Derivados de difenil purina restringidos periféricamente.
(22/04/2020) Un compuesto según la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
cada R1, R2, y R3 es H o un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, OH, alquilo C1-10 sustituido opcionalmente, alcoxi C1-10 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquinilo C2-4 sustituido opcionalmente, NR6R7, NR6COR7, NR6CO2R7, CR6R7OR8, CONR6R7, CO2R6, CN, CF3, NO2, N3, alquiltio C1-3, R9SO, R9SO2, CF3S, y CF3SO2;
R4 y R5 tomados conjuntamente forman un anillo piperidina con el átomo de nitrógeno al que están unidos, en donde el anillo piperidina está sustituido con un sustituyente…
N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K.
(23/10/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona de C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C1-6 haloalquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, y C2-6 alquinilo están cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de halo, OH, CN, NR1aR2b, C1-6 alcoxi y C1-6 haloalcoxi; cada R1a y R2b se selecciona independientemente de H y C1-6 alquilo;
o cualquier R1a y R2b junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionado de C1-6 alquilo;
R2 se selecciona de halo, CN, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, -L-(C1-6 alquilo),…
Derivados de purina como moduladores de la actividad de TNF.
(28/08/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: PORTER, JOHN ROBERT, KROEPLIEN,BORIS, LOWE,MARTIN ALEXANDER, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH.
Un compuesto de la fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2O-;
Z representa hidrógeno o metilo;
R11 representa morfolinilo;
R15 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2751491_T3.pdf
Compuestos químicos, composiciones y métodos para las modulaciones de cinasas.
(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
Wa 2 es CR5 o N; Wa 3 es CR6 o N; Wa 4 es CR7 o N; en la que no más de dos átomos de anillo adyacentes seleccionados entre Wa 2, Wa 3 y Wa 4 son heteroátomos;
B es hidrógeno, alquilo, amino, heteroalquilo o un resto de fórmula II:**Fórmula**
en el que Wc es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, y q es un número entero de 0, 1, 2, 3 o 4;
X está ausente o -(CH(R9))Z-, y z es un número entero de 1, 2, 3 o 4;
Y está ausente, -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)-, -C(≥O)(CHR9)z-, -N(R9)-, -N(R9)-C(≥O)NH- o -N(R9)C(R9)2-, y z es un número entero de 1,2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, amido, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano o nitro;
…
Derivados de 9-(aril o heteroaril)-2-(pirazolilo, pirrolidinilo o ciclopentilo) aminopurina como agentes anticancer.
(13/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la que
X representa H, CH3 o NH2,
R1 representa Ar o Het,
R2 representa pirazolilo, pirrolidinilo o ciclopentilo, cada uno de los cuales es no sustituido o monosustituido por A, [C(R3)2]pAr, [C(R3)2]pHet1, Cyc, CO[C(R3)2]pN(R3)2 o CO[C(R3)2]pHet1,
R3 representa H o alquilo no ramificado o ramificado con 1-4 átomos de C,
Ar representa fenilo, que es no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]pHet110 , CONH2, CONHA y/o CONA2,
Het representa pirazolilo, piridilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, quinolilo o isoquinolilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono- o disustituido por A y/o ≥O,
Het1 representa pirazolilo, piridilo,…
Compuestos de purina selectivos para I3 p110 delta, y métodos de uso.
(18/03/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: **Fórmula**
y estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que 5 R1 se selecciona entre**Fórmula**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R2 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquilen C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -(alquilen C1-C12)-C(≥O)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -(alquilen C1-C12)-(arilo C6-C20), y -(alquilen C1-C12)-(heteroarilo con de 5 a 20 átomos de anillo), en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos…
Compuestos inhibidores de PI3K de tipo purina y métodos de uso.
(28/01/2015) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12 y -(alquileno C1-C12)-(heterociclilo C2-C20), en donde alquilo, alquileno y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3 y -S(O)2CH3. R2 se selecciona entre alquilo C1-C12, alquenilo…
Aminopurinas haloarilo-sustituidas para uso en tratamiento.
(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y
R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde el grupo arilo o heteroarilo C3-10 está opcionalmente sustituido…
Compuestos de purina sustituidos con pirimidina como inhibidores de las cinasas.
(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivado de anillo condensado nitrogenado, composiciones farmacéuticas que lo contienen, y su uso con fines médicos.
(11/12/2013) Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
donde el anillo A es un anillo piridina o un anillo pirimidina; el anillo B es cualquiera de los anillos representados por lafórmula:**Fórmula**
RA y RB representan independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquiloinferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquenilo inferior quepuede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquinilo inferior que puede tenerun sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquiloinferior)sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo…
Aminopurinas haloarilo-sustituidas para su uso en tratamiento.
(20/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o nosustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido,heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y
R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde…
Pirimidinas heterocíclicas anilladas de 5 miembros como inhibidores de cinasas.
(09/07/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en laque:
X1 y X2 son cada uno CH;
Q1 es CH2, o N;
Q2 es CH2, N u O
;n es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo;
t es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo;
es -N≥CH-;
el anillo B representa fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbonilo o **Fórmula**
Derivados de purina sustituidos con pirimidina.
(05/06/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, halógeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, OH, NO2, CN, NH2, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido,alquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-C12opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmentesustituido, heterocicloalquilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-C12 opcionalmente sustituido,arilo C6-C18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-C18 opcionalmente sustituido, alquiloxilo C1-C12 opcionalmentesustituido, alqueniloxilo C2-C12 opcionalmente…
Derivados purina para uso como agonistas del receptor adenosina A-2A.
(31/01/2013) Un compuesto de la Fórmula I
en forma de sal o libre, en donde
R1 es alquilcarbonilo C1-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, -SO2-alquilo C 5 1-C8, aralquilcarbonilo C7-C14 o -C(≥O) -C (≥O) -NH-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por R4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; R3 es halo o alquinilo C2-C8,
o R3 es amino opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por amino,
o R3 es alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, arilo C6-C10 o por R5,
o R3 es R6 opcionalmente sustituido por amino o -NH-C(≥O) -NH-R7,
o R3 es -NH-R6 opcionalmente sustituido -NH-C(≥O) -NH-R7,
o…
Procedimiento para la preparación de pro-fármacos de acyclovir.
(11/06/2012) Procedimiento para preparar profármacos de acyclovir por esterificación de 9(2-hidroxietoximetil)-guanosina (Acyclovir) con un agente acilante en presencia de al menos de una dialquilamida disolvente, que se caracteriza porque dichas dialquilamidas se derivan de ácidos carboxílicos seleccionados del grupo consistente en ácido cáprico, ácido caprílico, ácido caprínico, ácido láurico, ácido mirístico, ácido palmítico, ácido palmoleico, ácido esteárico, ácido ceteárico, ácido oleico, ácido elaidínico, ácido linólico, ácido linoleínico, ácido linoleico conjugado, ácido ricinoleico, ácido 12-hidroxiesteárico, ácido gadoleínico, ácido araquirónico, ácido erúcico, ácido behénico, ácido láctico, ácido glicólico o ácido cítrico y sus mezclas.
Conjugados alcohol graso-medicamento.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.
COMPUESTOS DE HETEROARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ACTIVACIÓN E1.
(21/03/2011) Un compuesto de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en la que5 : El Anillo A es un anillo heteroarilo de 6 elementos que contiene nitrógeno, opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterocíclico de 5 ó 6 elementos, en el que uno o ambos anillos está opcionalmente sustituido y un átomo de nitrógeno del anillo está opcionalmente oxidado; W es -CH2-, -CHF-, -CF2-, -CH(R1)-, -CF(R1), -NH-, -N(R1)-, -O-, -S-, o - NHC(O)-; R1 es alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; o R1 es una cadena alquileno C2-4 que está unida a una posición de anillo en el Anillo…
PREPARACIÓN DE FAMCICLOVIR Y OTROS DERIVADOS DE PURINA.
(14/02/2011) Un método para la preparación de un derivado de purina de fórmula I, **(Ver fórmula)**que comprende (a) reaccionar un compuesto de fórmula VI **(Ver fórmula)**con X-R3-X para formar un compuesto de fórmula V **(Ver fórmula)**(V) donde R1 es seleccionado del grupo consistente de amino (opcionalmente protegido), hidroxilo (opcionalmente protegido) y C1-6alquilo (opcionalmente sustituido por amino, hidroxilo y/o C16alquilo, donde todos los sustituyentes están opcionalmente protegidos), R2 es halo, R3 es C1-6alquilo (opcionalmente sustituido por halo, amino, hidroxilo y/o C1-6alquilo), cada R5 es independientemente C16alquilo carbonilo (opcionalmente sustituido por halo, hidroxilo y/o C1-6alquilo), y cada X es independientemente un grupo saliente, y (b) hidrogenar un diol de fórmula III **(Ver fórmula)**en un disolvente alcohólico, para producir…
(26/10/2010) Un compuesto de fórmula (I):
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOALCOHOLES OPTICAMENTE ACTIVOS, MEDIANTE DESDOBLAMIENTO DE LOS RACEMATOS.
(01/04/2007). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: BERCHTOLD KATJA, RODUIT, JEAN-PAUL, DR., BERNEGGER-EGLI, CHRISTINE, DR., URBAN, EVA MARIA, PETERSEN, MICHAEL, DR..
Procedimiento para la preparación de (1S, 4R)- o (1R, 4S)-1-amino-4-(hidroximetil)-2-ciclopenteno de las fórmulas o bien de sus sales, que comprende el desdoblamiento del racemato de un aminoalcohol racémico de la fórmula mediante un ácido tartárico ópticamente activo.
INHIBIDORES PURINA DE LA CINASA 2 E IKAPPAB-ALFA DEPENDIENTES DE LA CILINA.
(16/11/2005) Compuesto que presenta la fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que R1 es halógeno; R2 es alquilo C2 a C10 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, halógeno y - C(O)R; R y R independientemente representan hidrógeno, o alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre hidroxi, -O-alquilo, halógeno, amino, mono- o dialquilamino, mercapto, alquiltiol, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-alquilo, ciano, ariloxi, alquenilo, alquinilo, -C(O)alquilo, o arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de entre alquilo inferior, alcoxi, halógeno, mercapto, alquiltio, acetileno, amino, mono- o dialquilamino, -C(O)NH-alquilo, -C(O)N-dialquilo, -C(O)O-…
SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: ZHANG, WEIJIANG, RASMUSSEN, MICHAEL, TIEN, JIEN-HEH J., LEANNA, M. ROBERT, HANNIK, STEVEN M., BHAGAVATULA, LAKSHMI, SINGAM, PULLA REDDY, GATES, BRADLEY D., KOLACZKOWSKI, LAWRENCE, PATEL, RAMESH R., WAYNE, GREG, LANNOYE, GREG, LUKIN, KIRILL A., NARAYANAN, BIKSHANDARKOR, RILEY, DAVID A., MORTON, HOWARD, CHANG, SOU-JEN, CURTY, CYNTHIA B., PLATA, DANIEL, BELLETTINI, JOHN, SHELLAT, BHADRA, SPITZ, TIFFANY, YANG, CHENG-XI, TIAN, ZHENPING.
Un compuesto de fórmula: en la que R6 y R7 son alquilo inferior o bencilo o R6 y R7 tomados juntos son CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, o CH2CH2CH2CH2-, R8 es alquilo C1-C21 saturado o monoinsaturado, opcionalmente sustituido, R25 es hidrógeno o C(O)NR27R28 en el que R27 y R28 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo o un grupo piperidinilo y R26 es alquilo inferior, fenilo o bencilo, en el que alquilo inferior representa radicales alquilo de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a 7 átomos de carbono.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PURINA.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: GEEN, GRAHAM RICHARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., SHARE, ANDREW COLIN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
Método de transposición de un compuesto de **fórmula** en donde R y R' se eligen independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-12; y R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, hidroxi, halo, alquil(C1-12)- o arilcarbonato, amino, mono- o di- alquil(C1-12)amino, alquil(C1-12)- o arilamido, alquil(C1- 12)- o arilcarbonilo, alquil(C1-12)- o arilcarboxi, alquil(C1-12)- o arilcarbamoilo, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-12, ariloxi, azido, alquil(C1-12)- o ariltio, alquil(C1-12)- o arilsulfonilo, alquil(C1-12)- o arilsililo, alquil(C1- 12)- o arilfosforilo y fosfato; para formar un compuesto comprendiendo dicho método el tratamiento del compuesto con un catalizador de paladio y un (difenilfosfino)n alcano C1-6, en donde n es un entero de 1 a 6.
DERIVADOS DE PURINA Y MEDICINA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: TANAKA, TOSHIHIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, IWASHITA, EIICHIROU MITSUBISHI CHEMICAL CORPORAT., TARAO, AKIKO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, AMENOMORI, AKIRA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, ONO, YUYA MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.
Un derivado de purina representado mediante la siguiente fórmula (I), sus sales, o sus N-óxidos, o sus hidratos o sus solvatos: en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo difluorometilo; R2 representa un grupo tetrahidrofuranilo, un grupo haloalquilo C1-C7, un grupo.
NUCLEOSIDOS CARBOCICLICOS Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENERLOS.
(16/11/2004) Compuestos nucleósidos carbocíclicos de seis eslabones, al menos parcialmente insaturados, que incluyen los enantiómeros , los enantiómeros (+), y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables, estando los compuestos representados por la fórmula general I: en donde: - Z representa uno o más doble enlaces en el anillo carbocíclico de seis eslabones, - B es un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que comprende bases purínicas y pirimidínicas, - X es un hidrógeno, grupo azido, F ó OR2, - R1 y R2 son iguales o diferentes y representan grupos protectores iguales o diferentes, hidrógeno, restos de alquilo, alquenilo, acilo o fosfato en donde; - el resto alquilo es un radical hidrocarbonado saturado, sustituido o no sustituido, lineal o ramificado que tiene…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-AMINO-4-(HIDROXIMETIL)-2-CICLOPENTENO.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA A.G.. Inventor/es: BERCHTOLD KATJA, RODUIT, JEAN-PAUL, DR., BERNEGGER-EGLI, CHRISTINE, DR., URBAN, EVA MARIA, PETERSEN, MICHAEL, DR., BRIEDEN, WALTER, DR., SCHROER, JOSEF DR., BREITBACH, HOLGER DR.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AMINOALCOHOL DE FORMULA QUE ES RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO, PARTIENDO DE 2 ARABICICLO[2.2.1]HEPT - 5 - EN - 3 - ONA, SU POSTERIOR TRANSFORMACION PARA DAR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO ACILICO, ASI COMO SU POSTERIOR TRANSFORMACION PARA DAR (1S,4R) - O (1R,4S) - 4 - (2 - AMINO - 6 - CLORO - 9 - H - PURIN - 9 IL) - 2 - CICLOPENTEN - 1 - METANOL DE FORMULAS MEDIANTE LA ULTIMA SINTESIS SE TRANSFORMA EL AMINOALCOHOL EN EL CORRESPONDIENTE D - O L - TARTRATO, QUE SE HACE REACCIONAR CON N - (2 - AMINO - 4,6 - DICLOROPIRIMIDIN)5 - IL)FORMAMIDA DE FORMULA PARA DAR (1S,4R) - O (1R,4S) - 4 - [(2 - AMINO - 6 - CLORO - 5 - FORMAMIDO - 4 - PIRIMIDINIL) - AMINO] - 2 - CICLOPENTEN - 1 - METANOL DE FORMULAS Y ENTONCES SE CICLA PARA DAR LOS COMPUESTOS FINALES.
NUEVOS DERIVADOS DE PURINA QUE POSEEN EN PARTICULAR PROPIEDADES ANTI-PROLIFERATIVAS Y SUS APLICACIONES BIOLOGICAS.
(01/12/2003). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE INSTITUT DE BOTANIQUE EXPERIMENTALE. Inventor/es: MEIJER, LAURENT, BISAGNI, EMILE, LEGRAVEREND, MICHEL.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA PURINA SUSTITUIDOS EN LAS POSICIONES 2, 6 Y 9. SE TRATA EN PARTICULAR DE LA 2 - (1 R HIDROXIMETILPROPILAMINO) - 6 - BENCILAMINO - 9 ISOPROPILPURINA. ESTOS DERIVADOS PRESENTAN EN PARTICULAR PROPIEDADES ANTIPROLIFERATIVAS Y PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS Y COMO HERBICIDAS.
DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.
(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, ENGELHARDT, PER, HOGBERG, MARITA, LINDBORG, BJORN.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE UNO DE R 1 Y R SUB,2 ES - C(O)CH(CH(CH 3 ) 2 )NH 2 O C(O)CH(CH( CH 3 )CH 2 CH 3 )NH 2 ; EL OTRO R 1 Y R SUB,2 ES - C(=O)ALQUILO C 3 - C 21 SATURADO O MONOSA TURADO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R 3 ES OH O H; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS TIENEN UTILIDAD COMO ANTIVIRALES CON BIODISPONIBILIDAD MEJORADA CONTRA LAS INFECCIONES CON HERPES E INFECCIONES RETROVIRALES.
DERIVADOS DE LA PURINA QUE TIENEN UN ANILLO DE CICLOPROPANO.
(01/12/2002) SE DESCRIBE UN DERIVADO DE LA PURINA QUE TIENE UN ANILLO DE CICLOPROPANO, REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN LA QUE A ES UN GRUPO CH 2 O -CO-; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALCOXI CON 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO HIDROXILO; CADA UNO DE X 2 , X 3 Y X 4 SON INDEPENDIENTEMENTE A UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO; Y TANTO R 2 COMO R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO QUE TIENE DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ARALQUILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, QUE TIENE DE 7 A 11 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO ACILO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, QUE TIENE DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, CON LA CONDICION DE QUE EN…
PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR 2-AMINO-6-CLORO-9-((1`S ,2`R)-1`,2`-BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPAN-1`-IL)METILPURINA.
(01/12/2002). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., LTD.. Inventor/es: MATSUZAWA, TOSHIHIRO, YATAGAI, MASANOBU, KATAOKA, NORIYASU.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE 2 - AMINO - 6 - CLORO - 9 - [(1'S,2'R) - 1',2' BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO - 1' - IL]METILPURINA, REPRESENTADA POR LA FORMULA SIGUIENTE . DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE UNA ETAPA DE AISLAMIENTO SELECTIVO DE 2 - AMINO - 6 CLORO - 9 - [(1'S,2'R) - 1',2' - BIS(HIDROXIMETIL)CILOPROPANO 1' - IL]METILPURINA, A PARTIR DE UNA MEZCLA DE 2 - AMINO - 6 CLORO -9 - [(1'S,2'R) - 1',2' - BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO 1' - IL]METILPURINA Y 2 - AMINO - 6 - CLORO - 7 - [(1'S,2'R) 1',2' -BIS(HIDROXIMETIL)CICLOPROPANO - 1' - IL]METILPURINA, REPRESENTADA POR LA SIGUIENTE FORMULA , MEDIANTE CRISTALIZACION. DICHO PROCEDIMIENTO PRESENTA UNA CALIDAD MEDICINAL SATISFACTORIA A ESCALA INDUSTRIAL, SIN PRECISAR OPERACIONES COMPLICADAS COMO LA PURIFICACION CROMATOGRAFICA.
ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS TALES COMO LOS ANTIVIRALES INCLUYENDO LOS INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA RETROVIRAL Y DEL ADN POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B (HBV).
(01/09/2001). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, WIHLING, HORST.
La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en el que: nuc es un residuo de un nucleósido análogo unido a través de su simple grupo hidroxi sobre elemento sacárido cíclico o acíclico, R{sub,1} es hidroxi, amino o carboxilo; que opcionalmente puede tener ahí un enlace esterificado/amida; un ácido graso o alcohol C{sub,4}-C{sub,22} opcionalmente sustituido, saturado o insaturado, o un ácido L-amino alifático; R{sub,2} es el residuo de un L-aminoácido alifático; L{sub,1} es un grupo de unión trifuncional; L{sub,2} no existe o es un grupo de unión difuncional; y las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen propiedades farmacológicas favorables y son antiviralmente activos.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS ANTIVIRALES PENCICLOVIR Y FAMCICLOVIR.
(16/11/2000) Procedimiento la preparación de los compuestos antivirales penciclovir y famciclovir. Un procedimiento para la preparación de penciclovir o famciclovir que comprende una o más de las siguientes etapas: a) formar una purina mediante el cierre del anillo de imidazol o pirimidina; b) hacer reaccionar una purina con un intermedio precursor de cadena lateral en posición 9 adecuado; c) convertir la cadena lateral en posición 9 en 4-hidroxi-3- hidroximetilbut-l-ilo o 4-acetoxi-3-acetoximetilbut-l-ilo d) convertir una purina en guanina o 2-aminopurina; caracterizado porque la purina tiene la fórmula (I): en la que X{sub,1 , es SH o S-Z-R{sub,3 , (Z es opcional) y es alquileno de cadena lineal o ramificada y R{sub,3 es…
