CIP-2021 : C07D 239/36 : como átomo de oxígeno enlazado doblemente o como un radical hidroxi insustituido.

CIP-2021CC07C07DC07D 239/00C07D 239/36[6] › como átomo de oxígeno enlazado doblemente o como un radical hidroxi insustituido.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/36 · · · · · · como átomo de oxígeno enlazado doblemente o como un radical hidroxi insustituido.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.

(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Ar1 es C1a): **(Ver fórmula)** R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; Ar2 es B1aa): **(Ver fórmula)** R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY; X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3; L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…

Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.

(11/03/2020) Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde el anillo A se selecciona de **(Ver fórmula)** Y **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros; L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y cada uno de x, y y z representa un punto de union; R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi; cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros; …

Inhibidores de biaril cinasa.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de unión a B; B se selecciona entre**Fórmula** y **Fórmula** en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A; R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula** en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…

Método para producir un compuesto de pirimidina-1-ol y compuesto intermedio del mismo.

(10/04/2019). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: WATANABE,YUZO.

Un método para producir un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** [En la fórmula, R1 y R2 representan grupos alquilo C1-6 que son iguales o diferentes entre sí.], que comprende una etapa de hidrolizar un compuesto de Fórmula (V) o una sal del mismo.**Fórmula** [En la fórmula, R1 y R2 representan grupos alquilo C1-6 que son iguales o diferentes entre sí.].

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Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido con enlace C-N de seis miembros como pesticidas.

(02/04/2019) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que V representa oxígeno; Q representa C-R5 o nitrógeno, en donde R5 representa hidrógeno, halógeno, amino, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)- sulfanilo, alquil (C1-C6)-sulfinilo, alquil (C1-C6)-sulfonilo, haloalquil (C1-C6)-sulfanilo, haloalquil (C1-C6)-sulfinilo, haloalquil (C1-C6)-sulfonilo, cicloalquilo (C3-C6) o alcoxi (C1-C6); R3 y R6, independientemente entre sí, representan hidrógeno, halógeno, ciano o nitro; o representan alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1- C6), haloalquil (C1-C6)-sulfanilo, haloalquil (C1-C6)-sulfinilo, haloalquil (C1-C6)-sulfonilo, alquil…

Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.

(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(10/08/2016) Compuesto de fórmula I': o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es H, alquilo C1-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halógeno, -SH, -S-alquilo C1-7 o NRaRb; R2 para cada aparición, es independientemente alquilo C1-7, halo, NO2, CN, alcanoilamino C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NRaRb, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en los que Ra y Rb para cada aparición son independientemente H o alquilo C1-7; R3 es A1-C(O)X1; R5 es H, halo, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRaRb, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O-arilo C6-10; en los que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…

Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(10/08/2016) Un compuesto de Fórmula I':**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno,-SH,-S-C1-7alquilo o NRaRb; R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo,-NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo; R3 es A1-C(O)X1; R5 10 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y X y X1 son independientemente OH,-O-C1-7alquilo,-NRaRb,-NHS(O)2-C1-7alquilo,-NHS(O)2-bencilo o-O-C6-10arilo; en donde…

Compuestos de pirimidinona para uso en el tratamiento de enfermedades o condiciones mediadas por Lp-PLA2.

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6); Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…

Derivados de anillo aromático de 6 miembros que contiene nitrógeno y productos farmacéuticos que contienen los mismos.

(10/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-a):**Fórmula** (en la que R0 es el grupo -NR3R4 (en el que R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo no sustituido o sustituido con halógeno de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 10 átomos de carbono); R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo…

Inhibidores de neprilisina.

(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula** en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-; Z se selecciona entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…

Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(13/11/2015) Compuestos químicos obtenidos por modelación molecular in silico y cuya estructura permite el bloqueo de la fosforilación mediane la interacción de dichos compuestos con el dominio de fosforilción o su entorno en los sustratos de la enzima Caseína Kinasa 2 La invención comprende además las composiciones farmacéuticas qe contienen dichos compuestos y su uso en la preparación de mediamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con proesos neoplásicos

Inhibidores de neprilisina.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y métodos relacionados con los mismos.

(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4; R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo; R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p; R1d es Cl, F, metilo o CF3; R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ; R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…

Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(13/08/2014) Un compuesto de Fórmula I': **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno, -SH, -S-C1-7alquilo o NRaRb; R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C37cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo, -NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo; R3 es A2-R4; R4 es C6-10arilo o un heteroarilo, el cual puede ser monocíclico o bicíclico, y el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de hidroxi, hidroxiC1-7alquilo, nitro, -NRaRb, -C(O)C1-7alquilo, C(O)-O-C1-7alquilo, C17alcoxi, halo, C1-7alquilo, halo-C1-7aquilo,…

Derivados de 6,7,8,9-tetrahidro-pirimido{1,2-a}pirimidin-4-ona, su preparación y su aplicación farmacéutica.

(21/05/2014) Productos de fórmula (I): en la que: R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa : o bien simple enlace, bien un radical alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 6 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO o -CO-Alk- ; bien un grupo L'-X donde L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre ; estando los radicales arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; estando estos últimos radicales alcoxi,…

Nuevos derivados de (6-oxo-1,6-dihidro-pirimidin-2-il)-amida, su preparación y su utilización farmacéutica como inhibidores de fosforilación de AKT.

(12/03/2014) Productos de fórmula (I):**Fórmula** en la que : R1 representa un radical arilo o heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, O-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; estando estos últimos radicales alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alcoxi, NRvRw, heterocicloalquilo o heteroarilo; estando además los radicales arilo y heteroarilo sustituidos…

Derivado de anillo aromático nitrogenado de 6 miembros y agente farmacéutico que comprende el mismo.

(26/02/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-aa):**Fórmula** en la que R1y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo acetilo, un grupo carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo éster de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, una grupo alquilo cadena lineal, ramificada o cíclico no sustituido o sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo NR3R4 en el que R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alquiloxicarbonilo de cadena…

Amidas sustituidas de ácido aminosalicílico (productos intermedios).

(16/09/2013) 4,6-dicloro-5-fluoropirimidina de la fórmula (XIII), **Fórmula**

Derivados aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que A es cicloalquilo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; X es -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)≥, ≥C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)≥C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-, ó -S(O2)C(R3R4)-; E es arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R1 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R3 es hidrógeno, alcoxi, amino,…

2,2-BIS-(HIDROXIMETIL)CICLOPROPILIDENMETIL-PURINAS Y PIRIMIDINAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(12/12/2011) Compuesto que tiene la fórmula: en la que B es una base o anillo heterocíclico de pirimidina o purina, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo

NUEVAS MOLÉCULAS BIOACTIVAS.

(20/09/2011) Derivados novedosos de primidina de la formula (I) **Fórmula** sus formas tautomericas, sus estereoisomeros, sus polimorfos, sus solvatos, sus sales farmaceuticamente aceptables y sus composiciones farmaceuticamente aceptables, donde R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y independientemente representan hidrogeno, hidroxi, nitro, nitroso, formilo, azido, halo o sustituidos o no sustituidos groups seleccionado de (C1-C6) alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo seleccionado de fenilo y naftilo; ariloxi, aralquilo, aralcoxi, heteroarilo, heterociclilo, acilo, aciloxi, cicle (C3-C6) alquilo, amino, hidrazina, monoalquilamino, dialquilamino, acilamino, alquilosulfonilo, arilsulfonilo, alquilosulfinilo, arilsulfinilo, alquiltio, ariltio, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, alcoxialquilo, sulfamoilo, acido carboxilico y derivados de acido carboxilico…

DERIVADOS DE PIRIMIDINO-2CARBONITRILO 4-FENIL-6-SUSTITUIDOS.

(15/03/2010) Un derivado de pirimidino-2-carbonitrilo 4-fenil-6-substituido que tiene la fórmula general I

UREINAS DERIVADAS DE ALFA, OMEGA-DIAMINOACIDOS Y PEPTIDOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: CALLENS, ROLAND, BLONDEEL, GEORGES, ANTEUNIS, MARC, BECU, FRANK.

UREINAS CICLICAS DE FORMULA GENERAL. Y SU UTILIZACION COMO RESIDUO N - TERMINAL DE PEPTIDOS. REPRESENTA UN GRUPO BIVALENTE CONSTITUIDO POR UNA CADENA CARBONADA LINEAL FORMADA POR ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE CARBONO, LA CUAL ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA.

MEDIADORES DE RUTAS DE SEÑALIZACION HEDGEHOG, COMPOSICIONES Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.

(01/07/2005) Uso de un compuesto para la preparación de una composición farmacéutica para inhibir la hiperproliferación de una célula, en el que el compuesto es una molécula orgánica representada por la **fórmula** en la que, en la medida en que la valencia y la estabilidad lo permitan, R1 y R2, independientemente para cada aparición, representan H, alquilo C1-C10, arilo (sustituido o no sustituido), aralquilo (sustituido o no sustituido), heteroarilo (sustituido o no sustituido), o heteroaralquilo (sustituido o no sustituido); L, independientemente para cada situación, está ausente o representa –alquenil-, alquinil-, - (CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nNR2(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, - (CH2)nalquenil(CH2)p- , -(CH2)nalquinil(CH2)p- , - O(CH2)n-, -NR2(CH2)n- o -S(CH2)n-; X se selecciona de –N(R8)-, -O-, -S-, -Se- -N=N-, -…

PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.

(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…

PREPARACION DE TRIAZOLES POR ADICION ORGANOMETALICA A CETONAS E INTERMEDIOS PARA ELLO.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: PETTMAN, ALAN, JOHN, BUTTERS, MICHAEL, HARRISON, JULIE, ANN.

LA INVENCION PROPONE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES BASICA O DE ADICION DE ACIDO, DONDE R ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE HALO Y TRIFLUOROMETILO; R 1 ES UN ALQUILO C 1 C 6 ; Y "HET" ES PIRIMIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE ALQUILO C 1 - C 4 , ALCOXI C 1 - C 4 , HALO, OXO, BENCILO Y BENCILOXI, QUE INCLUYE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ES COMO SE DEFINIO PREVIAMENTE PARA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R 1 Y "HET" SON COMO SE DEFINIO PREVIAMENTE PARA UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y X ES CLORO, BROMO O IODO, EN PRESENCIA DE ZINC, IODO Y/O UN ACIDO DE LEWIS Y UN SOLVENTE ORGANICO APROTICO; ESTANDO DICHO PROCESO OPCIONALMENTE SEGUIDO POR LA CONVERSION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN SU SAL BASICA O DE ADICION DE ACIDO.

COMPUESTOS DE PIRIMIDIDONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/06/2004). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, JAE-HYOUNG, JANG, KYUNG-JIN, YOO, BYOUNG-WUG, KIM, JI-HAN, KANG, JAE-SEOG, KIM, SANG-LIN.

La invención se refiere a compuestos de pirimidinona y a las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen acción antagonista notable contra el receptor de angiotensin II y por lo tanto, son útiles en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares producidas por la unión del angiotensin II a su receptor.

DERIVADOS DE PIRIMIDINONA.

(16/07/2002). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIM, KYUNG, JIN, LEE, JAE-HYOUNG, JANG, KYUNG-JIN, YOO, BYOUNG-WUG, KIM, JI-HAN, KANG, JAE-SEOG, PAIK, WOO, HYUN, CHO, KWANG, JAE 10-206, CHUNGHANJOOTAEK, PARK, JE, BUM 11-403 SHINDAEBANG WOOSUNG APARTMENT, LEE, KUN, JA.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRIMIDINONA Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE TIENEN NOTABLE ACCION ANTAGONICA FRENTE AL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, Y ASI SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES CAUSADAS PRO ANGIOTENSINA II.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA SUSTITUIDOS.

(16/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA A.G.. Inventor/es: STUCKY, GERHARD, DR., SCHMIDT, BEAT.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA PIRIMIDINA, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE SE HACE REACCIONAR UN ALOGENURO DE [3 (DIMETILAMINO) - 2 - AZAPROP - 2 - EN - 1 - ILIDEN] DIMETILAMONIO CON UNA ACETAMILA SUSTITUIDA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) SON PRODUCTOS INTERMEDIOS IMPORTANTES PARA SUSTANCIAS ACTIVAS FARMACEUTICAS O AGROQUIMICAS.

COMPUESTOS ANTIPROLIFERANTES DE 5-TIAPIRIMIDINONA Y 5-SELENOPIRIMIDINONA SUSTITUIDOS.

(01/07/2000). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: VARNEY, MICHAEL, D., ROMINES, WILLIAM, H., PALMER, CYNTHIA, L., DEAL, JUDITH G.

SE HAN DESCUBIERTOS NUEVOS DERIVADOS DE 5-TIA Y 5SELENOPIRIMIDINONA QUE INHIBEN LA TRANSFERASA DE FORMILO RIBONUCLEOTIDO DE ENZIMA (GARFT) Y TRANSFERASA DE FORMILO RIBONUCLEOTIDO DE CARBOXAMIDO DE IMIDAZOL (AICARFT). TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVOS INTERMEDIOS DE ESTOS COMPUESTOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN UN NUEVO METODO PARA PREPARAR TALES COMPUESTOS, ASI COMO METODOS Y COMPOSICIONES PARA EMPLEAR LOS COMPUESTOS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

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