(15/04/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Inventor/es: SANCHEZ CASALS,CARLES, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA.

Procedimiento para preparar metil éster de ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(piridin-2-il)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar metil éster del ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(piridin-2-il)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico, partiendo del éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, el metil éster de ácido (3S)-3-[7-bromo-2-(2,2-dimetoxipropilamino)-5-piridin-2-il-3H-benzo[e][1,4]diazepin-3-il]propiónico.

PDF original: ES-2709298_A1.pdf

PDF original: ES-2709298_B2.pdf

(16/08/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

METODO DE PREPARAR TRIAZOLOBENZODIAZEPINAS. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UNA BENZODIAZEPINA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE LAWESSON DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON ACILHIDRAZIDA, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); C) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN REACTIVO DE GRIGNARD, PARA OBTENER UNA AMINA DE FORMULA (VI); Y D) TRATAR LA AMINA DE FORMULA (VI) CON UN HALURO DE ALQUILO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO R1 H,OH Y OTROS; R2 Y R13 ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R3-(CH2)NR7 Y OTROS; R7-A-NAFTILO Y OTROS; X1 H Y OTROS Y R 1 O 2. SE UTILIZA PARA TRATAR Y PREVENIR TRASTORNOS DEL SISTEMA GASTROINTESTINAL.

(01/06/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

METODO DE PREPARAR ANALOGOS DE BENZODIAZEPINA. CONSISTE EN: A), 1) COPULAR UNA CETONA CON N-NAFTALILAMINOACIDOS 2B PARA OBTENER LOS PRODUCTOS 3B; 2) Y DCESPROTEGER Y CICLAR EL PRODUCTO 3B TRATANDOLO CON HIDRAZINA; Y B) ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA 2), PROTEGER LA FUNCION 3-AMINO EN 9R3F(CH2)NNH2 PARA OBTENER EL DERIVADO DE ACILO 27, QUE SE TRATA CON P2S5 O CON EL REACTIVO DE LAWENSSON EN TOLUENO PARA OBTENER LA AMINA 29 CON NIQUEL RANEY EN ETANOL; DESPROTEGER EL PRODUCTO 29 POR HIDROGENOLISIS PARA OBTENER EL AMINO COMPUESTO 30; Y ALQUILAR EL COMPUESTO 30 CON UN HALURO DE ALQUILO PARA OBTENER BENZODIAZREPINA DE FORMULA (I). TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL APARATO DIGESTIVO.

(16/04/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINAS, DE FORMULA (II) CON UN AGENTE NITROSANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DE REDUCCION POR HIDROGENACION CATALITICA; RESOLUCION DEL COMPUESTO FORMADO POR COPULACION CON UN DERIVADO DE A-AMINOACIDO QUIRAL, DESPROTECCION POR TRATAMIENTO CON ACIDO CLORHIDRICO Y LAVADO CON UNA BASE, SEPARACION DE LOS DIASTEREOISOMEROS POR CRISTALIZACION Y DESACILACION DE ESTOS; Y, FINALMENTE, ACILACION CON UN ACIDO CARBOXILICO EN PRESENCIA DE UN REACTIVO COPULANTE, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LOS SISTEMAS NERVIOSO CENTRAL Y GASTROINTESTINAL.

(16/04/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIAZOLOBENZODIAZEPINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UNA BENZODIAZEPINA DE FORMULA (II) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUIDO DE TRATAMIENTO CON HIDRAZINA; REACCION CON UN ESTER TRIALQUILICO A PH ACIDO, CON CIANOBOROHIDRURO SODICO, EN ACIDO ACETICO A 10JC; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON UN EXCESO DE UN HALOGENURO DE ALQUILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R3, R13 Y X1R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTAS DE LA COLECISTOQUIMINA.

(01/11/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBAMOILOXIAMINO-1,4-BENZODIAZEPINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULAS (I) O (II), EN LAS QUE R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA O=C=NR O CON UN DERIVADO DE ACIDO CABAMICO DE FORMULA KCONHR EN LAS QUE X ES HALOGENO O FENOXI Y R R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 120C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIETO DE ESTADOS DE ANSIEDAD Y ANGUSTIA.

(16/09/1977). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Resumen no disponible.

(16/02/1976). Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Resumen no disponible.

(01/06/1961). Solicitante/s: F. HOFFMANN - LA ROCHE & COMPANY, A. G.

Resumen no disponible.

(01/06/1961). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN - LA ROCHE & COMPANY, A. G.

Un procedimiento para la fabricación de derivados de 1,4-benzodiazepina, que comprende el hacer reaccionar un compuesto de la fórmula general **(Fórmula)** en la que R representa hidrógeno, alkilo, hidroxialkilo o aralkilo, R1 representa hidrógeno o alkilo, y R2 representa fenilo o alkilo, alcoxi, trifluormetilo o fenilo monosustituido por halógeno, siendo el núcleo designado por I insubstituido, monosubstituido con trifluorometilo, o mono- o bisubstituido con alkilo, alcoxi, alkiltio, hidroxialkiltio, halógeno, nitro, amino, alkilsulfinilo, alkilsulfonilo, hidroxi o acilamino.