CIP 2015 : C07D 239/47 : Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/47 · · · · · Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** (E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…

Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas.

(01/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; cada Ar1 es independientemente arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy1, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; cada Cy1 es independientemente…

Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/05/2020) Un compuesto de la fórmula 2a **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X5-X9 se seleccionan independientemente de CH, C sustituido con W3 o W4, y N; Y es S, SO, SO2, CH2, CHR, CRR o CO, en donde R es una cadena de C1-C6 alquilo o alcoxilo; Z se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, nitro, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido,…

Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.

(25/03/2020) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde m es 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo; R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,; X1 es -NR5- u -O-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…

Derivados de aminopirimidina novedosos.

(26/02/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, GESSIER,FRANÇOIS, ANGST,DANIELA.

Un compuesto que es N-(3-(6-amino-5-(2-(N-metilacrilamido)etoxi)pirimidin-4-il)-5-fluoro-2-metilfenil)-4-ciclopropil-2- fluorobenzamida; o una sal farmaceuticamente aceptable de esta.

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Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones y aplicaciones médicas de los mismos.

(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S; el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en **(Ver fórmula)** en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…

Derivado de urea y utilización del mismo.

(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que, R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo; cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo; R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-; R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6; m y n son independientemente 0 o 1; R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…

Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.

(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.

Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula** en la que X es N; Y es CH; L1 es etileno o -metilen-O-; Z es CH; R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno; p es 4; el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido; Q es R3; R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido); o en la que X es N; Y es CH; L1 es -metilen-O-; Z es CH; R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F; p es 4; el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo; Q es -L2-R2; L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.

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Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.

(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo; el anillo B es fenilo; R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN; en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; en las que R1…

Compuesto inhibidor de Trk.

(25/04/2019). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, ITADANI,SATOSHI, IKURA,MASAHIRO, HIGASHINO,MASATO, HASHIMURA,KAZUYA, YASUHIRO,TETSUYA, NAGAURA,TAKESHI.

Un compuesto seleccionado de 1-(2-(4-(2-amino-5-fluoropiridin-3-il)fenoxi)pirimidin-5-il)-3-(2-(piridin-3-il)-5- (trifluorometil)fenil)urea y un sal del mismo.

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Métodos para preparar moduladores de receptores tipo Toll.

(29/03/2019) Un método para elaborar un compuesto de Fórmula la: **(Ver fórmula)** que comprende: (a) formar una primera mezcla de la reacción que comprende un compuesto de Fórmula IIa: **(Ver fórmula)** una base no nucleófila, un primer solvente, y un compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** bajo condiciones adecuadas para formar un compuesto de Fórmula IVa: **(Ver fórmula)** y (b) formar una segunda mezcla de la reacción que comprende el compuesto de Fórmula IVa, un segundo solvente y un agente reductor bajo condiciones adecuadas para preparar el compuesto de Fórmula la, en donde R1 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-C6; y LG se selecciona del grupo que consiste de halógeno, -OH,…

4-Amino-6-(4-sustituido-fenil)-picolinatos y 6-amino-2-(4-sutituido-fenil)-pirimidino-4-carboxilatos y su utilización como herbicidas.

(29/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde X es N o CY; en donde Y es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, haloalquilo 5 C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, alquil(C1-C3)tio, o haloalquil(C1-C3)tio; R1 es OR1', en donde R1' es H, alquilo C1-C8, o arilalquilo C7-C10; R2 es F, Cl, Br, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, alcoxi C1- C4, haloalcoxi C1-C4, alquil(C1-C4)tio, haloalquil(C1-C4)tio, amino, alquil(C1-C4)amino, haloalquil(C2-C4)amino, formilo, (alquil C1-C3)carbonilo, (haloalquil C1-C3)carbonilo, ciano o un grupo de fórmula-CR17= CR18-SiR19R20R21, en donde R17 es hidrógeno, F, o CI; R18 es hidrógeno, F, Cl, alquilo C1-C4, o haloalquilo C1-C4; y R19, R20y R21 son cada uno independientemente alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6,…

Derivados de N1-acil-5-fluoropirimidinona.

(20/03/2019) Un compuesto de la fórmula II:**Fórmula** en la que R1 es: H; alquilo C1-C6; bencilo; o -C(=O)R8; R2 es: H; o alquilo C1-C6; alternativamente R1 y R2 se pueden tomar conjuntamente para formar =CR11N(R12)R13; R3 es: -C(=O)R8; o -C(=S)R8; R5 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1- C6, haloalquiltio C1-C6, halotio, amino, alquil C1-C6-amino, dialquil C2-C6-amino, alcoxi C2-C6-carbonilo, alquil C2- C6-carbonilo, nitro, hidroxilo o ciano; R8 es H, etilo, propilo, butilo, isopropilo, isobutilo, butilo terciario, pentilo, hexilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo, fenilo o bencilo, en el que cada uno…

Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.

(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde: X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3; cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N; R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…

Derivados de acilaminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1A es hidrógeno, R1B es un grupo acilo o aciloxi, R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…

Derivados de 2-amino-5-trifluorometil-pirimidina y su uso como inhibidores de la quinasa PTK2.

(20/11/2018) Compuestos de fórmula general en donde A indica fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes; X indica O; R1 indica hidrógeno o un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituidos con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes; R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc idénticos o diferentes; cada uno de Ra se selecciona independientemente entre sí entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C16, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rb es un grupo adecuado y cada…

Formas mórficas de ésteres de hexadeciloxipropil-fosfonato.

(11/10/2018). Solicitante/s: Chimerix, Inc. Inventor/es: WARE,ROY WENDELL, DOWNEY,AARON LEIGH.

Forma mórfica II del ácido fosfónico, [[(S)-2-(4-amino-2-oxo-1(2H)-pirimidinil)-1-(hidroximetil)etoxi]metil]mono[3- (hexadeciloxi)propil]éster (Compuesto 1) caracterizado por: (i) un patrón de difracción de rayos X que tiene seis picos expresados en grados 2θ a 2,81; 5,63; 19,00; 19,57; 22,76 y 24,70 ± 0,2; y (ii) un termograma de calorimetría diferencial de barrido que muestra una endoterma a 41-43ºC; superposición de endotermas a 90 y 95°C; y una endoterma a 196°C.

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Proceso para la preparación de 4-amino-1-((1S,4R,5S)-2-fluoro-4,5-dihidroxi-3-hidroximetil-ciclopent-2-enil)-1H-pirimidin-2-ona.

(30/05/2018). Solicitante/s: REXAHN PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG, YI, DIETERICH, PETRA, YIN,HAIFENG, KIM,DEOG JOONG, FALB,ELIEZER, PEARCEY,LEIGH ANDRE, CUMMINS,JONATHAN, CARNIAUX,JEAN-FRANCOIS, PUROHIT,VIKRAIN CHANDRAKANT.

Un proceso para preparar terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-fluoro-2,2-dimetil-6-((tritiloxi)metil)-4,6a-dihidro-3aHciclopenta[ d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano que comprende: hidrolizar un producto intermedio de ácido borónico de terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-yodo-2,2-dimetil-6- ((tritiloxi)metil)-4,6a-dihidro-3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano , y hacer reaccionar el hidrolizado con bis(tetrafluoroborato) de 1-clorometil-4-fluoro-1,4- diazoniabiciclo[2.2.2]octano para obtener terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-fluoro-2,2-dimetil-6-((tritiloxi)metil)-4,6adihidro- 3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano.

PDF original: ES-2678085_T3.pdf

Pirimidinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades tales como el cáncer.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula general (1a) **(Ver fórmula)** en donde A designa un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes, seleccionados de entre cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros; R1 y R2, cada uno independientemente del otro, designan hidrógeno o un grupo seleccionado de entre Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes; R3 designa un grupo seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, -ORc, -OCF3, -SRc, -NRcRc, -CF3, -CN, -OCN, - SCN, -NO, -NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalquiloxi C1-3; W e Y, independientemente uno del…

Ésteres arilalquílicos de 4-aminopicolinatos y su uso como herbicidas.

(10/01/2018). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: SIDDALL,THOMAS L, EPP,JEFFREY B, SCHMITZER,PAUL R, YERKES,CARLA N, LOWE,CHRISTIAN T, ECKELBARGER,JOSEPH D, GUENTHENSPBERGER,KATHERINE A.

Un compuesto de fórmula IB: **(Ver fórmula)** en la cual X representa H o F; Y representa alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6 o fenilo sustituido con 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, ciano, nitro, NR1R2 o en que dos sustituyentes contiguos se toman conjuntamente como -O(CH2)nO- o -O(CH2)n- en que n ≥ 1 o 2; Z representa halógeno o alquenilo C2-C4; R1 y R2 representan independientemente H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; R3 representa arilalquilo C7-C11 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 halogenado, alcoxi C1-C6 halogenado, alquiltio C1-C6, C(O)O-alquilo C1-C6 o en que dos sustituyentes contiguos se toman conjuntamente como - O(CH2)nO- en que n ≥ 1 o 2.

PDF original: ES-2657385_T3.pdf

Derivados 1-sustituidos de 5-fluoro-3,6-dihidro-6-imino-2(1H)-pirimidinona como agentes fungicidas para uso en protección de plantas.

(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que R1 es: alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3; alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3; alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3; fenilo o bencilo en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5- 6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene 1-3 heteroátomos en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, -(CHR5)mOR6; -C(≥O)R7; -C(≥S)R7; -C(≥O)OR7; -C(≥S)OR7; -S(O)2R7; -(CHR5)m N(R8)R9; -C(≥O)N(R8)R9; o -C(≥S)N(R8)R9; en el que m es un número entero 1-3; R2 es: H; o alquilo C1-C6…

Derivado de ácido (2-heteroarilamino)succínico.

(06/09/2017) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente: **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α, o un grupo heterocíclico aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un halo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C6, y un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede estar sustituido con R4; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; R3…

Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…

Compuestos de ácido carboxílico.

(16/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en el que: n es 0, 1, o 2; m es 1 o 2; p es 1, 2, o 3, con la condición de que cuando X sea oxígeno, p sea 2 o 3, y cuando X sea un enlace sencillo, p sea 1; X es oxígeno o un enlace sencillo; R1 se elige de hidrógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alquil(C1-3)-(CH2)- en los que el resto alquilo C1-3 está sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor, grupos alquilo C1-4 sustituidos con ciano, grupos alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-4), grupos cicloalquilo C3-6, grupos alquil(C1-4)-carbonilo, y formilo; R2 se elige de hidrógeno y grupos alquilo C1-4; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están ligados forman un anillo de heterociclilo saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido de N, O y S, …

Agentes moduladores de S1P y/o ATX.

(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2; X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N; uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…

Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.

(03/05/2017). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: PETTER, RUSSELL, C., SINGH, JUSWINDER, NIU,DEQIANG, LEE,KWANGHO.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es -O- o -NH-; R1 es -OR; cada R es independientemente alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; cada uno de R2 y R3 es independientemente hidrógeno, -OH u -OR; y R4 es -CF3, Cl o Br.

PDF original: ES-2635713_T3.pdf

Azinas sustituidas como plaguicidas.

(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino; x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes; L1 es un radical de fórmula.

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Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.

(02/11/2016). Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: MARAS,NENED, ZUPANCIC,BORUT.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula Va o Vb**Fórmula** en la que Pg es un grupo protector de amino y Z es hidrógeno, hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, comprendiendo el proceso las etapas de: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II':**Fórmula** en la que Pg se define como anteriormente, con un compuesto de la fórmula VI o VII**Fórmula** 10 en la que Z se define como anteriormente, para obtener un compuesto de fórmula IIIa' o IIIb', respectivamente**Fórmula** en la que Pg y Z son como se definen anteriormente, (ii) reducir el grupo nitro en el compuesto de fórmula IIIa' o IIIb' a un grupo amino para obtener un compuesto de fórmula IVa' o IVb', respectivamente,**Fórmula** y (iii) nitrosar el compuesto de fórmula IVa' o IVb' para obtener el compuesto de fórmula Va o Vb, respectivamente.

PDF original: ES-2620970_T3.pdf

Derivados novedosos de amino pirimidina.

(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)** en el que, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; o R4 y R5 están unidos entre sí y representan un enlace, -CH2-, -CH2-CH2-, - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-; -CH2- CH≥CH-; o -CH2-CH2-CH2-; R6 y R7 pueden ser independientemente el uno del otro H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o hidroxi, o halógeno; R8, R9, R, R', R10 y R11 pueden ser independientemente el uno del otro H o alquilo C1-C6 opcionalmente…

Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(21/09/2016) Un compuesto de la fórmula 2a'**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada X e Y se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, o alquinilo recto o ramificado opcionalmente sustituido; un grupo carbocíclico, heterocíclico, arilo, o heteroarilo opcionalmente sustituido; halo; un grupo C2-22acilo opcionalmente sustituido; un grupo -NR4R5; un grupo -C(O)R6; un grupo -(etoxi)n-R6, en donde n es 1- 12; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; un grupo alquiloxi opcionalmente sustituido; un grupo amino opcionalmente sustituido; un grupo nitro; y un grupo carboxilo; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de H; alquilo, alquenilo, o alquinilo recto o ramificado…

Procedimiento de preparación de un intermediario de pirimidina.

(18/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN.

Un procedimiento de fabricación del compuesto de fórmula I-2 **(Ver fórmula)** dicho procedimiento que comprende la reacción del compuesto de fórmula I-1 **(Ver fórmula)** en la que G1 representa halógeno, o una sal de dicho compuesto, con etilenglicol en presencia de una base, CARACTERIZADO PORQUE, después de obtener el compuesto de fórmula I-2, se realiza una extracción de líquido-líquido, por lo que se usa metil iso-butil cetona para extraer el compuesto de fórmula I-2 de una fase acuosa que contiene los productos de la reacción del compuesto de fórmula I-1 con etilenglicol.

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Derivado de dibencilamina ópticamente activo y procedimiento de fabricación para el mismo.

(27/04/2016). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: OHGIYA, TADAAKI, SHIBUYA, KIMIYUKI, YAMAZAKI, KOICHI, MURAKAMI, TAKESHI, MIYOSAWA,Katsutoshi, KUSAKABE TAICHI.

Ácido (S)-trans-{4-[({2-[({1-[3,5-bis(trifluorometil)-fenil]etil}{5-[2-(metilsulfonil)etoxi]pirimidin-2-il}amino)metil]-4-(trifluoro metil)fenil}(etil)amino)metil]ciclohexil}acético sustancialmente ópticamente puro, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, que tiene una pureza óptica de un 90 % de ee o mayor.

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