(08/01/2020) Un método de preparación de un clorhidrato de 1-(4-(4-(3,4-dicloro-2-fluorofenilamin)-7-metoxiquinazolin-6- iloxi)piperidin-1-il)-prop-2-en-1-ona de fórmula (I), que comprende las etapas de: someter un compuesto de fórmula (VIII) a una reacción con un agente halogenante en presencia de una base orgánica, seguida de una reacción con un compuesto de fórmula (X), para producir un compuesto de fórmula (VI); someter el compuesto de fórmula (VI) a una reacción con una solución de amoníaco en un disolvente prótico polar para producir un compuesto de fórmula (V); someter el compuesto de fórmula (V) a una reacción con un compuesto de fórmula (IX) en un disolvente aprótico polar inerte en presencia de una base para producir un compuesto de fórmula…

(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10; R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido; m es 0 o 1; c es 0, 1, o 2; Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula** …

(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en las que X es CH o N; R5 es H, halógeno o CN; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(CH2)1-3-C(=O)-NH- (alquilo C1-5) y -(CH2)1-3-C(=O)-N(CH3)-(alquilo C1-5); en el que cada grupo alquilo o cicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más F o un CN, OH o CF3; en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más F y/o un OH o -O- (alquilo C1-3); o R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y **Fórmula** R1 es halógeno, alquilo C1-3 o -O-(alquilo…

(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…

(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que Q es**Fórmula** X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o C(R11), siempre que, como máximo 2 de X1, X2 y X3 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes; R2 es -H, -CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12 , que pueden ser iguales o diferentes; R3 es -H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -NHC…

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S; cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…

(10/05/2017) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en los que X es CH o N; Y es S, O o NH; R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y R4 se selecciona del grupo que consiste en: a) cicloalquilo C3-7 o cicloalquenilo C3-7, que puede estar cada uno sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, OH, CF3, NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -NHC(≥O)-(alquilo C1-3), -NH-C(≥O)-O-(alquilo C1-4), -NH-SO2-(alquilo C1-3), alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 F, cicloalquilo C3-7, -(alquil C1-4)-NH-C(≥O)-(alquilo C1-4), -O-alquilo C1-3…

(28/12/2016) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de la fórmula (I) de quinolina o quinazolina, y una sal, un isómero, un hidrato, y un solvato del mismo, farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que, Z es CH o N; X es C(≥O); Y es hidrógeno, -NR6R7, -NR6C(≥O)R7, o -NR6C(≥O)NR6R7; n es un entero que varía de 0 a 3; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquenoilo C2-6, o alquinoilo C2-6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquiniloxi C3-6 alquilo C1-4; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, -O(CH2)m-alquilo C1-6, -O(CH2)m-cicloalquilo C3-6, -O(CH2)m-heterocicloalquilo…

(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente: 4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida; 6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina; N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina; 4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina; …

(04/05/2016) Compuestos de fórmula (IA)**Fórmula** en la que R1 significa H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)≥NY, R2 significa H, Cyc, Ar, Het1 o Het2, R3 significa Y, OH u OA, R4 significa H o Hal, Y significa H, A o Alk-OA, W1 significa CR3 o N, W2 significa CH2, L significa enlace sencillo, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(≥NR3)-, -C(≥N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AlkO-, -Alk-OAlk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CONYY)-, -C(Y)(OAlk-CN)-, -C(Y)(OAlk-Het215…

(04/05/2016) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en el que X es CH o N; R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y R4 se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2; en el que RN1 es…

(23/03/2016) Un proceso para preparar lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, que comprende convertir un compuesto de fórmula (IX)**Fórmula** en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde la etapa de conversión del compuesto de fórmula (IX) en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable se realiza por el método A o el método B descritos a continuación: método A que comprende: i) activar el compuesto de fórmula (IX) con un reactivo de halogenación, sulfonación, fosfonilación o que forma uniones amida; ii) hacer reaccionar el compuesto activado de fórmula (IX) con 3-cloro-4-(3-fluorobenciloxi)anilina (VII) para producir el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** o su sal; y iii) convertir el compuesto de fórmula (IV) o su sal en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable: …

(18/12/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo, que es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el cual: (R1)n se selecciona entre 6-NHCH2R3, H, 6-nitro, 6-bromo, 6-yodo, 7-fluoro, 5-metilo y 6,7-dietoxi; y R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH(CH3)2 y Ar, donde Ar se selecciona de (a) fenilo 4-sustituido, donde el 4-sustituyente se selecciona entre -CH(CH3)2, -OCH2Ph, -OCH2CH2CH3 y -Ph; (b) fenilo 3-sustituido, donde el 3-sustituyente se selecciona entre metoxi, 4-clorofenoxi, benciloxi, 4-metoxifenoxi, 4-metilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi y metilo; (c) fenilo 2-sustituido, donde el 2-sustituyente se selecciona entre metilo, nitro y benciloxi; (d)…

(02/12/2015) Heterociclos bicíclicos de la fórmula general**Fórmula** en la que significan Ra un átomo de hidrógeno, Rb un grupo 1-feniletilo o un grupo fenilo, en el que el núcleo de fenilo está sustituido con los radicales R1 y R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, X un átomo de nitrógeno, A un grupo imino, B un grupo carbonilo, C un grupo 1,2-vinileno o etinileno, D un grupo metileno, E un grupo dimetilamino, dietilamino, bis-(2-metoxi-etil)-amino, N-metil-N-(2-metoxi-etil)-amino, N-etil-N-(2-metoxietil)- amino, N-metil-N-ciclopropil-amino, N-metil-N-ciclpropilmetil-amino, N-metil-N-(1-metoxi-2-propil)-amino, N-metil- N-(2-metoxi-propil)-amino, N-metil-N-(3-metoxi-propil)-amino, un…

(16/09/2015) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es etilo, propilo, isopropilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, neopentilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor y en la que dicho ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo está cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 2 grupos metilo; R2 es hidrógeno; R3 es -(CH2)2CO2H; A1, A2 y A3 son cada uno de modo independiente CR4 o N, con la condición de que al menos uno, pero no más de dos, de A1, A2 y A3 sean N; R4, en cada aparición, es de modo independiente…

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X es N o C-R3, Y es NH, O o ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4, L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo…

(04/06/2014) Un procedimiento para la preparación de erlotinib sustancialmente libre de impureza N-metoxietílica, a saber N- [(3-etinilfenil)-(2-metoxietil)]-6,7-bis(2-metoxietoxi)-4-quinazolinamina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende aislar erlotinib o una sal farmacéuticamente aceptable de erlotinib de un medio disolvente que comprende dimetilsulfóxido y un disolvente alcohólico.

(04/06/2014) R a significa un grupo bencilo, 1-feniletilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb significa un grupo dimetilamino, y Rc significa un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi, ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-il-oxi, tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, tetrahidrofuran-3-il-metoxi, tetrahidropiran-4-il-oxi o tetrahidropiran-4-il-metoxi, con excepción del compuesto 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

(25/12/2013) Un derivado de 4-(3-butinil) aminopirimidina representado porla siguiente fórmula general [I]: donde R1 se selecciona de entre a) un anillo monocíclico o bicíclico que puede contener de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo queconsiste en fenilo, bencilo, oxazolilo, isoxazolilo, furilo, benzofurilo, isobenzofurilo, dihidrobenzofurilo, tiazolilo,isotiazolilo, naftilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinoxalilo, quinazolinilo, piridilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotiazolilo,benzoisotiazolilo, pirrolilo, indolilo, isoindolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, tienilo, benzotienilo, imidazolilo,bencimidazolilo, pirazolilo, y piridonilo, b)…

(18/12/2013) Un método in vitro para detectar compuestos que inhiben JAK3 útiles para tratar la osteoartritis, comprendiendo elmétodo: (a) poner en contacto JAK3 con un compuesto candidato, y (b) detectar una disminución de la actividad de JAK3.

(13/11/2013) Un compuesto de N-{3-cloro-4-[(2-fluorobencil)oxi]fenil}-6-[5-({[2-(metilsulfonil)etil]amino}metil)furan-2-il]quinazolin-4-amina de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**

(30/10/2013) Derivado de quinazolina de formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2.6 que esta opcionalmente sustituido con X; R2 es hidrogeno o alquilo C1_6; R3 es alquilo Cla o dialquilamino C1-6; ._Yes -(CR11 2) ,siendo R11 y R12 cada uno independientemente hidrOgeno, halOgeno, hidroxilo, alcoxilo Cl.6, alquilfio alquilsulfinilo Cla, alquilsulfonilo Cte, alcanoilo C1-6, alcoxicarbonilo Cla; o R11 o R12 puedefusionarse con R2 para formar un anillo no aromatico de 4 a 8 miembros junto con el carbono y el nitr6genoal que estan unidos; R4 es hidrageno, Nor, cloro, metoxilo, etoxilo, metoxietoxilo, metoxipropoxilo, etilsulfanilo,ciclopropilmetoxilo, ciclopenfiloxilo, 2,2,2-trifluoroetoxilo, 2-fluoroetoxilo,…

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I), o un hidrato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** donde X representa N, C-CN, o CH; Y representa CH2, S, O, o N-R9; R1, R3, R7 y R8 representan independientemente H, CF3, o alquilo C1-6; R2 representa un grupo seleccionado entre las fórmulas (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), o (VIII);**Fórmula** R4 y R6 representan independientemente H, alquilo C1-6, Oalquilo C1-6, OH, F, CI, Br, OCF3, o trifluorometilo;R5 se selecciona en cada caso independientemente entre H, F, alquilo C1-6, OH, Oalquilo C1-6, OCF3, OCF2CH3, NH2,NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, 1-pirrolinilo,…

(09/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula general (I): Fórmula Química 1**Fórmula** donde Rx es un grupo representado por la fórmula: Fórmula Química 2**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, ariloopcionalmente sustituido, o un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno no aromático opcionalmente sustituido;Z es -O-, -N(R10)-, o alquileno que puede estar interrumpido con -O- o -N(R11)-; R10 y R11 son independientemente unátomo de hidrógeno, alquilo, acilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, o aralquiloxicarbonilo; R2 es un átomo de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquiniloopcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente…