CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(16/03/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.
ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
CARBAPENEMS QUE CONTIENEN UN GRUPO FENILO SUBSTITUIDO CON CARBOXI, PROCESOS PARA SU PREPARACION, PRODUCTOS INTERMEDIOS Y USO COMO ANTIBIOTICOS.
(16/01/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, SWAIN, MICHAEL, LINGARD, DAVIES, GARETH MORSE.
LA INVENCION DESCRIBE UNAS CARBAPENEMONAS Y OFRECE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O ESTERES HIDROLIZABLES EN VIVO, DONDE: R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUOROETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R3 ES H O ALQUILO C14; R4 Y R5 SON IGUALES O NO Y SELECCIONADOS DE H, HALO, CIANO, ALQUILO C1-4, NITRO, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXILO C1-4, ALCOXICARBONILO C1-4, TRIFLUOROMETILO, ACIDO SULFONICO, AMINO, ALQILAMINO C1-4, DIALQUILAMINO C1-4 ALCANOILAMINO C1-4 ALCANOIL(ALQUILON-C-14)AMINOC1-4 , ALCANESULFONAMIDOC1-4 Y ALQUILS(O)N-C1-4, DONDE N ES 0,1 O 2; CON LA PREVISION DE QUE NO HAY HIDROXILO O CARBOXILO SUSTITUYENTE EN UNA POSICION "ORTO" A EL ENLACE -NR3-. PROCESOS PARA SU PREPARACION, INTERMEDIARIOS, SU USO COMO AGENTE TERAPEUTICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
COMPUESTOS ANTIBIOTICOS DE CARBAPENEM.
(01/12/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, BREAULT, GLORIA, ANNE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I): R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUOROETILO O HIDROXIMETILO;; R2 ES HIDROGENO O ALKILO C1-C4; R3 Y R4 SON ORTO UNO RESOECTO DE OTRO DONDE R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O ESTERES HIDROLIZABLES IN VIVO DE ESTOS; SIENDO EL ANILLO DE BENCENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O EN UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DE ESTA.
ADUCTOS DE BISULFITO DE ALDEHIDOS DE ARGININA UTILES COMO INHIBIDORES DE TROMBINA Y COMO ANTICOAGULANTES.
(16/10/1998). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, RUTERBORIES, KENNETH, JAMES.
ESTA INVENCION SE REFIERE A ADUCTOS DE BISULFITO DE DERIVADOS DE ALDEHIDOS DE L-ARGININA, TENIENDO LOS ADUCTOS LA FORMULA (I) DONDE M, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES DE TRASTORNOS TROMOEMBOLICOS.
DERIVADOS DE 2-OXOETILO COMO INMUNOSUPRESIVOS.
(16/10/1998). Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: CONNELL, RICHARD, D., KATZ, MICHAEL E., OSTERMAN, DAVID D.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS QUE SUPRIMEN LA PROLIFERACION DE LINFOCITOS T HUMANOS. LOS COMPUESTOS ACTIVOS ESENCIALMENTE CONTIENE AL MENOS LA SIGUIENTE ESTRUCTURA: (I).
7-(SUSTITUIDAS)-9-(SUSTITUIDAS GLICIL)-AMIDO)-6-DEMETIL-6DESOXITETRACICLINAS.
(16/10/1998). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: SUM, PHAIK-ENG, LEE, VING J., TESTA, RAYMOND T.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE R, R3, R4 Y W QUEDAN DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO.
(16/09/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WELLER, THOMAS, ALIG, LEO, MULLER, MARCEL, EDENHOFER, ALBRECHT, TRZECIAK, ARNOLD.
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO DE LA FORMULA EN LA QUE EL X, Y, Z, Q ELEVADO 1 Y Q (AL CUADRADO) LOS CUALES TIENEN EN LA DESCRIPCION UN SIGNIFICADO QUE SE INDICA, ASI COMO TAMBIEN TIENEN HIDRATOS, SOLVATOS Y SALES FISIOLOGICAMENTE UTILIZABLES, ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS A LAS PLAQUETAS ASI COMO AGREGACION DE PLAQUETAS Y ADHESION CELULA-CELULA QUE FRENE EL EFECTO. SE LE COLOCA AQUI A TRAVES DE UN DESDOBLAMIENTO DEL GRUPO PROTECTOR, DENTRO DE LAS CORRESPONDIENTES UNIONES CON LOS GRUPOS DEL ESTER Y CON LOS GRUPOS PROTECTORES AMIDINOS.
PIPERAZINAS 1,4-DISUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y DE INFLAMACIONES DE LAS VIAS RESPIRATORIAS.
(01/03/1998). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM ITALIA S.P.A.. Inventor/es: SPINELLI, SILVANO, D\'ALO\', SIMONETTA, LONG, GIORGIO, ROZZI, ANTONELLA, GALLICO, LICIA.
SE DESCRIBEN UNOS COMPONENTES DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE RA, RB, B Y D TIENEN LOS SIGNIFICADOS EXPRESADOS EN LA INVENCION; Y UNOS PROCESOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPONENTES DE LA INVENCION TIENEN ACTIVIDADES ANTIASMATICAS Y ANTIINFLAMATORIAS EN LA ZONA RESPIRATORIA.
NUEVOS COMPUESTOS DE HIDANTOINA.
(16/10/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: SECKINGER, KARL, MILZNER, KARLHEINZ, KUHNEN, FRED, MOHANTY, SASANK SEKHAR.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE R SUB 3 ES OH, OXO, C SUB 2 SB- SUB 5ALCANOILOXI, C SUB 1 SB- SUB 4 ALQUISULFONILOXI, C SUB 1 SB- SUB 4ALCOXI, C SUB 2 SB - SUB 4 ALQUILENEDIOXI O HALO; M Y N SON 1 O 2, INTERVENCIONES PARA ESTO, SINTESIS DE ESTO, Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA COMBATIR LAS MALAS HIERBAS.
DERIVADOS DEL CARBAPENEM ANTIBIOTICO.
(16/10/1997). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, SWAIN, MICHAEL, LINGARD.
DERIVADOS DEL CARBAPENEM ANTIBIOTICO. SE PRESENTA UN COMPUESTO DE CARBAPENEM DE LA FORMULA I EN LA QUE R1 ES 1-HIDROXIETIL, 1-FLUOROETIL O HIDROXIMETIL; R2 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C4; R4 ES HIDROXIDO O CARBOXIDO; Y EL ANILLO DE FENIL ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR UNO O DOS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALO, CIANO, ALQUIL C1-C4, NITRO, HIDROXIDO, CARBOXIDO, ALCOXIDO C1-C4, TRIFLUOROMETIL, ALCOXICARBONIL C1-C4, CARBAMOIL, ALQUIL CARBAMOIL C1-C4, DIALQUILCARBAMOIL C1-C4, AMINO, ALQUILAMINO C1-C4, DIALQUILAMINO C1-C4, ACIDO SULFONICO, ALQUILS N 1-C4 (EN DONDE N ES 0 AMINO C1-C4 Y ALCANOIL C1-C4 (N-ALQUIL C1-C4)AMINO; CON LA CONDICION DE QUE EL ANILLO DE FENIL ESTE SUBSTITUIDO POR AL MENOS UN CARBOXIDO; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DE LOS MISMOS.
COMPUESTO CAPAZ DE PERMANECER EN LA REGION INTRACEREBRAL Y UTILIZACION DEL MISMO.
(16/03/1997) UN GRUPO DE NUEVOS COMPUESTOS QUE PUEDEN PASAR A TRAVES DE LA BARRERA DE LOS VASOS CEREBRALES (BBB) LLEVANDO POR CONSIGUIENTE UN MEDICAMENTO Y QUE RESIDE EN EL CEREBRO PARA LIBERAR DICHO MEDICAMENTO, Y UN GRUPO DE COMPUESTOS CONOCIDOS QUE TIENEN LAS CARACTERISTICAS DEL SEÑALADO ARRIBA. MAS ESPECIFICAMENTE, UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (IA) Y UNA SAL DEL MISMO, EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROXI, CARBOXI, AMINO QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR ALQUILO C1 QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR UN GRUPO HETEROCICLICO SATURADO DE 5 A 7 MIEMBROS, R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1 R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C1 OXILADO, R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO…
N-ACILPIRROLIDINAS Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LOS DESORDENES RELACIONADOS CON LA COLECISTOQUININA Y LA GASTRINA.
(16/01/1997). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: CAPET, MARC, MANFRE, FRANCO, DUBROEUCQ, MARIE-CHRISTINE.
COMPUESTOS DE FORMULA (I),SUS SALES SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
N-ACILPIRROLIDINAS Y MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LOS DESORDENES RELACIONADOS CON LA COLECISTOQUININA Y LA GASTRINA.
(01/01/1997). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: CAPET, MARC, DUBROEUCQ, MARIE-CHRISTINE.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
NUEVOS DERIVADOS DE LA N-BENZOIL PROLINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/1996). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, RAULT, SYLVAIN, ROBBA, MAX, ADAM, GERARD, DEVISSAGUET, MICHELLE, FOLOPPE, MARIE-PAULE, BOULOUARD, MICHEL.
COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): DONDE A, R SUB 1, R SUB 2, R SUB 3, R SUB 4, R SUB 5 Y R SUB 6 ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(01/10/1996). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUNAGAWA, MAKOTO, MATSUMURA, HARUKI, BANDO, TAKASHI.
LOS DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA DE FORMULA : EN DONDE R ES UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO AMINO, INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE LA CADENA LATERAL DE DOS RESTOS DE COMPUESTOS PENEM Y CARBAPENEM ANTIBACTERIANOS, SE PREPARAN PERMITIENDO QUE REACIONEN CON AGENTES ESTERIFICANTES ACTIVOS EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DESPUES QUE EL PRODUCTO FORMADO REACCIONE CON SULFURO DE HIDROGENO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y LUEGO TRATANDO EL PRODUCTO RESULTANTE CON UNA BASE.
NUEVOS INHIBIDORES DE N-MIRISTOILTRANSFERASA , SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/1995) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): UTILIZABLES COMO INHIBIDORES DE N-MIRISTOILTRANSFERASA , EN LA QUE R SUB 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO (C SUB 1-C SUB 6) SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO (C SUB 3-C SUB 7) METILO, (IMIDAZOLI-2-IL) METILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, (INDOL-3-IL) METILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, (1 -ARAINDOLIZIN-2-IL) METILO, R SUB 2, R SUB 3 IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO (C SUB 1-C SUB 6), O BIEN CUANDO R SUB 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, R SUB 2 Y R SUB 3 FORMAN CON LOS ATOMOS DE CARBONO Y DE NITROGENO A LOS QUE ESTAN…
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR ACIDO 1-( (2S)-METIL-3-MERCAPTOPROPIONIL-PIRROLIDINA-(2S)-CARBOXILICO.
(01/10/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR RT. Inventor/es: SCHNEIDER, GEZA, BLASKO, GABOR, DR., KOVACS NEE PALOTAI, AGNES, URMOS NEE LASSU, GABRIELLA, DINNYES NEE NAGY, ILMA, BECK, IVAN, JAKFALVI, ELEMER.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO NUEVO DE PREPARAR ACIDO 1-[(2S)-METIL-3-MERCAPTOPROPIONIL]-PIRROLIDINA-(2S)-CARBOXILICO DE LA FORMULA I, EN EL QUE EL ACIDO 1-[(2S)-METIL-3-TIOCIANATOPROPIONIL]PIRROLIDINA-(2S)-CARBOXILICO DE LA FORMULA II FORMULA SE DISUELVE EN UN ACIDO MINERAL ACUOSO, LA SOLUCION OBTENIDA SE DILUYE CON AGUA Y EL ACIDO 1-[(2S)-METIL-3CARBAMOILTIOPROPIONIL]-PIRROLIDINA-(2S)-CARBOXILICO DE LA FORMULA III FORMULA QUE SE FORMA SE HIDROLIZA CON UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA BASE. EL COMPUESTO OBTENIDO SEGUN LA INVENCION ES DE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
PROCESO PARA AISLAMIENTO DIRECTO DEL CAPTOPRIL.
(16/04/1995). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: ANDERSON, NEAL, G., FELDMAN, ALAN F., LUST, DAVID A., POLOMSKI, ROBERT E., BENNETT, BARBARA J.
SE EXPONE UN PROCESO PARA AISLAMIENTO DIRECTO DEL CAPTOPRIL DESDE UN SUSTRATO DE LA FORMULA; DONDE R ES UN ALCALI O UN ALCOXI MAS BAJO, EL SUSTRATO SE TRATARA PRIMERAMENTE CON UN HIDROXIDO METALICO DE ALCALI ACUOSO CAPAZ DE FORMAR UNA SAL SOLUBLE EN EL AGUA DEL SUSTRATO, DONDE EL HIDROXIDO METALICO DE ALCALI TIENE UNA CONCENTRACION DE 4 M O MAYOR. DESPUES SE NEUTRALIZA EL SUSTRATO, PREFERIBLEMENTE CON UN ACIDO MINERAL. MEDIANTE ESTE PROCESO, EL CAPTORIL SE CRISTALIZARA DIRECTAMENTE DE UNA SOLUCION ACUOSA, EVITANDO LA POSIBILIDAD ANTERIOR DE UTILIZAR DISOLVENTES ORGANICOS Y UN TRATAMIENTO DE ZINC PARA REDUCIR LOS NIVELES DE SULFURO Y DE IMPUREZAS DISULFURICAS, RESPECTIVAMENTE. EN UNA INCORPORACION ALTERNATIVA, SE EFECTUARA LA NEUTRALIZACION UTILIZANDO UNA RESINA DE INTERCAMBIO DE IONES SUMINISTRADORES DE HIDROGENO.
DERIVADOS DE BENCENO CONDENSADO.
(01/03/1995). Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGURA, KUNIYOSHI, AOTSUKA, TOMOJI, TORIZUKA, MOTOKI, SOEDA, MITSUO, TANAKA, YOSHIAKI, KATO, HISAYOSHI, NAKATA, NAOKI, MORITA, HIKARI.
SE DESCUBREN NUEVOS DERIVADOS DE BENCENO CONDENSADO TENIENDO TENIENDO PROPIEDADES INHIBIDORA DE PROPILO ENDOPEPTIDASA, ANTI- HIPOOXIGENACION, Y ANTI- AMNESICA. LOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA (I), EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO METILENO, ETILENO O PROPILENO, B REPRESENTA UN GRUPO METILENO O ETILENO, M DENOTA UN ENTERO DE 0 A 5, X E Y, LAS CUALES PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN INDIVIDUALMENTE UN GRUPO METILENO, O ATOMO DE AZUFRE, R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN CARBOXILO, ALQUILOOXILOCARBONILO INFERIOR, HIDROXILOMETILO, O GRUPO FORMILO, R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO HALOGENO, UN ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR, NITROGENO, O GRUPO AMINO, R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y LA LINEA PUNTEADA PUEDE ESTAR PRESENTE OPCIONALMENTE. SE USAN COMO MEDICINAS PARA TRATAR O PREVENIR DESORDENES DE CIRCULACION CEREBRAL, DESORDENES DEL METABOLISMO CEREBRAL, O DISTURBIOS DE MEMORIA.
PIPERIDINAS Y PIRROLIDINAS DISUBSTITUIDAS COMO AGENTES ANTICOLINERGICOS.
(16/02/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ALKER, DAVID, CROSS, PETER EDWARD.
ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS SELECTIVOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SE PUEDEN SUBSTITUIR OPCIONALMENTE POR FENIL, LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE OPCIONAL, X ES (A), (B) O CHCUANDO ESTA AUSENTE EL ENLACE DOBLE O ES (C) CUANDO ESTA PRESENTE EL ENLACE DOBLE, ESTANDO X ADOSADO A UN ATOMO DE CARBONO DE A, A SE SELECCIONA DE CIERTOS GRUPOS DE PIPERIDINA Y PIRROLIDINA, N ES DE 1 A 3 Y R3 SE SUBSTITUYE OPCIONALMENTE POR FENIL O TIENIL, PIRIDIL O PIRACINIL.
NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIEN-B4. PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.
(01/11/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: SKUBALLA, WERNER, EKERDT, ROLAND, BUCHMANN, BERND, HEINDL, JOSEF, FROHLICH, WOLFGANG.
EL INVENTO CONCIERNE A LOS DERIVADOS DE LEUCOTRIEN-B4 DE FORMULA I (FORMULA) EN LA QUE N = 1 TOS CH2OH, COOR4, CONHR5 O CONR6R7; A ES UN GRUPO CIS,TRANS TRANS,TRANS-CH = CH-CH = CH-, O UN GRUPO TETRAMETILENO, B UN GRUPO ALQUILENO DE HASTA 10 C; D UN ENLACE DIRECTO, OXIGENO, AZUFRE, UN GRUPO -C(TRIPLE ENLACE)C UNTOS FORMAN UN ENLACE DIRECTO, R2 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ACIDO DE UN ACIDO ORGANICO CON 1 OMOS DE C, UN RESTO CICLOALQUILO CON 1 TO ARILO EVENT. SUSTITUIDO CON 6-10 C O UN RESTO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ESLABONES Y, EN CASO DE QUE R4 SIGNIFIQUE HIDROGENO, SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE Y SUS CICLODEXTRIN-CLATRATOS. PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION FARMACEUTICA.
PIRROLIDINOAMIDA DERIVADA DE UN ACILAMINOACIDO, COMPOSICION FARMACEUTICA Y SU USO.
(16/10/1994). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: FUKAMI, HARUKAZU, SAITOH, MASAYUKI, HASHIMOTO, MASAKI, HIGUCHI, NOAKI, TANAKA, TAKAHARU.
SE PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL EN LA QUE M ES UN ENTERO DE 1 A 7, N ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 5, R1 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, FENOXI, FENOXI SUSTITUIDO O UN ALQUILO LINEAL, SATURADO O INSATURADO, QUE TIENE DE 5 A 18 ATOMOS DE CARBONO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALQUILO RAMIFICADO O NO RAMIFICADO QUE TIENE DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENILO, HIDROXIFENILO, BENCILOXIFENILO, ALQUILTIO QUE TIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO EN SU PARTE ALQUILICA, AMINO, CARBOXILO, HIDROXI, BENCILO, INDOLILO O IMIDAZOLILO, O R2 Y R3 FORMAN JUNTOS UN ENLACE SENCILLO ENTRE EL ATOMO DE CARBONO Y EL ATOMO DE NITROGENO, Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE DICHO COMPUESTO. EL COMPUESTO ES EFICAZ PARA CURAR LA AMNESIA, DEBIDO A SU ACTIVIDAD ANTI-PROLIL ENDOPEPTIDASA Y PUEDE UTILIZARSE PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO ANTI-PROLIL ENDOPEPTIDASA Y PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO DESTINADO AL TRATAMIENTO DEL MAL FUNCIONAMIENTO CEREBRAL.
DERIVADOS DE ACIDO DE OXALIL Y AMINO, METODO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO PARA LA INHIBICION DE PROLIL-HIDROXILASE.
(16/10/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GUNZLER-PUKALL, VOLKMAR, DR., BAADER, EKKEHARD, BURGHARD, HARALD, DR.
LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDO DE OXALIL Y AMINO DE LA FORMULA I DONDE R Y R' SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN C SUB 1 IFICA HIDROGENO, C SUB 1 3 ILO, SH, NH SUB 2 O HALOGENOS, DONDE LOS RESTOS DE ALQUILO CON ARILO NO SUSTITUIDO SON OH, SH O SUSTITUYENTES NH SUB 2, O R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) REPRESENTAN JUNTAMENTE UNA CADENA DE ALQUILENO C SUB 2 MENTE EN FORMAS DE D Y L, ASI COMO EN SALES FISIOLOGICAMENTE RESISTENTES. LAS COMBINACIONES SE CARACTERIZAN POR SER PERFECTOS INHIBIDORES DE POLIL-LISIN-HIDROXILASE.
DERIVADOS DE AMIDA-MERCAPTO O ACILTIO-TRIFLUOROMETILO Y SU UTILIZACION.
(16/10/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: DELANEY, NORMA A., ROVNYAK, GEORGE C., LOOTS, MELANIE.
DE ACUERDO CON ESTA INVENCION SE DESCUBREN NUEVOS INHIBIDORES DE ENDOPEPTIDASA NEUTROS, Y METODOS PARA SU UTILIZACION. COMPUESTOS DE ESTA INVENCION, UTILES POR EJEMPLO, COMO AGENTES CARDIO-VASCULARES, TIENEN LA FORMULA GENERAL SUSTITUIDOS FENILO CON ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, ALCOXI DE 1 A 4 CARBONOS, ALQUITIO DE 1 A 4 CARBONOS, HIDROXI, HALO, NITRO O TRIFLUOROMETILO, O UN GRUPO HETEROCICLICO, SELECIONADO DE TIAZOLILO, DIHIDROTIAZOILO -4.5, PIRIDILO, OXAZOLILO, ISOXAZOLILO, IMIDAZOLILO, TETRAZOLILO, BENZIMIDAZOLILO , BENZOTIAZOLILO O BENZOXAZOLILO INCLUYENDO GRUPOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS DONDE LOS SUSTITUYENTES SON SELECCIONADOS DE HALO, ALQUILO Y FENILO; Y DONDE LOS VARIOS GRUPOS SON DEFINIDOS AQUI.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE AMINOACIDOS MONO-, BI- Y TRICICLICOS, PRODUCTOS INTERMEDIOS DE ESTE PROCEDIMIENTO Y TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.
(16/08/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HENNING, RAINER, URBACH, HANSJORG, DR..
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO O ARALQUILO Y R1 A R5 SON RESTOS IGUALES O DIFERENTES CON HIDROGENO, (SUST.) ALQUILO, CICLOALQUILO O (SUST.) ARILO, EN LA QUE LOS RESTOS R1 Y R2, R2Y R3 ASI COMO R4 Y R5 JUNTO CON EL (LOS) ATOMOS DE HIDROCARBUROS QUE LOS SOPORTAN FORMAN UN SISTEMA ANULAR MONO- BICICLICO Y LOS DEMAS RESTOS SON HIDROGENO; UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) EN EL QUE R Y R1 A R5 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO ARRIBA Y R6 Y R7 SON ALQUILO O ARALQUILO O JUNTOS, FORMAN UN HETEROCICLO CON EL ATOMO DE NITROGENO QUE LOS SOPORTA, QUE PUEDE CONTENER ADEMAS UN ATOMO DE OXIGENO, SE TRATA CON UN AGENTE DE REDUCCION.
3-ARILO-PINOLIDINA-2 ,4-DIONA.
(16/08/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, ROBERT, R., FISCHER, REINER, MARHOLD, ALBRECHT, KREBS, ANDREAS, DR., SANTEL, HANS-JOACHIM, LURSSEN, KLAUS, SCHALLER, KLAUS, STENDEL, WILHELM, DR., HAGEMANN, HERMANN, DR.BECKER, BENEDIKT, DR.
SE DESCRIBE UN NUEVO 3-ARILO-PIRROLIDINA-2 ,4-DIONA DE FORMULA (I). EL COMPUESTO DE FORMULA (I) TIENE UNA GRAN ACCION INSECTICIDA Y ACARICIDA, SIENDO: R HIDROGENO, UN GRUPO -CO-R1 O -CO-O-R2; X ALQUILO, HALOGENO, ALCOXI; Y ALQUILO, HALOGENO, ALCOXI, HALOGENOALQUILO; Z ALQUILO, HALOGENO, ALCOXI; M UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4 Y N UN NUMERO ENTERO DE 0 A 3. R1 Y R2 VIENEN DESCRITOS EN LA PATENTE.
AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS DE GLUTARAMIDA SUSTITUIDA DE CICLOALQUILICO.
(01/08/1994) COMPONENTES DE LA FORMULA: EN DONDE A COMPLETA UN ANILLO CARBOCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE DEBEN SER SATURADOS O MONOINSATURADOS; R1 ES H O ALQUILICO (C3-C4); R Y R4 SON H, ALQUILICO (C1-C6), CICLOALQUILICO C3-C7, BENCIL O UN GRUPO ESTERFORMADO BIOLABILO ALETRNATIVO; Y ES O UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO ALQUILENO DE 1 A 6 CARBONOS; R2 ES H, ARIL, HETEROCICLIL, R6CONR5-, R7NR5SO2O R8SO2NR5-, CON LA PREVISION DE QUE Y NO ES UN ENLACE DIRECTO CUANDOR2 ES H, ARIL O HETEROCICLIL; EN DONDE R5 ES H, ALQUILICO (C1-C6) O ALQUILICO (C1-C6)ARIL; R6 ES ALQUILICO (C1-C6), ARIL, ALQUILICO(C1-C6)ARIL , HETEROCICLIL, ALQUILICO(C1-C6)HETEROCICLIL O UN GRUPO DE LA FORMULA R9R10R11CEN DONDE R9 ESD H, OH, ALCOXI(C1-C6),…
(16/07/1994). Solicitante/s: ICI AMERICAS INC.. Inventor/es: STEIN, MARK, MORRIS, TRAINOR, AMY DIANE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DIFLUORADOS ELEGIDOS DE FORMULA IA, IB Y IC (PUESTA MAS ADELANTE) QUE RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE LEUCOCITOS HUMANOS.
DERIVADOS DE ACIDO AMINO.
(16/07/1994) COMPONENTES DE LA FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA ALCOXICARBONIL, ARALCOXICARBONIL, ALCANOIL, CICLOALQUILICO CARBONIL, ARALCANOIL, AROIL, HETROCICLILCABONIL, ALQUILOSULFONIL, ARILSULFONIL, MONOARALQUILICOCARBAMOIL , CINAMOIL O -ARALCOXICARNONILAMINOALCAMOIL Y R2 REPRESENTA HIDROGENO O R1 Y R2 JUNTOS CON EL NITROGENO AL QUE SON LIGADOS REPRESENTAN UN GRUPO IMIDA CICLICO DE LA FORMULA (A), EN LA QUE P Y Q JUNTOS REPRESENTAN UN SISTEMA AROMATICO, R3 REPRESENTA ALQUILICO, CICLOALQUILICO, ARIL, ARALQULICO, HETEROCICLILALQUILICO , CIANOALQUILICO, ALQUILICOSULFINILALQUILICO , CARBAMOILALQUILICO, O ALCOXICARBONILALQUILICO O CUANDO N SE PONE POR CERO, R3 PUEDE TAMBIEN REPRESENTAR ALQUILICOTROALQUILICO O CUANDO N SE PONE POR 1, R3 PUEDE TAMBIEN REPRESENTAR ALQUILICOSULFONILALQUILICO , R4 REPRESENTA ALQUILICO, CICLOALQUILICO, CICLOALQUILICOALQUILICO , ARIL O…
AZOALIFATICO CICLICO CON FUNCION NITROXI. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y MEDICAMENTO CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS.
(01/07/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: MICHEL, HELMUT, SCHULTZ, MICHAEL, DR. RER. NAT., SIMON, HERBERT, DR.RER.NAT., BARTSCH, WOLFGANG, DR.MED.VET.
EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I); TRATA DE MEDICAMENTOS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS; DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y RESEÑA UN NUEVO PRODUCTO INTERMEDIO; SIENDO R HIDROGENO, H-ALQUENILO DE C1 A 8, ALQUILENO-HIDROXI DE C1 A 8, R1R2N-ALQUILENO DE C1 A 8, R1, R2N-ALQUILENO-CO- DE C1 A 8, R1R2N-CO-NR3-ALQUILENO DE C1 A 8 O R1R2N-CO-; R1 HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CICLICO, SATURADO O INSATURADO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C1 A 6; R2 Y R1 O JUNTAMENTE CON UN GRUPO -(CH2)- DEL GRUPO ALQUILO DE C1 A 4 Y EL ATOMO DE NITROGENO UN ANILLO HETEROALIFATICO DE C2 A 6; R3 R1; A UN ENLACE, UN GRUPO -NR4-CO- O UN GRUPO -CO-NR4-; R4R1; B UN ENLACE O UNA CADENA ALQUILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA DE C1 A 8.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(2S)-3-MERCAPTO-METIL-1-OXOPROPIL)-L-PROLINA.
(16/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: SCHNEIDER, GEZA, BLASKO, GABOR, DR., BECK, IVAN, KOVACS, AGNES, URMOS, GSABRIELLA, KUN, JUDIT, DINNYES, ILMA, DIETZ, ANDRAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-[(2S)-3-MERCAPTO-METIL-1-OXOPROPIL]-L-PROLINA. NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-[(2S)-3-MERCAPTO-2-METIL-1-OXOPROPIL]-L-PROLINA (CAPTOPRILO) DE FORMULA (I), QUE COMPRENDE LA HIDROGENACION DE 1-[(2S)-2-METIL-1-OXO-3-RODANIDO-PROPIL]-L-PROLINA DE FORMULA (II) EN UN MEDIO INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 120 C Y BAJO UNA PRESION DE 105 A 107 PA. EL COMPUESTO DE FORMULA (II) ARRIBA INDICADO ES NUEVO Y PUEDE PREPARARSE ACILANDO L-PROLINA CON UN DERIVADO REACTIVO ACILANTE DEL ACIDO (2S)-2-METIL-3-RODANIDOPRO-PIONICO DE FORMULA (III). EL PROCEDIMIENTO SEGUN LA INVENCION HACE POSIBLE OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DE MANERA SIMPLE Y CON GRAN PUREZA Y BUEN RENDIMIENTO EN GENERAL. UTILIZACION, FARMACOS CONTRA LA HIPERTENSION.
SINTESIS ESTEREOCONSERVADORA DE 1-SUSTITUIDAS (S)- Y (R)-2-AMINOMETILPIRROLIDINAS Y SUS COMPUESTOS INTERMEDIOS.
(16/01/1994). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG. Inventor/es: HOGBERG, THOMAS, FEDERSEL, HANS-JURGEN, RAMSBY, STEN INGVAR, STROM, HANS ERIC PETER.
METODO ESTEREOCONSERVADOR PARA LA PREPARACION DE UN ISOMERO (R) O (S) DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) CON UNA PUREZA OPTICA DE POR LO MENOS UN 95%, EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SATURADO O INSATURADO, UN GRUPO CICLOALQUILO O UN GRUPO (CH2)M PH, EN DONDE M ES 0-3 Y PH ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, QUE INCLUYE 1) DIALQUILACION EN O, N, DIRECTAMENTE O POR ETAPAS DE (R)- O (S) PROLINA; 2) AMINOLISIS; 3) REDUCCION PARA LA FORMACION DEL ISOMERO (R) O (S) DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I), Y NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS (II) Y (III) EN FORMA OPTICAMENTE ACTIVA OBTENIDOS MEDIANTE LAS ETAPAS DE REACCION ANTERIORES Y EN LOS QUE R2 SE DEFINE COMO R1 ANTERIORMENTE.
