(01/05/2004). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, KILIAN, ULRICH, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS.

Compuesto de **fórmula** en la que R1 representa alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7, benciloxi o alcoxi C1-4 total o predominantemente sustituido por flúor, R2 representan hidrógeno y R3 hidrógeno o R2 y R3 juntos representan un grupo metileno, R4 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-6- alquilo C1-4, alquiltio C1-6-alquilo C1-4, alquilsulfinil C1-6-alquilo C1-4, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-4, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilmetilo C3-7, fenil-alquilo C1-4 o alquilo C1-4 total o predominantemente sustituido por flúor, R5 fenilo, piridilo, fenilo sustituido, las sales de estos compuestos, así como los N-óxidos de piridina y sus sales.

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: NIELSEN-KAHN, JENNIFER, TSE, BRUNO.

La presente invención se refiere a derivados de 4-ciano-4-deformilsordarina que son potentes agentes antifúngicos con un amplio espectro de actividad y estabilidad aumentada, a sus procedimientos de preparación, a composiciones farmacéuticas y agrícolas que contienen los compuestos y a procedimientos que utilizan dichos compuestos para controlar infecciones fúngicas en seres humanos, animales y materias vegetales.

(16/09/2003). Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC.. Inventor/es: LONGLEY, ROSS, E., POMPONI, SHIRLEY, A., HORTON, PAUL, A., KOEHN, FRANK, MCCONNELL, OLIVER, J.

UN NUEVO COMPUESTO MACROLIDO, LASONOLIDO A, REPRESENTADO POR LA FORMULA QUIMICA (I) HA SIDO AISLADO A PARTIR DE UNA ESPONJA MARINA.ESTE COMPUESTO, DERIVADOS DEL COMPUESTO, Y COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN EL COMPUESTO O SUS DERIVADOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES Y COMO HERRAMIENTAS BIOQUIMICAS.

(16/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, FISCHER, REINER, BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., ANDERSCH, WOLFRAM, DR., MENCKE, NORBERT, HAGEMANN, HERMANN, BECK, GUNTHER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE 3 - ARIL - 4 - HIDROXI - {DL}{SUP,3} - DIHIDROFURANONA DE FORMULA (I), DONDE A Y B JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE 5 A 7 MIEMBROS NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO INTERRUMPIDO COMO MINIMO POR UN HETEROATOMO; X ES ALQUILO, HALOGENO O ALCOXI; Y ES HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, ALCOXI O HALOGENALQUILO; Z ES ALQUILO, HALOGENO O ALCOXI; N ES EL NUMERO 0, 1, 2, O 3; G ES HIDROGENO (A) O UNO DE LOS GRUPOS (B), (C), (D), (E), (F) O (G); E ES UN EQUIVALENTE DE ION METALICO O UN ION AMONIO; L ES OXIGENO O AZUFRE; M ES OXIGENO O AZUFRE; Y R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,7} TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, METODO DE PREPARACION Y UTILIZACION COMO AGENTES ANTIPARASITARIOS, ASI COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (II), EN LOS QUE R{SUP,8} ES ALQUILO.

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, BROCCO, MAURICETTE, PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, NEWMAN-TANCREDI, ADRIAN.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN GRUPO TAL COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, UN GRUPO S(O) P , (CH 2 ) N O -CH 2 -Y-CH 2 CON P, N E Y TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCI ON, A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA CON M, R 1 , R 2 Y G TALES COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

(16/08/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: KOGAN, TIMOTHY, P., KASSIR, JAMAL, M., SCOTT, IAN, L., DUPRE, BRIAN, BUI, HUONG, WHEELER, KATHY, L., KELLER, KARIN, M.

ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS CON LA ESTRUCTURA QUE SE REPRESENTA EN (II), Y SALES, ESTERES, AMIDAS Y PROFARMACOS RELACIONADOS TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/12/1997). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOGEN, HIROSHI, KOGA, TEIICHIRO, KITAZAWA, EIICHI, SERIZAWA, NOBUFUSA, TISHIHARA, SADAO, HAMANO, KIYOSHI.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): [EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III): R2 ES ALQUILO, ALQUENILO, O ALQUINIL; R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO; R5 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI; RA ES HIDROGENO O UN GRUPO DE FORMULA NO HIDROGENO, UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI, ALQUILO, ALCANOSULFONILO, ALCANOSULFONILO O ARILSULFUNILO HALOGENADO] Y SUS SALES Y ESTERES TIENEN LA CAPACIDAD DE INHIBIR LA SINTESIS DEL COLESTEROL, Y PUEDEN POR ELLO USARSE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE HIPERCOLESTEROLEMIA Y DE VARIAS ENFERMEDADES CARDIACAS.

(01/05/1997). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KOBAYASHI, MAKOTO, IMUTA, MITSURU, IIZUKA, TERUO.

UN METODO PARA REDUCIR UNA ALFABETACETONA INSATURADA DE LA PRESENTE INVENCION INCLUYE EL PASO DE TRATAMIENTO DE LA ALFABETACETONA INSATURADA CON UN COMPUESTO DE SILILO EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL Y ACIDO LEWIS PARA REDUCIR SELECTIVAMENTE EL GRUPO CARBONILO DE LA ALFABETACETONA INSATURADA. SEGUN ESTE METODO, UN COMPUESTO DEOXI PUEDE SER OBTENIDO A PARTIR DE LA ALFABETACETONA INSATURADA REDUCIENDO SELECTIVAMENTE EL GRUPO CARBONILO SIN REDUCIR UN ENLACE ALFABETAINSATURADO.

(16/10/1996). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: OPPENLAENDER, KNUT, DIX, JOHANNES, PETER, BIRKHOFER, HERMANN, GREIF, NORBERT, WEGNER, BRIGITTE, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA CURTIR CUERO, QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE EMPLEA UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; R Y R INDEPENDIENTES ENTRE SI, ALQUILO DE C 1 A 18 SUBSTITUIDO A TRAVES DE HIDROXI O CARBOXI O INTERRUMPIDOS A TRAVES DE ATOMOS DE OXIGENO; UNO DE LOS R ES UN RESTO DE FORMULA(II); R ALQUILENO SUBSTITUIDO A TRAVES DE HIDROXI O INTERRUMPIDO A TRAVES DE OXIGENO Y M 0 O 1.

(01/07/1996). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: PLE, PATRICK, BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS OXIMA DE LA FORMULA I EN LA QUE R4 INCLUYE HIDROGENO, CARBOXI, CARBAMOILO, AMINO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, ALQUILAMINO C1-C4, DI-ALQUILAMIN1-C4 Y ALQUILO C1-C4; R5 INCLUYE HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, (3-4C)ALQUENILO, (34C)ALQUINILO, (2-5C)ALCANOILO, HALOGENO-(2-4C)ALQUILO Y HIDROXI(2-4C)ALQUILO; AR1 ES FENILENO O UN DIRADICALHETEROARILO; A1 ES UN ENLACE DIRECTO CON X1, O A1 ES ALQUILENO C1-C4; X1 ES OXI, TIO, SULFINILO O SULFONILO; AR2 ES FENILENO O UN DIRADICAL HETEROARILO; R1 ES ALQUILO C1-C4, (3-4C)ALQUENILO O (3-4C)ALQUINILO; Y R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X2-A3DOS A2 Y A3, DEFINEN UN ANILLO QUE TIENE 5 O 6 ATOMOS POR ANILLO, EN DONDE CADA UNO DE A2 Y A3 ES INDEPENDIENTEMENTE (1-3C)ALQUILENO Y X2 ES OXI, TIO, SULFINILO, SULFONILO O IMINO; O UNA SAL DE LA MISMA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; PROCESO PARA SU FABRICACION; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO COMO INHIBIDORES 5-LIPOXIGENASA.

(16/12/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. ICI PHARMA. Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, GIRODEAU, JEAN-MARC MARIE MAURICE.

EL INVENTO CONCIERNE A UN DERIVADO HETEROCICLICO DE LA FORMULA I, EN DONDE AR1 ES FENIL O NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A1 ES ALQUILENO (C1-6), ALQUENILENO (C3-6), ALQUINILENO (C3-6) O ALQUILENO (C3-6)CICLO; AR2 ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UNA PARTE HETEROCICLENO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN MAS DE TRES NITROGENOS; R1 ES HIDROGENO, ALQUIL (C1-6), ALQUENIL (C3-6), ALQUINIL (C3-6), ALQUIL (C1-4)CIANO O ALCANOIL (C2-4), O BENZOIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R2 Y R3 JUNTOS FORMAN UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X-A3- EN DONDE CADA A2 Y A3 SON ALQUILENO (C1-4) Y X ES OXI, TIO, SULFINIL, SULFONIL O IMINO; O UNA SAL DE ELLO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. LOS COMPONENTES DEL INVENTO SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA LIPOXIGENASA-5.

(16/10/1994). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC. ICI PHARMA. Inventor/es: EDWARDS, PHILIP, NEIL, BIRD, THOMAS GEOFFREY COLERICK.

SEGUN LA FORMULA I FIG EN DONDE AR1 ES FENIL O NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X1 ES OXI, TIO, SULFINIL O SULFONIL; AR2 ES FENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UNA MOLECULA DE 6 MIEMBROS DE HETEROCICLENO CONTENIENDO HASTA 3 ATOMOS DE N; R1 ES (1-6C)ALQUIL, (3-6C)ALQUENIL, (3-6C)ALQUINIL, CIANO-(1-4C)ALQUIL O (204C)ALCANOIL, O BENZOIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R2 Y R3 FORMAN JUNTOS UN GRUPO DE LA FORMULA -A2-X2-A3 EN LA QUE A2 Y A3 SON (1-4C)ALQUILENO Y X2 ES OXI, TIO, SULFINIL, SULFONIL O IMINO.

(16/08/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: BARGIOTTI, ALBERTO, SUARATO, ANTONINO, GRANDI, MARIA, ZINI, PIER ANGELO, PEZZONI, GABRIELLA.

COMPUESTOS GLICOSIDOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA(I), DONDE NH2M SIGNIFICA QUE EL SUSTITUYENTE NH2 PUEDE ESTAR EN UNA CONFIGURACION AXIAL O ECUATORIAL, R1 ES H O UN GRUPO HIDROXI; Y R2 ES H O UN GRUPO METOXI, Y SUS SALES POR ADICION DE SUS ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES ANTITUMORALES.

(16/07/1994). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HAACK, RICHARD, ARTHUR, MIYASHIRO, JULIE, MARION, DJURIC, STEVAN, WAKEFIELD.

ESTA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO B4 QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I) ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA INVENCION.

(16/08/1990). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: PILGRAM, KURT HANS GERHARD, BOZARTH, GENE ALLEN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO CICLOPROPILO, ALQUILO O ALCOXI QUE CONTIENEN DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R3 ES HIDROGENO, O BIEN ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; X ES O O S; Y ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE C, FLUOR, CLORO O BROMO; Z ES HIDROGENO O FLUOR Y N ES 1 O 2. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON UTILES COMO HERBICIDAS.

(16/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: RORER INTERNATIONAL (OVERSEAS) INC.. Inventor/es: REGAN, JOHN, R., NEUENSCHWANDER, KENT, W., SCOTESE, ANTHONY, C., KOSMIDER, BENEDICT J.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR TRANS-6-[(2-FENIL CICLOALQUENIL SUSTITUIDO Y CICLOALQUILSUSTITUIDO)ALQUENIL Y ALQUIL]-3, 4, 5, 6-TETRAHIDRO-4-HIDROXI-2H-PIRAN-2-ONAS Y LOS CORRESPONDIENTES HIDROXI-ACIDOS DE ANILLO ABIERTO DERIVADOS DE LOS MISMOS. COMPRENDE UNA SERIE DE ETAPAS INCLUYENDO LA CONDENSACION DE UN ALDEHIDO 2-FENIL CICLOALQUIL (O CICLOALQUENIL) ALQUILICO O ALQUENILICO CON UN REACTIVO DE CICLACION DE UNA PIRAN-2-ONA PARA FORMAR UN PRODUCTO DONDE EL GRUPO CICLO ALQUILO O CICLOALQUENILO ES UN ANILLO DE 5 A 7 MIEMBROS SATURADO O INSATURADO, EL GRUPO PUENTE ALQUILO O ALQUENILO ALIFATICO CONTIENE DE 1 A UNOS 3 ATOMOS DE CARBONO Y EL GRUPO FENILO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR. ESTOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA: FORMULA ESTOS COMPUESTOS Y SUS DERIVADOS SON INHIBIDORES DE LA 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL-COENZIMA A REDUCTASA Y SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS.

(01/12/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DEL ACIDO MONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON HIDROXILAMINA, HIDRAZONA O SEMICARBACIDA CADA UNA DE LAS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDA POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C O ARILO. ANTES DE EFECTUAR LA REACCION TIENE LUGAR LA PROTECCION DEL RADICAL GLICOL DEL ACIDO MONICO; DICHO RADICAL ES DESPROTEGIDO EN EL COMPUESTO OBTENIDO (II). >ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA CIERTOS ORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS; ACTIVIDAD ANTIMICOPLASMICA.

(16/12/1980). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO MONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), O UNA SAL O ESTER DEL MISMO CON UN COMPUESTO R-CH. SE OBTIENE UN COMPUESTO (II). *FORMULA* AL QUE OPCIONALMENTE SE PUEDEN HACER LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) FORMAR UNA SAL CUANDO R ES HIDROGENO. 2) ESTERIFICACION CUANDO R ES HIDROGENO O UN ION FORMADOR DE SAL. 3) HIDROLIZAR O TRANSESTERIFICAR EL COMPUESTO CUANDO R ES UN RADICAL FORMADOR DE ESTER. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ANTIMICOPLASTICA. (TRATAMIENTO DE INFECCIONES).

(16/12/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido pseudomónico , de fórmula (II) o una sal o éster correspondientes, farmacéuticamente aceptables **fórmula** o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptables, cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar ácido pseudomónico A, o una sal o éster del mismo, con un reactivo capaz de convertir un epóxido en una olefina y opcionalmente realizar una de las siguientes etapas: (i) formación de una sal del ácido pseudomónico C producido ; (ii) esterificación del ácido pseudomónico C o la sal correspondiente para producir un éster de ácido pseudomónico C o (iii) hidrólisis de un éster de ácido pseudomónico C.

(16/08/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido mónico de fórmula-01 (II): **(Fórmula-01)** donde R es hidrógeno, un ión formador de sal o un radical formador de ester farmacéuticamente aceptable, con tal que R no sea un grupo de fórmula -(CH2)8CO2H, o una sal o ester del mismo, cuyo procedimiento comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula-02 (IV): **(Fórmula-02)** o un derivado protegido en los grupos hidróxilo del mismo con un agente que transforma un epóxido en una olefina; b) si se desea y cuando R es hidrógeno, formar una sal con el compuesto obtenido en la etapa anterior; c) si se desea, y cuando R es hidrógeno, o un ión formador de sal, esterificar el compuesto obtenido en la etapa a); d) si se desea, y cuando R es un radical formador de éster, hidrolizar o transesterificar el compuesto obtenido en la etapa anterior; y e) eliminar los grupos protectores de hidroxilo.

(16/05/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

1. Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido pseudomónico de fórmula II **(Fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable; cuyo procedimiento comprende cultivar Pseudomonas fluorescens bajo condiciones aeróbicas o en un medio de cultivo conteniendo sales inorgánicas y fuentes de carbono y nitrógeno asimilables, hasta que el medio de cultivo presenta, al menos, una actividad antibacteriana detectable, acidificación del medio de cultivo, extracción, con un disolvente orgánico de los materiales activos disueltos en el medio de cultivo, y después, someter a reacción de esterificación los materiales activos, separar un éster de ácido pseudomónico C de ésteres de cualesquiera otros materiales activos y, opcionalmente, someter a reacción de hidrólisis el éster separado para formar el ácido pseudomónico C o una sal del mismo.

(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido pseudomónico de fórmula (II). **(formula)** o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptables, cuyo procedimiento comprende cultivar pseudomonas fluorescentes bajo condiciones aeróbicas o en un medio de cultivo conteniendo sales inorgánicas aeróbicas o en un medio de cultivo conteniendo sales inorgánicas y fuertes de carbono y nitrógeno asimilables, hasta que el medio de cultivo presenta, al menos una actividad antibacteriana detectable, acidificación del medio de cultivo, exacción, con un disolvente orgánico de los materiales activos disueltos, con un disolvente orgánico de los materiales activos disueltos en el medio de cultivo y, después separar el ácido pseudomonico C o una sal del mismo de cualesquiera otros materiales activos y , opcionalmente, someter a posterior reacción de esterificación, el ácido separado.