CIP-2021 : C07D 207/16 : Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP-2021CC07C07DC07D 207/00C07D 207/16[4] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 207/16 · · · · Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS 2-CIANOPIRROLIDINA Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(18/12/2009) Un compuesto de la Fórmula **(Ver fórmula)** en donde Y se selecciona del grupo que consiste de: i) un grupo de la Fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es un anillo fenilo o pirimidina, piridina no sustituida; un anillo fenilo, pirimidina o piridina que es mono o independientemente disustituido por halo, trifluorometilo, ciano, nitro o alquilo C1-6; un grupo fenilsulfonilo no sustituido; un grupo fenilsulfonilo que es mono o disustituido en el anillo fenilo por halo, trifluorometilo, ciano, nitro o alquilo C1-6; bezoilo no sustituido; un grupo benzoilo que es mono o disustituido por halo o alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; tienilsulfonilo; benzotiazol no sustituido;…

MEDICAMENTO PARA EL ALZHEIMER.

(19/11/2009). Solicitante/s: TSETI, IOULIA. Inventor/es: KOUROUNAKIS,PANOS, DOULGKERIS,CHRISTOS, GALANAKIS,DIMITRIOS, KOUROUNAKIS,ANGELIKI.

Compuestos de la fórmula general I: **(Ver fórmula)** R es una fracción de un fármaco antiinflamatorio no esteroideo seleccionada entre: i) indometacina o ii) los derivados del ácido propiónico que consisten en naproxeno, ibuprofeno o ketoprofeno A es un grupo CHOH o un grupo CH2 o un grupo (CH2)2 Y es: i) una fracción antioxidante seleccionada entre cisteamina o etil éster de cisteína o ii) la fracción neuroprotectora 2-piridin-3-il-alcanol o iii) la fracción inductora del NGF 2-metoxi-4-metil-fenol.

DERIVADOS DE NITRILO COMO INHIBIDORES DE CATEPSINA K.

(16/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PECH, MICHAEL, GABRIEL, TOBIAS, WALLBAUM, SABINE.

Compuestos de fórmula (I) R7 representa -CO-Ra, -SO2-Rb ó -CS-NH-Rc, en donde Ra representa alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil- alquilo C1-C7, cicloalquil-alcoxilo C1-C7, arilo, heteroa- rilo, aril-alquilo C1-C7, aril-alcoxilo C1-C7, heteroaril- alcoxilo C1-C7, aril-alcoxil C1-C7-alquilo C1-C7, ariloxi- alquilo C1-C7, ariltio-alquilo C1-C7, aril-alquenilo- C1- C7, aril-cicloalquilo, o Rd-NH, Rb representa alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil- alquilo C1-C7, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, o aril-alquenilo C1-C7, Rc representa alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil- alquilo C1-C7, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, o heteroaril-alquilo C1-C7, Rd representa aril-alquilo C1-C7,.

INHIBIDORES DE LA LEUCOTRIENO A4 HIDROLASA.

(16/03/2007). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MITA, SHIRO SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., HORIUCHI, MASATO SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., BAN, MASAKAZU SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., FUJIMURA, KENICHI SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUHARA, HIROSHI SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

La presente invención se refiere a inhibidores de leucotrieno A{sub, 4} hidrolasa que contienen compuestos representados por la fórmula [I] o sales de los mismos como ingredientes activos, (fórmula) en la que R{sup, 1}{sub, a} representa hidrógeno, alquilo, fenilalquilo, alcanoílo o benzoílo; cada uno de R{sup, 2}{sub, a} y R{sup, 3}{sub, a} representa hidrógeno o alquilo; R{sup,1}{sub,a} representa hidroxilo, alcoxi, fenilalcoxi, amino, alquilamino o fenilalquilamino;R{sup , 5}{sub, a} representa fenilalquilo o naftilalquilo; "Z" representa azufre u oxígeno; "A" representa alquileno; y "n" representa 0, 1 ó 2; con la condición de que el anillo fenilo en R{sup, 1}{sub, a} pueda sustituirse con alquilo, alcoxi o halógeno, y de que el anillo de fenilo o el anillo de naftilo en R{sup, 5}{sub, a} pueda sustituirse con alquilo, cicloalquilo, alcoxi, alquiltio o halógeno.

DERIVADOS DE ALFA-AMINOACIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP IV).

(01/03/2007) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde ~ (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones eventualmente sustituido con un grupo ciano, ~ Ak representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, ~ X representa un enlace sencillo o un grupo fenileno, ~ R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ Y representa NR4 o CH-NO2, • R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ R3 representa: - o bien un grupo seleccionado de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro y ciano, en el caso en que Y representa CH-NO2, - o bien un grupo seleccionado de entre nitro y ciano cuando Y representa NR4,…

NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE SUCCINATO, UTILES COMO INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.

(01/02/2007) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: A es -C(O)- o -CH(OR8)-; R1 es morfolinilo, en la que R1 está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Ra se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6, fenilo, heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi C1 - 3, alcoxi C1 - 3-carbonilo ariloxicarbonilo, alcanoiloxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente…

MODULADPRES DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES.

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es a) –alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con –CF3, b) -C=C-CH3, c) -C=C-Cl, d) -C=C-CF3, e) –CH2Oalquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con –CF3 o f) –CF3; R2 es a) –alquilo (C1-C5), b) –alquenilo (C2-C5) o c) –fenilo opcionalmente sustituido con uno de los siguientes: -OH, -NR9-C(O)-alquilo (C2-C4), –CN, -Z-het, - O-alquil (C1-C3)-C(O)-NR9R10, -NR9-Z-C(O)-NR9R10, -Z-NR9- SO2-R10, -NR9-SO2-het, -O-C(O)-alquilo (C1-C4) o –O-SO2- alquilo (C1-C4); Z cada vez que aparece es independientemente –alquilo (C0-C4); R3 es a) –hidrógeno, b) –alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres halo, c) –alquenilo…

DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

(16/11/2006) Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo , cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, (mono y dialquil)aminoalquilo , alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo , alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo , arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo,…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINA SUSTITUIDOS CON BENZO-1,3-DIOXOLILO Y BENZOFURANILO COMO ANTAGONISTAS DE ENDOSTELINA.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIU, GANG, WINN, MARTIN, BOYD, STEVEN, A., HUTCHINS, CHARLES, W., JAE, HWAN-SOO, TASKER, ANDREW, S., VON GELDERN, THOMAS, W., KESTER, JEFFREY, A., SORENSEN, BRYAN, K., SZCZEPANKIEWICZ, BRUCE, G., HENRY, KENNETH, J., JR., WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A..

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ASI COMO PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y UN METODO PARA ANTAGONIZAR LA ENDOTELINA.

INHIBIDORES DEL FACTOR XA Y DE OTRAS SERINPROTEASAS IMPLICADAS EN LA CASCADA DE COAGULACION.

(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: A es arilo o heteroarilo monocíclico; B es, , , , cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo (C3- C7), cicloalquenilo (C4-C7), heterociclilo (C4-C7) insaturado, arilo o heteroarilo, pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente sustituidos con halo, alquilo(C1-C6) o haloalquilo (C1-C6), O-(C1-C6), -CN, haloalquilo, amino, alquilamino, amidino, amido o sulfonamido; C es fenilo o heteroarilo, estando fenilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre arilo, heteroarilo, halógeno, hidroxi, -CO2R2, -COR2, -CONR2R2', alcoxi,…

SULFONIL DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE DEIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP IV).

(16/07/2006) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones eventualmente sustituido con un grupo ciano, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, acilo(C1-C6) lineal o ramificado, prolilo, alanilo, histidilprolilo o fenilalanilprolilo, - Ak representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada o heteroalquileno, - X representa un enlace simple o un grupo fenileno eventualmente sustituido con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre átomos de halógeno y grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado o polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, - R2 representa un grupo cicloalquilo(C3-C10) , - Y representa…

2-CIANOPIRROLIDINAS N-SUSTITUIDAS.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD.

Un compuesto de fórmula (I A) o (I B) en donde R’ representa hidroxi, alcoxi C1-C7, alcanoiloxi C1-C8, o R5R4N-CO-O-, en donde R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C7 o fenilo el cual no está sustituido, o está sustituido por un sustituyente seleccionado entre alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno y trifluorometilo, y donde R4 adicionalmente es hidrógeno; o R4 y R5 juntos representan alquileno C3-C5; y R’’ representa hidrógeno; o R’ y R’’ representan independientemente alquilo C1-C7; en forma libre o en forma de una sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable.

NUEVOS DERIVADOS DE 2-(IMINOMETIL)AMINO-FENILO , SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2005). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, AUVIN, SERGE, BIGG, DENNIS.

La invención se refiere a nuevos derivados del 2-(iminometil)aminofenilo , su preparación, sus aplicaciones como medicinas y composiciones que los contienen.

DERIVADOS DE AMINOCICLOPROPANO CIS-SUSTITUIDOS.

(01/09/2005) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN AGENTE ANTIMICROBIANO QUE PRESENTA UNA ELEVADA SEGURIDAD, ASI COMO UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA, SOBRE UNA AMPLIA VARIEDAD DE MICROORGANISMOS. DICHO AGENTE ES UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA, SUS SALES E HIDRATOS: DONDE R 1 Y R 2 RE PRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; N REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 3; R 3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO HALOGENOALQUILO, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETEROARILO, UN GRUPO ALCOXILO O UN GRUPO ALQUILAMINO; R 4 R EPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILTIO; R 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TIOL,…

DERIVADOS DE NITROPROLINAS.

(16/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO-EUSKAL HERRIKO UNIBERTSITATEA. Inventor/es: COSSIO MORA,FERNANDO PEDRO, VIVANCO AMATO,SILVIA, ZUBIA OLASCOAGA,AIZPEA, MENDOZA ARTETXE,MIREN LOREA, VIDAL-VANACLOCHA,FERNANDO.

La presente invención se refiere a compuestos derivados de nitroprolinas quirales con carbonos C2, C3, C4, C5 y C3-1' de configuración (R) o (S), que presentan la siguiente fórmula I: **FIGURA** donde: R1, R3 y R4 representan indistintamente un grupo seleccionado entre un radical C1-C6 alquilo (lineal o ramificado), bencilo, bencilo sustituido y arilo; R2 representa un átomo de hidrógeno; y (X) representa un grupo seleccionado entre metileno y el(R)/(S)-C1-C6 alquilmetileno, así como al procedimiento para su preparación, a compuestos intermedios y al uso de los compuestos de fórmula I para el tratamiento de la metástasis cancerosa.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.

PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE.

Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.

DERIVADOS DE AMINAS AROMATICAS COMO AGENTES FARMACEUTICOS.

(01/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que Az es un grupo aromático monocíclico de seis miembros que contiene nitrógeno, sustituido de manera opcional; en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre uno o dos átomos o grupos seleccionados entre átomos de halógeno, grupos alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, hidroxilo o nitro, lineales o ramificados; R1 es un grupo aromático C6-12 o heteroaromático C1-9 sustituido de manera opcional; Alk1 es una cadena alifática C1-10 o heteroalifática C1-10 sustituida de manera opcional; L1 es un átomo de –O- ó –S- o grupo –C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [donde R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 sustituido de manera opcional, donde el sustituyente opcional se selecciona entre uno o más átomos o grupos descritos como los sustituyentes…

ACIDOS (ALQUILO RAMIFICADO)-PIRROLIDIN-3-CARBOXILICOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, HORWELL, DAVID CHRISTOPHER, WUSTROW, DAVID, JUERGEN, EKHATO, IHOEZO, VICTOR, LING, RONG, RECEVEUR, JEAN-MARIE, RESIDENCE CHENES-COLOMBIERE.

Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus profármacos, en donde R1 es hidrógeno o un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; R2 es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 5 carbonos; y R1 y R2 cuando se toman juntos forman un anillo carbocíclico de 3 a 7 átomos.

NUEVO COMPUESTO CON ACTIVIDAD PROMOTORA DE LA DIFERENCIACION DE NEURONAS.

(16/03/2005). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAITO, SEIICHI, NAGAI, MASASHI, MORINO, TOMIO, TOMIYOSHI, TSUGIO, NISHIKIORI, TAKAAKI, KUWAHARA, ATSUSHI, SATO, TAKAMICHI, HARADA, TAKASHI.

En la presente invención se presenta un nuevo derivado de cistaciclina que tiene una nueva actividad promotora de la diferenciación de neuronas y, por tanto, es útil como medicamento para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y periférico y análogos.

NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(01/03/2005) La presente invención se refiere a los siguientes derivados de sulfonamida que tienen una baja toxicidad y un potente efecto para inhibir la polimerización de tubulina. Las composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto como ingrediente activo corrigen la anormalidades del sistema inmunitario y son útiles como agentes preventivos o curativos de reumatismo como el reumatismo inflamatorio o agentes anticancerosos. Es decir, la presente invención se refiere a derivados de sulfonamida representados por la fórmula general [donde preferentemente R{sup,1} es un grupo alquilo inferior, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4},…

DERIVADOS DE ANTRACENO COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BTG INTERNATIONAL LIMITED. Inventor/es: MINCHER, DAVID JOHN, TURNBULL, AGNES.

Un compuesto que tiene la fórmula en la que R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, alcoxi o aciloxi; R3 y R4 son, independientemente, oxo, hidroxi o hidrógeno; uno de R5 o R6 es A-B y el otro es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, aciloxi, un grupo A-B o un grupo amino- R7-O-Y el o cada A es, independientemente, un grupo espaciador que tiene la fórmula –amino-R7-O- que está unido al anillo del antraceno mediante el nitrógeno del grupo amino y a B mediante el átomo de –O- a través de la unión éster; R7 es un radical orgánico divalente; B es un residuo aminoácido o un grupo péptido o su isoéster; e Y es hidrógeno o un grupo terminal, o un derivado de tal compuesto fisiológicamente aceptable.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL CALCICA DE ZOFENOPRILO.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MENARINI RICERCHE S.P.A.. Inventor/es: GIORGI, RAFFAELLO, GIACHETTI, ANTONIO, MANNUCCI, CARLO, FALEZZA, ANITA.

Un procedimiento para la preparación del polimorfo A de la sal cálcica de zofenoprilo en forma sustancialmente pura, que comprende: a) hacer reaccionar cloruro del ácido S -3-benzoiltio- 2-metilpropanoico con cis-4-feniltio-L-prolina en agua a pH que varía de 9, 0 a 9, 5 y recuperación del zofenoprilo en forma ácida; b) salificación de zofenoprilo ácido con una sal potásica en solución alcohólica, y recuperación de la sal potásica resultante; c) conversión de la sal potásica en sal cálcica mediante la adición de una solución acuosa de sal potásica de zofenoprilo a una solución acuosa de CaCl2 a una temperatura de 70 – 90º C con siembra simultánea para promover la precipitación del polimorfo A.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.

Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLIDINAS 3,(4)-SUSBSTITUIDAS.

(16/12/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEIDER, RICHARD, SCHOLZ, UWE, DR., RUCKES, ANDREAS, DR..

LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3Y/O 4-PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS, QUE SIRVEN COMO CATALIZADORES PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS SEGUN EL PROCEDIMIENTO DE LA POLIADICION DE POLIISOCIANATOS. SE PUEDEN UTILIZAR EN LUGAR DE CATALIZADORES DE URETANO YA CONOCIDOS P. E. 1,4DIAZOBICICLO[2,2,2]OCTANO (DABCO), O EN COMBINACION CON ELLOS, PARA OBTENER ESPUMAS DE POLIURETANO DURAS O FLEXIBLES, Y OTROS NUMEROSOS PRODUCTOS DE POLIURETANO.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

(16/12/2004). Solicitante/s: JAPAN ENERGY CORPORATION. Inventor/es: KATO, RYOHEI, MIMOTO, TSUTOMU, FUKAZAWA, TOMINAGA, MOROHASHI, NAOKO, KISO, YOSHIAKI.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO COMPUESTO DIPEPTIDO O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE QUE EXHIBE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PROTEASA DE VIH Y UNA EXCELENTE BIODISPONIBILIDAD DE VIAS DIGESTIVAS, Y UN AGENTE ANTI SIDA QUE COMPRENDE DICHO COMPONENTE DIPEPTIDO COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO. FORMULA GENERAL (I) : (EN DONDE R{SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO HETEROCICLICO O MONOCICLICO QUE TIENE 5-MIEMBROS O 6-MIEMBROS EN DONDE MAS DE UN ATOMO DE CARBONO DE DICHO GRUPO HIDROCARBURO MONOCICLICO ES SUBSTITUIDO CON UN HETERO ATOMO. X REPRESENTA UN GRUPO METILENO (-CH{SUB,2}-), UN GRUPO CLOROMETILENO (-CH(CL)-), UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO SULFONILO (-SO{SUB,2}. R{SUB,21} Y R{SUB,22} REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS. R{SUB,3} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO O UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE HIDROCARBURO MONOCICLICO AROMATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS.).

DERIVADOS DE BIFENILAMIDA.

(16/11/2004) Un derivado de bifenilamidina de **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-4; R° es un grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo C1- 8; un grupo ariloxicarbonilo; un grupo aralcoxicarbonilo; un grupo carbamoílo en el que un átomo de nitrógeno que constituye el grupo carbamoílo puede estar sustituido con un grupo mono- o di-alquilo C1-8 o puede ser un átomo de nitrógeno en un aminoácido; o un grupo alquilcarbonilo C1- 8; R3 es un átomo de hidrógeno; X es cualquiera de las fórmulas: -O-, -N(R4)-, -N(R5)-CO-; donde R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilcarbonilo C1-10 o un grupo alquilsulfonilo C1-10; R5 es un átomo de hidrógeno; donde un grupo alquilo en R4 puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un átomo…

PIPERIDINAS 3-AMINO-5-CARBOXI SUSTITUIDAS Y PIRROLIDINAS 3-AMINO-4-CARBOXI SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUININAS.

(01/11/2004) SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA QUIMICA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE Y ES ALQUILENO C{SUB,24}; X ES UN ENLACE DE VALENCIA O ALQUILENO C{SUB,1-6}; R2 ES UN ARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO (POR EJ. FENILO Y NAFTILO) O UN HETEROARILO (POR EJ. TIENILO Y FURILO); R2 ES HIDROGENO O ARILO C{SUB,1-6}; R3 ES HIDROGENO, HIDROXIDO O SIMILAR; R4 ES UN BENCILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O SIMILAR. LOS EJEMPLOS TIPICOS SON (2S*, 3S*, 4S*, 5S*)-4-CARBOXIDO-3-[N-(5-ISOPROPILO-2METOXIDO-BENCILO)AMINO]-5-METILO-2-FENILPIRROLIDINA Y (2S*, 3S*, 5S*)-5-CARBOXIDO.3-[N-(2METOXIDO.5.TRIFLUOROMETOXIBENCILO)AMINO]-2-FENILPIPERIDINA. LOS NUEVOS ACIDOS AZAHETEROCICLOCARBOXILICOS…

NUEVOS DERIVADOS AMIDA.

(16/10/2004) Compuestos que están representados por la **fórmula** cada uno de Ar1, Ar2 y Ar3 representa independientemente fenilo opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo y di(alquil inferior)carbamoilo; k representa 0 ó 1; cada uno de m, n y s representa independientemente 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por hidroxilo, amino, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo, di(alquil inferior)carbamoilo e imidazolilo; cada uno de R2, R3, R4 y R5 representa independientemente…

DERIVADOS DE (P-AMINOHIDROXIFENIL)ACRILAMIDA Y SU UTILIZACION EN COMPUESTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS.

(01/10/2004). Solicitante/s: WELLA AG.. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.

Derivados de (p-aminohidroxifenil)acrilamida de Fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 4 C o un grupo alcoxi de 1 a 4 C; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 C; R4 y R5 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi de 1 a 2 C, alquilo de 1 a 6 C, alquilo insaturado de 3 a 6 C, hidroxialquilo de 2 a 4 C, dihidroxialquilo de 3 a 4 C, aminoalquilo de 2 a 4 C, dimetilaminoalquilo de 2 a 4 C, acetilaminoalquilo de 2 a 4 C, metoxialquilo de 2 a 4 C, etoxialquilo de 2 a 4C, cianoalquilo de 1 a 4 C, carboxialquilo de 1 a 4 C, aminocarbonilalquilo de 1 a 4 C, un grupo piridilmetilo, furfurilo, tienilmetilo, un grupo furfurilo hidrogenado, un grupo piridilo sustituido.

UN INHIBIDOR DE VLA-4: OMEPUPA-V.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, GILL, ALAN.

Un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** o un profármaco farmacéuticamente aceptable, una sal o un isómero del mismo, en donde dicho profármaco es un profármaco de éster.

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