(19/02/2020) Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N; - R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; - R9 es alquilo C - R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F; - R12 es alquilo C ; - R13 cicloalquilo C , cicloalquilC…

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

(15/05/2019) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde X es**Fórmula** R1 es aril-alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, o arilo opcionalmente sustituido; R2 es -CO2H, heterociclilo opcionalmente sustituido, -CONHSO2R14 opcionalmente sustituido, -CONHCOR13 opcionalmente sustituido, -SO2NHCOR13 opcionalmente sustituido o -NHSO2R14 opcionalmente sustituido; R13 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido; R14 es CF3 o alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido; R3 es H, halo, CN, alquilo C1-C10…

(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** caracterizado porque: (A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3); (B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2); (D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo; (R1) es -NH2; cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…

(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** Donde A es fenil, thienil, o C5-7cicloaquil; en tanto que cuando A es fenil, R2 es distinto a 2-cloro, 2-C1-4alcoxi, 4-C1-4alcoxi, 2-C1-4alcoxicarbonil o 4-20 C1-4alcoxicarbonil; o, cuando A es fenil, L es -N(R3)(CH2)n- y R1 y L están unidos a átomos adyacentes de carbono de fenil, R1 and R3 son tomados opcionalmente con los átomos a los cuales están unidos para formar dihidro-indol-1-il o dihidro-quinolin-1il; R1 es uno a tres sustituyentes seleccionados a partir del grupo consistente en hidrógeno, C1-4alquil, C1- 4alcoxi, fluoro, cloro e hidroxi; …

(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula** en la que: X1 es OH, alquilo -O-C1-7, -NRaRb, alquilo-C1-7-NHS(O)2 o bencilo -NHS(O)2-, en la que Ra y Rb para cada evento son independientemente H o alquilo C1-7; R1 es H, alquilo C1-6 o arilo C6-10-alquilo-C1-6, en la que alquilo es sustituido opcionalmente con benciloxi, hidroxi o alcoxi C1-6; para cada evento, R2 es independientemente alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, ciano o trifluorometilo; A2 es O; R4 es H o alquilo C1-6; A1 es un enlace o cadena de alquileno C1-3; R3 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilo C6-10 o cicloalquilo C3-7, en la que cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo están opcionalmente…

(10/06/2015) Un compuesto representado por la fórmula general , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilamino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo sulfamoilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilsulfanilo C1 a C6, un grupo alquilsulfinilo C1 a C6, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6-alquilsulfonilo C1 a C6, y A es un grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir.

(14/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es -CH≥CH-, -(CH2)p, en donde p es 0, 1, 2 o 3, NH, O, S, >S≥O, >SO2 o >C≥O; R es un alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3- C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado que comprende uno o más átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno, o es un grupo CONHR2, CH2NHR2, NHCOR2, NHCONHR2 en donde R2 es un grupo alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 o alquinilo C2-C7 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, anillo heterocíclico…

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en la que * representa el punto de unión:**Fórmula** en la que cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con fluoro, metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH, o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo isoxazolilo puede estar opcionalmente sustituido en…

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula*+ en donde: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en donde * representa el punto de unión: en donde, cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo de piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con flúor (fluoro), metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo de pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo…

(06/08/2014) Compuesto de guanidina de fórmula general I formas enantioméricas, diastereoméricas y/o tautoméricas correspondientes del mismo así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde los restos indicados tienen las siguientes definiciones: donde A: es halógeno, OH, CN, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, o alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, -O-CH2-COO-RA 1, O-RA 1, S-RA 1, NRA 2RA 3, -NRA 4-CO-RA 1, SO2NH2, NRA 4-SO2-RA 1, SO2-NRA 2RA -CO-NRA 4-RA 1 en cada caso eventualmente sustituido; RA 1: alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)- heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquenilen(C2-C6)-arilo o alquilen(C1-C6)-…

(23/04/2014) Un compuesto de la fórmula (III): en donde: X1 es OH, -O-C1-7alquilo, -NRaRb, -NHS(O)2-C1-7 alquilo o -NHS(O)2-bencilo, en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7 alquilo; R1 es C1-6 alquilo o C6-10-arilo-C1-6 alquilo, en donde el alquilo es opcionalmente sustituido con benciloxi, hidroxi o C1- 6 alcoxi; para cada ocurrencia, R2 es independientemente C1-6-alcoxi, hidroxi, halo, C1-6-alquilo, ciano o trifluorometilo; R4 y R5 son independientemente H o C1-6 alquilo; A1 es un enlace o una cadena C1-3 alquileno; R3 es un heteroarilo de 5- o 6- miembros, C6-10-arilo o C3-7-cicloalquilo, en donde cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo…

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

(18/12/2013) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I), o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que: R1 es -CO2H, -CO2RD, -CN, -C(≥O)N(R9)2, -C(≥O)NHCH2CH2SO3H, o -C(≥O)NHSO2R10, tetrazolilo, 5 o 5-oxo-2,5-dihidro-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo; RD es H o alquilo C1-C4; R3 es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o fluoroalquilo C1-C4; R4 es -NR7C(≥O)OCH(R8)-CY; R7 es H o alquilo C1-C4; R8 es H, alquilo C1-C4, o fluoroalquilo C1-C4; CY es un cicloalquilo C3-C6 sustituido o no sustituido o un fenilo sustituido o no sustituido, en el que si CY estásustituido, entonces CY está sustituido con 1 o 2 RC; R9 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, o un fenilo sustituido o no sustituido; R10 es un alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, o un fenilo sustituido o no sustituido; cada…

(07/08/2013) Compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde R1 es H, OH, F, Br u OR8; Z es O; R2 es H, metilo, etilo o isopropilo, o R2, Y y el N al cual van unidos forman un anillo C5-8 saturado, sustituido opcionalmente por R3, R4 y/o R5; Y es un enlace directo o alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; W es ciclopentilo, fenilo, naftilo, indanilo, piperidinilo, pirrolidinilo, furanilo, imidazolilo, piridinilo, tiofenilo, triazolilo, benzodioxinilo o isoxazolilo, opcionalmente sustituido por R3, R4 y/o R5; R3, R4, R5 son independientemente entre sí H, Hal, OH, alquilo, alquiloxi C1-4, benciloxi, fenoxi, fenilo, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluorometilsulfanilo, dimetilamino, S(O)n(CH2)mCH3, alquiloxicarbonilo…

(01/03/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: donde R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en un átomo halógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo heterocíclico, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR p , -COR q , -COOR r , -CONR s R t y -NR u R v , respectivamente, o un grupo representado por la siguiente fórmula general ; R 3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente…

(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…

(11/07/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que M es hidrógeno, halo, alquilo C1-7, o perfluoroalquilo C1-7; Rx y Ry son hidrógeno, halo o metilo; R1 es hidrógeno, halo, nitro, ciano o perfluoroalquilo C1-7; R2 es halo, alquil C1-7 sulfonilo, R10-[(CH2)y-W]z- o R13-(CH2)t-U-; W es oxígeno, azufre, -SO- o -SO2-; R10 es un anillo heteroaromático, conectado por un átomo de carbono de anillo, que contiene de 5 a 6 miembros de anillo con 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por oxígeno, azufre o nitrógeno, o arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono de anillo, o arilo que contiene 6 átomos de carbono de anillo condensado con un anillo heteroaromático que contiene 5 o 6 átomos de anillo con 1 o 2 heteroátomos en el anillo, que se seleccionan entre el grupo constituido por nitrógeno,…

(25/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):

(10/03/2010) Compuesto que responde a la fórmula general (I)

(16/03/2006) Un derivado del isoxazol representado por la fórmula : [en la que D es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o grupo hidroxilo o similar; uno de A y B es un grupo representado por la fórmula (a): (en la que E es un enlace sencillo o un grupo alquileno, una de las dos líneas discontinuas representa un doble enlace junto con la línea continua, mientras que la otra representa un enlace sencillo junto con la otra línea continua. R{sup,1} está unido al átomo de nitrógeno unido a través del enlace sencillo representado por la línea discontinua y la línea continua, y R{sup,1} , R{sup,2} , R{sup,3} y R{sup,4} son, independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o similar); y el otro de A y B es un grupo representado por la fórmula: -J-G (en la que G es un grupo arilo sustituido o no sustituido,…

(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…

(16/04/1999) SE PRESENTAN SULFONAMIDAS Y METODOS DE USAR ESTAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE LA ENDOTELINA MEDIANTE EL CONTACTO DEL RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. TAMBIEN SE PRESENTAN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INTERMEDIADAS POR LA ENDOTELINA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFECTIVAS DE UNA O MAS DE ESTAS SULFONAMIDAS O PRODROGAS DE LAS MISMAS QUE INHIBEN O INCREMENTAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LAS SULFONAMIDAS TIENEN LA FORMULA (I) EN LA CUAL AR{SUP, 1} ES 3- O 5- ISOXAZOILO Y AR{SUP, 2} SE SELECCIONA ENTRE ALQUILO, INCLUYENDO ANALOGOS DEL MISMO DE CADENAS RECTA Y RAMIFICADA, DE ANILLOS AROMATICOS,…

(16/08/1997) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA QUE INHIBEN LA ENDOTELINA, EN DONDE: UNA DE ENTRE X E Y ES N Y LA OTRA ES O; R ES NAFTIL O NAFTIL SUBSTITUIDO POR R1, R2 Y R3; R1, R2 Y R3 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ALCOXIDO, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, CICLOALQUENIL, CICLOALQUENILALQUIL, ARIL O ARALQUIL, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z1, Z2 Y Z3; HALO; HIDROXIL; CIANO; NITRO; -C(O)H; -C(O)R6; CO2H; -CO2R6, -SH; S(O)NR6; -S(O)M-OH; -S(O)M-OR6; -O-S(O)M-R6; -O-S(O)MOH; -OS(O)M-OR6; -Z-NR7R8; O -Z4-N(R11)-Z5-NR9R10; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ALCOXIDO, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, CICLOALQUENIL, CICLOALQUENILALQUIL, ARIL O ARALQUIL; CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z1, Z2 Y Z3; HALO; HIDROXIL;…