CIP-2021 : C07C 323/60 : con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.

CIP-2021CC07C07CC07C 323/00C07C 323/60[3] › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07C 301/00 hasta C07C 395/00: Compuestos que contienen carbono junto con azufre, selenio o teluro, con o sin hidrógeno, halógenos, oxígeno o nitrógeno

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00).

C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio.

C07C 323/60 · · · con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento para preparar un derivado de BENZOILBENCENOACETAMIDA.

(25/04/2012) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula V: **Fórmula** dicho procedimiento comprende i) la reacción de un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** con un compuesto de N-halosuccinimida y 2-aminobenzofenona de fórmula (II):**Fórmula** en la que R es un grupo alquilo o arilo, en presencia de un disolvente orgánico, para obtener una mezcla de reacción; ii) el tratamiento de la mezcla con una base para obtener una mezcla que comprende el compuesto (V), y iii) opcionalmente, el aislamiento de un compuesto (V) a partir de la mezcla.

Procedimiento y productos intermedios.

(25/04/2012) Un procedimiento para la preparación de los compuestos de Fórmula I en la que L es o en la que 10 R1 es H, metilo o etilo; M es un enlace directo, CH2, a es 0 o un número entero de 1 a 9 cuando M es un enlace directo con la condición de que cuando M es uno o más átomos de carbono a es 0 o un número entero de 1 a 8; d es un número entero de 3 a 8; y 2 es H o SR2, en el que R2 es alquilo lineal, alquilo ramificado, alquilo cíclico, arilo, arilo sustituido o heterocíclico; que comprende las etapas de: la reacción de una sal de un ácido mercaptoalcanoico de Fórmula II en la que L es como se ha definido anteriormente; y los tiolsulfonatos de Fórmula III en la que Q es H, alquilo lineal, alquilo ramificado,…

Antagonistas del receptor opioide.

(25/04/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 4-[4- (2-metilamino-etil) -fenoxi]-fenol, 4-{4-[2- (benzil-metil-amino) -etil]-fenoxi}-fenol, Éster 4-[4- (2-benzilamino-etil) -fenoxi]-fenílico de ácido acético, 6-[4- (benzilamino-metil) -fenilsulfanil]-nicotinamida, 6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida, 6-{4-[ (2-piridin-4-il-etilamino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida, 6-[4- (fenetilamino-metil) -fenilsulfanil]-nicotinamida, 6-{4-[ (ciclopropilmetil-amino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida, 6-{4-[ (2-tiofen-2-il-etilamino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida, 6-{4-[ (3-fenil-propilamino) -metil]-fenilsulfanil}-nicotinamida,…

Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos y análogos.

(12/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento, prevención o inhibición de la progresión de una afección directa o indirectamente mediada por PPAR delta, en la que dicha afección es diabetes, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico X, hipercolesterolemia; hipo-colesterolemia HDL, hipercolesterolemia LDL, dislipidemia, aterosclerosis y obesidad; o para su uso en la mejora de los síntomas asociadcos con el tratamiento, o la prevención, de una afección mediada por PPAR delta seleccionada de hiperlipidemias en fase I, hiperlipidemias preclínica, hiperlipidemias en…

DERIVADOS DE ARILMETANOSULFINILO SUSTITUIDOS CON UN GRUPO TIO.

(07/02/2012) Un compuesto de fórmula (A): donde: Ar se selecciona independientemente entre C6-C10 arilo y un heteroarilo de 5 a 10 miembros donde: C6-C10 arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, OR22, OR25, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C3-C7 cicloalquilo, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo, C(=O)R22, CO2R22, OC(=O)R22, C(=O)NR23R24, NR21C(=O)R22, NR21CO2R22, OC(=O)NR23R24, NR21C(=S)R22 y S(O)yR22; X es O, S(O)y, N(R10), OC(R22)2, (R22)2CO, C(R22)2NR21, NR21C(R22)2, C(=O)N(R21), NR21C(=O), S(O)2NR22, NR22S(O)2, C(R22)2C(R22)2, CR21=CR21 o C≡C; Y es…

BIFENILOS COMO AGENTES PARA LA OBTENCIÓN DE IMÁGENES EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(23/12/2011) Compuesto de fórmula general I **Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es dimetilamino, R2 es hidrógeno, R3 es 18fluoroalquilo (C1-5), R4 es hidroxilo y X es hidrógeno

DERIVADOS DE ÁCIDO 4 O 5-AMINOSALICÍLICO.

(21/11/2011) Un compuesto de fórmula general: **Fórmula** A ¿ L ¿ R (I) en la que A es en la que ¿N= se encuentra bien en la posición 4 ó 5, en la que ¿NH se encuentra bien en la posición 4 ó 5, en la que ¿NH2 se encuentra bien en la posición 4 ó 5, o en la que ¿NH2 se encuentra bien en posición 4 ó 5; L es O, O-C=O, S, N o un enlace covalente para formar una unión de tipo éster, anhídrido, tioéster, amida o azo; y R es un resto liberador de ácido sulfhídrico que se escoge entre el grupo constituido por: o una de sus sales

COMPUESTO DE AZUFRE ORGÁNICO CON CONTENIDO EN FLÚOR Y COMPOSICIÓN PLAGUICIDA QUE LO CONTIENE.

(03/06/2011) Un compuesto de azufre orgánico con contenido en flúor representado por la fórmula (I): R 2 representa un átomo de halógeno, un átomo de hidrógeno, o un grupo hidrocarburo de cadena de C1-C4 que está opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; R 3 y R 4 representan cada uno de ellos independientemente un grupo hidrocarburo de cadena de C1-C4 o un átomo de hidrógeno; R 5 representa un átomo de flúor; o un grupo haloalquilo de C1-C5 que contiene al menos un átomo de flúor; R 6 representa un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro o un grupo -(G 1 )q-R 8 ; R 7 representa un grupo amino, un grupo alquilamino de C1-C4 que está sustituido opcionalmente con un átomo de halógeno, un grupo di(alquilo de C1-C4)amino que está sustituido opcionalmente con un átomo de halógoeno o un grupo amino cíclico de C2-C5;…

DERIVADOS DE N-ALQUINIL-2-(ARILOXI SUSTITUIDO) ALQUILTIOMIDA COMO FUNGICIDAS.

(25/02/2011) Un compuesto de fórmula general : donde Ar es un grupo de fórmula (A): donde A1, A2 y A3 son independientemente H, halógeno, C1-4alquilo, halo(C1-4)alquilo, C1-4alcoxi, halo-(C1-4)alcoxi, S(O)m(C1-4)alquilo donde m es 0Ar es un grupo de fórmula (B1) o (B2): donde L y M son independientemente N, N-óxido o CQ, con la excepción de que no más de uno de L o M sea N-óxido;Ka y Kb son H V es H, halo o C1-6alquilo Q es H, halo, C1-8alquilo, C3-6cicloalquilo, halo(C1-8) alquilo, o Ar es un grupo de fórmula (C); donde A4 y A5 son independientemente H, halo, o Ar es un grupo unido por 5- o 6- de fórmula (D1) o (D2); donde W es H, halo o C1-4alquiloX es N o N-C1-4alquilo, Y es CR, N u O Z es CR,…

ACIDOS 4-((FENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.

(28/12/2010) Un compuesto de Formula (I): **Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es S, O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z no es CH2; 10 R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, 15 ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1-C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1- C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; R3 y R6 se seleccionan independientemente entre halo, fenilo, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C8, alquenilo C2-C9, alquenil(C2-C9)oxi, cicloalquilo C3-C7, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C7, cicloalquil(C3-C7)alcoxi C1-C7, cicloalquil(C3-C7)oxialquilo…

DERIVADOS DEL ACIDO FENOXIACETICO COMO AGONISTAS DE PPAR.

(02/11/2010) - Un compuesto de fórmula general (I): en la que X1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre - halógeno, hidroxi, ciano, amino o carboxi; o - alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 , alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroalquilo, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6 , ariloxi, aralcoxi, heteroalcoxi, tioalquilo C1-6, tioarilo, ciclotioalquilo C3-6, alquil C1-6 carbonilo, arilcarbonilo, alquil C1-6 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1-6 amido, arilamido, alquilamino C1-6 carbonilo, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino o cicloalquil C3-6 amino, cada uno…

COMPUESTOS NOVEDOSOS DE AMINOBENZOFENONA.

(22/10/2010) Un compuesto de fórmula general I

COMPUESTOS DE ACETAMIDA EN CALIDAD DE FUNGICIDAS.

(30/04/2010) Un compuesto de la fórmula general :

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCAGON, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS.

(27/04/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I

NUEVO DERIVADO DE ACIDO LIPOICO Y SU USO.

(18/01/2010) Un quelato de N-(6,8-dimercaptooctanoil)aminoácido de zinc representado por la siguiente fórmula (I), en la que M denota zinc y A denota un aminoácido que está unido por medio de N, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo

ACIDOS 4-((FHENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.

(16/11/2009) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que X se selecciona entre un enlace covalente, S u O; Y es S u O; ----- W ----- representa un grupo seleccionado entre =CH-, -CH=, -CH2-, -CH2-CH2-, =CH-CH2-, -CH2-CH=, =CH-CH= y -CH=CHZ se selecciona entre O, CH y CH2, con la condición de que Y sea O y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, con la condición de que R3 y R4 no sean…

DISULFUROS CICLICOS DE PIRROLIDINCARBONILAMINO COMO ANTAGONISTAS DE VCAM-VLA4.

(01/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FOTOUHI, NADER, JACKSON, DAVID, YOUNG, TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT.

Los compuestos de la fórmula general 1: donde R2 y R3 son, cada una de manera independiente, alquilo inferior o junto con el átomo de carbono que tienen unido forman un anillo carbocíclico alifático con entre 4 y 6 átomos de carbono, R5 es hidrógeno, alquilo C1-7, R-SO2, R6- (CH2)m-CO- o R8-X-(CH2)y-CO-; R es alquilo C1-7; R6 y R8 son hidrógeno o alquilo C1-7, X es –O- o –NH-; m es un entero que va de 1 a 7, y es un entero que va de 0 a 7, y n es un entero que va de 1 a 3; donde a, b, c y d denotan átomos de carbono asimétricos; y sus ésteres o éteres hidrolizables o sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE TRIFLUOROMETILTIOMETILBENCENO Y PROCESO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO.

(16/03/2007) Un proceso para la producción de un derivado del trifluorometiltiometilbenceno representado por la fórmula general : (donde R es un átomo de hidrógeno, un átomo de un halógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo ciano, un grupo nitro o un grupo benzoilo que puede ser substituido por un átomo de un halógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxilo, un grupo acilo alifático o aromático, un grupo nitro, un grupo ciano o un grupo alcoxicarbonilo; n es un número entero entre 1 y 5; cuando n es un entero igual o mayor a 2 una pluralidad de R's puede ser el mismo grupo o cada uno independientemente diferentes), dicho proceso incluye la reacción, en acetonitrilo, de un derivado de haluro de bencilo representado por la siguiente fórmula general : (donde R y n tienen las mismas definiciones…

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS QUE CONTIENEN AZUFRE.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HORIUCHI, MASATO SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., FUJIMURA, KENICHI SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUHARA, HIROSHI SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS QUE CONTIENEN AZUFRE, LOS CUALES PRESENTAN ACTIVIDADES INHIBITORIAS DE HIDROLASA LTA 4 . DICHOS DERIVADOS ESTAN REPRESEN TADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE [I]: DONDE R 1 REPRESENTA H, ALQUILO, FENILALQUILO (SUSTITUIDO), ALCANOILO O BENZOILO (SUSTITUIDO), R 2 REPRESENTA ESTER, AMIDA O CARBOXILO, R SU P,3 REPRESENTA HIDROXILO, ALQUILO, HALOGENOALQUILO, ALCOXI, HALOGENOALCOXI, ALQUILTIO, FENILO (SUSTITUIDO), FENOXI (SUSTITUIDO), FENILTIO (SUSTITUIDO), ATOMO DE HALOGENO, ALQUILSULFONILO, HALOGENOALQUILSULFONILO , NITRO O CIANO, R 4 REPRESENTA ALQUILO, A 1 REPRESENTA ALQUILENO Y A 2 REPRESENTA ALQUILENO.

PROMOTORES DE APOPTOSIS DE N-ACILSULFONAMIDA.

(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y un anillo carbocíclico aromático de cinco o seis miembros donde de uno a tres átomos de carbono se reemplazan con un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde A está sustituido a través de átomos de carbono del anillo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, haloalquilo, nitro y -NR5R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alquilo, alquilsulfanilo, alquinilo, arilo, arilalcoxi, ariloxi, ariloxialcoxi, arilsulfanilo, arilsulfanilalcoxi,…

NUEVOS DERIVADOS DE AZUFRE QUE TIENEN UN ENLACE AMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: DUMAS, JACQUES, ROQUES, BERNARD, PIERRE, FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, DEPREZ, PIERRE, GUILLAUME, JACQUES.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: N REPRESENTA 0 O 1; R 1 REPRESENTA EN PARTICULAR FENILO O BIFENILO, EN SU CASO SUSTITUIDOS POR BENCILOXI, DIOXOL O HALOGENO; R 2 REPRESENTA EN PARTICULAR UN HIDROGENO O UN METILO, SUSTITUIDOS POR INDOLILO, FENILTIO O FENILO, A SU VEZ TAMBIEN SUSTITUIDOS; Y A REPRESENTA UN CARBOXI, TETRAZOLILO O ALQUILO SUSTITUIDO. LA INVENCION CONTEMPLA ASIMISMO TODAS LAS SALES E ISOMEROS DE LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I).

DERIVADOS DEL ACIDO FENILPROPIONICO SUSTITUIDOS, COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR HUMANO ACTIVO DE LA PROLIFERACION DE PEROXISOMAS (PPAR)ALFA.

(16/07/2005) Derivados del ácido fenilpropanoico sustituido, representados por una fórmula general **(Fórmula)** [en la que R1 indica un grupo alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, grupo alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono, grupo trifluorometilo, grupo trifluorometoxi, grupo fenilo que no está sustituido o puede tener sustituyentes, grupo fenoxi que 15 no está sustituido o puede tener sustituyentes, o grupo benciloxi que no está sustituido o puede tener sustituyentes, en los que los sustituyentes de los grupos fenilo, fenoxi o benciloxi mencionados, se seleccionan del grupo que consiste en grupo alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, grupo alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono, átomo de halógeno y grupo trifluorometilo; R2 indica un grupo…

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE COMPUESTOS QUIRALES.

(01/07/2005). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: GERLACH, MATTHIAS, PITZ, CLAUDIA, GAUBE, GERO, ENDERS, D.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** que indica un centro estereoselectivo, donde R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre sí entre: alquilo de 1 a 10 carbonos saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y R4 se selecciona entre alquilo de 1 a 10 carbonos saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo de 3 a 8 carbonos saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; o arilo unido a través de alquilo de 1 a 3 carbonos saturado o insaturado, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SOLUCIONES ACUOSAS DE METIONINATO DE SODIO Y SU USO DE ESTAS SOLUCIONES PARA LA PREPARACION DE UN GRANULADO.

(01/07/2005). Solicitante/s: DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HASSELBACH, HANS JOACHIM, DR., HUTHMACHER, KLAUS, DR., KORFER, MARTIN, ROHLAND, LUTZ, BINDER, WOLFRAM DR., ALT, HANS CHRISTIAN, KNIESEL, HEIDEMARIE DR.

LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SOLUCIONES ACUOSAS DE METIONINATO DE SODIO CON UN BAJO CONTENIDO EN CARBONATO DE SODIO A PARTIR DE LAS MEZCLAS DE HIDROLISIS EN BRUTO QUE SE FORMAN EN LA SAPORIFICACION DE LA 5 - ( BE - METILMERCAPTOETIL) - HIDANTOINA CON 1,1 HASTA 6 EQUIVALENTES DE HIDROXIDO DE SODIO Y/O CARBONATO DE SODIO, POR SEPARACION DEL MONOHIDRATO DE CARBONATO DE SODIO AL CALOR Y LOS GRANULADOS OBTENIDOS MEDIANTE DIFERENTES PROCEDIMIENTOS A PARTIR DE ESTAS DISOLUCIONES.

COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO QUE CONTIENEN UN ALQUINILO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE.

(16/03/2005) Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, o cicloheteroalquilo C5-C8 que tiene de 1-2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR7, S y O; R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -CN, o -CCH; R7 es hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo de 1- 6 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, oxi, alcanoilo C1-C8, COOR5, COR5, -SO2-alquil C1-C8, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -CO-NHR1;…

REACTIVOS LIPIDIZANTES SENSIBLES A PH ACUOSOS REVERSIBLES, COMPOSICIONES Y METODOS DE USO.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA. Inventor/es: SHEN, WEI-CHIANG, HEIATI, HASHEM.

Un compuesto de fórmula general I en la que R2 se selecciona del grupo compuesto por hidrógeno, halo, alquilo o arilo, donde el alquilo o arilo están opcionalmente substituidos con uno o más alcoxi, alcanoílo, nitro, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, aciloxi, alquilo o átomos de halógeno; R3 es un grupo lipófilo; uno de R4 y R5 es una substancia que contiene un grupo amino biológicamente activo seleccionada entre el grupo compuesto por un fármaco que contiene amina, un aminoácido natural o no natural, un péptido y una proteína y el otro de R4 y R5 es OR6, donde R6 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, un metal alcalino o una carga negativa; X es oxígeno o azufre; Y es un aminoácido de unión natural o no natural; n es cero o 1; y m es un número entero de cero a 10.

DERIVADOS DE FENILALANINOL.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, SIDDURI, ACHYTHARAO.

Un compuesto de la **fórmula** en donde: R15 es halógeno, nitro, sulfonilalquilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil- aminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltiol C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, alquiltiolalquilo C1-6, alquilsulfinilalquilo C1-6, alquilsulfonilalquilo C1- 6, alquilsulfinilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, aroilo, arilo, ariloxilo; R16 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoroalquilo C1-6, o alquiltio C1-6; o X es un grupo de la fórmula X-2 en donde Het es un anillo heteroaromático de 5- ó 6- miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos elegidos entre N, O y S, Het es un anillo heteroaromático bicíclico de 9- ó 10- miembros que contienen 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos elegidos entre O, S y N; R15 y R16 son como en X-1 anterior, y R30 es hidrógeno o alquilo C1-6, p es un número entero de 0 a 1.

N-CIANOMETHIL AMIDAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el cual R1 es un grupo de fórmula (a): en el cual: X1 es –C(O)-; R5 es hidrógeno; R7 es hidrógeno; R9 es (i) alquil(C1-6) opcionalmente sustituido con –OR14 o –SR14, en el que R14 es cicloalquil(C3- 6)alquil(C0-6), fenilalquil(C0-6), bifenililalquil(C0- 6), o heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , o (ii) un grupo seleccionado de cicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , heterocicloalquil(C3-10)alquil(C0-6) , aril(C6- 10)alquil(C0-6), heteroaril(C5-10)alquil(C0-6) , policicloaril(C9-10)alquil(C0-6) o heteropolicicloaril(C8-10)alquil(C0-6); en el que en R9 cualquier sistema anillo alicíclico o aromático presente se puede sustituir adicionalmente por de 1 a 5 radicales independientemente seleccionados de alquil(C1-6), alquilideno(C1-6),…

ALQUIL, ARIL O HETEROARILAMIDAS N-HIDROXI-2-(ALQUIL, ARIL O HETEROARIL SULFANIL, SULFINIL O SULFONIL)-3-SUSTITUIDAS , COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

(16/07/2004) Las metaloproteinasas de matriz (MMP) son un grupo de enzimas que se han implicado en la destrucción patológica de tejido conectivo y membranas basales. Estas endopeptidasas que contienen zinc están constituidas por diversos subconjuntos de enzimas, incluyendo colagenasas, estromelisinas y gelatinasas. Las enzimas conversoras de TNF-{al} (TACE), una citoquina proinflamatoria, catalizan la formación de TNF-{al} a partir de la proteína precursora de TNF-{al} unida a membrana. Se espera que los inhibidores de molécula pequeña de MMP y TACE tengan por tanto el potencial de tratar una variedad de Estados patológicos. La presente invención proporciona inhibidores no peptídicos de bajo peso molecular de metaloproteinasas de matriz (MMP)…

AMIDOMALONAMIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

(01/04/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, JANUSZ, MICHAEL, J.

Un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C10, -(CH2)n-Ar1, y –(CH2)b-Ar2; en los que a es un número entero de 1 a 6; b es un número entero de 2 a 6; Ar1 es un radical seleccionado del grupo, en los que R5 es 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxilo, y alcoxilo C1-C4; R6 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxilo C1-C4; y estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables, y sus hidratos.

BENZOCICLOHEPTENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/03/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, LICHTNER, ROSEMARIE, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, KINZER, HERMANN, KNAUTHE, RUDOLF, LESSL, MONIKA, BOHLMANN, ROLF, PARCZYK, KARSTEN, KROLL, JORG, NISHINO, YUKISHIGE.

Benzocicloheptenos de la **fórmula** en los que R1 y R2 independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C10 eventualmente sustituido, un grupo alcanoiloxi C1-C10 eventualmente sustituido o un grupo aroiloxi C7-C15 eventualmente sustituido, así como SK representa una cadena lateral -A-B-Z, realizándose que A significa un enlace directo o un átomo de oxígeno, B significa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada, con hasta 10 átomos de carbono, eventualmente sustituido, Z significa un grupo -D-SOx-E-G, un grupo amino -NR7R8.

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