(11/04/2012) Un método in vitro para inhibir la actividad de estearoíl-CoA desaturasa humana (hSCD) que comprende poneren contacto una fuente de hSCD con un compuesto de fórmula (Ia) en donde: x e y valen cada uno, de manera independiente, 1, 2 ó 3; W es -OC(O)N(R1)-, -N(R1)S(O)p- (en donde p vale 1), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -OS(O)2N(R1)-,-N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(≥NR1a)N(R1)-, -N(R1)C(≥S)N(R1)-, -N(R1)C(≥NR1a)- ó -C(≥NR1a)N(R1)-; V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)t- (en donde t vale 0, 1 ó 2), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -C(R10)H- ó -C(≥NR1a)-;cada R1 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno; alquilo C1-C6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente…

(09/04/2012) Un derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable, estando el derivado de carbazol representado por la siguiente fórmula general (I) : en donde un anillo A representa un grupo arilo C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados de un grupo A de grupos sustituyentes o un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes; X representa =N-, =CH-, -O-o -S-; Y representa =N-, -O-o -S-; a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos…

(09/04/2012) Un compuesto de la fórmula en la que L1, L2, L3, Q1, Q2, R1, R2, X, Y y Z tienen los mismos significados que llevan a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos 5-naftalen-1-ilmetil-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil) -acetamida, éster de t-butil de ácido [3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico, 5- (4-aminometil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-acetamida, Éster de t-butilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico 3-fenil-N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil)…

(04/04/2012) Utilización de la combinación de una hortaliza verde-amarilla y una hortaliza de color claro en la fabricación deuna composición terapéutica para su utilización en pacientes diabéticos en un método destinado a reducir los nivelesde TBARS (sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico) en sangre o suprimir una el evación de los niveles de TBARSen sangre, comprendiendo dicho método la ingestión de cantidades eficaces de la hortaliza verde-amarilla y lahortaliza de color claro como composición, comprendiendo la composición brócoli, espinaca, perejil, komatsuna(Brassica rapa L.), hojas de rábano japonés, lechuga, col y apio.

(30/03/2012) Un derivado de pirazol representado por la fórmula general siguiente: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo alquenilo C2-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo alquinilo C2-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre e 10 l siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo cicloalquilo C3-8 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo…

(28/03/2012) Una composición que contiene el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en la que el contenido total de ketoconazol de la composición comprende al menos 80% del enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, para su uso en un método para tratar, retrasar el inicio, o reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad o afección asociados con los niveles o actividad elevados del cortisol, sin la acumulación significativa de fármaco en el sujeto al que se administra el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en el que dicha enfermedad o afección se seleccionan de hiperglucemia, diabetes, hiperinsulinemia, hipertensión, resistencia a la insulina, diabetes mellitus de tipo 2, síndrome metabólico, obesidad, aterosclerosis, baja tolerancia a la glucosa, trastornos lipídicos, reestenosis vascular, pancreatitis, obesidad abdominal, retinopatía, nefropatía…

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula : en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3; W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-; V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-; G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos -N=; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C12,…

(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…

(21/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en donde, R1 es un alquilo (C1-C7) -O-C (O) -, o heteroarilo de 5-o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino (C1-C4), alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4), alcanoilo (C1-C7) o hidroxi; R2 es un alquilo (C1-C7); R3 es HO (O) C-R9-O-C (O) -; R4 es un alquilo (C1-C7) o fenilo-alquilo (C1-C4), en donde dicho fenilo es opcionalmente sustituido por uno o tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4) o halógeno; R5 es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente…

(14/03/2012) Un compuesto de la estructura en la que b es un enlace sencillo o doble enlace; n es 1 ó 2; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y cicloheteroalquilo, en donde cualquier grupo funcional de este tipo puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, arilo, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilalquilo,…

(14/03/2012) Una composición farmacéutica para su uso en la inmunización profiláctica y/o tratamiento terapéutico de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en hiperlipidemia, hiperlipidemia familiar, diabetes mellitus y síndrome metabólico, comprendiendo la composición: ácido (R)-2-[3-[[N-(benzoxazol-2-il-)-N-3-(4-metoxifenoxi)propil]-aminometil]-fenoxi]butírico o una sal del mismo; y pitavastatina o una sal de la misma, o un derivado de lactona o solvatos del mismo.

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I en la que X, Y y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N=, -S-, -CH= y , siempre que al menos dos de X, Y y Z no sean -S-, y siempre que no más de uno de X, Y y Z sea -CH=; L es -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en CN, COOR5, SO2R6 y halógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-C8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, y SR3, en los que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, NH2, halo y CN; y en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-C8 opcionalmente sustituido,…

(09/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo; o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes; X representa oxígeno, azufre, -CH2-, -NH-, -(C=O)NH- o -NH(C=O)-; n es de 0 a 4; m es de 0 a 4; a…

(09/03/2012) Una composición terapéutica para su uso en la disminución del nivel de triglicéridos en suero, comprendiendo dicha composición un hidrolizado de proteína y un esterol vegetal, en la que la proporción en peso del esterol vegetal al hidrolizado de proteína es de 1:0,02 a 1:150 y en la que el hidrolizado de proteína proviene de origen vegetal.

(09/03/2012) Un compuesto de fórmula en la que: q es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, o trifluorometoxi; R2 es hidrógeno, cloro, fluoro, o trifluorometoxi; R3b es trifluorometilo, ciclopropilo o isopropilo; X es C o N, con la condición de que cuando X es C, q sea 1; Ar' se selecciona entre el grupo que consiste en benzoisotiazolilo, benzotienilo, indazolilo, indolilo, naftilo, fenilo y piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con metilo o fenilo; o una sal o enantiómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I-B) :**Fórmula** donde ZA es N o CH; A21A es un grupo alcoxi eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono-o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo alquilo eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo morfolinilo; un grupo carboxilo; o un grupo carboxipiperidinilo; R1A es un…

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es el número entero 1; X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono; X1 es carbono y X2 es nitrógeno; X3 es carbono o nitrógeno; Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa un radical de fórmula donde: m es un número entero entre 0, 1 o 2; Z es O o NH; R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…

(07/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal, solvato o profármacos de éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Q es un fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, trifluorometilo, halógeno, metoxilo, etoxilo, butoxilo o hidroxilo; L es un enlace u O; P es benceno o un tiazol opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4); y R1 es un imidazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4) o un triazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4).

(06/03/2012) Un compuesto de Fórmula (I) Fórmula (I) en la que: X es un enlace covalente, O o S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8 y alquilo C1-8 sustituido, o R1, R2 y el átomo de carbono al que están unidos pueden formar cicloalquilo C3-7; R3 es H; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquiloxi C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo, alquilo C1-4 halo sustituido, alquilo C1-4 amino sustituido, alquilo C1-4 sustituido con arilo C6-10, alquilo…

(02/03/2012) Un comprimido ranurado que comprende (a) pitavastatina, una de sus sales o uno de sus ésteres, (b) dióxido de titanio, y un (c) colorante que presenta una longitud de onda de absorción máxima de 400 nm a 500 nm.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…

(16/06/2007) Derivados de 2-(N-cianoimino)tiazolidin-4-ona representados por la fórmula I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos: en la que el anillo A representa un anillo de benceno, un anillo de benzodioxol, un anillo de benzofurano, un benzotiazol, un anillo de fluoreno, un anillo de indano, un anillo de indolina o un anillo de piridina, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado, un grupo halogenoalquilo C1-C4, un átomo de halógeno y -OR5; R1 representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo metino, un grupo alquileno o alquenileno C1-C4 lineal…

(01/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Uno de R1 y R2 se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro se selecciona de alquilo C1-6; RX y RY se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C2-6, alcanoilo C1-6, alcanoil C1-6-oxi, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)-carbamoilo, N, N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo y N, N-(alquil C1-6)2sulfamoilo; v…

(01/03/2007) Uso de al menos un inhibidor de la absorción de esteroles, seleccionado entre el grupo de compuestos de **Fórmulas** o isómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los compuestos de Fórmula (I) o de sus isómeros, en los que en la Fórmula (I) anterior: Ar1 es arilo sustituido con R3; Ar2 es arilo sustituido con R4; Ar3 es arilo sustituido con R5; Y y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en –CH2-, -CH(alquilo inferior)- y –C(dialquilo inferior)-; A es –O-, -S-, -S(O)- ó –S(O)2-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en –OR6, - O(CO)R6, -O(CO)OR9 y –O(CO)NR6R7; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior y arilo; o R1 y R2 juntos son =O; q es 1, 2 ó 3; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; R5 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste…

(16/12/2006) El uso de un agonista/antagonista de estrógeno de **fórmula** en la que: A se selecciona entre CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente entre CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (b) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente entre R4; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por -O-, -NR2- y -S(O)n-, opcionalmente sustituido…

(01/12/2006) Composición cosmética y/o farmacéutica, reguladora de los niveles de grasa en adipocitos y/o reguladora de la diferenciación adipocitaria, que comprende al menos un compuesto dihidroflavonol de fórmula I, en forma libre y/o de una de sus sales y/o derivados, **FIGURA** en donde R1 puede ser H, C1-nalquil, COC1-nalquil,(CH2)nCH(NH2)COOH; R2 puede ser H, C1-nalquil, COC1- nalquil,(CH2)nCH(NH2)COOH; R3 puede ser H, C1-nalquil, COC1- nalquil,(CH2)nCH(NH2)COOH; R4 puede ser H, C1-nalquil, COC1- nalquil,(CH2)nCH(NH2)COOH , un azúcar como por ejemplo glucosa, ramnosa, rutinosa, galactosa, fructosa, u otros azúcares aceptables; R5 puede ser H, C1-nalquil; COC1-nalquil, (CH2)nCH(NH2)COOH; y R6 puede ser H, C1-nalquil,…