CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
CIERTOS DERIVADOS DE AMIDA DE ACILAMINOACIDO SUSTITUIDOS CON TIO CICLICOS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FINK, CYNTHIA, ANNE.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R SUB,1 , R 2 , R 3 , R 4 , A Y N REPRESENTAN LO DEFINI DO; SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DISULFUROS CORRESPONDIENTES A DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 4 ES HIDROGENO; PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS,; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS; UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DE DEGRADACION DE MATRICES Y DEL TNF - ALFA Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES DEPENDIENTES DE METALOPROTEINASAS MATRICES Y DEL TNF - ALFA, EJ., CONDICIONES INFLAMATORIAS, OSTEOARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDEA Y TUMORES EN MAMIFEROS, UTILIZANDO TALES COMPUESTOS.
INHIBIDORES DE TIPO SULFONAMIDA DE LA ASPARTIL-PROTEASA DE VIH.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ASPARTIL PROTEASA, DE FORMULA (I). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, SE PRESENTA UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA DE VIH, CARACTERIZADOS POR PROPIEDADES ESTRUCTURALES Y FISICOQUIMICAS ESPECIFICAS. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE VIH-1 Y VIH-2 Y, POR TANTO, PUEDES SER UTILIZADOS VENTAJOSAMENTE COMO AGENTES ANTIVIRALES FRENTE A LOS VIRUS VIH-1 Y VIH-2. SE PRESENTAN ASIMISMO METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE VIH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y METODOS PARA SELECCIONAR COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTI-VIH.
(16/02/2004) Un compuesto de fórmula I: **FORMULA** en la cual R1 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, amino, halo, carboxi, nitro, o -(CH2)n-(X)-(Y n es 0 a 4; X es oxi, tio, -N(Ra)-, o está ausente; Y es (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o una cadena de carbonos ramificada o no ramificada de 1 a 15 miembros que comprende opcionalmente 1, 2, ó 3 sustituyentes oxi no peroxídico, tio, o -N(Ra)-; en el cual dicha cadena puede estar sustituida opcionalmente en el carbono con 1, 2, ó 3 sustituyentes oxo, hidroxi, carboxi, halo, mercapto, nitro, -N(Rb)-(Rc), (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, sacáridos, aminoácidos, o péptidos; y, en el cual dicha cadena puede ser opcionalmente saturada o insaturada;…
ESTERES Y AMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS NO ESTEROIDALES, ANTI-INFLAMATORIOS QUE PUEDEN UTILIZARSE COMO ANTI-OXIDANTES, INHIBIDORES DE 5-LIPOXIGENASA Y PRODUCTOS ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES.
(16/02/2004) LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TIENEN LA **FORMULA** A-X-(CH2)n-Y-(CH3)m-Z DONDE: A ES UN AGENTE ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEO (AINE); A-X ES UN ENLACE ESTER O AMIDA DERIVADO DEL GRUPO ACIDO CARBOXILICO DEL AINE, DONDE X ES O O NR; R ES H, ALQUILO C1 C6 O CICLOALQUILO C3-C6; Y, SI ESTA PRESENTE, ES O, NR, C(R)2, CH(OH) O S(O)n; N ES 2 A 4 Y M ES 1 A 4 CUANDO Y ES O, NR, O S(O)n; N ES 0 A 4 Y M ES 0 A 4 CUANDO Y ES C(R)2 O NO ESTA PRESENTE; N ES 1 A 4 Y M ES 0 A 4 CUANDO Y ES CH(OH); N' ES 0 A 2; Y Z ES (A), (B), (C), (D) O (E) DONDE: R' Y R3 SON H, C(O)R, C(O)N(R)2, PO3- O SO3-, R'' ES H O ALQUILO C1-C6; Y R' Y R3 JUNTOS…
USOS DE ANTAGONISTAS DE LA SUBSTANCIA P PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE LA FATIGA CRONICA Y/O DE LA FIBROMIALGIA.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H. MUELLER, WOLFGANG STRATZ, THOMAS. Inventor/es: MUELLER,WOLFGANG, STRATZ, THOMAS, FIRBER, LOTHAR.
El uso de un antagonista de la sustancia P 1-acilpiperidínico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la preparación de un medicamento para el tratamiento del CFS o la fibromialgia o síntomas funcionales asociados de la fibromialgia.
NUEVOS AGENTES INMUNOTERAPEUTICOS Y UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA DISMINUIR LOS NIVELES DE CITOCINA.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: SHIRE, MARY, MULLER, GEORGE, W..
LOS DERIVADOS DEL CIANO Y EL CARBOXI DE ESTIRENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES - COZ, - C = N, O ALQU ILO INFERIOR DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Z ES - OH, NR 6 R6 , - R 7 O - OR 7 ; X, R 1 , R 2 , R SU P,3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 TIENEN LOS VALORES QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, SON INHIBIDORES DEL FACTOR AL DE LA NECROSIS TUMORAL, EL FACTOR KA B NUCLEAR Y LA FOSFOD IESTERASA, Y PUEDEN UTILIZARSE PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL CHOQUE ENDOTOXICO, LA REPLICACION DE LOS RETROVIRUS, EL ASMA Y LOS CUADROS INFLAMATORIOS. UNA REALIZACION TIPICA ES LA DEL 3,3 - BIS(3,4 - DIMETOXIFENIL)ACRILONITRILO.
CICLOHEXENOCARBOXILATOS COMO INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA.
(16/12/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 es H, R2 es -CH(CH2CH3)2 y R3 es H; R1 es H, R2 es -CH(CH2CH3)2 y R3 es -CH2CH3; R1 es H, R2 es -CH2CH2CH3 y R3 es H; R1 es H, R2 es -CH2CH2CH3 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2CH3 y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2CH3 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2CH2CH3 y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2CH2CH3 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH(CH2CH3)2 y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH(CH2CH3)2 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH(CH2CH3)2 y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH(CH2CH3)2 y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2Ph y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -CH2CH2Ph y R3 es -CH2CH3; R1 es -CH3, R2 es -(ciclohexilo) y R3 es H; R1 es -CH3, R2 es -(ciclohexilo) y R3 es…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES, CON HIDROXAMATO BIFENLICO.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: FESIK, STEPHEN, W., SHEPPARD, GEORGE, S., DAVIDSEN, STEVEN, K., HOLMS, JAMES, H., STEINMAN, DOUGLAS, H., SUMMERS, JAMES, B., JR., CARRERA, GEORGE, M., JR., FLORJANCIC, ALAN.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE INHIBEN LA METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA SECRECION DE TNF AL Y SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE SITUACIONES DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES INHIBIDORAS DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y DE LA SECRECION DE TNF AL Y UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ Y LA SECRECION DE TNF AL.
(01/12/2003) Un compuesto de **fórmula** en la que A representa un grupo CH2 o un átomo de oxígeno; B representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; D representa un grupo CH2, OCH2, NHCH2 o CH2CH2; R representa un grupo fenilo, benzotiazolilo, indolilo, indazolilo, purinilo, piridilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno o un grupo ciano, hidroxilo, nitro, halo-alquilo C1-C6, -N(R1)-C(=O)-R2, -C(O)NR3R4, -NR5R6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo con 3 a 8 miembros, cicloalquiloxi C3-C8, alquilcarbonilo C1-C6, fenoxi, bencilo, alquiltio C1-C6, feniltio, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 o alquilsulfonilo C1-C6, o un grupo alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados…
AMIDAS DE ALFA-AMINOACIDOS, SU PREPARACION Y EL USO TERAPEUTICO DE LAS MISMAS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: VENTURA, PAOLO, PIETRA, CLAUDIO, VILLETTI, GINO, DELCANALE, MAURIZIO, ARMANI, ELISABETTA, CHIESI, PAOLO, DE FANTI, RENATO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE SERINAMIDA, GLICINAMIDA, ALANINAMIDA Y FENILALANINAMIDA DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R', R 1 Y R 2 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS.
DERIVADOS CICLICOS DE CADENA CICLOALQUILENICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, MATHE-ALLAINMAT, MONIQUE, LEFAS-LE GALL, MARIE.
La presente invención se refiere a nuevos derivados cíclicos de cadena cicloalquilénica, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son nuevos y presentan características farmacológicas muy interesantes que se refieren a los receptores melatoninérgicos. Numerosos estudios han evidenciado en estos últimos diez años, el papel capital de la melatonina (N-acetil-5-metoxi-triptamina) en numerosos fenómenos fisiopatológicos así como en el control del ritmo circadiano. No obstante, tiene un tiempo de media vida bastante bajo debido a una rápida metabolización. Resulta entonces muy interesante poder poner a disposición del médico clínico sustancias análogas a la melatonina, metabólicamente más estables y que presenten un carácter agonista o antagonista, del cual se puede esperar un efecto terapéutico superior al de la hormona misma.
DERIVADOS DE AMINOACIDOS INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ EXTRACELULAR Y DE LA LIBERACION DEL TNF ALFA.
(16/11/2003). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: JEANPETIT, CHRISTIAN, PRINGENT, DIDIER, SETTEMBRE, PIERRE-ANDRE, TRANCART, MARIE-MICHELE.
La invención se refiere a compuestos de fórmula general (X) en la que Y representa en particular -CONHOH, R{sub,1} representa en particular un cadena alquílica C{sub,3-16} lineal o ramificada o una cadena alquílica cíclica C{sub,3-6}, R{sub,2} representa en particular un grupo alquilo C{sub,1-5}, AA representa un aminoácido o una secuencia de aminoácido, y R{sub,3} representa en particular un grupo de fórmula -NH-(CH2)2-SCH3. La invención se refiere también a las composiciones farmacéuticas que los contienen, y a sus procedimientos de obtención.
N-(2-ARIL-PROPIONIL)SULFONAMIDAS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(16/07/2003). Solicitante/s: DOMPE S.P.A.. Inventor/es: BERTINI, RICCARDO, DOMPE S.P.A., BIZZARRI, CINZIA, DOMPE S.P.A., SABBATINI, VILMA, DOMPE S.P.A., PORZIO, STEFANO, DOMPE S.P.A., CASELLI, GIANFRANCO, DOMPE S.P.A., ALLEGRETTI, MARCELLO, DOMPE S.P.A., CESTA, MARIA CANDIDA, DOMPE S.P.A., GANDOLFI, CARMELO A., DOMPE S.P.A., MANTOVANINI, MARCO, DOMPE S.P.A., COLOTTA, FRANCESCO, DOMPE S.P.A.
Compuestos de fórmula 1 **(Fórmula)** en la que R2 es un grupo arilo; R es un grupo alquilo C1 - C16 lineal o ramificado, trifluorometilo, ciclohexilo, o - tolilo, 3 - piridilo, 2 - piridiletilo, p - cianofenilmetilo, p - aminofenilmetilo, 3 - ciano - 1 - propilo, 4 - aminobutilo, un grupo alcoxietileno CH3 - (CH2)n2 - (OCH2CH2).i - en el que n2 es cero ó 1 y m2 es un número entero de 1 a 3, o un grupo P1P2N - CH2 - CH2 - , en el que P1 y P2 son independientemente H, alquilo (C1 - C3), benciloxicarbonilo, a - , 13 - o y - piridocarbonilo, carboxicarbonilo o carbalcoxicarbonilo, o P1 y P2, cuando se unen al átomo de N al que están ligados, forman un residuo ftalimido, piperidino o morfolino; R es H o alquilo (C1 - C3) lineal o ramificado, y las sales de los mismos con bases fuertes o medias.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO Y CARBOXILICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE MMP Y TNF.
(16/07/2003). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, WATSON, ROBERT, JOHN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED.
Compuesto para utilización terapéutica, representado por la **fórmula** en la que m es 0-2; X es S(O)1-2 Y es OH ó NHOH; R1 es H ó un grupo (sustituido opcionalmente por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, alquenil C2-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril, alquil-heteroaril C1-6, heterocicloalquil, alquil-heterocicloalquil C1-6, cicloalquil y alquil-cicloalquil C1-6, y R2 es H ó alquil C1-6; ó CR1R2 es un anillo de cicloalquil o heterocicloalquil opcionalmente sustituido por R7 o un grupo (opcionalmente sustituido por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril y alquil-heteroaril C1-6.
USO DE 15-DESOXIPERGUALINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS HIPERREACTIVAS Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(01/07/2003). Solicitante/s: EURO NIPPON KAYAKU GMBH NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: BIRCK, RAINER, DREXLER, JOHANNES, HOTTA, OSAMU, NOWACK, RAINER, VAN DER WOUDE, FOKKU, JOHANNES.
El uso de desoxiespergualina (DSG) o un análogo de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis frente a enfermedades inflamatorias hiperreactivas y enfermedades autoinmunes, realizándose el tratamiento en dos o más ciclos de tratamiento (bloques) que están separados entre sí por un periodo de tiempo que es considerablemente más largo que el periodo de tiempo entre dos administraciones sucesivas dentro de un ciclo de tratamiento.
TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LOS EFECTOS ADVERSOS DE ESPECIES REACTIVAS DEL OXIGENO.
(01/05/2003). Solicitante/s: THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO. Inventor/es: HORWITZ, LAWRENCE, D.
PUEDEN UTILIZARSE BUCILAMINA Y N-2,2-DIMETIL-3MERCAPTOPROPIONIL)-L-CISTEINA O COMPUESTOS RELACIONADOS PARA EVITAR DAÑOS A TEJIDOS VIVOS QUE SE DERIVEN DE LA FORMACION O PRESENCIA DE ESPECIES REACTIVAS DE OXIGENO. ESTAS ESPECIES REACTIVAS DEL OXIGENO SE FORMAN CUANDO EL TEJIDO SE VUELVE POR PRIMERA VEZ HIPOXICO DEBIDO A LA INTERRUPCION DEL FLUJO SANGUINEO Y LUEGO SE REOXIGENA MEDIANTE LA RESTAURACION DEL FLUJO SANGUINEO. EN PARTICULAR LA INVENCION SE REFIERE A LA ADMINISTRACION DE BUCILAMINA Y DE N-2,2-DIMETIL-3MERCAPTOPROPIONIL)-L-CISTEINA ANTES O COINCIDIENDO CON LA REPERFUSION PARA EVITAR DAÑOS AL MIOCARDIO QUE SE DERIVAN DE LA FORMACION DE ESPECIES REACTIVAS DEL OXIGENO. TAMBIEN SE PRESENTAN APLICACIONES DE ESTOS COMPUESTOS PARA LESIONES CELULARES SIMILARES RELACIONADAS CON LA ISQUEMIA U OTROS ORGANOS.
(01/04/2003) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que x representa 1 ó 2; A representa un grupo CH2 o un átomo de oxígeno; B representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; R representa un grupo fenilo, piridilo, indolilo, indazolilo, pirimidinilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno o un grupo amino, ciano, carboxilo, hidroxilo, nitro, alquilo C1 - C6, halo - alquilo C1 - C6, - N(R1) - C(=O) - R2, - C(O) NR3R4, - NR5R6, cicloalquilo C3 - C8, heterociclilo con 3 a 8 miembros, cicloalquiloxi C3 - C8, alquilcarbonilo C1 - C6, alcoxicarbonilo C1 - C6, alquilsulfinilo C1…
INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(01/04/2003). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: ADAMS, STEVEN, P., LEE, WEN-CHERNG, LIN, KO-CHUNG, SINGH, JUSWINDER, CASTRO, ALFREDO, C., ZIMMERMAN, CRAIG, N., HAMMOND, CHARLES, E., LIAO, YU-SHENG, CUERVO, JULIO, HERNAN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS UTILES PARA LA INHIBICION Y PREVENCION DE LA ADHESION CELULAR Y PATOLOGIAS MEDIADAS POR LA ADHESION CELULAR, ASI COMO A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE UTILIZACION DE LAS MISMAS PARA LA INHIBICION Y PREVENCION DE LA ADHESION CELULAR Y PATOLOGIAS MEDIADAS POR LA ADHESION CELULAR. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE MUCHAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES.
GUANIDINAS TRI Y TETRA SUBSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS EXCITADORES DEL AMINOACIDO.
(01/03/2003). Solicitante/s: STATE OF OREGON, ACTING BY AND THROUGH THE OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION, ACTING FOR AND ON. Inventor/es: WEBER, ECKARD, KEANA, JOHN, F., W.
SE PRESENTAN GUANIDINAS TRI Y TETRA SUBSTITUIDAS QUE EXHIBEN UNA ALTA AFINIDAD DE UNION A LOS RECEPTORES DE LA PENCICLIDINA (PCP) Y, MAS PREFERIBLEMENTE, UNA BAJA AFINIDAD A LOS RECEPTORES SIGMA DEL CEREBRO. ESTOS DERIVADOS DE LA GUANIDINA ACTUAN COMO INHIBIDORES NO COMPETITIVOS DE LAS RESPUESTAS PRODUCIDAS POR EL GLUTAMATO DE LOS RECEPTORES NMDA ACTUANDO COMO BLOQUEADORES PARA EL CANAL DE IONES DEL COMPLEJO DEL CANAL DE IONES RECEPTORES DEL NMDA. ESTOS COMPUESTOS EJERCEN DE ESTA FORMA UNA ACTIVIDAD NEUROPROTECTORA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PERDIDAS NEURONALES EN LA HIPOXIA, HIPOGLICEMIA, ISQUEMIA DEL CEREBRO O DE LA MEDULA ESPINAL, TRAUMAS EN EL CEREBRO O EN LA MEDULA ESPINAL ASI COMO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, LA ESCLEROSIS LATERAL AMITROFICA, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, LA ENFERMEDAD DE HUNTINGTON, EL SINDROME DE DOWN, LA ENFERMEDAD DE KORSAKOFF Y OTRAS ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
DERIVADOS DE AMIDA Y SU USO TERAPEUTICO.
(01/03/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KELLEY, JAMES LEROY, RIGDON, GREGORY COOKSEY, COOPER, BARRETT RANDOLPH, MCLEAN, ED WILLIAMS, MUSSO, DAVID LEE, ORR, GLORIA FAYE, SELPH, JEFFREY LEAMAN, STYLES, VIRGIL LEE.
Nuevos compuestos de fórmula (I) que junto con sus sales y solvatos tienen un número de usos en medicinas, en particular relajantes de músculos centrales.
ESTERES Y AMIDAS COMO INHIBIDORES DE FOSFOLIPASA A2(PLA2).
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HEMMI, KEIJI, FUKAMI, NAOKI, YOSHIMURA, SEIJI, IMAI, KEISUKE.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO GRASO CON LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN GRUPO ACILO; R 2 ES UN ACILO(INFERIOR)ALQUILO; R 3 ES UN HIDROGENO, UN ARIL(INFERIOR)ALQUILO , ETC.; R 4 ES UN ACIL(INFERIOR)ALQUILO; Y X ES - O -, - NH - O LA FORMULA (II) [EN LA QUE R 5 ES UN ALQUILO INFERIOR, ETC.]; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTO; LOS PROCESOS DE PREPARACION DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O LAS SALES DERIVADAS; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA COMPUESTA DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DEL MISMO, ETC.
SULFONAMIDAS INHIBIDORAS DE LA ASPARTIL-PROTEASA QUE CONTIENEN TETRAHIDROFURANO (THF).
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: TUNG, ROGER D..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE SULFONAMIDAS CONTENIENDO THF QUE SON INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA. ESTA INVENCION SE REFIERE ADICIONALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD PROTEASA DE HIV VENTAJOSA COMO AGENTES ANTIVIRALES CONTRA LOS VIRUS HIV HIV BIR LA ACTIVIDAD DE LA ASPARTIL PROTEASA DE HIV EMPLEANDO LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION.
FENILACETAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA SPLA2.
(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HARPER, RICHARD, W., GOODSON, THEODORE, JR., HERRON, DAVID, K.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE NUEVAS FENILACETAMIDAS ASI COMO AL USO DE ESTOS COMPUESTOS TRATANDOSE DE INHIBIR LA LIBERACION DE LOS ACIDOS GRASOS CON MEDIACION SPLA 2 DE FORMA QUE SE TRATEN LOS TRASTORNOS COMO, POR EJEMPLO, UN CHOQUE SEPTICO.
DERIVADOS DE DIHIDRO- O TETRAHIDRONAFTALENO QUE TIENEN ACTIVIDAD (ANTI)-ESTROGENA.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE R 1 = H, ALQUILO, ACILO, R 2 Y R S UB,3 = H, ALQUILO, R 4 = ARILO, HETEROARILO, X = O, CH SUB,2 , Y = OH, O-ALQUILO O NRARB, ASI COMO LAS SALES, SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION, LOS INTERMEDIOS DE ESTOS PROCEDIMIENTOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POSEEN EN PARTICULAR ACTIVIDADES ESTROGENA, ANTIESTROGENA Y ANTIPROLIFERATIVA.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO.
(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KOTTIRSCH, GEORG, NEUMANN, ULF.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HIDROXAMICOS, PERTENECIENTES A LA FAMILIA DE LAS DIAMIDAS DE ACIDO 3 - IMINO 4 - OXO - 1,7 - DIOICO (7 - N - HIDROXI), CARACTERIZADOS POR LA PRESENCIA DE UN GRUPO OXIMETILO EN POSICION 6. LOS COMPUESTOS PREFERIDOS TIENEN LA FORMULA (I), DONDE R 1 ES UN SUSTITUYEN TE DE FORMULA (II): A - (O - CR 5 H) N ) M . A - R2 , R 3 , R 4 , R 5 , M Y N SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS PRESENTES COMPUESTOS SON UTILES EN SUSTANCIAS FARMACEUTICAS, P.EJ. PARA SUPRIMIR LA LIBERACION DEL TNF Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES E INFLAMATORIAS, P.EJ. LA ESCLEROSIS MULTIPLE Y LA ARTRITIS REUMATOIDE, Y PRESENTAN UNA BIODISPONIBILIDAD INCREMENTADA. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
USO DE DERIVADOS DE PERFLUOROALQUILO DE AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALO-BETA-LACTAMASA.
(01/12/2002). Solicitante/s: ISIS INNOVATION LIMITED. Inventor/es: FRERE, JEAN-MARIE, SCHOFIELD, CHRISTOPHER, JOSEPH, WALTER, MAGNUS, W., ADLINGTON, ROBERT, M., BALDWIN, JACK, E., FELICI, ANTONIO GLAXO WELLCOME S.P.A.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PERFLURO - ALQUILO INFERIOR DE AMINOACIDOS. SE PROPORCIONA UNA NUEVA RUTA SINTETICA PARA PREPARAR AL - AMINOTRIFLUOROMETILCETONAS , MEDIANTE LA CONVERSION DE AL - AMINOACIDOS EN OXAZOLIDIN - 5 - ONAS QUE SE HACEN REACCIONAR A CONTINUACION CON EL REACTIVO DE RUPPERT. SE MUESTRA QUE LOS DERIVADOS FLUORADOS DE LOS AMINOACIDOS Y PEPTIDOS TIENEN UNA NUEVA PROPIEDAD DE INHIBIR O INACTIVAR LOS ENZIMAS METAL - BE - LACTAMASA, Y SON POR TANTO COMPONENTES VAL IOSOS DE FORMULACIONES ANTIBACTERIANAS. CIERTOS DE LOS TRIFLUOROMETIL DERIVADOS DE AMINOACIDOS SON COMPUESTOS NUEVOS PER SE.
DERIVADOS FLUOROSUSTITUIDOS DE ADAMANTANO.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, ALFRED, JASYS, VYTAUTUS JOHN.
LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS DERIVADOS DEL ADAMANTANO FLUOROSUSTITUIDOS CON LA FORMULA Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA QUE R 1 , R 2 , R SUP,3 Y R 4 CORRESPONDEN A LO DESCRITO EN ESTA INFORMACION. LA INVENCION TAMBIEN ESTA RELACIONADA CON UNOS METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES NEUROLOGICAS, COMO LA PERDIDA DE MEMORIA Y ENFERMEDAD DE PARKINSON, Y DE INFECCIONES BACTERIANAS Y VIRICAS, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE COMPUESTO CON LA FORMULA I. LA INVENCION TAMBIEN ESTA RELACIONADA CON UN METODO PARA AUMENTAR LA ESTABILIDAD METABOLICA DEL COMPUESTO FARMACEUTICO QUE CONTIENE ADAMANTANO, CONSISTENTE EN LA INCORPORACION DE UN FLUOROSUSTITUYENTE, COMO MINIMO, EN UN CARBONO CABEZA DE PUENTE DEL GRUPO ADAMANTILO DE DICHO COMPUESTO FARMACEUTICO QUE CONTIENE ADAMANTANO.
UTILIZACION DE DERIVADOS DE ALFA-AMINOMETIL-3,4-DICLOROBENCIL TIOACETAMIDA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO QUE INHIBE LA RECAPTURA DE LA DOPAMINA Y NUEVOS COMPUESTOS PARA ESTA UTILIZACION.
(01/10/2002). Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: LAURENT, PHILIPPE.
LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE UN COMPUESTO ELEGIDO ENTRE: {[}{AL}-{(}TERTIOBUTILAMINOMETIL{)3 ,4DICLOROBENCIL{]} TIOACETAMIDA Y SU ISOMERO LEVOGIRO, {[}{AL}{(}TERTIOAMINOMETIL{)3 ,4-DICLOROBENCIL{]} TIOACETAMIDA Y SUS ISOMEROS, {[}{AL}-{(}1-ADAMANTILAMINOMETIL{)3 ,4-DICLOROBENCIL{]} TIOACETAMIDA Y SUS ISOMEROS, ASI COMO LAS SALES DE ADICION DE ESTOS COMPUESTOS CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO QUE INHIBE LA RECAPTURA DE LA DOPAMINA.
SISTEMA PARA LA ADMINISTRACION ORAL DE DESFERRIOXAMINA.
(16/09/2002). Solicitante/s: EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC.. Inventor/es: MILSTEIN, SAM J., BARANTSEVITCH, EVGUENI N.
SE PRESENTAN AMINOACIDOS MODIFICADOS Y METODOS PARA SU PREPARACION Y USO COMO SISTEMAS DE ADMINISTRACION ORAL PARA AGENTES FARMACEUTICOS. LOS AMINOACIDOS MODIFICADOS SE PREPARARAN HACIENDO REACCIONAR AMINOACIDOS SIMPLES O MEZCLAS DE DOS O MAS CLASES DE AMINOACIDOS CON UN AGENTE MODIFICADOR DEL AMINO TAL COMO EL CLORURO DE SULFONILO DE BENCENO, CLORURO DE BENZOILO Y CLORURO DE HIPURILO. LOS AMINOACIDOS MODIFICADOS PUEDEN FORMAR MICROESFERAS DE ENCAPSULAMIENTO EN LA PRESENCIA DEL AGENTE ACTIVO BAJO CONDICIONES DE FORMACION DE ESFERAS. ALTERNATIVAMENTE, LOS AMINOACIDOS MODIFICADOS PUEDEN USARSE COMO PORTADORES MEZCLANDO SIMPLEMENTE LOS AMINOACIDOS CON EL AGENTE ACTIVO. EL PORTADOR DE AMINOACIDO ACILADO PREFERIDO ES LA SALICILOILFENILALANINA. LOS AMINOACIDOS MODIFICADOS SON PARTICULARMENTE UTILES EN EL SUMINISTRO DE AGENTES BIOLOGICAMENTE ACTIVOS, POR EJEMPLO DESFERRIOXAMINA, INSULINA O SODIO DE CROMOLIN, U OTROS AGENTES QUE SEAN SENSIBLES A LAS CONDICIONES DE DESNATURALIZACION DEL TRACTO GASTROINTESTINAL.
DERIVADOS ANTICONVULSIVOS DE AMINOACIDOS.
(16/09/2002) LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A COMPUESTOS QUE EXHIBEN ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS), LOS CUALES SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA Y OTROS DESORDENES CNS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLA, EN DONDE R ES ARILO, ARILO ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLICO O HETEROCICLICO ALQUILO INFERIOR, EN DONDE R NO ESTA SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO CON AL MENOS UN GRUPO CAPTADOR DE ELECTRONES O UN GRUPO DONANTE DE ELECTRONES; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R1 ESTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO CON AL MENOS UN SUSTITUYENTE DONANTE…
COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE RINITIS AGUDAS, QUE CONTIENE UN SIMPATOMIMETICO Y PANTOTENOL Y/O ACIDO PANTOTENICO.
(16/09/2002). Solicitante/s: M.C.M. KLOSTERFRAU VERTRIEBSGESELLSCHAFT M.B.H. Inventor/es: GREVE, RAINER, DR., GREVE, HARALD, DR..
COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE RINITIS AGUDAS, CONTENIENDO EN COMBINACION Y EN CONCENTRACION FISIOLOGICA A) UN SIMPATICOMIMETICO CON ESTRUCTURA DE 2-IMIDAZOLINA APROPIADO PARA SU APLICACION TOPICA O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; Y B1) PANTOTENOL O SUS DERIVADOS, EN PARTICULAR LOS ESTERES; Y/O B2) ACIDO PANTOTENICO O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.
UTILIZACION DE ISOVALERAMIDA COMO ANSIOLITICO SUAVE Y AGENTE SEDANTE SUAVE.
(16/08/2002). Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: VAN WAGENEN, BRADFORD C., BALANDRIN, MANUEL F..
SE HA DESCUBIERTO QUE LA ISOVALERAMIDA PRESENTA UNA ACTIVIDAD ANSIOLITICA (REDUCTORA DE LA ANSIEDAD) SUAVE A NIVELES DE DOSIFICACION DE SUAVES A MODERADOS Y UNA ACTIVIDAD SEDATIVA SUAVE A NIVELES DE DOSIFICACION DE ALGUN MODO MAYORES. A DIFERENCIA DE OTROS MATERIALES QUE SE SUPONEN ANSIOLITICOS O LIGERAMENTE SEDATIVOS, LA ISOVALERAMIDA NO ES CITOTOXICA Y NO ESTIMULA PARADOJICAMENTE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. POR TANTO LA ISOVALERAMIDA ES UTIL COMO ANSIOLITICO SUAVE Y COMO AGENTE SEDATIVO SUAVE Y SE PUEDE OFRECER AL PUBLICO EN GENERAL.
