Moduladores alostéricos positivos (MAP).
(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula**
en los que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi;
X es N, CF o CH;
L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-;
R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4;
R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4;
cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Compuestos de tetraciclina sustituidos con C7-fluoro.
(30/03/2016) Un compuesto representado por la Formula Estructural (II):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
X esta seleccionado entre hidrogeno, -alquilo (C1-C7), carbociclilo, arilo y heteroarilo;
cada uno de R1 y R2 estan seleccionados independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C7), cicloalquil (C3- C6)- alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C7)-alquilo (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C6)-alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), arilo, arilalquilo (C1-C4), ariloxialquilo (C1-C4), ariltioalquilo (C1-C4), arilsufinil-alquilo (C1-C4), arilsulfonilalquilo (C1-C4) y - O-alquilo (C1-C7), o
R1 y R2, tomados junto con el…
Proceso para preparación de rosuvastatina de calcio amorfa pura.
(29/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: ZLICAR, MARKO, CASAR,ZDENKO.
Un proceso para producir rosuvastatina de calcio amorfa, que incluye:
a) hidrólisis de un alquil éster C1 a C5 de rosuvastatina con hidróxido de sodio en presencia de tetrahidrofurano o con una base en presencia de una mezcla de tetrahidrofurano y agua, para obtener una solución de rosuvastatina de sodio,
b) conversión de la rosuvastatina de sodio así obtenida, con una fuente de calcio para obtener rosuvastatina de calcio,
c) proceso de nueva digestión en agua de la rosuvastatina de calcio obtenida,
d) agitación de la rosuvastatina de calcio obtenida, y
e) aislamiento de rosuvastatina de calcio amorfa.
PDF original: ES-2564807_T3.pdf
Nuevo proceso para estatinas y sus sales farmacéuticamente aceptables de las mismas.
(21/03/2016) Síntesis en un recipiente para la preparación de estatinas y sus sales farmacéuticamente aceptables representadas por la fórmula general-1,**Fórmula**
en la que R es un anclaje o resto hidrófobo de un inhibidor de la HMG CoA reductasa, que se selecciona entre las siguientes fórmulas A/B/C,**Fórmula**
en la que M es H, Na+, K+, Mg2+, o Ca+2,
en la que, a partir de ahora en este documento, los compuestos anteriores de fórmula A, B y C se mencionan como 'R',
que comprende las siguientes etapas:
a) hacer reaccionar el compuesto de sulfona de fórmula general-3**Fórmula**
en la que R se define como anteriormente que está unido al átomo de azufre con un grupo metileno (-CH2-) y R2 es en las que
R3…
(Aza)ciclohexanos carbonilados como ligandos de receptor D3 de la dopamina.
(26/02/2016) Compuestos de la fórmula (I): **Fórmula**
con NR1R2 siendo: **Fórmula**
Z siendo: **Fórmula**
R representando cianoalquilo; monohalogenocianoalquilo; polihalogenocianoalquilo; hidroxialquilo; monohalogenoalquilo (siendo halógeno Cl Br o I); polihalógenoalquilo; alcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialquilo; alcoxialcoxialquilo; monohalogeno-alcoxialcoxialquilo; polihalogeno-alcoxialcoxialquilo; ariloxialquilo; mono- o polihalogenoariloxialquilo; cicloalquenilalquilo; dialquilaminoalquilo; halodialquilaminoalquilo; polihalogenodialquilaminoalquilo; **Fórmula**
en el que **Fórmula**
…
Derivados de fenil-guanidina.
(10/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal del mismo, o cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las mismas en donde:
R1 y R1' están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), CF3, F, Cl, Br, I, CN, OH, NH2, -OCH3, y NO2; con la condición de que al menos uno de R1 y R1' son distintos de H;
A es un radical seleccionado de alquilo (C1-C6) lineal o ramificado o uno de un sistema conocido de anillos carbocíclico o heterocíclico con 1-2 anillos, en donde cada uno de los anillos que forman el sistema de anillos tiene 5-7 miembros, cada miembro independientemente seleccionado de C, N, O, S, CH, CH2, NH; es saturado, parcialmente insaturado o aromático;
estando A sustituido por uno o más radicales seleccionados del grupo que consiste en H, halógeno, nitro, ciano,…
Derivados de anillo aromático de 6 miembros que contiene nitrógeno y productos farmacéuticos que contienen los mismos.
(10/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-a):**Fórmula**
(en la que R0 es el grupo -NR3R4 (en el que R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo no sustituido o sustituido con halógeno de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 10 átomos de carbono);
R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo…
Derivados de piperidina/piperazina.
(02/02/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
A representa CH o N;
la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono;
X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-;
Z representa alcano C1-C6-diilo;
RX representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno…
Derivados de 4-fenilamino pirimidina dotados de actividad inhibidora de proteína quinasas.
(02/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables **Fórmula**
en la que
R1 es
• halógeno;
• vinilen-arilo;
• arilo, que está sustituido con uno o múltiples sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes:
- alcoxi, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, o con arilo que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, al quilos, alcoxis, preferiblemente con alcoxi,
- halógeno,
- alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos o alcoxis, preferiblemente con halógeno,
- alquil-ariloxi, que está opcionalmente sustituido con alcoxi, que está…
Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula**
en donde
Z se selecciona independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido;
R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
…
Dodeca-2E,4E-dieno amidas y sus usos como medicamentos y cosméticos.
(25/01/2016). Solicitante/s: DR. AUGUST WOLFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL. Inventor/es: GERTSCH,JÜRG.
Compuesto de la siguiente fórmula **Fórmula**
en el que R es un residuo -NR1R2
en el que R1 es hidrógeno y R2 se selecciona del grupo de hidroxialquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilalquilo, y heteroarilo, con la condición de que R2 no comprenda un grupo -CH-C(≥O)- unido directamente a través del grupo - CH al átomo de N de -NR1R2 ni un anillo heterocíclico insaturado de 12 miembros,
para utilizar como medicamento, preferiblemente como agente dermatológico.
PDF original: ES-2557314_T3.pdf
Derivados de etinilo como moduladores del receptor de glutamato metabotrópico.
(20/01/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL.
Derivados de etinilo de la fórmula IA, IB e ID **Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
R es hidrógeno o alquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, CF3 o S-alquilo C1-C4;
R3/R3' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
o R3 y R3' juntos forman un anillo cicloalquilo C3-5, tetrahidrofurano u oxetano;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros de los mismos,
con la excepción del compuesto N-(5-((1H-pirrolo[2,3b]piridin-2-il)etinil)piridin-2-il)acetamida.
PDF original: ES-2556796_T3.pdf
Nuevo procedimiento para la preparación de estatinas y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(06/01/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula estructural**Fórmula**
en donde designa un enlace sencillo o un doble enlace y R es un residuo de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa seleccionado de uno cualquiera de los compuestos de fórmula-a a fórmula-d, en donde
P1 y P2 son grupos protectores de alcohol, seleccionados entre trimetilsililo, trietilsililo, butilo terciario-dimetil-sililo, triisopropilsililo y butilo terciario-dipropil-sililo, o
P1 y P2, tomados juntos, forman un grupo protector de 1,3-diol de un agente protector de diol seleccionado de 2,2- dialcoxi-alcanos tal como 2,2-dimetoxi-propano,
R' y R" se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente…
Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
PDF original: ES-2618297_T3.pdf
Derivado de benceno o tiofeno y su uso como inhibidor de la enzima VAP-1.
(24/11/2015) Un compuesto, el cual es 2-(4-{2-[5-(4-acetilpiperazin-1-il)piridin-2-il]etil}fenil)acetohidrazida, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(13/11/2015) Compuestos químicos obtenidos por modelación molecular in silico y cuya estructura permite el bloqueo de la fosforilación mediane la interacción de dichos compuestos con el dominio de fosforilción o su entorno en los sustratos de la enzima Caseína Kinasa 2 La invención comprende además las composiciones farmacéuticas qe contienen dichos compuestos y su uso en la preparación de mediamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con proesos neoplásicos
Nuevo compuesto cíclico que tiene grupo pirimidinilalquiltio.
(29/07/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que en la fórmula general ,
el anillo X representa:**Fórmula**
R1 representa un grupo fenilo, un grupo 3-clorofenilo, un grupo 4-clorofenilo, un grupo 4-metoxifenilo, un grupo 4- trifluorometoxifenilo, un grupo 4-n-propilfenilo, un grupo 3-isopropilfenilo, un grupo 4-terc-butilfenilo, un grupo 3- trifluorometilfenilo, un grupo 5-cloro-2,4-dimetoxifenilo, un grupo 3,5-dimetilfenilo, un grupo indan-5-ilo, un grupo 1H- indazol-6-ilo, un grupo quinolin-6-ilo o un grupo isoquinolin-3-ilo;
R2 representa un átomo de hidrógeno;
R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo metilamino,…
Inhibidores de péptido desformilasa.
(22/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6;
R2 es alquilo C1-C3; ciclopropilo; alcoxi C1-C3; haloalquilo C1-C3; sulfanilo C1-C3; heteroarilo de 5 miembros; heterocicloalquilo de 5 miembros; halo; hidroximetilo; o -NRaRb;
R3 es -NR4R5 wherein R4 y R5 están unidos junto con el átomo de N al que están acoplados, formando un un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6;
en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R7; hidroxi;…
Procedimiento para la preparación de derivados de pirimidina.
(15/07/2015) Un procedimiento para la preparación de unas 4-amino-2-metilpirimidinas sustituidas en la posición de la fórmula**Fórmula**
en la que R es CONH2,
y de unas sales por adición de ácidos de las mismas, caracterizado por que se hace reaccionar un compuesto de la fórmula H2N - CH ≥ C (R) - CN (II) con el éster metílico del ácido acetimídico o con una sal por adición de ácido del mismo y porque, si se desea, un compuesto de la fórmula I se transfiere a la forma de una sal por adición de ácido.
Heteroaril benzamidas, composiciones y métodos de utilización.
(24/06/2015) Compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
A es 3-piridinilo que es opcionalmente sustituido;
está unido al anillo de fenilo bien en la posición 3 o en la 4;
R1, R2, y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, y alquenilo opcionalmente sustituido;**Fórmula**
R4 es hidrógeno o alquilo C1-C8;
W es -NRSO2-, en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C8; y
B es un anillo de arilo opcionalmente sustituido,
siempre que si R1, R2, y R3 son cada uno hidrógeno, and W es -NHSO2-, entonces B no es 3-metoxifenilo, 3,4-dimetilfenilo, 2,3,4-trifluorofenilo, 2,3,5,6-tetrametilfenilo, 2,5-dimetilfenilo, 3-clorofenilo, 3- trifluorometilfenilo, 4-metoxifenilo, 4-tercbutilfenilo,…
Compuesto rexinoide que tiene un grupo alcoxi.
(06/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula general II mostrada a continuación o una sal del mismo**Fórmula**
en donde,
R5 es seleccionado del grupo que consiste de grupos alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo lineales, ramificados o cíclicos,
R6 es seleccionado del grupo que consiste de grupos alquilo y alquenilo lineales, ramificados o cíclicos,
R3 es seleccionado de un hidrógeno, grupos alquilo, alquenilo, y alquinilo, lineales, ramificados o cíclicos,
X1 es seleccionado de CH o N,
Y1 es seleccionado de CH o N,
Y2 es seleccionado de CH o N,
y
Z es seleccionado de -COOH, o -CONHOH, el cual está enlazado directamente o a través de un alquilo saturado o alquenilo insaturado.
Derivados amida del ácido piperidina- y piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (faah) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.
(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
• Z es -N- o >CH;
• R1 es -H o -alquilo C1-4;
• Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra;
en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y
•…
Inhibidores de proteínas quinasas.
(18/03/2015) Un compuesto según la fórmula general Ia**Fórmula**
en donde
R9 es -NR5R6 o R8
R5 y R6 independientemente entre si son hidrógeno, alquilo de C1-4, hidroxi-alquilo de C1-4 o alquenilo de C3-4, cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8-alquilo de C1-4 o heterocicloalquilo de C4-7-alquilo de C0-4, arilo de C4-7- alquilo de C1-4, heteroarilo de C4-7-alquilo de C0-4 o
en donde R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos también pueden formar un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros,
en donde dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo está además opcionalmente sustituido…
Derivados de urea sustituida con morfolino como inhibidores de mtor.
(21/01/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que
R1 es H; T1; o alquilo C1-6; en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R5, que son iguales o diferentes;
R5 es halógeno; CN; OR6; o N(R6R6a);
T1 es fenilo; heterociclilo de 4 a 7 miembros; o cicloalquilo C3-7, en el que T1 está opcionalmente sustituido con uno o más R5a, que son iguales o diferentes;
R5a es halógeno; CN; OR6; N(R6R6a); o alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes;
R6, R6a son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, en el que alquilo…
Compuesto novedoso de pirimidina que tiene estructura de dibencilamina y medicamento que comprende el compuesto.
(07/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
(en donde,
R1, R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo halo(alquilo de C1-C6), un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo halo(alcoxi de C1- C6), grupo hidroxi, grupo ciano, grupo nitro, un grupo (alquilo de C1-C6)tio, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfinilo, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfonilo, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfonilamino, un grupo halo(alquilo de C1- C6)sulfonilamino, un grupo arilsulfonilamino, un grupo amino que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en un…
Heterociclos con 6 anillos de nitrógeno fenilsustituidos como inhibidores de la polimerización de microtúbulos.
(12/11/2014) Un compuesto seleccionado entre grupo que consiste en**Fórmula**
o una de sus sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros farmacéuticamente aceptables.
Derivados de la 2-aminopirimidina y su uso médico.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula IIIa o IIIb o una sal de este farmacéuticamente aceptable**Fórmula**
en donde
R2" es opcionalmente sustituido por fenilo, tiofenilo, benzotiofenilo, piridinilo, naftalenilo o indolilo,
en donde R2" es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes R20 independientemente seleccionados de OH, halógeno, CN, NO2, o (alquilo C1-C7 (incluyendo cicloalquilo) opcionalmente sustituido, alqueno C2-C7, alquino C2-C7, alcoxi C1-C7, alqueniloxi C2-C7, alquiniloxi C2-C7, aril carboxílico, heteroarilo o heterocicloalquilo, NH2 (opcionalmente mono- o disustituido por un alquilo C1-C7, aril carboxílico, heteroarilo, aril-alquilo C1-C7, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo C1-C7), o -C(O)-Rx, -O-C(O)-Rx, -S(O)-Rx, -S(O)2-Rx, -CH2-O-Rx o - NH-C(O)-Rx, dónde Rx es OH, alcoxi C1-C7, ariloxi…
Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en el que:
X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno;
Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2;
Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…
Compuestos tricíclicos como moduladores de la síntesis de TNF y como inhibidores de PDE4.
(01/10/2014) Un compuesto que es:
1-ciclopentil-3-etil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona;
1-ciclopentil-3-etil-7-metoxi-2-tioxo-2,3-dihidro-1H-pirimido[5,4-c]quinolin-4-ona;
1,3-diciclopentil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona;
1-((3,4-dimetoxi-fenil)-3-etil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona;
1-ciclopentil-3-Isopropil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4diona;
1-ciclopentil-7-metoxi-3-propil-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona:
3-butil-1-ciclopentil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona:
1-ciclopentil-3-furan-2-ilmetil-7-metoxi-1H-pirimido-[5,4-c]quinolina-2,4-diona;
3-terc-butil-1-ciclopentil-7-metoxi-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona;
7-ciclopentil-7-metoxi-3-tiofen-2-il-1H-pirimido[5,4-c]quinolina-2,4-diona;
etil…
Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(24/09/2014) Un compuesto químico que bloquea la fosforilación mediada por Quinasa de Caseína 2 (CK2), para uso como un medicamento, en donde el compuesto se selecciona de:
- N-(2-aminoetil)-N-{2-[(2-aminoetil)amino]etil}etano-1,2-diamina,
- N-N'-(1,4-diclorobutano-2,3-diil) dimetanosulfonamida,
- 2-({3-[(7-cloroquinolin-4-il)amino]propil}amino) etanol,
Co-cristales de ciprodinilo.
(20/08/2014) Un co-cristal que comprende ciprodinilo y un compuesto formador de co-cristales que presenta al menos un grupo funcional de ácido orgánico, en el que el enlace de hidrógeno tiene lugar entre el compuesto formador de co-cristales y ciprodinilo y en el que el compuesto formador de co-cristales es ácido benzoico y el co-cristal se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo expresado en términos de ángulos 2 theta, en el que el patrón de difracción de rayos X de polvo comprende los valores de ángulo 2 theta: 11,201; 11,660; 13,78; 15,050; 18,584; 19,294; 20,793; 23,865; 25,697 y 26,765 con valores de espaciamiento d correspondientes de: 7,893 Å; 7,584 Å; 6,331 Å; 5,882 Å; 4,771 Å; 4,596 Å; 4,269 Å; 3,726 Å; 3,464 Å y 3,328 Å, respectivamente, y en el que dicho co-cristal forma cristales rómbicos blancos.
