CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA-II.
(01/06/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: DHANAK, DASHYANT, KNIGHT, STEVEN, DAVID, JIN, JIAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH.
Un compuesto de la fórmula (I) en donde: n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es benzofuranilo, naftilo o fenilo, no sustituido o sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, trifluorometilo, metoxi o metilenodioxi; R2 es hidrógeno, uno o dos halógenos, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3-butadien-1, 4-ilo); R3 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1-morfolino)etilo , 2-(1-piperazinol)etilo , (1-metilpdin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+-)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-ilo , pdin-3(S)-ilo, piperidin-4-ilo, pirrolidin-3(R)-ilo, o cis-4-aminociclohexilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE N-(D-ALFA-METIL-BETA-MERCAPTOPROPIONIL)-L-PROLINA Y SUS INTERMEDIOS.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: UEDA, YASUYOSHI, KINOSHITA, KOICHI, KANOU, FUMIHIKO, OKUBO, TAKAHIRO.
PROCESO MUY CONVENIENTE Y EFICIENTE PARA PRODUCIR ECONOMICAMENTE UN CAPTOPRIL DE ALTA CALIDAD Y ELEVADO RENDIMIENTO CON UN CONTENIDO DE IMPUREZAS NOTABLEMENTE REDUCIDO Y UN PUNTO DE FUSION ALTO, ASI COMO INTERMEDIARIOS PARA SU SINTESIS QUE CONTIENEN SOLAMENTE UNA PEQUEÑA CANTIDAD DE PRECURSORES COMO IMPUREZAS Y CON CUALIDADES EXCELENTES. EL PROCESO IMPLICA SOMETER UN HALURO ACIDO Y UNA L NN Y ELIMINAR LAS IMPUREZAS FORMADAS COMO SUBPRODUCTOS EN FORMA DE LOS PRECURSORES REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS GENERALES O TRATANDO, DURANTE O DESPUES DE LA REACCION DE SCHOTTENBAUMANN, LA SOLUCION EN MEDIO ACUOSO CON CARBON ACTIVO O CRISTALIZACION SEGUIDO DE DESACILACION. EN LA FORMULA, R{SUP,1} REPRESENTA ACILO Y N REPRESENTA UN ENTERO ENTRE 2 Y 4.
(16/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS ROTOMASAS.
(16/04/2004) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que R1 es un grupo heteroarilo de anillo de 5 ó 6 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heteroarilo unido al átomo de carbono adyacente por un átomo de carbono del anillo y opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente, entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -X-(cicloalquilo C3-C7), -X-arilo, -X-het, -X-OH, -X-(alcoxi C1-C4), -X-CO2R5, -X-CN, y-X-NR3R4; R2 es H, fenilo o cicloalquilo C3-C7, estando dicho fenilo o cicloalquilo opcionalmente condensado con benceno o con cicloalquilo C3-C7 y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con…
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., YOUNG, ERICK, R., R., SUN, SANXING, HICKEY, EUGENE, R., EMMANUEL, MICHEL, J., FRYE, LEAH, L., MORWICK, TINA, M., WARD, YANCEY, D.
Es objeto de esta invención proporcionar nuevos compuestos de fórmulas (I), (II), (Ia) y (Ib), tal como se describen en la presente memoria, que inhiban de manera reversible las cisteína-proteasas catepsina S, K, F, L y B. Es un objeto adicional de la invención proporcionar métodos para tratar enfermedades y estados patológicos exacerbados por estas cisteína-proteasas, tales como, pero sin limitarse a los mismos, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, asma y osteoporosis. Es un objeto adicional de la invención proporcionar nuevos procedimientos para preparar los nuevos compuestos antes mencionados.
(16/02/2004) Un compuesto de fórmula I: **FORMULA** en la cual R1 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, amino, halo, carboxi, nitro, o -(CH2)n-(X)-(Y n es 0 a 4; X es oxi, tio, -N(Ra)-, o está ausente; Y es (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o una cadena de carbonos ramificada o no ramificada de 1 a 15 miembros que comprende opcionalmente 1, 2, ó 3 sustituyentes oxi no peroxídico, tio, o -N(Ra)-; en el cual dicha cadena puede estar sustituida opcionalmente en el carbono con 1, 2, ó 3 sustituyentes oxo, hidroxi, carboxi, halo, mercapto, nitro, -N(Rb)-(Rc), (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, sacáridos, aminoácidos, o péptidos; y, en el cual dicha cadena puede ser opcionalmente saturada o insaturada;…
(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…
NUEVOS INHIBIDORES DE TROMBINA, SU OBTENCION Y EMPLEO.
(01/01/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEITZ, WERNER, MACK, HELMUT, PFEIFFER, THOMAS, DR., HOFFKEN, HANS, WOLFGANG, HORNBERGER, WILFRIED, BOHM, HANS-JOACHIM, KOSER, STEFAN.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTEREOISOMEROS, EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ADEMAS SE DESCRIBEN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
ACIDOS SULFONILAMINOCARBOXILICOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHUDOK, MANFRED, THORWART, WERNER, SCHWAB, WILFRIED, HAASE, BURKHARD.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON IDONEOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS PARA LA PROFILAXIS Y TERAPIA DE ENFERMEDADES, EN CUYO DESARROLLO CONCURRE UNA FUERTE ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DESINTEGRADORAS DE MATRIZ.
PROCEDIMIENTO SIMPLIFICADO PARA PRODUCIR CAPTOPRIL DE CALIDAD SUPERIOR.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: UEDA, YASUYOSHI, KINOSHITA, KOICHI, KANOU, FUMIHIKO, OKUBO, TAKAHIRO.
UN PROCESO PARA PRODUCIR CAPTOPRIL CON LA FORMULA SIGUIENTE QUE INCLUYE SOMETER UN COMPUESTO SUSTRATO DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL A REACCION DE HIDROLISIS EN MEDIO ACUOSO PARA ELIMINAR EL GRUPO RCO Y AISLARLO, LLEVANDOSE A CABO DICHA HIDROLISIS EN MEDIO ACUOSO EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE A PH NO SUPERIOR A 1 Y CON UNA TEMPERATURA DE REACCION NO INFERIOR A 40 (GRADOS) C.
(01/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS N-OXIDOS Y SALES ADECUADAS PARA LA AGRICULTURA, QUE SON UTILES PARA CONTROLAR LA VEGETACION INDESEABLE. EN LA FORMULA MENCIONADA (I) J Y J-1 J 19, R 2 ES C 1 C 6 ALCOXI, C 1 C SUB,6 HALOALCOXI, C 1 C 6 HALOALQUILO, C 3 C 6 CICLOALQUILO, C 3 C 6 HALOCICLOALQUILO, C 2 C 6 ALCOXIALQUILO, C 2 C 6 HALOALCOXIALQUILO, C2 C 6 ALQUENILO, C 2 C 6 HALOALQUENILO, C 3 C 6 ALCOXIALQUENILO, C 2 C 6 ALQUINILO, C 2 C 6 HALOALQUINILO, C 2 C 6 CIANOALQUILO, C 1 C 6 NITROALQUILO, (CH 2 ) P OR 6 , CH = CH (CH 2 ) Q OR 6 , C_C(CH 2 ) Q OR 6 , C 2 C 6 ALQUILTIOALQUILO, C 2 C 6 ALQUILSULFINILALQUILO , C 2 C 6 ALQUILSULFONILALQU ILO, C 3 C 8 ALCOXICARBONILALQUILO , C 3 C 8 ALQUILOCARBONILALQUILO U OXIRANILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1-3 C 1 C 3 ALQUILO; SE DESCRIBEN TAMBIEN COMPOSI CIONES QUE CONTIENEN…
SALES NITRICAS DE INHIBIDORES DEL ENZIMA DE CONVERSION.
(16/07/2003). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Sales nítricas de inhibidores de ACE que presentan las siguientes fórmulas: **(Fórmula)** en la fórmula (I) **(Fórmula)** O-N-CH3; Y=CH3, fenilo; R3=H; R3 junto con RIV forma el siguiente anillo en el carbono en la posición 4: **(Fórmula)** RIII junto con RV (carbonos en las posiciones 4 y 5) forma los anillos de ciclohexano o ciclopentano: **(Fórmula)** RIV = H, o RIV for ma con RIII el anillo (IVa); RV = H, o una valencia libre o RV forma con los RIII anillos (IIIa) o (IIIb); RVi = H, o un enlace simple -O, cuando RV es una valencia libre para formar un grupo cetona con un átomo de carbono en la posición 5.
Amidinofenil-pirrolidinas ,-pirrolinas,e -isoxazolidinas y derivadOS DE LOS MISMOS.
(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: FEVIG, JOHN, MATTHEW, QUAN, MIMI, LIFEN.
LA PRESENTE SOLICITUD DESCRIBE AMIDINOFENIL - PIRROLIDINAS, - PIRROLINAS E - ISOXAZOLIDINAS, Y DERIVADOS DE LAS MISMAS, DE FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, EN DONDE UNO DE D Y D' PUEDE SER C(= NH)NH 2 , MIENTR AS QUE H, J 1 Y J 2 PUEDEN SER O O CH 2 , QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
DERIVADOS DE PENICILAMINAMIDA.
(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OSHIMA, MASAHIRO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, IWASE, NORIMICHI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, INAKOSHI, NAOTO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, SUGAWARA, KOICHI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, OKITSU, MISAO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.
COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE N REPRESENTA 1 O 2; R SUP,1} REPRESENTA POR EJEMPLO UN GRUPO C SUB,1} CICLOALQUILO C SUB,3} ,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C SUB,1} C SUB,10} U OTRO; Y R SUP,3} REPRESENTA UN GRUPO AMINO O GRUPO AMIDINO, CUYOS EJEMPLOS INCLUYEN TRANS [(S) BUTANOIL]PROLIL]AMINOMETILCICLOHEXANO. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA POTENTE CONTRA TROMBINA, Y SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES.
DERIVADOS DE PROLINAMIDA.
(16/03/2003). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OHSHIMA, MASAHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., IWASE, NORIMICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGIYAMA, SHIGEO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGAWARA, KOICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., OKITSU, MISAO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., TAMAO, YOSHIKUNI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., MORINAKA, YASUHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP.
SE PROPORCIONA UN DERIVADO DE PROLINEAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): O UNA SAL O HIDRATO DE ELLA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLA, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE PROTEASA, SE USA COMO UN INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(01/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A D - PROLINAS DE FORMULA EN LA QUE R ES SH, BENCILO O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HIDROXI O ALCOXI INFERIOR O EL GRUPO R' ES HIDROGENO O HALOGENO; X ES -(CH 2 ) N -; -CH(R 2 )(CH 2 )N; - CH SUB,2 O(CH 2 ) N -; -CH 2 NH-; BENCILO, -C(R 2 )= CH; -CH 2 CH(OH)-; O TIAZOL-2,5-DIILO; Y ES -S-S; -(CH SUB,2 ) N -; -O-; -NH-; -N(R 2 )-; -CH=CH; -NHC(O)NH-; N(R 2 )C(O)N(R 2 )-; N[CH 2 C 6 H 3 (OCH SUB,3 ) 2 ]-; N(CHC 6 H 5 )-; - N(CH 2 C 6 H 5 )C(O)N(CH 2 C 6 H 5 )-; - N(ALCOXIALQUILO)-; -N(CICLOALQUIL METILO)-; 2,6 - PIRIDILO; 2,5 - FURANILO; 2,5 - TIENILO; 1,2 CICLOHEXILO; 1,3 - CICLOHEXILO; 1,4 - CICLOHEXILO; 1,2 - NAFTILO; 1,4 - NAFTILO; 1,5 - NAFTILO; 1,6 - NAFTILO; BIFENILENO; O 1,2 FENILENO,…
GUANIDINAS TRI Y TETRA SUBSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS EXCITADORES DEL AMINOACIDO.
(01/03/2003). Solicitante/s: STATE OF OREGON, ACTING BY AND THROUGH THE OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION, ACTING FOR AND ON. Inventor/es: WEBER, ECKARD, KEANA, JOHN, F., W.
SE PRESENTAN GUANIDINAS TRI Y TETRA SUBSTITUIDAS QUE EXHIBEN UNA ALTA AFINIDAD DE UNION A LOS RECEPTORES DE LA PENCICLIDINA (PCP) Y, MAS PREFERIBLEMENTE, UNA BAJA AFINIDAD A LOS RECEPTORES SIGMA DEL CEREBRO. ESTOS DERIVADOS DE LA GUANIDINA ACTUAN COMO INHIBIDORES NO COMPETITIVOS DE LAS RESPUESTAS PRODUCIDAS POR EL GLUTAMATO DE LOS RECEPTORES NMDA ACTUANDO COMO BLOQUEADORES PARA EL CANAL DE IONES DEL COMPLEJO DEL CANAL DE IONES RECEPTORES DEL NMDA. ESTOS COMPUESTOS EJERCEN DE ESTA FORMA UNA ACTIVIDAD NEUROPROTECTORA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PERDIDAS NEURONALES EN LA HIPOXIA, HIPOGLICEMIA, ISQUEMIA DEL CEREBRO O DE LA MEDULA ESPINAL, TRAUMAS EN EL CEREBRO O EN LA MEDULA ESPINAL ASI COMO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA ESCLEROSIS LATERAL AMITROFICA, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, LA ENFERMEDAD DE HUNTINGTON, EL SINDROME DE DOWN, LA ENFERMEDAD DE KORSAKOFF Y OTRAS ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
INHIBIDOR DE LA SERINA-PROTEASA.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ADANG, ANTON, EGBERT, PETER.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE A, B, X, Y Y R SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION, O BIEN UN PRECURSOR FARMACEUTICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA TROMBINA.
ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.
(01/02/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: WINN, MARTIN, BOYD, STEVEN, A., HUTCHINS, CHARLES, W., JAE, HWAN-SOO, TASKER, ANDREW, S., KESTER, JEFFREY, A., SORENSEN, BRYAN, K., VONGELDERN, THOMAS, W.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ASI COMO PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, Y UN METODO DE ANTAGONIZACION DE ENDOTELINA.
INHIBIDORES DE LA PROLILENDOPEPTIDASA.
(16/01/2003). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE COMPRENDE TODOS SUS ESTEREOISOMEROS, COMPOSICIONES Y PROCESOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SON UTILES EN SUS ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS YA QUE ACTUAN DIRECTAMENTE COMO INHIBIDORES DE PROPIL ENDOPEPTIDASA Y COMO TAL PREVEN UN METODO PARA MEJORAR LA MEMORIA, PREVENIR O REDUCIR LOS EFECTOS DE LA AMNESIA O LOS DEFICITS DE MEMORIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA ESTERIFICACION DE AMINOACIDOS Y PEPTIDOS.
(16/12/2002). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, QUAEDFLIEG, PETER, JAN, LEONARD, MARIO.
Procedimiento de esterificación de un aminoácido o péptido en el cual el aminoácido o péptido se convierte en el éster correspondiente en presencia de una hidrosulfato que tiene la fórmula general ROSO{sub,3}H, en la que R representa un grupo alquilo; se prepara el hidrosulfato, en presencia del aminoácido o péptido, a partir de ácido clorosulfónico y un alcohol de fórmula general ROH, en la que R tiene el mismo significado que anteriormente. La relación molar entre el ácido clorosulfónico y el aminoácido o péptido es preferiblemente de 0,8 a 2,0, en particular entre 1,0 y 1,3. El alcohol que se utiliza preferiblemente es un alcohol primario, en particular metanol. El aminoácido utilizado puede ser, por ejemplo, un {al}-aminoácido seleccionado del grupo constituido por p-hidroxifenilglicina , fenilglicina, fenilalanina, tirosina, prolina y alina; pueden utilizarse como péptido, por ejemplo, L-alanil-L-prolina o un éster de L-aspartil-L-fenilalanina.
HEMILSULFATO DE ESTER PROPILICO DE ACIDO ((S)-1-((S)-2-(TRANS-4-AMINO-CICLOHEXILMETIL) CARBAMOIL) -PIRROLIDIN-1-CARBONIL) -2-ISOPROPILTIO-2-METILPROPIL) CARBAMICO.
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: SUGAWARA, KOICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., IWASE, NORIMICHI, INAKOSHI, NAOTO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., ANABUKI, JUN, MITSUBISHI CHEMICAL CORP.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROPIL ESTER DE ACIDO ((S) - 1 - ((S) - 2 - ((TRANS - 4 AMINOCICLOHEXILMETIL) CARBAMOIL) PIRROLIDINA - 1 - CARBONIL) - 2 - ISO - PROPILTIO - 2 - METILPROPIL) CARBAMICO SAL SULFATO, REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): Y ADEMAS UN HIDRATO O UN SOLVATO DE DICHO COMPUESTO.
ACIDOS DIAMINOCARBOXILICOS SUSTITUIDOS.
(16/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHUDOK, MANFRED, THORWART, WERNER, SCHWAB, WILFRIED, HAASE, BURKHARD, NEISES, BERNHARD, BILLEN, GUNTER, DR.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON IDONEOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS PARA LA PROFILAXIS Y TERAPIA DE ENFERMEDADES, EN CUYO DESARROLLO CONCURRE UNA FUERTE ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DESINTEGRADORAS DE MATRIZ.
DERIVADOS DE META-GUANIDINA, UREA, TIOUREA O ACIDO AZACICLICO-AMINOBENZOICO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, RICO, JOSEPH, GERACE, ROGERS, THOMAS, EDWARD, RUMINSKI, PETER, GERRARD, DESAI, BIPINCHANDRA, NANUBHAI, RUSSELL, MARK, ANDREW, COLLINS, PAUL, WADDELL, LINDMARK, RICHARD, JOHN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE AQUELLA, DONDE A ES LA COMPOSICION FARMACEUTICA (A) O (B) O (C) O (D) DE AQUELLA Y METODOS PARA EL USO DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS ALNI BE 3.
(01/04/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SALL, DANIEL, JON, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS DERIVADOS DEL ALDEHIDO LARGININA QUE CONTENGA LA FORMULA I EN LA QUE R1, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, COMO TAMBIEN A AQUELLAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE TROMBOS, INHIBIDORES DE LA COAGULACION, Y AGENTES DE DESORDENES TROMBOEMBOLICOS.
USO DE PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS EN 3,(4) COMO CATALIZADORES PARA EL PROCEDIMIENTO DE POLIADICION DE POLIISOCIANATOS, ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE POLIURETANO(UREA)S.
(01/02/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEIDER, RICHARD, SCHOLZ, UWE, DR., RUCKES, ANDREAS, DR..
LA INVENCION ALUDE AL USO DE PIRROLIDINAS SUSTITUTIVAS POR 3 Y/O 4 COMO CATALIZADORES PARA LA PRODUCCION DE PRODUCTOS MEDIANTE EL PROCESO DE POLIADICION DE POLIISOCIANATOS. PUEDEN SER UTILIZADOS COMO SUSTITUTIVO O EN COMBINACION CON CATALIZADORES DE URETANO COMO POR EJEMPLO 1,4-DIAZOBIBICICLO OCTANO (DABCO) PARA LA PRODUCCION DE ESPUMAS DE PULIURETANO RIGIDAS O FLEXIBLES, ASI COMO OTROS MULTIPLES PRODUCTOS DE POLIURETANO. BAJO EL CONCEPTO ARRIBA MENCIONADO DE "PRODUCTOS DE POLIURETANO" DEBEN ENTENDERSE EN ADELANTE TODOS LOS PRODUCTOS DE TRANSFORMACION DE POLIISOCIANATOS CON COMBINACIONES DE POR LO MENOS 2 ATOMOS DE HIDROGENO REACTIVOS FRENTE A LOS ISOCIANATOS, ESTO ES, BAJO EL CONCEPTO DE "POLIURETANO" AQUI UTILIZADO SE ENTIENDEN A MODO DE EJEMPLO, POLIURETANOS PUROS, POLICARBAMIDAS DE POLIURETANO O POLICARBAMIDAS PURAS.
3-(3,4-DIOXIFENIL)-PIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA DE TIPO IV PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/11/2000). Solicitante/s: ICOS CORPORATION. Inventor/es: FELDMAN, PAUL L., STAFFORD, JEFFREY A..
SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE PIRROLIDINA DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA FOSFODIESTERASA TIPO IV (PDE-IV) ASI COMO METODOS PARA LA PRODUCCION DE LOS MISMOS. TAMBIEN SE PRESENTAN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y DE OTRAS ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENEN NIVELES ELEVADOS DE CITOQUINAS, ASI COMO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).
DERIVADOS DEL ACIDO PIRROLIDINADICARBOXILICO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES METABOTROPICOS DE GLUTAMATO.
(16/08/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MONN, JAMES ALLEN, VALLI, MATTHEW JOHN, SCHOEPP, DARRYLE DARWIN.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS QUE AFECTAN A CIERTOS RECEPTORES DE ACIDO AMINO EXCITANTES, Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROLOGICOS Y PSIQUIATRICOS. ESPECIALMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON ACTIVOS COMO AGONISTAS DEL SUBTIPO DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO MGLUR2. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE ACIDO CARBOXILICO O 5-TETRAZOLIL, O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.
COMPUESTOS DE CARBAPENEM ANTIBIOTICOS.
(16/06/2000). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: BETTS, MICHAEL, JOHN, DAVIES, GARETH MORSE, JUNG, FREDERIC HENRI.
EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA: O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO O UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO DEL MISMO EN DONDE: A ES UN GRUPO DE LA FORMULA (IA) O (IB): R1 ES 1-HIDROXIETILO, 1-FLUORETILO O HIDROXIMETILO; R2 ES HIDROGENO O ALKILO C1-4; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES, X ES ALCANODIILO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X (EN DONDE X ES CERO, UNO O DOS), -CONR5 LKENODIILO QUE CONTIENE DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE INTERRUMPIDOS POR O, S(O)X O -NR5 SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE; SIEMPRE Y CUANDO: I) LA FUNCION DE INTERRUPCION (O,S(O)X,NR5,-CONR5-) SE PUEDA ENLAZAR DIRECTAMENTE AL ANILLO A PERO NO SE ENLACE DIRECTAMENTE A LA FUNCION -COOH NI A NINGUN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO EN X; Y (II) CUANDO LA FUNCION DE INTERRUPCION SEA -SO A LA FUNCION COOH O DELTA SI HAY UN ENLACE DOBLE CARBONO-CARBONO DE INTERVENCION EN X.
DERIVADOS DE ESTILBENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1999). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: TSUJI, TAKASHI, OHSUMI, KOJI, OHISHI, KAZUO, HATANAKA, TOSHIHIRO, NIHEI, YUKIO, NAKAGAWA, RYUSUKE.
DERIVADOS DE ESTILBENO DE LA SIGUIENTE FORMULA O DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON EFECTIVAS COMO CARCINOESTATICO Y DE BAJA TOXICIDAD: DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE NITRILO, Y Y REPRESENTA UN GRUPO ACILO ACIDO AMINO.
NUEVOS COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES.
(16/12/1999). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M..
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES QUE TIENEN UNA AFINIDAD PARA LA PROTEINA DE ENLACE FK-506 (FKBP). UNA VEZ ENLAZADA A ESTA PROTEINA, LOS COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES INHIBEN LA ACTIVIDAD DE CIS-TRANS ISOMERASA (ROTAMASA) DE PETIDIL PROPILO DE LA FKBP E INHIBEN LA ACTIVACION DE CELULAS T. COMO LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION PUEDEN SER USADOS COMO MEDICAMENTOS INMUNODEPRESORES PARA PREVENIR O REDUCIR SIGNIFICATIVAMENTE EL RECHAZO DE INJERTO EN MEDULA OSEA Y TRANSPLANTES DE ORGANOS Y PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE UNA GRAN VARIEDAD DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES EN HUMANOS Y OTROS MAMIFEROS.
COMPUESTOS DE CARBAPENEM COMO ANTIBIOTICOS.
(16/09/1999). Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, BERTRANDIE, ALAIN MICHEL, GALT, RONALD HILSON BEGG.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CARBAPENEMOS Y SUMINISTRA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) DONDE: R1 ES 1 IL, 1 QUIL; R3 ES HIDROGENO O C1 (IB) P (IC) Y EN LA FORMULA (IB) EL GRUPO NAFTIL PUEDE ESTAR UNIDO AL NITROGENO O AL ENLACE DEL GRUPO CARBAMOIL EN ORO ANILLO; Z ES CARBOXI, ACIDO SULFONICO, ACIDO SULFINICO, C1 ANAMIDO SULFONIL ( C1 LSULFONILCARBAMOIL, C1 SULFOAMINO, N OSULFAMOIL, TETRAZOL UIDO CON LA CONDICION DE QUE CUANDO P ES DE LA FORMULA (IA) O (IC), Z NO ES CARBOXI; O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O ESTER DE ELLA HIDROLIZABLE IN VIVO. SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU PREPARACION, PRODUCTOS INTERMEDIOS EN SU PREPARACION, SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
