(01/07/2015) Un compuesto con la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que una línea de puntos representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo, que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional de tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en el que 1 o 2 átomos de carbono pueden reemplazarse por S o O; o A es-(CH2)m-Ar-(CH2)o- en el que Ar es interarileno o heterointerarileno, la…

(10/06/2015) Procedimiento de obtención de la forma cristalina A del Febuxostat, ácido 2-[3-ciano-4-(2-i-butoxi)fenil]-4-metil-5- tiazolcarboxílico que comprende las siguientes etapas: a) Disolución del Febuxostat en un disolvente elegido del grupo consistente en acetato de etilo, acetato de isopropilo y formiato de etilo en una proporción de 5 a 60 ml de disolvente por gramo de soluto, a una temperatura comprendida entre 50ºC y la temperatura de ebullición de la disolución; b) Formación de cristales manteniendo la disolución resultante de la etapa a) a una temperatura comprendida entre 45ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla durante un período comprendido entre 1 y 24 horas, cuando el disolvente es acetato de etilo o acetato de isopropilo; y c) Aislamiento de la forma cristalina A del Febuxostat por enfriamiento…

(13/05/2015) El compuesto 2-({[(2-ciano-4-metoxifenil)acetil](3-fenilpropil)amino}metil)-N-(dimetilsulfamoil)-5-metil-1,3-tiazol-4- carboxamida, o una sal del mismo.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

(21/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula** en donde R1, R2, R3 y R4 pueden ser los mismos o diferentes y son, cada uno, independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo amino, un grupo guanidino, un grupo formilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo acilo inferior, un grupo carboxilo, un grupo sulfo, un grupo fosfono, un grupo alcoxilo inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo alquilamino inferior, un grupo aciloxi inferior, un grupo acilamino inferior, un grupo alcoxicarbonilo inferior, un grupo carbamoílo, un grupo alquilcarbamoílo inferior, un grupo alquilsulfonilamino inferior o un grupo sulfamoílo, HetAr es un anillo aromático de 5 a 10 miembros que contiene…

(22/10/2014) Compuesto cristalino que tiene una estructura de fórmula (II)**Fórmula**

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…

(02/07/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa - un heterociclo de fórmula (A1)**Fórmula** en la que: R1 a R3 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo C1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxi C1-C5 o haloalcoxi C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; - un heterociclo de fórmula (A2)**Fórmula** en la que: R4 a R6 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo C1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxi C1-C5 o haloalcoxi C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden…

(04/06/2014) Procedimiento para la preparación catalítica de nitrilos aromáticos o heteroaromáticos dado el caso sustituidos, de fórmula general (I) Ar-CN (I) mediante reacción de los halogenuros de arilo correspondientes de fórmula general (II) Ar-X (II) en la que X representa cloro, bromo, yodo o sulfonato, y Ar representa un resto aromático o heteroaromático dado el caso sustituido, caracterizado por que la reacción se lleva a cabo en presencia de compuestos de cobre y de 1-alquilimidazoles y como donador de cianuro se utiliza hexacianoferrato de potasio (II) o hexacianoferrato de potasio (III).

(07/05/2014) Carboxamidas de la fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C8, alquil C1-C6-sulfonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8; halogenoalquilo C1-C6, halogenoalquil C1-C4-tio, halogenoalquil C1-C4-sulfinilo, halogenoalquil C1- C4-sulfonilo, halogenoalcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, halogenocicloalquilo C3-C8 con, respectivamente, 1 a 9 átomos de flúor, cloro y/o bromo; formilo, formil-alquilo C1-C3, (alquil C1-C3)carbonil-alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)carbonil-alquilo C1-C3; halogeno-(alquil C1-C3)carbonil-alquilo C1-C3, halogeno-(alcoxi C1-C3)carbonil-alquilo C1-C3 con, respectivamente, 1 a 13 átomos de flúor, cloro y/o bromo; (alquil C1-C8)carbonilo, (alcoxi C1-C8)carbonilo, (alcoxi C1- C4-alquil C1-C4)carbonilo,…

(09/04/2014) Un procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la siguiente fórmula : en la que, en la fórmula **Fórmula** 5 R1 representa un átomo de hidrógeno o átomo de halógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, grupo ciano, grupo nitro, átomo de halógeno, grupo formilo o grupo halometilo; A representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1 a C8, grupo cicloalquilo C3 a C6, grupo fenilo, átomo de flúor (solo cuando X es un enlace), o grupo protector para un grupo hidroxilo (solo cuando X es un átomo de oxígeno), en la que A puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, representando tal sustituyente un grupo seleccionado del grupo que consiste…

(26/02/2014) Uso de un compuesto representado por la fórmula (5a):**Fórmula** como un intermedio para la preparación de un compuesto representado por la fórmula ,**Fórmula** (donde el anillo A representa un anillo benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros; R1 representa un átomode hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo monoalquilaminoC1-6, o un grupo di-alquilamino C1-6; y al menos uno de R2, R3 y R4 representa un grupo metoxi, y el restode cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un átomo de halógeno, un grupo nitro, ungrupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-6, o un grupo di-alquilamino C1-6).

(27/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula : (donde el anillo A representa un anillo de benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros; R1 representa un átomo de hidrógeno; cada uno de R2 y R3 representa un grupo metoxi; R4 representa un átomo de hidrógeno; y R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo aceptor de electrones seleccionado entre un átomo de halógeno,un grupo nitro, un grupo trifluorometilo, un grupo triclorometilo, un grupo ciano, un grupo acetilo, un grupo ácidosulfónico y un grupo ácido alquil-sulfónico).

(20/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I): en donde representa una configuración α; representa una configuración ß; y representa una configuración α, una configuración ß o una mezcla arbitraria de las mismas, una sal del mismo, unsolvato del mismo, un profármaco del mismo que es un compuesto en el que se esterifica el grupo carboxilo delcompuesto representado por la fórmula (I), o una mezcla con un diastereómero del mismo en una proporciónarbitraria, o un clatrato de ciclodextrina del mismo.

(06/11/2013) Compuesto de Fórmula III: **Fórmula** o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: Q es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4 y S(O)2NRc4Rd4; o Q es alquilo C1-6 sustituido por fenilo, en el que dicho fenilo está sustituido por alquilo C1-4; R2 es halo, alquilo C1-10, alquenilo…

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

(20/06/2013) Un compuesto que tiene la estructura **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y todos los estereoisómeros del mismo, incluyendo enantiómeros y diastereómeros del mismo; en la que Q es R' opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes adicionales elegidos independientementeentre R4 y R5 que pueden ser iguales o diferentes; R1 es un anillo de heteroarilo monocíclico o bicíclico, que contiene un átomo de nitrógeno adyacente al carbono delanillo unido al carbonilo y que posee un átomo de nitrógeno adicional, y cuando los sustituyentes están unidos a unátomo de N del anillo, no se forma un centro de nitrógeno cuaternario; R4 y R5 son iguales o diferentes y están seleccionados independientemente entre alquilo, arilalquilo, alcoxicarbonilo,o carboxilo; R6 es H; R7 y R8 (independientemente del grupo del…

(30/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) En la que • A representa: - un heterociclo de fórmula (A1) en la que: R1 a R3 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquiloC1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxiC1-C5 o haloalcoxi C1-C5que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; - un heterociclo de fórmula (A2) en la que: R4 y R6 que pueden ser el mismo o diferentes representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquiloC1-C5; haloalquilo C1-C5 que comprende hasta 9 átomos de halógeno que pueden ser el mismo o diferentes; alcoxiC1-C5 o haloalcoxi C1-C5…

(02/04/2013) Un polimorfo, Cristal A del ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolecarboxílico, que muestra un patrón de poder de difracción de rayos X que tiene picos característicos a un ángulo de refracción 2θ de alrededor de 6,62, 7,18, 12,80, 13,26, 16,48, 19,58, 21,92, 22,68, 25,84, 26,70, 29,16, y 36,70º.

(17/10/2012) Una forma cristalina de Febuxostat, designada Forma F10, caracterizada por los datos seleccionados entre: (a) un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene picos a 6,7°, 7,7°, 12,8°, 13,3° y 20,0° ± 0,2° 2θ; (b) un espectro de RMN 13C en estado sólido con señales a 112,7, 125,7, 132,4 y 168,3 ± 0,2 ppm; (c) un espectro de RMN 13C en estado sólido que tiene diferencias de desplazamiento químico entre la señalque presenta el menor desplazamiento químico y otra en el intervalo de desplazamiento químico de 100 a180 ppm de 11,7, 24,7, 31,4 y 67,3 ± 0,1 ppm; y las combinaciones de los mismos.

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula I donde R1 y R2, independientemente uno del otro, representan hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-C6 que estásustituido o no con uno o más sustituyentes R3, cicloalquilo C3-C6 que está sustituido o no con uno o mássustituyentes R3, alquenilo C2-C6 que está sustituido o no con uno o más sustituyentes R3, o alquinilo C2-C6 queestá sustituido o no con uno o más sustituyentes R3; cada R3, independiente de los demás, representa halógeno, nitro, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6,cicloalquilo C3-C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, -C(H)≥N(O-alquilo C1-C6) o -C(alquil C1-C6)≥N(OalquiloC1-C6); A es A1 en donde R16 es halogenometilo; R17 es alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)-(alquilo…

(08/08/2012) Un compuesto cíclico de la siguiente fórmula II o una de sus sales: en la que: X3 es oxígeno o azufre; R5 es un grupo arilo que está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo y halo; R6 es: arilo o heteroarilo que está sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3, en el que a) dicho arilo está sustituido con al menos un grupo Z1, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o b) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es -Z4-NZ7Z8, en el que Z4 es un enlace, Z7 es hidrógeno o alquilo y Z8 es alquilo sustituido con heterociclo; o c) dicho heteroarilo está sustituido con al menos un grupo Z3, en el que Z3 es alquilo; Z1, Z2 y Z3 son…

(16/03/2012) Un compuesto de fórmula I: ** Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 0-4 J1; el Anillo es **Fórmula** o R4 es H, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), heterociclilo de 3 a 8 miembros, halo, NO2, CN, OH, OR", SH, SR", NH2, NHR", NR"2, COH, COR", CO2H, CO2R", CONH2, CONHR", CONR"2, OC(O)R", OC(O) NH2, OC(O)N(H)R", OC(O)NR"2, N(H)C(O)R", N(R")C(O)R", N(H)CO2R", N(R")CO2R", N(H)CO2H, N(R")CO2H, N(H)CONH2, N(H)C(O)N(H)R", N(H)CONR"2, SO2NH2, SO2N(H)R", SO2NR"2, N(H)SO2R", N(R")SO2R", P(O)R',…

(10/01/2012) Un polimorfo, Cristal C, del ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolocarboxílico, que muestra un patrón de poder de difracción de rayos X que tiene picos característicos en un ángulo de reflexión 2α de 6,62, 10,82, 13,36, 15,52, 16,74, 17,40, 18,00, 18,70, 20,16, 20,62, 21,90, 23,50, 24,78, 25,18, 34,08, 36,72 y 38,04º.

(09/12/2011) Compuesto que responde a la fórmula general (I) : en la que, R1 representa ya sea un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados entre un halógeno, un trifluorometilo, un hidroxi, un alcoxi C1-6, un tioalquilo C1-6, un tiofeno o un fenilo; ya sea un cicloalquilo C3-7, un tiofeno, un benzotiofeno, un piridinilo, un furanilo o un fenilo; estando sustituidos opcionalmente dichos grupos fenilo por uno a tres sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un alquilo C1-6, un alcoxi C1-6, un hidroxi, un metilendioxi, un fenoxi, un benciloxi o un trifluorometilo; R2 y R'2 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi C1-3, un alquilo C1-3, un cicloalquilo C3-7, un grupo alquilo O-C(O)-C1-6 , o R2 y R'2 forman en conjunto un grupo oxo; R3 representa…

(21/11/2011) Uso de un compuesto representado por la fórmula general : (en la que R 1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o un átomo de halógeno; A representa un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo tiazolilo o un grupo oxazolilo; R 2 y R 3 representan cada uno un grupo alquilo con de 1 a 5 átomos de carbono; y n representa un número entero de 2 a 4), o una sal de adición de ácido del mismo, para fabricar un agente terapéutico para una acomodación gástrica alterada

(03/11/2011) Procedimiento para efectuar una reacción química destinada a la obtención de compuesto deseado por calentamiento de un medio de reacción que contiene por lo menos un primer reactivo en un reactor, con la que se forma o se altera un enlace químico dentro del primer reactivo o entre el primer y el segundo reactivos, dicho medio de reacción se pone en contacto con un medio sólido de calentamiento calentable por inducción electromagnética, que se halla dentro del reactor y está bañado por el medio de reacción, y el medio de calentamiento se calienta por inducción electromagnética generada por un inductor, en dicha reacción a partir del primer reactivo o bien del primer y del segundo…

(06/09/2011) Compuestos de la formula general (I), con los módulos A, B, C y D, en la que los módulos B y D están en posición orto uno respecto de otro y Q1 representa un anillo de fenilo o un anillo de heteroarilo bicíclico hidrogenado, y R 1 y R 2 , independientemente uno de otro, representan (i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF 3, -NR 5 R 6 o (ii) -O-SO2-NR 5 R 6 , -SO 2-R 7 , -SO 2-NR 5 R 6 (iii) -C(O)-OR 10 , -C(O)-R 7 , -C(O)-fluoro-alquilo C 1-C 3, -C(O)-NR 5 R 6 , -NH-C(O)-R 7 o (iv) un radical alquenilo C2-C 6, alquinilo C 2-C 6, alcoxi C 1-C 6, fluoro-alquilo C 1-C 6 o un radical fluoro­ alcoxi C 1-C 6,…

(11/07/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que M es hidrógeno, halo, alquilo C1-7, o perfluoroalquilo C1-7; Rx y Ry son hidrógeno, halo o metilo; R1 es hidrógeno, halo, nitro, ciano o perfluoroalquilo C1-7; R2 es halo, alquil C1-7 sulfonilo, R10-[(CH2)y-W]z- o R13-(CH2)t-U-; W es oxígeno, azufre, -SO- o -SO2-; R10 es un anillo heteroaromático, conectado por un átomo de carbono de anillo, que contiene de 5 a 6 miembros de anillo con 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por oxígeno, azufre o nitrógeno, o arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono de anillo, o arilo que contiene 6 átomos de carbono de anillo condensado con un anillo heteroaromático que contiene 5 o 6 átomos de anillo con 1 o 2 heteroátomos en el anillo, que se seleccionan entre el grupo constituido por nitrógeno,…

(22/03/2011) Un compuesto de ácido triarilcarboxílico representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo: en la que los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: A: arilo o heteroarilo, donde el arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G siguiente; grupo G: halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -O-R 1 ; -O-halógeno-alquilo C1-6, -O-CO-R 1 , -O-bencilo, - O-fenilo, -NR 2 R 3 , -NH- CO-R 1 , -CO2-R 1 , -CO-R 1 , -CO-NR 2 R 3 , -CO-fenilo, -S-R 1 , -SO2-alquilo C1- 6-, -SO2-fenilo, -NH-SO2-naftaleno-NR 2 R 3 , fenilo, cicloalquilo y -alquileno C1-6-OR 1 ; R 1 : H o alquilo C1-6; R 2 y R 3 : iguales o diferentes, representando cada uno H o alquilo C1-6, donde R 2 y R…