CIP-2021 : A61P 7/02 : Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
A61P 7/02 · Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.
(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7)
con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
y
pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Derivados de 2-hidroxi-tetrahidrotienopiridina ópticamente activos, procedimiento de preparación y utilización en la elaboración de un medicamento de los mismos.
(24/05/2017) Un procedimiento para preparar un derivado ópticamente activo de 2-hidroxitetrahidrotiopiridina, en donde dicho derivado es 2-(2-acetoxi-6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-il)-2-(2-clorofenil)-acetato de (S)metilo o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende las siguientes reacciones: **Fórmula**
en donde R7 es un alquilo C1-6, trifluorometilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, fenilo, o un fenilo sustituido en Z, en el que Z es un alquilo C1-3, halo, ciano, nitro o trifluorometilo y está en la posición 2, 3 o 4 del anillo de fenilo;
que comprende específicamente las siguientes etapas:
hacer reaccionar un compuesto de fórmula II con un compuesto de fórmula III o una de sus sales en presencia de una base, para obtener un compuesto de fórmula IV o una de sus…
Método de trombólisis por medio del suministro local de plasmina acidulada inactivada en forma reversible.
(17/05/2017). Solicitante/s: Grifols Therapeutics Inc. Inventor/es: ZIMMERMAN, THOMAS P., NOVOKHATNY,VALERY,B, JESMOK,GARY,J, LANDSKRONER,KYLE,A, TAYLOR,KATHRYN,K.
El uso de una plasmina acidulada inactivada en forma reversible que está sustancialmente libre de un activador de plasminógeno, un excipiente acidulado farmacéuticamente aceptable que tiene, o que ha sido acidulado hasta, un pH por debajo de 4, 0, y opcionalmente, un estabilizador, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una oclusión trombótica en un humano o animal sin neutralización antes de la administración, en donde la dosis terapéutica puede ser suministrada dentro de, o en forma próxima a dicha oclusión trombótica.
PDF original: ES-2290058_T5.pdf
PDF original: ES-2290058_T3.pdf
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.
(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
el anillo A es un carbociclo C3-6;
el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…
Derivados del imidazotiadiazol como inhibidores del receptor 4 activado por proteasa (Par4) para el tratamiento de la agregación de plaquetas.
(29/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R10 es**Fórmula**
en las que A, B y D son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre N y C, con la condición de que A, B y D representen al menos 1 átomo de carbono y como máximo 2 átomos de N;
X1 se selecciona entre O, S o NR4;
X2 se selecciona entre CH, CR5 o N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:
halo,
alquilo C1-C4,
alquenilo C2-C3,
alquinilo C2-C3,
alcoxi C1-C4,
alquiltio C1-C4,
feniltio,
alquil C1-C4-NH,
alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4,
(alquilo C1-C4)2-N-,
cicloalquilo…
Procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel de alta pureza.
(18/01/2017). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MIYATA, HIROYUKI, INOUE, TERUHIKO, NAKAMURA,KAZUYOSHI, HAGIHARA,Masahiko, WADA,YUKINORI, YOKOTA,NAOYUKI.
Un procedimiento de producción de clorhidrato de prasugrel representado por la fórmula:**Fórmula**
con un contenido reducido de 5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-2-oxo-2,4,5,6,7,7a-hexahidrotieno[3,2-c]piridina que comprende:
preparar prasugrel libre representado por la fórmula:**Fórmula**
que contiene 5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-2-oxo-2,4,5,6,7,7a-hexahidrotieno[3,2-c]piridina a partir de una 2-sililoxi-5-(α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencil)-4,5,6,7-tetrahidrotieno [3,2-c]piridina; disolver el prasugrel libre representado por la fórmula (I) en un solvente inerte; y añadir el ácido clorhídrico opcionalmente gota a gota a la solución para la reacción.
PDF original: ES-2622514_T3.pdf
Derivados de imidazotiadiazol e imidazopiridazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para el tratamiento de la agregación plaquetaria.
(04/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
W es O o S;
R0 es R1a;
Y es S o -CR8≥CR9-;
R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en:
H,
halo,
alquilo C1-C4,
alquenilo C2-C3,
alquinilo C2-C3,
cicloalquilo C3-C4,
alcoxi C1-C4,
alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2,
tetrahidrofuran-2-ilo;
alquiltio C1-C4,
alquil C1-C4-NH-,
(alquil C1-C4)2N-,
halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halógenos, donde halo es F o Cl,
halo-cicloalquilo C3-C4,
halo-alcoxi C1-C2,…
Derivados de pirazol y su uso como antagonistas de LPAR5.
(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)- alquil(C1-C4)-, Ar y Ar-alquil(C1-C4)-;
R2 y R3 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-, Ar, Ar-alquil(C1-C4)-, alquil(C1-10 C4)-O-, cicloalquil(C3-C7)-O-, cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-O-, Ar-O- y Ar-alquil(C1-C4)-O-,
R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C6), o los grupos R4 y R5 junto con el átomo de carbono que los soporta forman un anillo de cicloalcano (C3-C7) que no está sustituido o está sustituido con…
Ésteres de ácidos amidoxima-carboxílicos de dabigatrán como profármacos y su utilización como un medicamento.
(19/10/2016). Solicitante/s: Develco Pharma Schweiz AG. Inventor/es: KOTTHAUS,JÜRKE, SCHADE,DENNIS, CLEMENT,PROF. DR. BERND, KOTTHAUS,DR. JOSCHA.
Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa H, una cadena de hidrocarburo ramificada o sin ramificar, saturada o insaturada, sin sustituir,
que tiene una longitud de la cadena de 1 a 12 y
n representa 2.
PDF original: ES-2611610_T3.pdf
Factores de coagulación de acción prolongada y métodos para producir los mismos.
(19/10/2016). Solicitante/s: OPKO Biologics Ltd. Inventor/es: FIMA,UDI EYAL, HART,GILI.
Un polipéptido que consiste en
un factor de coagulación y cinco péptidos carboxi terminales (CTP) de gonadotropina coriónica humana unidos al extremo carboxi de dicho factor de coagulación, en el que dicho factor de coagulación es Factor VII o Factor VIIa, o
un factor de coagulación y tres CTP de gonadotropina coriónica humana unidos al extremo carboxi de dicho factor de coagulación, en el que dicho factor de coagulación es Factor IX,
en el que la secuencia de dichos CTP comprende los primeros aminoácidos de SEQ ID NO: 4 (es decir, la secuencia de aminoácidos SSSSKAPPPS).
PDF original: ES-2618209_T3.pdf
FORMULACIÓN PEDICULICIDA A BASE DE ACEITE ESENCIAL DE.
(06/10/2016). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CONCEPCION. Inventor/es: AVELLO LORCA,Marcia Andrea, PASTENE NAVARRETE,Edgar Rafael.
Esta tecnología corresponde a una formulación pediculicida a base de aceite esencial de Eucalyptus globulus, que es efectiva sobre P. humanus capitis, presenta actividad ovicida, y sobre la adherencia del huevo de P. humanus, corto tiempo de muerte estimado del parásito, nula toxicidad, e imposibilidad del parásito de adquirir resistencia. La formulación está compuesta por etanol como solvente, isopropanol como vehículo, Aceite esencial de Eucalyptus globulus como compuesto activo, opcionalmente miristato de isopropilo como emoliente, además de agua destilada en cantidad suficiente. La formulación se presenta en forma de loción hidoalcohólica o bien tipo emulsión w/o sí se utiliza miristato de isopropilo.
Derivados de quinoxalina.
(28/09/2016). Solicitante/s: ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, HIDEO, SATO, SHUICHIRO, GOTANDA, KOTARO, OKADA,MAKOTO, SHINBO,ATSUSHI, NAKANO,YOUICHI, KAWADE,KENJI.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde,
R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6,
R3 es alquilo C1-9 o alquenilo C2-9 cada uno de los cuales puede estar sustituido con carboxi o alcoxicarbonilo C1-6, R4 es hidrógeno,
R5 y R8 son hidrógeno,
R6 y R7 cada uno independientemente son hidrógeno; alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con halógeno,
X es O,
A1, A2 y A3 son C,
o una de sus sales.
PDF original: ES-2599054_T3.pdf
Derivado de ácido ciclopropanocarboxílico.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
en la que R1 representa un grupo alquilo C1 a C6 que puede estar sustituido con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo A de sustituyentes, un grupo alquenilo C2 a C6 que puede estar sustituido con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo A de sustituyentes, un grupo cicloalquilo C3 a C8 que puede estar sustituido con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo A de sustituyentes, un grupo arilo que puede estar sustituido con uno a tres grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo A de sustituyentes (con la condición de que cuando el grupo arilo es un grupo fenilo que tiene un sustituyente, el sustituyente está sustituido…
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo:
en donde los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…
Clorhidrato de derivado de purinona.
(14/09/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO,SHINGO, YOSHIZAWA,TOSHIO.
Clorhidrato de 6-amino-9-[(3R)-1-(2-butinoil)-3-pirrolidinil]-7-(4-fenoxifenil)-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona.
PDF original: ES-2601219_T3.pdf
Nuevos compuestos antifibrinolíticos.
(14/09/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o bien del compuesto de fórmula (I) o de su sal farmacéuticamente o veterinariamente aceptable**Fórmula**
donde
A y B forman un sistema de anillo espirocíclico donde el átomo espiro que conecta A y B es un átomo de carbono y en donde
A es un anillo conocido monocíclico de 3- a 8-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado; o alternativamente
A es un sistema conocido de anillo policíclico de 6- a 18-miembros carbocíclico o heterocíclico, saturado, parcialmente…
Compuestos flavonoides glicosilados.
(14/09/2016). Solicitante/s: SUNTORY HOLDINGS LIMITED. Inventor/es: FUKAMI, HARUKAZU, NAKAO. MASAHIRO, OCHIAI,MISA, NOGUCHI,AKIO.
Un compuesto que se selecciona del grupo que consiste en:
3-O-galato de 5-O-a6alpha;-D-glucopiranosil- -epigalocatequina;
3-O-galato de 7-O-(4-O-α-D-glucopiranosil-α-D-glucopiranosil)- -epigalocatequina;
4'-O-(4-O-α-D-glucopiranosil-α-D-glucopiranosil)-(+)-catequina;
3'-O- (4-O-α-D-glucopiranosil-α-D-glucopiranosil)-(+)catequina; y
3-O-galato de 3'-O-(4-O-α-D-glucopiranosil-α-D-glucopiranosil)- epigalocatequina.
PDF original: ES-2596777_T3.pdf
Composición farmacéutica con solubilidad mejorada.
(07/09/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KAMADA,MAKOTO, SEKIGUCHI,GAKU, KIDOKORO,MOTONORI.
Una composición farmacéutica sólida que contiene N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S,2R,4S)-4- [(dimetilamino)carbonil]-2-{[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida representada por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable de la misma, o un solvato de la misma, en la que el contenido del compuesto representado por la fórmula (I) es del 0,5 % en peso o más y menos del 10 % en peso, con respecto al peso total de la composición farmacéutica, y en la que la forma de dosificación es un comprimido.
PDF original: ES-2605034_T3.pdf
Imidazopiridazinas como inhibidores de PAR1, su obtención y empleo como medicamento.
(17/08/2016) Compuesto de la fórmula I**Fórmula**
y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal del compuesto de la fórmula I compatible desde el punto de vista fisiológico, siendo Q1, Q2 y Q3 iguales o diferentes, y representando, independientemente entre sí, átomo de hidrógeno o -(C1- C6)-alquilo, pudiendo estar los átomos de hidrógeno en alquilo completa o parcialmente substituidos por flúor, siendo R1, R2 y R3 iguales o diferentes, y representando, independientemente entre sí, átomo de hidrógeno, -(C1- C6)-alquilo, -(C3-C6)-cicloalquilo,…
Formas cristalinas de un inhibidor del Factor Xa.
(10/08/2016). Solicitante/s: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PANDEY,ANJALI, CAPODANNO,VINCENT R, CORCORAN,LIAM, MCNEVIN,MICHAEL, ARROYO,ITZIA ZORAIDA, WENSLOW,ROBERT M, BALL,RICHARD G, MARGELEFSKY,ERIC L, MAHER,TIMOTHY K.
Una forma cristalina del maleato de betrixabán que tiene:
i) un patrón de difracción de rayos X en polvo parecido al patrón de difracción de rayos X en polvo mostrado en la Figura 2 o 3; o
iv) una estructura de celda unitaria con los siguientes parámetros de la celda a 100 K: a ≥ 8,284 Å, b ≥ 18,082 Å, c ≥ 18,681 Å, α ≥ 71,22 º, ß ≥ 86,76 º, γ ≥ 89,69 º, y V ≥ 2645 A3; o
v) una estructura de celda unitaria con los siguientes parámetros de la celda a 273 K: a ≥ 8,419 Å, b ≥ 18,113 Å, c ≥ 18,73 Å, α ≥ 71,14 º, ß ≥ 86,71 º, γ ≥ 89,31 º, y V ≥ 2699 A3.
PDF original: ES-2603084_T3.pdf
Procedimiento para mejorar la capacidad de disolución de un anticoagulante.
(10/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KAMADA,MAKOTO, SEKIGUCHI,GAKU, KIDOKORO,MOTONORI.
Un procedimiento de producción de gránulos que contienen N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S,2R,4S)-4- [(dimetilamino)carbonil]-2-{[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro tiazolo[5,4-c] piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida representada por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma o un solvato de la misma, en el que el procedimiento comprende la etapa de granular
(A) un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo,
(B) uno o más excipientes seleccionados de entre el grupo que consiste en un alcohol de azúcar y un aditivo de hinchamiento en agua,
(C) un disgregante, y
(D) un aglutinante
bajo condiciones para mantener el contenido máximo de agua de los gránulos durante la granulación en el 10% o menor;.
PDF original: ES-2601884_T3.pdf
Proceso para la preparación y purificación de apixaban.
(10/08/2016). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, MISHRA,SUSHANTA, NARAYANAN,SURESH BABU, NAYKODI,SACHIN BHAGWAN, NAIK,SAMIR, SRIVASTAVA,SACHIN, PATIL,PRAMOD VITTHAL.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) desproteger un compuesto de fórmula IX, en donde R se selecciona del grupo que consiste en fenilo, fenilo opcionalmente sustituido, bencilo, bencilo opcionalmente sustituido, alilo, tritilo, sililo y C(O)R1, en donde R1 es H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo para obtener un compuesto de fórmula X; y
**(Ver fórmula)**
b) metilar el compuesto de fórmula X para obtener apixaban, un compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2635037_T3.pdf
Régimen de dosificación de edoxabán.
(03/08/2016) Un agente anticoagulante oral que comprende N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(dimetilamino)carbonil]-2- {[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida representado por la fórmula siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un hidrato del mismo, como ingrediente activo, para su uso en el tratamiento de la tromboembolia basado en la fibrilación auricular no valvular, en el que la dosis del agente anticoagulante se selecciona mediante
(A) la selección de un factor involucrado en el riesgo de hemorragia causada por el agente anticoagulante como un determinante de la dosis, en el que el determinante de la dosis de un paciente que necesite administración es el aclaramiento de creatinina;
(B) el establecimiento de un valor de referencia del determinante…
Compuesto de imidazopiridina.
(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.
Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F;
R1 es H;
R2 es R0;
R3 es H;
cada R5 es H;
R4 es -Y-A2 o A3;
Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2;
el Grupo G2 es -CO2H y -OH;
A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H;
A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1;
el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y
cada R0 es independientemente alquilo C1-6.
PDF original: ES-2597034_T3.pdf
Derivado de purinona como inhibidor de Btk quinasa.
(20/07/2016). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO,SHINGO, YOSHIZAWA,TOSHIO.
6-Amino-9-[(3R)-1-(2-butinoil)-3-pirrolidinil]-7-(4-fenoxifenil)-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona, o una sal de la misma.
PDF original: ES-2592152_T3.pdf
Antídotos para inhibidores del factor Xa y procedimientos de uso de los mismos.
(13/07/2016). Solicitante/s: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ANDRE,PATRICK, SINHA,UMA, LU,GENMIN, PHILLIPS,DAVID R.
Un derivado de fXa que es un polipéptido aislado que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 12.
PDF original: ES-2597436_T3.pdf
Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso como factor XIa e inhibidores de calicreína plasmática.
(01/06/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa los números 1 o 2,
A representa -N(R2)- o -CH2-, en donde
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4,
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
, en la que * es el sitio de unión al anillo de oxipiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo o trifluorometoxilo,
R7 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, etoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R3 representa hidrógeno,
R4 representa hidrógeno,
R5 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
…
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 0 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituida como inhibidores del factor XIa.
(04/05/2016) Compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, un sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; R1, en cada aparicion, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(≥NH)NH2;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p, en donde dicho heterociclo esta sustituido con 1-2 R2a;
R2a, en cada aparicion, se selecciona…
Derivados de oligosacáridos sulfatados novedosos.
(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula general:**Fórmula**
donde:
X e Y son cada uno una unidad monosacárida donde cada grupo hidroxilo no comprendido en un enlace glucosídico es sustituido independientemente por un grupo SO3M o H, donde M es cualquier catión farmacéuticamente aceptable;
X e Y son cualquiera de D- o L-hexosa o pentosa;
Y es una forma abierta de anillo o cíclica;
Z es O, S, un estado de oxidación mayor de S, o un enlace, y está enlazado al carbono anomérico cuando Y es un monosacárido reductor;
R1 es un conector seleccionado del grupo que incluye alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroalquileno, heteroarileno, acileno, aroileno, alquilenamido, alquilentioamido, triazolileno, un conector de oximetil[1,2,3]-triazol-1-ilo o es un…
Compuestos de imidazopiridina.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: HACHIYA, SHUNICHIRO, KOGA, YUJI, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, KUROSAKI,TOSHIO, WATANABE,TSUBASA, ISHIOKA,HIROKI, MIZOGUCHI,RYO.
8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-N-{2-[2-(difluorometil)-2H-tetrazol-5-il]-1-hidroxipropan-2-il}-2-metilimidazo [1,2-a] piridin 3-carboxamida o una de sus sales.
PDF original: ES-2644611_T3.pdf