CIP-2021 : C07D 473/18 : un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.

CIP-2021CC07C07DC07D 473/00C07D 473/18[2] › un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

C07D 473/18 · · un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE LA REPLICACIÓN DEL HIV.

(22/06/2011) Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de infección por HIV en donde el compuesto de fórmula (I) es un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en donde A y B representan cada uno un radical de fórmula o en donde el anillo E representa fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; el anillo F representa fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; R 1 representa hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquiloxicarbonilo;…

COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Compuestos, o sus sales, que tienen la siguiente fórmula general (I): A-B-C-N(O)2 (I) en donde: A se selecciona de los radicales siguientes: B es: C es el radical bivalente -O-R’-O- en donde R’ es un alquilo C1-C20 lineal o ramificado.

DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE QUINASA QUE DEPENDE DE CICLINA.

(01/06/2006) Uso de un compuesto de purina que tiene la fórmula estructural general I: o una de sus sales y/o formas pro-fármacos farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento para uso en terapia como agente antitumoral o inhibidor de la proliferación celular para el tratamiento de tumores u otros trastornos de la proliferación celular en mamíferos, proporcionando dicho compuesto de purina el agente terapéutico activo y estando caracterizado porque en la fórmula estructural I X es O, S ó CHRx donde Rx es H o alquilo C1-4; D es halo ó NZ1Z2 donde Z1 y Z2 son cada uno independientemente H o alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4; A se selecciona de H, alquilo C1-4,…

NITRATOS DE CETIRIZINA.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Sal nitrato de Cetirizina. Un objeto de la presente invención son sales nitrato de un compuesto o sus composiciones farmacéuticas, para usar para el tratamiento de patologías del sistema respiratorio, específicamente enfermedades pulmonares crónicas (enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (COPD)), tales como asma, bronquitis, enfisema, tromboembolia, enfermedades pulmonares no eficaces, estando caracterizado dicho compuesto por contener al menos un grupo reactivo capaz de salificarse con ácido nítrico, dicho compuesto es Cetirizina que tiene la fórmula (II).

HALOGENUROS DE 7,9-GUANINIO DISUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TOLEMERASA.

(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Inventor/es: MENICHINCHERI, MARIA, BARGIOTTI, ALBERTO, ERMOLI, ANTONELLA, VANOTTI, ERMES, BONOMINI, LUISELLA, FRETTA, ANTONELLA.

Haluros de guaninio 7, 9-disustituidos de fórmula (I) en los que X es halógeno; y R1 y R2 representan cada uno independientemente: fenilo insustituido; fenilo sustituido por de 1 a 3 sustituyentes elegidos de halógeno, fenilo insustituido y fenilo sustituido por haloalquilo(C1-C6); o naftilo.

COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS Y MEDICAMENTOS CONTRA LA DIABETES MELLITUS.

(01/03/2006) Un compuesto de imidazol condensado, una sal farmacológicamente aceptable del mismo o hidratos del mismo, que está representado por la fórmula (I), (en la que R1 representa hidrógeno o la fórmula -NR4R5 (en la que R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa hidrógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 o o un grupo alquilo CC1-C8); R2 representa 1) hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquinilo C2-C8 que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo o cicloalquilo C3-C6, 4) un grupo alquilo C1-C8 o 5) un grupo alcoxi C1-C8; R3 representa un grupo 1, 2-dihidro-2-oxopiridilo que puede estar sustituido con a) un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, y y cuyo átomo de nitrógeno puede estarsustituido adicionalmente…

SUSTANCIAS CAPACES DE INDUCIR APOPTOSIS.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKARA SHUZO CO. LTD.. Inventor/es: TATSUMI, YOKO, CENTRAL RESEARCH LABORATORIES, SAGAWA, HIROAKI, CENTRAL RESEARCH LABORATORIES, OHNOGI, HIROMU, CENTRAL RESEARCH LABORATORIES, KOBAYASHI, EIJI, CENTRAL RESEARCH LABORATORIES, WU, HUA-KANG, CENTRAL RESEARCH LABORATORIES, KOYAMA, NOBUTO, CENTRAL RESEARCH LABORATORIES, IKAI, KATSUSHIGE, CENTRAL RESEARCH LABORATORIES, KATO, IKUNOSHIN, CENTRAL RESEARCH LABORATORIES.

Un procedimiento para la fabricación de un compuesto seleccionado del grupo consistente en 4,5-dihidroxi-2-pentenal , 4-hidroxi-2-ciclopenten-1-ona , 4-(9-adeninil)-2-ciclopenten-1-ona , 4-(9-guaninil)-2-ciclopenten-1-ona , 1,5-epoxi-1-hidroxi-3-penten-2-ona y 4-5-dihidroxi-2-ciclopenten-1-ona , caracterizado por incluir una etapa que consiste en someter al menos un compuesto seleccionado de los siguientes (a), (b), (c) y (d) a un tratamiento térmico: a) pentosa seleccionada del grupo consistente en xilosa yribosa; b) derivados de pentosa en el punto (a) anterior; c)compuestos que contienen pentosa en el punto (a) anterior; d) compuestos que contienen derivados en el punto (b) anterior.

INHIBIDORES PURINA DE LA CINASA 2 E IKAPPAB-ALFA DEPENDIENTES DE LA CILINA.

(16/11/2005) Compuesto que presenta la fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que R1 es halógeno; R2 es alquilo C2 a C10 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, halógeno y - C(O)R; R y R’ independientemente representan hidrógeno, o alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, -O-alquilo, halógeno, amino, mono- o dialquilamino, mercapto, alquiltiol, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-alquilo, ciano, ariloxi, alquenilo, alquinilo, -C(O)alquilo, o arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre alquilo inferior, alcoxi, halógeno, mercapto, alquiltio, acetileno, amino, mono- o dialquilamino, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-…

PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PURINA.

(16/10/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WREN, DOUGLAS, LESLIE, HAN, YEUN-KWEI, ARZENO, HUMBERTO, B., AXT, STEVEN, D., BEARD, COLIN, C., DVORAK, CHARLES, A., FATHEREE, PAUL, R., FISHER, LAWRENCE, E., HUMPHREYS, ERIC, R., LUND, JAN, P., NGUYEN, SAM, LINH.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE UN ESTER DE L - MONOVALINA DE 2 - (2 - AMINO - 1,6 - DIHIDRO - 6 - OXO - PURIN - 9 IL)METOXI - 1, 3 - PROPANODIOL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PRESENTE PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS PRODUCE UNA REDUCCION DE IMPUREZAS EN EL PRODUCTO FINAL DE ESTER DE MONO VALINA, ELIMINANDO ASIMISMO LA FASE DE PURIFICACION, COSTOSA Y LENTA, PERMITIENDO LA UTILIZACION DE MATERIALES DE PARTIDA DE PUREZA INFERIOR, LO CUAL, CONSECUENTEMENTE, REDUCE LOS COSTES TOTALES DE PRODUCCION. DICHOS PRODUCTOS SON VALIOSOS COMO AGENTES ANTIVIRALES DE ABSORCION MEJORADA.

SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: ZHANG, WEIJIANG, RASMUSSEN, MICHAEL, TIEN, JIEN-HEH J., LEANNA, M. ROBERT, HANNIK, STEVEN M., BHAGAVATULA, LAKSHMI, SINGAM, PULLA REDDY, GATES, BRADLEY D., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, PATEL, RAMESH R., WAYNE, GREG, LANNOYE, GREG, LUKIN, KIRILL A., NARAYANAN, BIKSHANDARKOR, RILEY, DAVID A., MORTON, HOWARD, CHANG, SOU-JEN, CURTY, CYNTHIA B., PLATA, DANIEL, BELLETTINI, JOHN, SHELLAT, BHADRA, SPITZ, TIFFANY, YANG, CHENG-XI, TIAN, ZHENPING.

Un compuesto de fórmula: en la que R6 y R7 son alquilo inferior o bencilo o R6 y R7 tomados juntos son –CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, o –CH2CH2CH2CH2-, R8 es alquilo C1-C21 saturado o monoinsaturado, opcionalmente sustituido, R25 es hidrógeno o –C(O)NR27R28 en el que R27 y R28 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo o un grupo piperidinilo y R26 es alquilo inferior, fenilo o bencilo, en el que “alquilo inferior” representa radicales alquilo de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a 7 átomos de carbono.

2-HIDROXIMETILCICLOPROPILIDENMETILPURINAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN BOARD OF GOVERNORS OF WAYNE STATE UNIVERSITY. Inventor/es: ZEMLICKA, JIRI, QIU, YAO-LING, DRACH, JOHN, C., PTAK, ROGER, G.

Compuesto que tiene la fórmula o la fórmula en la que B se selecciona del grupo que consiste en 2- amino-6-azidopurina, R1, R2 son grupos alquilo o arilo, X es O y R1X y R2X también pueden ser restos de aminoácidos con X como NH; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6(4)-BENCILOXIPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SER ARCH DEVELOPMENT CORPORATION THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION, INC. Inventor/es: MOSCHEL, ROBERT, C., PEGG, ANTHONY, E., DOLAN, EILLEEN, M., CHAE, MI-YOUNG.

Compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R1 es NO2 o NO, y R2 es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1C4, hidroxialquilo C1-C4, tiol, alquiltio C1-C4, trifluorometiltio, tioacilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi , aciloxi C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, dialquilamino C1-C4, trifluorometilamino, ditrifluorometilamino , aminometanosulfonilo , alquilcabonil C1-C4amino, aminotrifluorometilcarbonilo , formilamino, nitro, nitroso, alquildiazo C1-C4, arildiazo C5-C6, trifluorometilo, haloalquilo C1-C4, cianoalquilo C1-C4, ciano, alquiloxicarbonil C1-C4, alquilcarbonilo C1-C4, fenilo, fenilcarbonilo, formilo, alcoximetil C1C4, fenoximetilo, vinilo C2-C4, etinilo C2-C4 y -SOnR’ en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y R’ es hidrógeno, alquilo C1-C4, amino o fenilo.

DERIVADOS DE PURINA Y MEDICINA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: TANAKA, TOSHIHIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, IWASHITA, EIICHIROU MITSUBISHI CHEMICAL CORPORAT., TARAO, AKIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, AMENOMORI, AKIRA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, ONO, YUYA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.

Un derivado de purina representado mediante la siguiente fórmula (I), sus sales, o sus N-óxidos, o sus hidratos o sus solvatos: en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo difluorometilo; R2 representa un grupo tetrahidrofuranilo, un grupo haloalquilo C1-C7, un grupo.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PURINA.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: GEEN, GRAHAM RICHARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., SHARE, ANDREW COLIN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

Método de transposición de un compuesto de **fórmula** en donde R y R' se eligen independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-12; y R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, hidroxi, halo, alquil(C1-12)- o arilcarbonato, amino, mono- o di- alquil(C1-12)amino, alquil(C1-12)- o arilamido, alquil(C1- 12)- o arilcarbonilo, alquil(C1-12)- o arilcarboxi, alquil(C1-12)- o arilcarbamoilo, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-12, ariloxi, azido, alquil(C1-12)- o ariltio, alquil(C1-12)- o arilsulfonilo, alquil(C1-12)- o arilsililo, alquil(C1- 12)- o arilfosforilo y fosfato; para formar un compuesto comprendiendo dicho método el tratamiento del compuesto con un catalizador de paladio y un (difenilfosfino)n alcano C1-6, en donde n es un entero de 1 a 6.

NUCLEOSIDOS CARBOCICLICOS Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLOS.

(16/11/2004) Compuestos nucleósidos carbocíclicos de seis eslabones, al menos parcialmente insaturados, que incluyen los enantiómeros , los enantiómeros (+), y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables, estando los compuestos representados por la fórmula general I: en donde: - Z representa uno o más doble enlaces en el anillo carbocíclico de seis eslabones, - B es un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que comprende bases purínicas y pirimidínicas, - X es un hidrógeno, grupo azido, F ó OR2, - R1 y R2 son iguales o diferentes y representan grupos protectores iguales o diferentes, hidrógeno, restos de alquilo, alquenilo, acilo o fosfato en donde; - el resto alquilo es un radical hidrocarbonado saturado, sustituido o no sustituido, lineal o ramificado que tiene…

DERIVADOS DE 8-FENIL-6,9-DIHIDRO-1 ,2,4)TRIAZOLO(3,4-I)PURIN-5-ONAS.

(16/06/2004) Un compuesto de fórmula (I): en donde: R1, R2 y R3 cada uno independientemente representa: hidrógeno; un grupo alquilo no sustituido o sustituido con un grupo hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo o alquilcarbamoilo; o un grupo de fórmula -(CH2)n - R6 R4 y R5 juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros que comprende un total de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo puede estar no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos hidroxi, oxoalquilo, carbamoilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluorometilo, amino,…

DERIVADOS DE PURINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA DE TIROSINA SYK.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WALKER, CLIVE VICTOR, COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, HAYLER, JUDY, LE GRAND, DARREN MARK, MATTES, HENRI, MENEAR, KEITH ALLAN, COCKCROFT, XIAO-LING NOVARTIS HORSHAM RES. CENTRE.

Un compuesto de **fórmula** en forma libre o de sal, donde X es un átomo de oxígeno o azufre o un grupo NR5, R1 es un grupo alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 10 átomos de carbono, benzocicloalquilo con 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquil con 3 a 10 átomos de carbono-alquilo con 1 a 10 átomos de carbono o aril con 6 a 10 átomos de carbono-alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi con 1 a 10 átomos de carbono, carboxi o alcoxicarbonilo con 1 a 10 átomos de carbono o, cuando X es NR5, R1 puede ser, como alternativa, un radical heterocíclico monovalente de hasta 20 átomos de carbono y de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre.

DERIVADOS DE GUANINA 06-SUBSTITUIDA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIO Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE CELULAS TUMORALES.

(01/06/2004). Solicitante/s: CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: MCMURRY, THOMAS BRIAN HAMILTON, MCELHINNEY, ROBERT STANLEY, MCCORMICK, JOAN ELIZABETH, ELDER, RHODERICK, HUGH, KELLY, JANE CHRISTIE HOSPITAL.

DERIVADOS DE O 6 -HETARILALKILO- O NAFTILALKILGUANINA DE FORMULA (I) EN DONDE Y ES H, RIBOSILO, DEOXIRIBOSILO, O R''XCHR''', EN DONDE X ES O O S, R'' Y R''' SON ALKILO, O DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL MISMO; R' ES H, O ALKILO O HIDROXIALKILO; R ES (I) UN GRUPO CICLICO QUE TIENE AL MENOS UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ELEMENTOS, OPCIONALMENTE CON UN ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO UNIDO AL MISMO, CADA ANILLO HETEROCICLICO TENIENDO AL MENOS UN ATOMO ELEGIDO DE O, N O S, O UN DERIVADO SUSTITUIDO DEL MISMO; O (II) NAFTILO O UN DERIVADO SUSTITUIDO DEL MISMO; Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, MUESTRAN LA CAPACIDAD DE REDUCIR LA ACTIVIDAD DE ALKILTRANSFERASA (ATASA) O{SUP,6}-ALKILGUANINA. SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD EN COMBINACION CON AGENTES DE ALKILACION EN EL TRATAMIENTO QUIMIOTERAPEUTICO DE CELULAS TUMORALES.

NUEVO COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

(01/05/2004) Un compuesto heterocíclico de la siguiente fórmula general (I) donde X es un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, o un grupo -NR3- (donde R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo alquilo sustituido, o puede formar un anillo heterocíclico o un anillo heterocíclico sustituido junto con R1 y el átomo de nitrógeno al cual está anclado R3), R1 es un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido, un grupo heterocíclico o un grupo heterocíclico sustituido, y R2 es un átomo de hidrógeno, o representa uno o más sustituyentes del anillo de benceno, donde dichos sustituyentes son iguales o diferentes y…

SINTESIS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.

(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, ENGELHARDT, PER, HOGBERG, MARITA, LINDBORG, BJORN.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS ANTIVIRALES DE MAYOR BIODISPONIBILIDAD DE FORMULA (I) EN LA QUE UNO DE ENTRE R 1 Y R 2 ES - C(O)CH(CH(CH 3 ) 2 )NH 2 O - C(O)CH(CH(CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 Y EL OTRO DE ENTRE R 1 Y R 2 SON ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, SATURADO O MONOINSATURADO CON - C(O)C 3 C 21 ; Y R 3 ES OH O H, CONSISTIENDO EL METODO EN: A) LA MONODESACILACION DE UN COMPUESTO DIACILADO CORRESPONDIENTE A LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 U R 2 SON LOS DOS C(O)CH(CH(CH SUB,3 ) 2 )NH 2 O C(O)CH(CH(CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 (QUE SON OPCIONALMENTE N - PROTEGIDOS) O R 1 Y R 2 SON LOS DOS ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, SATURADO O MONOINSATURADO CON - C(O)C 3 - C 21 ; B) ACILAR EL GRUPO 4 - HIDROXI DE CADENA LATERAL O EL GRUPO 2 - HIDROXIMETILO DE CADENA LATERAL ASI LIBERADOS CON EL - C(O)CH(CH(CH 3 ) 2 )NH 2 O C(O)CH(CH(CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, SATURADO O MONOIN SATURADO CON C(O)C 3 - C 21 PARA PRODUCIR ASI UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y C) DESPROTEGER SEGUN SEA NECESARIO.

DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.

(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, ENGELHARDT, PER, HOGBERG, MARITA, LINDBORG, BJORN.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE UNO DE R 1 Y R SUB,2 ES - C(O)CH(CH(CH 3 ) 2 )NH 2 O C(O)CH(CH( CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 ; EL OTRO R 1 Y R SUB,2 ES - C(=O)ALQUILO C 3 - C 21 SATURADO O MONOSA TURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R 3 ES OH O H; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS TIENEN UTILIDAD COMO ANTIVIRALES CON BIODISPONIBILIDAD MEJORADA CONTRA LAS INFECCIONES CON HERPES E INFECCIONES RETROVIRALES.

METODO PARA PURIFICAR DERIVADOS DE ACIDO NUCLEICO.

(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: MATSUZAWA, TOSHIHIRO, NISHIWAKI, TOHRU, NISHI, SEIICHI, YATAGAI, MASANOBU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A SALES DE DERIVADOS DE ACIDO NUCLEICO, QUE SON UTILES COMO AGENTE ANTIVIRAL, A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LAS MISMAS Y A UN METODO DE PURIFICACION DE UN AGENTE ANTIVIRAL EN DICHA PRODUCCION. EL OBJETO DE LA INVENCION SE LOGRA MEDIANTE LA PROVISION DE UN AGENTE ANTIVIRAL REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA (I): DONDE M REPRESENTA UN METAL ALCALINO, ASI COMO UN PROCESO DE PRODUCCION DEL MISMO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE GANCICLOVIR.

(16/06/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ROBERTS, CHRISTOPHER, R., ARZENO, HUMBERTO, B., HUMPHREYS, ERIC, R., WONG, JIM-WAH.

PROCEDIMIENTO Y NUEVOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DEL ESTER L - MONOVALINA DE 2- (2 - AMINO - 1,6 - DIHIDRO - 6 - OXO PURIN - 9 - IL) - METOXI - 1,3 - PROPANODIOL (GANCICLOVIR) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PRESENTE PROCEDIMIENTO Y LOS INTERMEDIOS MONOESTER PROPORCIONAN LA MONOESTERIFICACION CON UN DERIVADO DE LA L - VALINA, PRODUCIENDO MONOCARBOXILATO MONOVALINATO, QUE SE HIDROLIZA SELECTIVAMENTE EN CONDICIONES BASICAS O ENZIMATICAS DANDO EL ESTER MONOVALINA DE GANCICLOVIR CON UN ALTO RENDIMIENTO Y PUREZA. ESTOS PRODUCTOS SON VALIOSOS COMO AGENTES ANTIVIRALES CON ABSORCION MEJORADA.

DERIVADOS DE 8-FENIL-6,9-DIHIDRO-(1 ,2,4,)TRIAZOLO(3,4-I)PURIN-5-ONA.

(01/04/2003) Derivados de 8-fenil-6,9-dihidro[1 ,2,4]triazolo[3,4-i]purin-5-ona de fórmula (I): **FIGURA** en donde: R{sup,1}, R{sup,2} y R{sup,3} cada uno independientemente representan: hidrógeno; un grupo orgánico lineal ramificado o cíclico sustituido o no sustituido, cicloalifático o aromático, homocíclico o heterocíclico, R{sup,4} y R{sup,5} juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros que comprende un total de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, cuyo anillo puede estar no sustituido o sustituido; o R{sup,4} y R{sup,5} representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo el cual puede estar no sustituido o sustituido, o R{sup,4}…

OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

(16/02/2003) SE PRESENTAN UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C 1-6 , - OH O HIDROXIALQUILO C SUB,2 - C 6 ; A ES UNA OXIMA, HIDRAZONA U OLEFINA OPCIONA LMENTE SUSTITUIDAS; X ES UN ENLACE, - C(O) -, - O -, - NR 6 -, - S(O) E -, N(R 6 )C(O) -, - C(O)N(R 6 ) -, - OC(O)NR 6 , OC(=S)NR 6 -, - N(R 6 )C(=S)O -, C(=NOR 1 ) -, - S(O) 2 N(R 6 ) -, - N(R 6 )S(O ) 2 -, N(R 6 )C(O)O - O - OC(O) -; T ES H, FTALIMIDILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO;…

PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR 2-AMINO-6-CLORO-9-((1`S ,2`R)-1`,2`-BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPAN-1`-IL)METILPURINA.

(01/12/2002). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., LTD.. Inventor/es: MATSUZAWA, TOSHIHIRO, YATAGAI, MASANOBU, KATAOKA, NORIYASU.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE 2 - AMINO - 6 - CLORO - 9 - [(1'S,2'R) - 1',2' BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO - 1' - IL]METILPURINA, REPRESENTADA POR LA FORMULA SIGUIENTE . DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE UNA ETAPA DE AISLAMIENTO SELECTIVO DE 2 - AMINO - 6 CLORO - 9 - [(1'S,2'R) - 1',2' - BIS(HIDROXIMETIL)CILOPROPANO 1' - IL]METILPURINA, A PARTIR DE UNA MEZCLA DE 2 - AMINO - 6 CLORO -9 - [(1'S,2'R) - 1',2' - BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO 1' - IL]METILPURINA Y 2 - AMINO - 6 - CLORO - 7 - [(1'S,2'R) 1',2' -BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO - 1' - IL]METILPURINA, REPRESENTADA POR LA SIGUIENTE FORMULA , MEDIANTE CRISTALIZACION. DICHO PROCEDIMIENTO PRESENTA UNA CALIDAD MEDICINAL SATISFACTORIA A ESCALA INDUSTRIAL, SIN PRECISAR OPERACIONES COMPLICADAS COMO LA PURIFICACION CROMATOGRAFICA.

DERIVADOS DE LA PURINA QUE TIENEN UN ANILLO DE CICLOPROPANO.

(01/12/2002) SE DESCRIBE UN DERIVADO DE LA PURINA QUE TIENE UN ANILLO DE CICLOPROPANO, REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN LA QUE A ES UN GRUPO CH 2 O -CO-; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI CON 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO HIDROXILO; CADA UNO DE X 2 , X 3 Y X 4 SON INDEPENDIENTEMENTE A UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO; Y TANTO R 2 COMO R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO QUE TIENE DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ARALQUILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, QUE TIENE DE 7 A 11 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO ACILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, QUE TIENE DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, CON LA CONDICION DE QUE EN…

O6-BENZILGUANINAS SUSTITUIDAS.

(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS INACTIVADORES DE AGT, COMO LAS O6-BENCILGUANINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), EN LA QUE 8-AZA-O6-BENCILGUANINAS SUSTITUIDAS EN 7 O 9, O,6-BENCILGUANINAS DISUSTITUIDAS EN 7,8, O,6-BENCILGUANINAS DISUSTITUIDAS EN 7,9, 2-AMINO-5-NITRO6 -BENCILOXIPIRIMIDINAS 4 -SUSTITUIDAS, 2-AMINO-5-NITROSO6 -BENCILOXIPIRIMIDINAS 4 -SUSTITUIDAS, ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, JUNTO CON UN EXCIPIENTE ACEPTABLE. LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA ADEMAS UN METODO PARA MEJORAR EL TRATAMIENTO QUIMIOTERAPEUTICO DE CELULAS TUMORALES EN UN MAMIFERO, CON UN AGENTE ALQUILANTE ANTINEOPLASICO, QUE…

ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS TALES COMO LOS ANTIVIRALES INCLUYENDO LOS INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA RETROVIRAL Y DEL ADN POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B (HBV).

(01/09/2001). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, WIHLING, HORST.

La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en el que: nuc es un residuo de un nucleósido análogo unido a través de su simple grupo hidroxi sobre elemento sacárido cíclico o acíclico, R{sub,1} es hidroxi, amino o carboxilo; que opcionalmente puede tener ahí un enlace esterificado/amida; un ácido graso o alcohol C{sub,4}-C{sub,22} opcionalmente sustituido, saturado o insaturado, o un ácido L-amino alifático; R{sub,2} es el residuo de un L-aminoácido alifático; L{sub,1} es un grupo de unión trifuncional; L{sub,2} no existe o es un grupo de unión difuncional; y las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen propiedades farmacológicas favorables y son antiviralmente activos.

NUEVOS COMPUESTOS ANTIBIOTICOS Y COMPOSICIONES ANTIBIOTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR CELULAS DE BACTERIAS GRAM POSITIVAS Y MICOPLASMAS.

(01/01/2001). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS MEDICAL CENTER. Inventor/es: BROWN, NEAL C., WRIGHT, GEORGE.

SE DESCRIBE UN METODO PARA INHIBIR LA REPLICACION DEL MICOPLASMA Y DE LAS BACTERIAS GRAM-POSITIVAS. TAMBIEN SE FACILITAN NUEVOS COMPUESTOS UTILES PARA LA INHIBICION IN VIVO E IN VITRO Y UNA TERAPIA PARA LAS INFECCIONES QUE UTILIZAN COMPUESTOS DEL TIPO HPUURA. ESTOS INCLUYEN CIERTO NUMERO DE NUEVOS COMPUESTOS DE ISOCITOSINA Y URACIL 3-SUSTITUTIVOS, Y COMPUESTOS DE ADENINA Y GUANINA 10-SUSTITUTIVOS.

DERIVADOS DE CICLOPROPANO Y AGENTES ANTIVIRICOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/01/2000). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: ONISHI, TOMOYUKI, SEKIYAMA, TAKAAKI, IKEMURA, OSAMU, TSUJI, TAKASHI, IWAYAMA, SATOSHI, SUZUKI, KATSUYA, OHMURA, YUKO, OKUNISHI, MASAHIKO.

SE PRESENTA UN DERIVADO DEL CICLOPROPANO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO QUE TIENE ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y ES ADECUADO PARA SU INCLUSION EN MEDICAMENTOS ANTIVIRALES. EN LA FORMULA (I), R1 Y R2 QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) (EN LA CUAL R3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO (C1-C6), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNA DE ENTRE R1 Y R2 NO SEA UN ATOMO DE HIDROGENO; X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE HIDROXILO, UN GRUPO DE AMINO, O UN ATOMO DE HALOGENO; E Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE HIDROXILO O UN GRUPO DE AMINO.

NUEVOS COMPUESTOS QUIMICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PDE-IV.

(16/12/1999). Solicitante/s: EUROCELTIQUE S.A.. Inventor/es: CHASIN, MARK, CAVALLA, DAVID, HOFER, PETER, GEHRIG, ANDDRE, WINTERGEST, PETER.

DERIVADOS DE PURINA NOVEDOSOS Y SUS COMPUESOS PRECURSORES DE ISOGUANINA Y DITIOXANTINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA RELAJACION BRONQUIAL Y TRAQUEAL Y/O ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO MEDICO. EN CIERTAS INCORPORACIONES PREFERIDAS, LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PURINA 3-SUSTITUIDOS Y 3,8-DESUSTITUIDO 6AMINOS.

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