Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.
(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
(E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…
Un nuevo proceso para la preparación de Febuxostat.
(27/11/2019). Solicitante/s: PHARMATHEN S.A.. Inventor/es: PANAGIOTIDIS,THEODOROS, KOFTIS,THEOCHARIS V, NEOKOSMIDIS,EFSTRATIOS, TRAKOSSAS,SAKELLARIOS, ANDREOU,THANOS, VARVOGLI,ANASTASIA-AIKATERINI.
Un proceso que comprende la conversión del grupo formilo del compuesto de fórmula II en grupo ciano, para producir el compuesto de fórmula III, en presencia de amoníaco, oxígeno y un catalizador metálico, en donde el intervalo de temperatura es de 60-120 °C,
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo en donde el grupo de cadena es lineal o ramificado con 1 a 15 átomos de carbono y R2 es un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo en donde el grupo de cadena es lineal o ramificado con 1 a 15 átomos de carbono.
PDF original: ES-2772131_T3.pdf
Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.
(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ARAMINI,Andrea, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2757324_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(29/04/2019) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula**
(i) Ra es F; Rb es Cl; X es**Fórmula**
y cuando X es:**Fórmula**
R2 es H y R7 se selecciona de -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- alquilo C1-4, -CHRcOC(O)O- alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,- CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y**Fórmula**
o R2 se selecciona entre -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -P(O)(ORe)2, y R7 es H; y
cuando…
Aminas terciarias para su uso en el tratamiento de trastornos cardíacos.
(17/04/2019). Solicitante/s: UNIVERSITETET I OSLO. Inventor/es: KLAVENESS, JO, TASKEN, KJETIL, LYGREN,BIRGITTE, ØSTENSEN,ELLEN.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal fisiológicamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento o la prevención de la insuficiencia cardíaca congénita, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca posterior a infarto, insuficiencia cardíaca congestiva, daño por reperfusión, cardiomiopatía dilatada o arritmia.**Fórmula**
en donde
L1, L2 y L3 independientemente denotan alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con un fenilo;
Ar1, Ar2 y Ar3 independientemente denotan un fenilo opcionalmente sustituido con un R;
R denota independientemente F, Cl, Br, I, haloalquilo C1-C4, OR1, SR1, NO2, NR2R3, C(=O)Y, SO3H, alquilo C1-C4,
alquil-fenilo C1-C4 o un fenilo sustituido con un heteroarilo de 5 miembros;
R1 denota H o alquilo C1-C4;
R2 y R3 independientemente denotan H o alquilo C1-C4;
Y denota OR5 o NR6R7;
R5 denota H o alquilo C1-C4; y
R6 y R7 independientemente denotan H, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C6.
PDF original: ES-2731525_T3.pdf
Alcoholes trifluorometílicos como moduladores de ROR-gamma-t.
(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I.**Fórmula**
en donde
X es CH, CR1 o N;
A1 es alquilo C ;
A2 es ciclobutilo, o alquilo C , en donde dicho alquilo C está opcionalmente sustituido con OCH 3 o hasta tres átomos de flúor;
o A1 y A2 se toman junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de azetidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,**Fórmula**
en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de F, CF3, CH3, - CN y CH2OH;
R1 es Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2,…
Polimorfos de ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico y método de producción del mismo.
(16/01/2019). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: HIRAMATSU, TOSHIYUKI, Watanabe,Kenzo, Kitamura,Mitsutaka, MATSUMOTO,KOLCHI.
Una composición farmacéutica que comprende el cristal G del ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5- tiazolcarboxílico, en donde el cristal G muestra un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene picos característicos a un ángulo de reflexión 2θ de 6,86, 8,36, 9,60, 11,76, 13,74, 14,60, 15,94, 16,74, 17,56, 20,00, 21,26, 23,72, 24,78, 25,14, 25,74, 26,06, 26,64, 27,92, 28,60, 29,66 y 29,98º.
PDF original: ES-2718467_T3.pdf
(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
X se selecciona de S u O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
-OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo;
-NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que
R8 se selecciona…
Proceso para producir cristales de ácido polimórfico 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico mediante método de adición de solvente pobre.
(11/10/2017). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: TAKEYASU, TAKUMI, UEMURA,AKIHITO, NOGATA,TOMOAKI.
Un proceso para producir cristales en forma de A de ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico que comprende: una etapa de disolución calentando ácido 2-(3-ciano-4-isobutiloxifenil)-4-metil-5-tiazolcarboxílico en uno o una pluralidad de disolventes como un disolvente bueno, seleccionado del grupo consistente en 1-propanol y 2-propanol; una etapa de enfriamiento de la solución; y una etapa de adición de heptano a la solución como un disolvente pobre.
PDF original: ES-2647239_T3.pdf
Derivados de ácido ciclopentanocarboxílico fusionados sustituidos por acilamino y su uso como productos farmacéuticos.
(17/05/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable de este, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de estos,
**(Ver fórmula)**
en el que
el anillo A es un anillo de cicloalcano de 5 miembros, 6 miembros o 7 miembros, un anillo de benceno o un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros monocíclico que comprende 1 o 2 miembros del anillo hetero idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en N y S, en el que el anillo de cicloalcano está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en flúor y alquilo-(C1-C4), y el anillo de benceno y los anillos heterocíclicos están opcionalmente sustituidos…
(18/01/2017) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
X indica CONH2 o CN,
Y indica S,
R indica Ar o Het,
R1 indica fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo o pirimidilo, cada uno de de los cuales no está sustituido o está mono- o disustituido por A, OR5 y/o CN,
Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido por A, Hal, (CH2)nHet2, (CH2)nOR5, (CH2)nN(R5)2, (CH2)nCOOR5 y/o (CH2)nCON(R5)2,
Het indica furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo,…
Derivados de amida, proceso para la producción de los mismos y método para su aplicación como insecticidas.
(21/12/2016) Un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula**
en la que A1 y A2 representan cada uno un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado;
R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alquilcarbonilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido, en donde la expresión opcionalmente sustituido significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo…
Composiciones que incluyen derivados del ácido 6-aminohexanoico como inhibidores de HDAC.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que:
Y se selecciona entre C(≥O) y S(≥O)2;
Ar2 es fenilo; en el que dicho fenilo está sustituido en una posición orto con un grupo J y con m grupos Rz seleccionados independientemente;
L2 se selecciona entre alquileno C4 de cadena lineal, alquileno C5 de cadena lineal y alquileno C6 de cadena lineal, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rx;
Cy1 se selecciona entre arilo C6-10; que está sustituido con n grupos Ry seleccionados independientemente; L1 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4;
J es amino;
cada Rx se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
cada Ry se selecciona…
Compuesto de ácido guanidinobenzoico.
(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H;
L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-;
L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-;
R3 es halógeno;
R6 es H o alquilo C1-6;
m es 0; y
p es 0.
PDF original: ES-2617514_T3.pdf
Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.
(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula**
en donde
el anillo A es benceno;
el anillo B es piridina;
carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…
Derivado de amida, agente para el control de plagas que contiene el derivado de amida y uso del agente para el control de plagas.
(02/11/2016) Un derivado de amida representado por la siguiente Fórmula :**Fórmula**
en el que, en la Fórmula :
A representa un átomo de carbono, un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno, un átomo de nitrógeno oxidado o un átomo de azufre;
K representa un grupo de átomo no metálico necesario para formar un grupo de unión cíclico derivado de piridina, N-óxido de piridina, pirrol, tiazol, furano o tiofeno, junto con A y dos átomos de carbono a los que se une A; X representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C9, un grupo halocicloalquilo…
Síntesis de tetraciclinas y sus análogos.
(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o su sal o tautómero,
en donde R3 es hidrógeno; halógeno; alifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; heteroalifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; acilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -ORC; -C(≥O)RC; -CO2RC; -CN; -SCN; -SRC; - SORC; -SO2RC; -NO2;-N(RC)2; -NHC(O)RC; o -C(RC)3; en donde cada caso de RC es independientemente hidrógeno, un grupo protector, alifático, heteroalifático, acilo; arilo; heteroarilo; alcoxi; ariloxi; alquiltio; ariltio; amino, alquilamino, dialquilamino, heteroariloxi; o heteroariltio;
R4 es hidrógeno; halógeno;…
Inhibidores de la tubulina.
(29/06/2016). Solicitante/s: TUBE Pharmaceuticals GmbH. Inventor/es: RICHTER, WOLFGANG.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R es H, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, CO-alquilo, heteroalquilo, aralquilo o heteroaralquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos;
R' es OH, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, -O-CO-alquilo o heteroalquilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos;
R" es un grupo de fórmula CO2H, CO2R''', CONHR''' o CONR2''', siendo R''' independientemente un grupo alquilo, arilo, aralquilo o heteroalquilo;
X es S u O;
Y es independientemente alquilo opcionalmente sustituido, heteroalquilo opcionalmente sustituido, halógeno, CN, NO2 u OH;
n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5;
o una sal, solvato, hidrato, farmacológicamente aceptable o una formulación farmacológicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2581207_T3.pdf
Método para la producción de derivados heterocíclicos sustituidos con fenilos mediante medios de método de acoplamiento utilizando un compuesto de palladio.
(08/06/2016) Un método de producción que comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la siguiente fórmula **Fórmula**
en el que en la fórmula
R1 representa un átomo de hidrógeno o átomo de halógeno;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un átomo de halógeno,
un grupo formilo o un grupo halometilo;
A representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C8, un grupo cicloalquilo C3 a C6, un grupo fenilo, un átomo de flúor (solo cuando X es enlace), o grupo protector para un grupo hidroxilo (solo cuando X es un átomo de oxígeno),
A puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, tales sustituyentes incluyen un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Compuestos de tetraciclina sustituidos con C7-fluoro.
(30/03/2016) Un compuesto representado por la Formula Estructural (II):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
X esta seleccionado entre hidrogeno, -alquilo (C1-C7), carbociclilo, arilo y heteroarilo;
cada uno de R1 y R2 estan seleccionados independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C7), cicloalquil (C3- C6)- alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C7)-alquilo (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C6)-alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), arilo, arilalquilo (C1-C4), ariloxialquilo (C1-C4), ariltioalquilo (C1-C4), arilsufinil-alquilo (C1-C4), arilsulfonilalquilo (C1-C4) y - O-alquilo (C1-C7), o
R1 y R2, tomados junto con el…
Nuevos derivados de N-fenetilcarboxamida.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
- n es 1, 2, 3, 4 o 5;
- p es 1, 2, 3, 4 o 5;
- Xa es un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo sulfanilo, un grupo pentafluoro-λ6-sulfanilo, un grupo formilo, un grupo formiloxi, un grupo formilamino, un grupo carbamoílo, un grupo N-hidroxicarbamoílo, un grupo carbamato, un grupo (hidroxiimino) alquilo C1-C6, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquenilo C2-C8, un alquinilo C2-C8, un alquilamino C1-C8, un dialquilamino C1-C8, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilsulfanilo C1-C8,…
Agente para la regeneración y/o la protección de nervios.
(16/03/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHMOTO,KAZUYUKI, KINOSHITA,AKIHIRO, MATSUYA,HIDEKAZU.
Un compuesto representado por la formula (I-3):**Fórmula**
en la que E1 es oxigeno o azufre opcionalmente oxidado, R es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-8, R1 es hidrogeno o grupo hidrocarburo alifatico C1-4, R2 es alquenilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes o alquinilo C2-8 que puede tener un sustituyente o unos sustituyentes, es configuracion ß, es configuracion α, una sal del mismo, un N-oxido del mismo, un S-oxido del mismo, un solvato del mismo o un clatrato de ciclodextrina del mismo.
PDF original: ES-2572755_T3.pdf
Compuestos 2-(fenil sustituido)ciclopentan-1,3-diónicos activos como herbicidas y sus derivados.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
R1 es metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluorometilo, fluoroetilo, vinilo, prop-1-enilo, etinilo, prop-1-inilo, 2-cloroetinilo, 2-fluoroetinilo, 2-(trifluorometil)etinilo, but-1-inilo, 2-(ciclopropil)etinilo, halógeno, metoxi, prop-2-iniloxi o (fluoroalquil C1-C2)metoxi-;
o R2 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano o nitro;
o R2 es heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 de, independientemente, halógeno, alquilo C1- C2, fluoroalquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, fluoroalcoxi C1-C2, ciano…
Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,
cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…
Sal de amina y cristales de la misma.
(27/01/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANI, KOUSUKE, SHIMABUKURO,ATSUSHI, KINOSHITA,AKIHIRO, HANADA,KEISUKE, ARATANI,YOSHIYUKI, NEKADO,TAKAHIRO.
Una sal de un compuesto representado por la formula (I)**Fórmula**
en la que
representa una configuracion α,
representa una configuracion ß, y
representa una configuracion α, una configuracion ß o una mezcla de las mismas en una relacion arbitraria, o una mezcla diastereomerica del mismo y 4-piperidinametanol, un cristal del mismo o un clatrato de ciclodextrina del mismo.
PDF original: ES-2623788_T3.pdf
Compuesto de amidina o sal del mismo.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
donde
A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o
R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo;
A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…
Productos intermedios para la preparación de inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(29/12/2015). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: SURLERAUX, DOMINIQUE, LOUIS, NESTOR, GHISLAIN, DE KOCK, HERMAN, AUGUSTINUS, SAMUELSSON, BENGT, BERTIL, SIMMEN,KENNETH ALAN, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, BELFRAGE,ANNA KARIN GERTRUD LINNEA, NILSSON,KARL MAGNUS, ROSENQUIST,Åsa Annica,Kristina, IVANOV,VLADIMIR, PELCMAN,MICHAEL, JOHANSSON,PER-OLA MIKAEL.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula**
que comprende el cierre de anillo y la deshidratación de un compuesto de fórmula**Fórmula**.
PDF original: ES-2555230_T3.pdf
Polimorfos de Febuxostat.
(10/12/2015) Forma cristalina de Febuxostat con un patrón de difracción de polvo de rayos X medido utilizando radiación CuKα1,2 a una longitud de onda de 0,15419 nm que comprende picos a ángulos 2-theta de 6,6 +- 0,2º, 12,8 +- 0,2º, 24,5 +- 0,2º, 25,8 +- 0,2º, 26,6 +- 0,2º, y que está caracterizada por un espectro IR que incluye bandas de absorción a los números de onda de 2960 +- 2 cm-1, 2874 +- 2 cm-1, 2535 +- 2 cm-1, 2229 +- 2 cm-1, 1673 +- 2 cm-1, 1605 +- 2 cm-1, 1509 +- 2 cm-1, 1422 +- 2 cm-1, 1368 +- 2 cm-1, 1323 +- 2 cm-1, 1274 +- 2 cm-1, 1166 +- 2 cm-1, 1116 +- 2 cm-1, 1045 +- 2 cm-1, 1013 +- 2 cm-1, 911 +- 2 cm-1, 820 +- 2 cm-1, 763 +- 2 cm-1 y 725 +- 2 cm-1 medido utilizando…
Polimorfos de un principio activo farmacéutico.
(10/12/2015) Composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de Febuxostat con un patrón de difracción de polvo de rayos X medido utilizando radiación CuKα1,2 a una longitud de onda de 0,15419 nm que comprende picos a ángulos 2-theta de 6,6 +- 0,2º, 12,8 +- 0,2º, 24,5 +- 0,2º, 25,8 +- 0,2º, 26,6 +- 0,2º, y que está caracterizada por un espectro IR que incluye bandas de absorción a los números de onda de 2960 +- 2 cm-1, 2874 +- 2 cm-1, 2535 +- 2 cm-1, 2229 +- 2 cm-1, 1673 +- 2 cm-1, 1605 +- 2 cm-1, 1509 +- 2 cm-1, 1422 +- 2 cm-1, 1368 +- 2 cm-1, 1323 +- 5 2 cm-1, 1274 +- 2 cm-1, 1166 +- 2 cm-1, 1116 +- 2 cm-1, 1045 +- 2 cm-1, 1013 +- 2 cm-1, 911 +- 2 cm-1, 820 +- 2 cm-1, 763…
Derivados de heteroarilo bicíclico condensado.
(10/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a, o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a,
R2 representa un grupo alquilo C1-C6,
R3 representa un grupo arilo C6-C10 que puede estar sustituido con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el Grupo Sustituyente a,
Q representa un grupo representado por la fórmula ≥CH-o un átomo de nitrógeno, y
Grupo…
Método para producir un derivado de aminotiazol y un intermedio de producción.
(29/07/2015) Un método de producción de un compuesto representado por la fórmula :**Fórmula**
(en la que el anillo
A representa un anillo benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-6, o un grupo di-alquilamino C1-6; y
al menos uno de R2, R3 y R4
representa un grupo metoxi, y el resto representa cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-6, o un grupo di-alquilamino C1-6), que comprende
(a) hacer reaccionar un compuesto representado…