CIP 2015 : C07D 475/04 : con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 2.

CIP2015CC07C07DC07D 475/00C07D 475/04[2] › con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 2.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 475/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de pteridina.

C07D 475/04 · · con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 2.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Métodos de obtención de imágenes de enfermedades inflamatorias mediante ligandos conjugados con compuestos fluorescentes.

(23/10/2019). Solicitante/s: PURDUE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: LOW,PHILIP S, KULARATNE,SUMITH A, KELDERHOUSE,LINDSAY E, MAHALINGAM,SAKKARAPALAYAM M.

Un compuesto capaz de unirse a una célula inflamatoria que tiene la Fórmula **(Ver fórmula)** en donde W, X, Y, Z, cada uno, son H, Na, K o NH4.

PDF original: ES-2765896_T3.pdf

Proceso para la preparación de formas cristalinas B de clorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina a partir de otras formas cristalinas.

(12/06/2019) Un proceso para la preparacion de la forma polimorfa B de diclorhidrato de (6R)-L-eritro-tetrahidrobiopterina caracterizado por el patron de difraccion de rayos X en polvo de la figura 2 con picos caracteristicos expresados en valores d (A) a 8,7 (mf), 5,63 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,00 (f), 3,23 (f), 3,11 (mf), preferiblemente 8,7 (mf), 6,9 (d), 5,90 (md), 5,63 (m), 5,07 (m), 4,76 (m), 4,40 (m), 4,15 (d), 4,00 (f), 3,95 (m), 3,52 (m), 3,44 (d), 3,32 (m), 3,23 (f), 3,17 (d), 3,11 (mf), 3,06 (d), 2,99 (d), 2,96 (d), 2,94 (m), 2,87 (d), 2,84 (f), 2,82 (m), 2,69 (d), 2,59 (d), 2,44 (d), que comprende preparar una suspension de particulas de una forma solida distintas de la forma polimorfa B de diclorhidrato…

Análogos de folato/antifolato marcados con 18F.

(11/03/2019) Un compuesto de fórmula IXa, IXb, XIIa, XIIb, XVa, XVb, XVIIIa, XVIIIb, **(Ver fórmula)** donde Ra, Rb, Rc, Rd son independientemente entre sí H o 18F, a condición de que uno de Ra, Rb, Rc, Rd sea 18F, R3, R4 son independientemente entre sí H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, a condición de que en las fórmulas XVIIIa y XVIIIb R3, R4 sean independientemente entre sí H, metilo, formilo, R5, R6 son independientemente entre sí H o un alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificada, que no está sustituido o está sustituido por CN, Hal o NO2, y donde uno o más de los grupos CH2 no adyacentes embebidos pueden estar independientemente sustituidos por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, -C≡C-, donde R' es H o alquilo…

Derivados de folato, particularmente útiles en el marco de la dosificación de folatos(s).

(21/02/2019) Utilización de un derivado de folato para dosificar el (los) folato(s) in vitro en una muestra tal como una muestra biológica, siendo dicha dosificación una inmunodosificación por competición no radio-isotópica, y dicho derivado de folato responde a la fórmula general (I) :**Fórmula** en la que: - X es una cadena hidrocarbonada alifática que contiene 1 a 10 átomos de carbono, no conteniendo dicha cadena hidrocarbonada alifática más que hidrógeno y carbono; y - Y representa un grupo funcional adaptado para permitir el acoplamiento con una molécula distinta M, tal como una proteína, comprendiendo dicho acoplamiento la formación de al menos una unión covalente entre Y y un grupo funcional portado por dicha molécula distinta M, siendo Y un grupo de tipo centro electrófilo o un grupo de tipo centro nucleófilo,…

Forma de cristal de sal de (6S)-5-metiltetrahidrofolato y método para preparar esta.

(06/02/2019). Solicitante/s: Lianyungang Jinkang Hexin Pharmaceutical Co. Ltd. Inventor/es: WANG,ZHEQING, CHENG,YONGZHI, HUANG,HENG, LI,HUIZHEN.

La forma C de cristal de la sal (6S)-5-metiltetrahidrofolato de calcio, en la que: (a) el patrón de difracción de rayos X de la forma C 5 de cristal de la sal (6S)-5-metiltetrahidrofolato de calcio se muestra en la siguiente tabla:**Fórmula**.

PDF original: ES-2715599_T3.pdf

Método para producir sepiapterina y tetrahidrolactoilpterina.

(11/07/2018). Solicitante/s: Shiratori Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: YOSHINO, HIROSHI, SHIRO,YUICHI, KOMODA,TAICHI, MURATA,SHUNICHI, MURATA,SHIZUAKI, KURODA,YASUHIRO.

Un método para producir sepiapterina representada por la fórmula :**Fórmula** o una sal de la misma, que comprende someter la lactoilpterina representada por la fórmula :**Fórmula** o una sal de la misma a una reducción catalítica en condiciones alcalinas.

PDF original: ES-2681345_T3.pdf

Brazos autorreactivos y profármacos que los comprenden.

(31/01/2018). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: PAPOT,SÉBASTIEN, THOMAS,MICKAËL.

Compuesto de fórmula general (I): en la que: - X representa OH, NH2, NHOH o R'NH con R' pudiendo representar un radical alquilo en C1 a C10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, - Y representa un grupo electroatractor elegido entre NO2, CF3 o un halógeno, - R1 y R2 representan, independientemente uno del otro, H o un radical alquilo en C1 a C10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, - F representa una función reactiva activable por química clic.

PDF original: ES-2666562_T3.pdf

Administración dirigida de lípidos-aminoácidos.

(26/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GROEHN, VIOLA, BEHRENDT,RAYMOND, PLATSCHER,MICHAEL WILHELM, HOERTNER,SIMONE RACHEL, PASSAFARO,MARCO SILVIO, BAUER,FINN.

Un sistema transportador que comprende un compuesto de fórmula I**Fórmula** donde Y representa O, N, S o un enlace covalente, S1, S2, S3 representan independientemente entre sí un enlace covalente o un grupo espaciador, X1, X2, X3 representan independientemente entre sí H o un grupo ligando L es un grupo de fórmula (a)**Fórmula** donde la línea discontinua representa el enlace a N, R1 representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb1, R1' representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORb2, R2 representa H o un grupo de fórmula -CH2-ORc, R2' representa H o un grupo de fórmula -ORd o -CH2-ORd, R3 representa H o un grupo de fórmula -(CH2)2-ORe o -(CH2)3-ORe, Ra, Rb1, Rb2, Rc, Rd, Re representan independientemente entre sí una cadena de hidrocarburo lineal o ramificada, saturada o insaturada, m es 1, 2 o 3, con la condición de que al menos uno de R1, R1', R2, R2', R3 no sea H y al menos uno de X1, X2, X3 sea un grupo ligando bioactivo.

PDF original: ES-2644778_T3.pdf

Método para sintetizar diclorhidrato de sapropterina.

(22/03/2017) Método para sintetizar diclorhidrato de sapropterina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas: Etapa 1: se somete un compuesto 1 de fórmula**Fórmula** a epoxidación para generar un compuesto 2 de fórmula**Fórmula**, en las que X≥NH u O, R≥alcano C1-C6 o bencilo; Etapa 2: en presencia de acetona, un ácido de Lewis, un líquido de base inorgánica, el compuesto 2 de fórmula **Fórmula**reacciona para generar un compuesto 3 de fórmula **Fórmula**; Etapa 3: el compuesto 3 de fórmula**Fórmula** reacciona en una disolución alcalina, se usa un disolvente polar para disolver una torta de filtración obtenida mediante centrifugación, después se añade un reactivo de resolución para realizar la resolución…

Método para sintetizar diclorhidrato de sapropterina.

(23/11/2016) Método para sintetizar diclorhidrato de sapropterina, caracterizado porque comprende las siguientes etapas específicas: etapa 1: añadir (R)-(+)-1,1'-bi-2-naftol, óxido de trifenilfosfina y un tamiz molecular de 4A en presencia de una disolución en tetrahidrofurano de un catalizador de samario que tiene una concentración del 5% al 10%, después de agitar de manera uniforme, controlar la temperatura del sistema a de 0ºC a 25ºC, añadir un oxidante, y añadir una materia prima principal, el compuesto 1 **Fórmula** al sistema después de añadir el oxidante, en el que X≥NH u O, R≥alcano C1 a C6 o bencilo, hacer…

Ácido levofolínico cristalino y proceso para su preparación.

(13/07/2016). Solicitante/s: GMT FINE CHEMICALS SA. Inventor/es: JEQUIER, PASCAL.

Ácido (6S)-N -formil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristalino, estable en forma diastereoisómera 6S fundamentalmente pura, caracterizado por tener una pureza diastereoisomérica de la forma S de al menos 98%.

PDF original: ES-2593685_T3.pdf

Intermedios para copolímeros de PLA-PEG funcionales.

(22/06/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: COUVREUR, PATRICK, BAZILE, DIDIER, NICOLAS,JULIEN, LAKKIREDDY,HARIVARDHAN REDDY, MACKIEWICZ,NICOLAS.

Un compuesto de fórmula (XI): **Fórmula** donde el conector PEG' es un resto de polietilenglicol; y el ligando es un resto de ligando funcional de ácido fólico, escogiéndose dicho compuesto entre A y B, que son como sigue: **Fórmula**.

PDF original: ES-2666243_T3.pdf

Proceso de preparación de clorhidrato de tetrahidrobiopterina-(6R).

(13/11/2015) Proceso de preparación de clorhidrato de tetrahidrobiopterina-(6R), que comprende la hidrogenación de biopterina-L en presencia de un catalizador metálico del grupo del potasio, en un sustrato básico que contenga un solvente, hidróxido de potasio y dihidrogenofosfato de potasio, para obtener clorhidrato de tetrahidrobiopterina-(6R), en el que el sustrato básico tiene un valor de pH controlado gracias al hidróxido de potasio y al dihidrogenofosfato de potasio, entre unos valores de 10 a13.

Folatos marcados con 18F como radiotrazadores PET.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí H, Hal, -OR', -NR"R"', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1- C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquil C1-C12-amino)carbonilo, en donde R' es H o alquilo C1-C6, y en donde R" y R"' se seleccionan, independientemente entre sí, de H, formilo, alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido o está sustituido con al menos un CN, Hal o NO2, y en donde uno o más grupos CH2 embebidos, no adyacentes, pueden estar reemplazados independientemente por -O-, -CO-, -CO-O-, -CO-NR'-, -CH≥CH-, - C≡C-, en donde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente…

Ácido levofolínico cristalino y proceso para su preparación.

(03/06/2015) Proceso para la preparación de ácido (6S)-N -formil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristalino estable en forma 6S diastereoisoméricamente pura, que comprende las etapas de: - preparar una primera solución acuosa o hidroalcohólica, que tiene un valor de pH superior a 4,5, de una sal levofolinato soluble; - proporcionar un lote de agua, o de una mezcla hidroalcohólica que contiene hasta un 60 % en v/v de alcohol, precalentada a una temperatura entre 30 y 60 ºC; - formar una segunda solución añadiendo dicha primera solución y un segundo ácido a dicho lote de agua o mezcla hidroalcohólica, funcionando de un modo tal que la concentración…

Procedimiento para la resolución diastereoisomérica de ácido 5-metiltetrahidrofólico.

(08/04/2015) Un procedimiento para la separación de una mezcla de diastereoisómeros de ácido (6R,S)-5- metiltetrahidrofólico o una de sus sales de metal alcalino que comprende la reacción de la mezcla en agua con al menos una base orgánica elegida entre el grupo que consiste en 1-feniletilamina, 1-p-nitrofeniletilamina, 1-pclorofeniletilamina, 1-p-metilfeniletilamina, 1-p-metoxifeniletilamina, 1-(1-naftil)etilamina, 1-(2-naftil)etilamina, bien en una configuración (R,S)- o (R)- o (S)-, para obtener la sal de amina correspondiente, y la recuperación de un diastereoisómero, siendo este último el diastereoisómero natural correspondiente (6S) sustancialmente puro.

Folatos, composiciones y usos de los mismos.

(25/03/2015) Un compuesto cristalino o amorfo que es un folato o un folato reducido de D-glucosamina, D-galactosamina, - folato, -dihidrofolato, -tetrahidrofolato, no sustituido o sustituido con un resto 5-metil-, 5-formil-, 10-formil-, 5,10- metileno-, 5,10-metenil-, estando el compuesto, siempre que sea contemplado, en una configuración (6R,S), (6S) o (6R).

Proceso para la preparación de derivados de pteridina.

(12/11/2014) Proceso para la preparación de 5-deoxi-L-arabinosa de la fórmula (VI)**Fórmula** que comprende la oxidación de un ditioacetal de la fórmula (XII) **Fórmula** en donde n es 0, 1 o 2 para obtener una disulfona de la fórmula (XIII)**Fórmula** donde n es como se definió anteriormente, y la reacción posterior con una base.

Conjugados de etilendicisteína y un análogo de glucosa.

(23/07/2014) Reactivo para la preparación de un agente para la formación de imágenes escintigráficas, comprendiendo el reactivo un ligando específico de tejido unido covalentemente a etilendicisteína (EC), en el que el ligando específico de tejido es un agente que mimetiza la glucosa seleccionado entre glucosa, glucosamina, micromicina, y aminoglicósidos.

Un método para la preparación de folatos marcados con 18F.

(22/01/2014) Un método de radiomarcaje directo del resto glutamato de un compuesto de folato con 18F, que comprende laetapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula VII o VIIa con 18F, en donde X1 a X5 son N, X6, X7 son, independientemente uno de otro, O o N, R1, R2 son, independientemente uno de otro, H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo o (alquil C1-C12-amino)carbonilo, endonde R' es H o alquilo C1-C6, R3, R4 son, independientemente uno de otro, H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12,alcanoílo C1-C12, alcanoílo C1-C12 sustituido con halo, R5 es H, CN, Hal, NO2, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo…

Procedimiento para la preparación de sal de calcio amorfa estable del ácido (6S)-N(5)-metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico.

(19/11/2013) Procedimiento para la preparación de una disolución acuosa de la sal de calcio del ácido (6S)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico metilando ácido (6S)-5,6,7,8-tetrahidrofólico con una proporción del diastereoisómero (6R) correspondiente en el intervalo del 4 % en peso al 8 % en peso en agua, caracterizado porque - a la mezcla de reacción metilada obtenida se añaden de 0,70 a 0,82 equivalentes, referidos a la cantidad utilizada de THF, de cloruro de calcio, - la sal de calcio del ácido (6RS)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico cristaliza de forma selectiva en la disolución acuosa obtenida y se separa, y - la disolución acuosa de la sal de calcio del ácido (6S)-N -metil-5,6,7,8-tetrahidrofólico se obtiene con una proporción del diastereoisómero (6R) correspondiente del ≤ 2 % en peso.

Método para producir L-biopterina.

(16/07/2013) Un método para producir un derivado de biopterina representado por la fórmula :**Fórmula** donde R1 y R2, que son iguales o diferentes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquiloo un grupo arilo, consistente en: hacer reaccionar un compuesto perteneciente a las triacetoxi-5-desoxi-L-arabinosa fenilhidrazonas representado porla fórmula :**Fórmula** donde R1 y R2 son como se ha definido anteriormente, con 6-hidroxi-2,4,5-triaminopirimidina bajo la influenciacatalítica de un ácido de Lewis en un solvente acuoso.

Ácido (6S)-folínico amorfo para la preparación de disoluciones auosas estables de (6S)-folinato de sodio o de potasio.

(16/04/2013) Procedimiento para la preparación de ácido (6RS)- N -formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico cristalino o de ácido (6S)-N -formil-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico amorfo, caracterizado porque al agua agitada, que tiene una temperatura de 2ºC a 12ºC, se añaden simultáneamente - una solución acuosa de (6RS)- o (6S)-folinato de calcio, que tiene una temperatura de 40ºC a 50ºC y - una solución acuosa de ácido clorhídrico o ácido acético, de forma que en la mezcla obtenida se mantiene durante la adición de ambas soluciones nombradas por un lado la temperatura en un valor de 2ºC a 12ºC y por otro, el valor de pH en 2, 5 a 3, 5, mediante filtración o centrifugación se aísla la sustancia sólida formada, se lava esta sustancia sólida primero con agua fría y después con un disolvente orgánico acuoso, y se obtiene la sustancia sólida lavada, concretamente el ácido (6RS)-N…

Folatos marcados con F-18.

(05/03/2013) Un compuesto con la fórmula II: en la que: X1 a X5 son independientemente entre sí C o N, R1 y R2 son independientemente entre sí: H, Hal, -OR', -NHR', alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12,alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y (alquilamino C1-C12)carbonilo, en los que R' es H oalquilo C1-C6, R3, R4 son independientemente entre sí: H, formilo, iminometilo, nitroso, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoíloC1-C12, alcanoílo C1-C12 halosustituido, R5 es H, alquilo C1-C12, alcoxi C1-C12, alcanoílo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, (alcoxi C1-C12)carbonilo y(alquilamino C1-C12)carbonilo, R6, R7 son independientemente entre sí alquilo C1-C12 de cadena lineal o ramificado, que está no sustituido osustituido por al menos un CN, Hal o NO2 o un grupo de…

Dipterinilo cálcico pentahidratado (DCP) y utilizaciones terapéuticas del mismo.

(23/01/2013) Dipterinilo cálcico pentahidratado (DCP).

UTILIZACIÓN DE TETRAHIDROFOLATOS PARA LA INFLUENCIA SOBRE EL NIVEL DE HOMOCISTEÍNA.

(14/03/2012) Utilización del ácido 5-formil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metilen- (6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metenil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 10-formil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5-formimino-(6S)-tetrahidrofólico o del ácido (6S)-tetrahidrofólico, o de sus sales farmacéuticamente compatibles, para la producción de una formulación farmacéutica, que es adecuada para el tratamiento de la hiperhomocisteinemia.

SAL CRISTALINA ESTABLE DEL ACIDO 5-METIL-(6S)-TETRAHIDROFOLICO.

(09/04/2010) Sal cristalina de calcio del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico con unos valores de 2 theta de 6,5, 13,3, 16,8 y 20,1

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DEL ACIDO (6S)-5,6,7,8-TETRAHIDROFOLICO.

(16/03/2007). Solicitante/s: GMT FINE CHEMICALS SA. Inventor/es: JEQUIER, PASCAL.

Procedimiento para aislar el ácido (6S)-5, 6, 7, 8-tetrahidrofólico a partir de las correspondientes mezclas racémicas, comprendiendo las etapas de: a. añadir un ácido orgánico a una suspensión no alcalina de ácido (6S, 6R)-5, 6-7, 8-tetrahidrofólico, hasta obtener un valor de pH en el intervalo de 1 a 3; b. calentar la suspensión a una temperatura de 40º a 60ºC; c. enfriar la suspensión a una temperatura de 30º a 40ºC; y mantener el pH en las etapas b. y c. en el intervalo de 1 a 3.

FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN DERIVADO DE LA PTERIDINA.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF STRATHCLYDE. Inventor/es: WOOD, HAMISH CHRISTOPHER SWAN, REES, LILIAS, SUCKLING, COLIN JAMES.

Formulación farmacéutica utilizable en el rescate de metotrexato en humanos en una dosis diaria de 25 a 150 mg del diasteroisómero 6S de leucovorina o de una sal o éster del mismo, en la que la pureza del diasteroisómero es de más de un 75%, estando la formulación dividida en dosis.

EFECTOS INMUNOSUPRESIVOS DE DERIVADOS DE PTERIDINA.

(16/04/2005) Compuesto farmacéutico para uso en el tratamiento de desórdenes autoinmunológicos o para el tratamiento y/o la prevención de los rechazos en los trasplantes y/o para el tratamiento de enfermedades inflamatorias que comprende como principio activo, al menos, un derivado de pteridina que tiene la fórmula general: **(Fórmula)** En el que: R1 es hidroxilamino, (mono- o di-) C1-7 alquilamino, (mono- o di-) C1-7 alquiloxiamino, (mono- o di-)arilamino, (mono- o di-) C3-10 cicloalquilamino, (mono- o di-) hidroxi C17 alquilamino, (mono- o di-) C1-4 alquilarilamino, mercapto C1-7 alquil, C1-7 alquiloxi o un compuesto heterocíclico saturado o insaturado que contiene al menos un nitrógeno y opcionalmente sustituido por uno o más C1, 4 alquil, hidroxi C1-4 alquil, C1-4 alquiloxi, halo, hidroxi, hidroxicarbonil,…

1 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .