, éter, amina, amida, ácido carboxílico, lactama, Ar, -alquil C 1-2-Ar, alquil C0-2-piperidin-4-ilo, sustituido en el nitrógeno con R7, y alquil C0-2-pirrolidin-3-ilo, sustituido en el nitrógeno con R7 o C0-2 morfolina); R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C 1-6, no sustituido o sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en haluro, alcohol, éter, amina y amida; o, R1 y R6 tomados juntos pueden…
DERIVADOS DE SARCODICTINAS SIMPLIFICADAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/04/2007) Un compuesto que es un derivado de sarcodictina que tiene la fórmula I: en la que: ---- en las posiciones 8-9 y 11-12 representa independientemente un enlace sencillo o doble, -R1 representa oxígeno (=O) o un resto OR7, en el que R7 representa hidrógeno, alcanoílo C1-C7 lineal o ramificado, benzoílo, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o un resto de fórmula en la que R8 es un arilo o heterociclilo; uno de R2 y R3 representa hidrógeno y el otro se elige del grupo constituido por hidrógeno, oxígeno (=O) y un resto OR9, en el que R9 representa hidrógeno, alcanoílo C1-C6 o benzoílo; cuando ---- en la posición 11-12 representa un…
USO DE COMPUESTOS DE COMPLEJOS METALICOS COMO CATALIZADORES DE OXIDACION.
(01/02/2007) Uso de un compuesto de complejos metálicos de la fórmula [LnMemXp]zYq en donde, Me, es manganeso, titanio, hierro, cobalto, níquel o cobre, X, es un radical de coordinación o de puente, n y m, son, cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a la otra, un número entero que tiene un valor de 1 a 8, p, es un número entero que tiene un valor de 0 a 32, z, es la carga del complejo metálico Y, es un contra-ión, , q = z/(carga Y), y L, es un ligando de la fórmula (Ver fórmula) en donde, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11, son cada una de ellas, de una forma independiente la una con respecto a las otras, hidrógeno; alquilo C1-C18 ó arilo, insustituido o sustituido; ciano; halógeno;…
DERIVADOS DE ACIDO DE TRIARILO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR PPAR.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: ZHANG, LITAO, JAYYOSI, ZAID, MCGEEHAN, GERARD, M., KELLEY, MICHAEL, F., LABAUDINIERE, RICHARD, F., CAULFIELD, THOMAS, J., MINNICH, ANNE, BOBKO, MARK, MORRIS, ROBERT, GRONEBERG, ROBERT, D., MCGARRY, DANIEL, G..
Un compuesto seleccionado del grupo (Ver fórmulas) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
FORMULACION DE BENZAMIDA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA HISTONA DESACETILASA.
(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ISHIBASHI, MASAHIKO, SAKABE, MASAHIRO, SAKAI, IKUO, SUZUKI, TSUNEJI, ANDO, TOMOYUKI.
La presente invención se relaciona con una formulación farmacéutica con una gran solubilidad que contiene un derivado de la benzamida o una sal de éste aceptable desde el punto de vista farmacéutico, que son útiles como medicamentos, especialmente como medicamentos antineoplásicos. En particular, se relaciona con una formulación farmacéutica que contiene una alta concentración del principio activo con mejor absortividad oral, que también se puede usar como inyectable.
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDROXIBENCENO Y PRODUCTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005) Derivado de 1, 3-dihidroxi-4-heteroarilbenceno de fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles, donde X es oxígeno, azufre o N-R5; R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de 1 a 4 carbonos, un grupo hidroxialcoxi de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, un grupo alquil tioéter de 1 a 4 carbonos, un grupo trifluorometano, un grupo -Si(CH3)3, un grupo hidroxialquilo de 1 a 4 carbonos o un grupo dihidroxialquilo de 2 a 4 carbonos; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.
Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.
DERIVADOS DE OXIBENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.
(16/10/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WILL, DAVID, WILLIAM, MATTER, HANS, PEYMAN, ANUSCHIRWAN, DR., GERLACH, UWE, ZOLLER, GERHARD, DR., NAZARE, MARC.
Un compuesto de la fórmula I, R0-Q-X-Q'-W-U-V-G-M(I) en la que R0 es fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, o piridilo, en el que el piridilo no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R2, R2 es halógeno, -NO2, -CN, -C(O)-NH2, -OH, -NH2, -NH-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), -NH-C(O)-alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8), en el que el alquilo en cada caso no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, o alquiloxi (C1-C8), en el que el alquiloxi no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con halógeno, NH2, -OH o un residuo metoxi, Q es un enlace directo Q' es -O-, X es alquileno (C1-C3), W es fenilo, piridilo o pirimidilo, en el que W no está sustituido o independientemente está mono, di o trisustituido con R1, siempre que Q' y U no estén en una orto posición uno respecto del otro; R1 es 1. halógeno,.
DERIVADOS DE AZA-AMINOACIDOS (INHIBIDORES DEL FACTOR XA15).
(01/09/2005) Semicarbazidas de la fórmula general I, en la que: R1 significa-(CH2)n-NH2 , -CON=C(NH2)2, -NHC(=NH)-NH2 o -C(=NH)-NH2, que puede estar monosubstituido por - OH, -OCOOA, -OCOO(CH2)nN(A)2, -OCOO(CH2)m-Het, -CO- C(A)2-R5, -COOA, -COSA, -COOAr, -COOAr' o por, R2 significa H, COOA, R3 significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-20 átomos de carbono, en el que uno o dos grupos CH2- pueden estar reemplazados por átomos de O- o de S, Ar, Ar', X o Hal, R4 fenilo monosubstituido por S(O)kA, S(O)kNHA, CF3, COOA, CH2NHA, CN o por OA, R5 significa -CHal3, -O(C=O)A o Ar significa fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por A, OH, OA, NH2, NHA, NA2,…
DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.
(01/09/2005) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL , FORMULA EN DONDE =W- ES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN GRUPO -C(()R())=C(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) O [[]-CH(()R())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()); ES UN GRUPO -(()X{SUP,A}()){SUB,N}ALK'AR' , O ALK'X{SUP,A}AR'; O ES X{SUP,A}R{SUP,1}; Z ES UN GRUPO (A), (B), (C) O (D) EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO…
DERIVADOS DE ACIDO CARBAMICO Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROFICO.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JURGEN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES, BLEICHER, KONRAD.
Compuestos de fórmula IB en donde B es un grupo heterocíclico pentagonal elegido entre las fórmulas (a), (b), (c) y (d) R1 significa hidrógeno o inferior C1-C7; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7, halógeno o trifluorometilo; X significa O, S ó dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; A1 y A2 significan, independientemente entre sí, fenilo o un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; R4 y R5 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxilo C1- C7, ciclohexilo, alquil-ciclohexilo C1-C7 o trifluorometilo, con la salvedad de que por lo menos uno de R4 o R5 ha de ser hidrógeno; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRIDINA O DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(16/06/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: A representa una piridina, un piridinio o una piperidina, R2 representa un átomo de hidrógeno y R3 representa un grupo hidroxilo, o R2 y R3 forman juntos un grupo oxo, R4 representa un grupo fenilo sustituido, naftilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, R1 representa un átomo de hidrógeno, o R1 y R4 forman juntos, con los dos átomos de carbono que los porta, un ciclo de 6 átomos de carbono, o R1 y R2 forman un enlace suplementario y en este caso, R3 representa un heterociclo de 5 a 6 eslabones que contiene un átomo de nitrógeno por el cual está unido y que puede contener otro heteroátomo elegido…
DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…
DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R es hidrógeno o halógeno; R y R pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…
ESTERES DE ACIDO NICOTINICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCOTIA HOLDINGS PLC. Inventor/es: HORROBIN, DAVID F., SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., MANKU, MEHAR, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., MCMORDIE, AUSTIN, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., KNOWLES, PHILIP, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD., REDDEN, PETER, EFAMOL RESEARCH INC., PITT, ANDREA, SCOTIA PHARMACEUTICALS LTD.
NIACINA COMO UN COMPUESTO, PER SE O PARA SU USO EN TERAPIA, DE ESTRUCTURA (I), EN LA QUE B ES O) O CH SUB,2} ONAL ES UN RESIDUO DE ACIDO DIOL O HIDROXICARBOXILICO O ACIDO DICARBOXILICO, Y D ES UN ACIDO GRASO O UN RESIDUO DE ACIDO GRASO O DE ALCOHOL DE ACIDO GRASO, SIENDO LOS ENLACES ENTRE B Y C Y C Y D ENLACES ESTER.
ANALOGOS DE LA VITAMINA D.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT, S.N.C.. Inventor/es: BERNARDON, JEAN-MICHEL.
Compuestos caracterizados por responder a la fórmula general (I) siguiente: **(Fórmula)** donde - R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical CH3 o un radical -(CH2)s-OR4; - R2 representa un radical -(CH2)t-OR5, teniendo s, t, R4 y R5 los significados que se darán a continuación; - X-Y representa una unión seleccionada entre las uniones de las fórmulas (a) a (i) siguientes: **(Fórmula)** teniendo R6 y W los significados dados a continuación; - Z representa un anillo seleccionado entre los anillos de las fórmulas (j) a (n) siguientes: **(Fórmulas)** teniendo R7 y R8 los significados dados a continuación.
DERIVADOS DE AMIDAS O SALES DE LOS INDICADOS DERIVADOS.
(16/12/2004) Un derivado de amida de fórmula (I) o una sal del mismo: donde el anillo B es un grupo heteroarilo opcionalmente condensado seleccionado entre grupos imidazotiazol, tioxotiazol, tetrahidrobenzotiazol , tetrahidroquinolinilo , quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinnolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, naftiridinilo y piridopirimidinilo; dicho grupo heteroarilo puede estar sustituido…
6-(HIDROXIMETIL-ETIL)PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA HMG-COA-REDUCTASA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: RADTKE, MARTIN, FEY, PETER, DR., SCHMIDT, DELF, BISCHOFF, HILMAR, ANGERBAUER, ROLF, DR., KANHAI, WOLFGANG, DR., KARL, WOLFGANG, DR.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA 6 TIL)PIRIDINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL R{SUP,1} ES HIDROGENO O METILO Y R{SUP,2} ES HIDROGENO O METILO, Y SUS SALES, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE COMO AGENTE ANTIATEROSCLEROTICO. LA 6 OXIMETIL PIRIDINA QUE TIENE EL HIDROXI DE LA POSICION 6 PROTEGIDO, CON LO QUE SE OBTIENE EL 3 ANTE UNA REACCION DE WITTIG-HORNER SE TRANSFORMA EN LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS OXOHEPTENO Y DESPUES EL GRUPO OXO SE REDUCE A GRUPO HIDROXI, SEPARANDOSE A CONTINUACION CROMATOGRAFICAMENTE LOS ISOMEROS.
DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PDE IV.
(16/11/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , DONDE =WES =C(Y)-, DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A}, DONDE X ES -O-, -S(O){SUB,M}- [DONDE M ES 0 O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(R{SUP,B})- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN GRUPO -XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(R{SUP,11})=C(R{SUP ,1})(R{SUP,2}) O UN GRUPO [-CH(R{SUP,11})]N CH(R{SUP,1})(R{SUP,2})…
DERIVADOS DE BENZAMIDA, UTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACION CELULAR.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUI CHEMICALS, INC.. Inventor/es: SAITO, AKIKO, SUZUKI, TSUNEJI, ANDO, TOMOYUKI, TSUCHIYA, KATSUTOSHI, NAKANISHI, OSAMU, YAMASHITA, TAKASHI, SHIRAISHI, YOSHINORI, TANAKA, EISHI.
EL NUEVO DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA Y LOS NUEVOS DERIVADOS DE ANILIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA DE ESTA INVENCION PRESENTAN UN EFECTO INDUCTOR DE LA DIFERENCIACION, Y SON, POR TANTO, UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS O DE MEJORA PARA TUMORES MALIGNOS, ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS, ENFERMEDADES DERMATOLOGICAS Y PARASITISMO. EN PARTICULAR, SON MUY EFECTIVOS COMO DROGAS CONTRA EL CANCER, ESPECIFICAMENTE CONTRA UNA MALIGNIDAD HEMATOLOGICA Y UN CARCINOMA SOLIDO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/11/2004) Un procedimiento para preparar un compuesto de de la **fórmula** en la que n es 0, 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno o halo; cada R2 es independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, SR4, OR4, SO2R4, OCOR5, o alquilo (C1-C10) en que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, ciano, N(R4)2, SR4, trifluorometilo, OR4, cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6-C10), NR4COR5, COR5, SO2R5, OCOR5, NR4SO2R5 ó NR4CO2R4; R3 es tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o un grupo protector de sililo; X es halo, metano-sulfoniloxi, benceno-sulfoniloxi, p- tolueno-sulfoniloxi, m-nitrobenceno-sulfoniloxi o p-nitrobenceno-sulfoniloxi; R4 y R5, para cada aparición, se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1- C10), alcoxi (C1-C10), cicloalquilo (C3-C8), arilo (C6- C10), heterocicloalquilo…
COMPUESTOS ANTI-PICORNAVIRUS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SUS PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION.
(16/05/2004). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: DRAGOVICH, PETER, S., PRINS, THOMAS, J., ZHOU, RU.
El inhibidor de la proteasa picornaviral 3C, obtenido por síntesis química, inhibe o bloquea la actividad biológica de la proteasa picornaviral 3C. Estos compuestos de fórmula (I) en la que M es O ó S, así como las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos son adecuados para tratar pacientes anfitriones infectados con 1 o más picornavirus.
DERIVADOS DE PIRAZINA, SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/2004) La invención se refiere a derivados de pirazina de fórmula (I) en la que: cualquier R representa un átomo de nitrógeno, R{sub,1} representa un radical -CO-NR{sub,5}R{sub,6} , -CO-N{(}CH{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}){sub,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}-CH{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}){sub ,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}-{(}CHOH{)}{sub ,n}-CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}, -CH{sub,2}-O-R{sub,6} , -NR{sub,5}-CO-R{sub,6} , -CH{sub,2}-NR{sub,5}R{sub ,6}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}-{(}CHOH{)}{sub,y}-CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}){sub ,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}-CH{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}){sub,2} y uno de sus sustituyentes;…
INHIBIDORES DE TIPO SULFONAMIDA DE LA ASPARTIL-PROTEASA DE VIH.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA, DE FORMULA (I). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, SE PRESENTA UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA DE VIH, CARACTERIZADOS POR PROPIEDADES ESTRUCTURALES Y FISICOQUIMICAS ESPECIFICAS. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE VIH-1 Y VIH-2 Y, POR TANTO, PUEDES SER UTILIZADOS VENTAJOSAMENTE COMO AGENTES ANTIVIRALES FRENTE A LOS VIRUS VIH-1 Y VIH-2. SE PRESENTAN ASIMISMO METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE VIH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTI-VIH.
INHIBIDORES DE PROTEIN-ISOPRENIL-TRANSFERASAS.
(16/12/2003) LOS COMPUESTOS QUE PRESENTAN LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL R 1 SE SELECCIONA ENTRE: (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO INFERIOR, (C) ALQUENILO, (D) ALCOXI, (E) TIOALCOXI, (F) HALOGENO, (G) HALOALQUILO, (H) ARIL - L 2 - E (I) HETEROCICLO - L 3 ; R 2 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR: (A) LA FORMULA (II), (B) - C(O)NH - CH(R 14 ) - C(O)OR 15 , (C) LA FORM ULA (III), (D) - C(O)NH - CH(R 14 ) C(O)NHSO 2 R 16 , (E) - C(O)NH - CH(R 14 ) TETRAZOLILO, (F) - C(O)NH - H ETEROCICLO, Y (G) - C(O)NH CH(R 14 ) - C(O)NR 17 R SUB,18 ; R 3 ES PIRIDILO, PIRIDILO SUSTITUIDO, IMIDAZOLILO O IMIDAZOLILO SUSTITUIDO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO, HALOGENO,…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-(2-(2-PIRIDIL)ETOXI)BENZALDEHIDO.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: SAITO, YUZURU, MIZUFUNE, HIDEYA, YAMASHITA, MAKOTO.
UN METODO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN LA QUE R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ACILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EL CUAL COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN LA QUE R{SUP,1} TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EL DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R{SUP,2} ES UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE HALOGENADO O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA: EN UN ALCOHOL INFERIOR EN PRESENCIA DE UN CARBONATO DE METAL ALCALINO O DE METAL ALCALINOTERREO; SIENDO EL COMPUESTO (III) UTIL COMO COMPUESTOS DE PARTIDA PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS TIAZOLIDINDIONA QUE TIENEN ACTIVIDADES HIPOGLUCEMICAS E HIPOLIPIDEMICAS.
