Piridinas y Pirazinas como inhibidores de PI3K.
(01/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 y R2 cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6;
Y se selecciona de -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8,-O(CH2)a -arilo, - O(CH2)b -heteroarilo, -C(O)alquilo C1-C6, -C(O)- cicloalquilo C3-C8, -C(O)-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8, -C(O)arilo, y -C(O) heteroarilo, cuando los sistemas del anillo cicloalquilo, arilo y heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista X;
A es N;
La Lista X se representa por hidroxi,…
Derivados de fenilpirazol.
(27/12/2013) Un derivado de fenilpirazol representado por la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula**
{en donde
R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, o
R1 y R2 están unidos entre sí junto con su átomo de nitrógeno adyacente para formar un anillo heterocíclico saturado
de 4 a 7 miembros (en donde dicho anillo heterocíclico saturado puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1- C6),
n representa un número entero de 0 a 2,
T representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6, y
R representa una cualquiera de las fórmulas (I) a (VIII):**Fórmula**
Tratamiento profiláctico y terapéutico de enfermedades infecciosas y otras enfermedades con compuestos inmunoefectores.
(25/12/2013) Uno o más compuestos para uso en el tratamiento, alivio o prevención sustancial de una enfermedad infecciosa, enfermedad autoinmune o afección alérgica, teniendo el uno o más compuestos la fórmula:
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde X es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -O- y -NH-;
Y es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -O- y -S-;
R1, R2 y R3 son cada uno miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en acilo (C2-C20); R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -H y -PO3R7R8, en donde R7 y R8 son cada uno miembros seleccionados independientemente del grupo que consiste en -H o grupos alifáticos (C1-C4);
R5 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -H, -CH3 y -PO3R9R10, en donde…
Biopolímeros antialérgicos marinos.
(11/12/2013) Iota-carragenina en una cantidad eficaz antialérgica para su uso como medicamento en el tratamiento profilácticoo terapéutico de la rinitis alérgica, la conjuntivitis alérgica o el asma alérgico, en donde dicho medicamento es para laadministración a superficies mucosas de las vías respiratorias o de los ojos, con la condición de que la iota-carragenina esté sustancialmente exenta de lambda-carragenina.
Derivado de anillo condensado nitrogenado, composiciones farmacéuticas que lo contienen, y su uso con fines médicos.
(11/12/2013) Un derivado de anillo condensado que contiene nitrógeno representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
donde el anillo A es un anillo piridina o un anillo pirimidina; el anillo B es cualquiera de los anillos representados por lafórmula:**Fórmula**
RA y RB representan independientemente un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquiloinferior que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquenilo inferior quepuede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo alquinilo inferior que puede tenerun sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo hidroxiiminometilo, un grupo (alquiloinferior)sulfonilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo de sustituyentes (i), un grupo…
Nuevo derivado de 1-2-dihidroquinolina que tiene actividad de unión al receptor de glucocorticoides.
(04/12/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:
[en la que el anillo X representa un anillo de benceno o un anillo de piridina;
R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo alqueniloxi inferior que puede tener al menos un sustituyente, un grupo alquilcarbonilo, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano;
p representa un número entero de 0 a 5;
en el caso en que p es 2 a 5, cada R1 puede ser igual o diferente;
R2 representa…
Composición farmacéutica que comprende extractos de Bupleurum krylovianum para su uso en el tratamiento de artritis y artritis reumatoide.
(04/12/2013) Uso de un extracto de B. krylovianum en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de artritis o artritisreumatoide, en el que el extracto de B. krylovianum se obtiene moliendo Bupleurum krylovianum, añadir Bupleurumkrylovianum molido a una disolución acuosa de etanol y aislando el extracto del disolvente
Uso de un anticuerpo específico para un polipéptido similar a IL-17.
(27/11/2013) Uso de un anticuerpo antagonista específico para un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, o un fragmento de la misma que comprende 25, 50, 75, 100 ó 150 aminoácidos contiguos, para la preparación de un medicamento para tratar fibrosis quística, síndrome de enfermedad respiratoria aguda o enfisema.
Método de desensibilización a los alérgenos.
(27/11/2013) Utilización de un alérgeno para la preparación de una composición para la desensibilización epicutánea de un sujeto alérgico a dicho alérgeno, que comprende la aplicación repetida del alérgeno sin adyuvante sobre la piel del sujeto por medio de un dispositivo cutáneo no perforante que asegura un contacto entre el alérgeno y la piel en condiciones de dosis, o de frecuencia o de tiempo de aplicación, o de forma del alérgeno que permite provocar una reacción inflamatoria cutánea sobre la zona de aplicación del alérgeno y mantener dicha reacción inflamatoria durante el tratamiento.
Anticuerpos que unen IL-4 y/o IL-13 y sus usos.
(20/11/2013) Un anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo biespecífico que se une específicamente a IL-13 y IL-4, en donde dicho anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo biespecífico contiene doscadenas ligeras con la estructura N-VLhB-B13-ligante-VLh8D4-8-CL-C y dos cadenas pesadas con la estructura NVHhB-B13-ligante-VHh8D4-813-8-CH1-CH2-CH3-C, en donde VLhB-B13 comprende la secuencia de aminoácidoSEQ ID NO: 1, en donde VLh8D4-8 comprende la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 3, en donde VHhBB13comprende la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 2, en donde VHh8D4-8 comprende la secuencia deaminoácido SEQ ID NO: 5, y en donde cada ligante es un ligante péptido que tiene una secuencia de aminoácidoque consiste en SEQ ID NO: 6.
Agente preventivo o remedio para enfermedades inflamatorias.
(14/11/2013) Un anticuerpo anti-NR 10/IL-31 RA que tiene una actividad neutralizante de NR 10/IL-31 RA para su uso paraprevenir o tratar una enfermedad inflamatoria, en el que la enfermedad inflamatoria es:
(a) dermatitis atópica, en el que el anticuerpo suprime al menos uno de los síntomas de la dermatitis atópicaseleccionados del grupo que consiste en prurito, enrojecimiento y sangrado, edema, lesiones y dañosen los tejidos, y incrustaciones y sequedad;
(b) reumatismo; o
(c) osteoartritis.
Derivados de oxazol y tiazol como agonistas del receptor del ALX.
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa un fenilo o un grupo heterociclilo, en el que los dos puntos de unión de dichos grupos están en una disposición 1,3; o A representa propano-1,3diilo;
E representa *alquilo-(C1-C4)-O-,- CH≥CH- o **Fórmula**
en la que el asterisco indica el enlace que está unido a R1;
Q representa O o S;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo,
R1 representa un grupo arilo, dicho grupo está no sustituido, monosustituido o disustituido, en el que lossustituyentes son seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, algquilo…
Lys-Pro-Thr y Lys-Pro como compuestos antiinflamatorios.
(05/11/2013) Compuesto, seleccionado del grupo constituido por el dipéptido lisina-prolina, el tripéptido lisina-prolina-treonina ysales farmacéuticamente aceptables del mismo, para su aplicación en el tratamiento y/o la prevención de unaenfermedad inflamatoria, seleccionada del grupo constituido por enfermedades autoinmunitarias, reaccionesalérgicas y rechazo de trasplante.
Nuevos derivados de indol que tienen un grupo carbamoilo, un grupo ureido y un grupo oxi sustituido.
(05/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula general o una de sus sales:
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tener unsustituyente;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono el cual puede tener un sustituyente, ungrupo arilo el cual puede tener un sustituyente, o un grupo heterocíclico el cual puede tener un sustituyente;R3 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede…
Nuevos derivados de amida del ácido tiazol-4-carboxílico 2-sustituidos, su preparación y uso como medicamentos.
(25/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) con los componentes A, B, C y D, **Fórmula**
en la que
los componentes B y D están situados en posición orto entre sí yQ1 representa un anillo heteroarilo con 5 átomos del anillo,R1 y R2, independientemente uno de otro, representan
(i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF3, -NR5R6 o
(ii) -C(O)-OR10, -C(O)-R7, -C(O)-fluoroalquilo C1-C3, -C(O)-NR5R6, NH-C(O)-R7 o
(iii) un radical alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6,fluoroalquilo C1-C6 o un radical fluoroalcoxi C1-C6,en cada caso eventualmente sustituido una o varias veces, de manera igual odistinta, con -alcoxi C1-C3, hidroxi, -C(O)-OR10 o -NR8R9, o
(iv) -O-SO2-NR5R6, -SO2-R7, -SO2-NR5R6,Q2 representa un anillo heteroarilo o un anillo…
Formulación de inhalación que comprende derivados de fenetanolamina para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(23/10/2013) Una composición de inhalación que comprende un compuesto de fórmula (I)
o una sal o solvato del mismo, en la que:
m es un número entero de 2 a 8;
n es un número entero de 2 a 5;
con la condición de que m + n sea de 4 a 10;
R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, halógeno, haloalquilo C1-6, -XC(O)NR9R10, -XNR8C(O)R9, -XNR8C(O)NR9R10, -XNR8SO2R9, -XSO2NR11R12, XNR8SO2R9R10, -XNR9R10, XN+R8R9R10, -XNR8C(O)OR9, -XCO2R9, -XNR8C(O)NR8C(O)NR9R10, -XSR9, XSOR9 y -XSO2R9;
o R1 está seleccionado de -X-arilo, -X-hetarilo y -X-(ariloxi), cado uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 gruposseleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquiloC1-6),…
Estabilizante de emulsión.
(18/10/2013) Una composición farmacéutica líquida o semisólida oral que comprende
un compuesto medicinal que tiene una solubilidad menor que 0,1 mg/ml en agua a 25°C y
dos o más tensioactivos que tienen diferentes pesos moleculares, teniendo cada uno de los tensioactivos un HLB de12 o más,
siendo uno de los tensioactivos un glicérido de ácido graso C14-20 que tiene, como grupos hidrofílicos, cadenas depolioxietileno en las que el número de repeticiones de unidad de óxido de etileno es 20 a 500, y
siendo otro de los tensioactivos un glicérido de ácido graso C4-14 que tiene, como grupos hidrofílicos, cadenas depolioxietileno en las que el número de repeticiones…
Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.
(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.
Derivados de pirazol usados como antagonistas del receptor CCR4.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo **Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado del grupo que consiste en , , y un grupo de fórmula (a)
en la que A es seleccionado del grupo que consiste en (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi) , (vii) y (viii)
(i) hidrógeno;
(ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc,
heterociclilo, fenilo o heteroarilo;
(iii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con un grupo -C(O)ORc o -NRaRb;
(iv) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6;
(v) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halógeno o…
Derivado del éster del ácido aminofosfórico y modulador del receptor de S1P que lo contiene como principio activo.
(16/10/2013) Un derivado de aminofosfato representado por la fórmula general
[en la que R1 representa un grupo trifluorometilo, R2 representa un átomo de cloro, R3 representa un grupo alquilo decadena lineal que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y nindica 2 o 3], o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo.
Compuestos de 2,4-pirimidindiamina y sus usos.
(18/09/2013) Un compuesto que es de fórmula I o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo:**Fórmula**
en la que cada R2 y R4 es independientemente un fenilo sustituido con uno o más grupos R8 o un heteroariloseleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
yen el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, y al menos uno de R2 y R4 es elheteroarilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos10 grupos R8 o diferentes, -ORd, -SRd, fluoro, haloalcoxi (C1-C3), perhaloalcoxi (C1-C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd,…
Derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cPLA2, uso del mismo y método para producirlo.
(10/09/2013) Un compuesto, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, representado por la Fórmula (I):
en donde R1 indica un grupo hidrocarbilo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de azufre yátomos de oxigeno, átomos distintos de carbono o un grupo policíclico condensado bicíclico o tricíclico formadopor la condensación del grupo heterocíclico aromático arriba mencionado y el anillo cíclico de hidrocarbilo aromáticoC6 a C14 arriba mencionado,
en donde dichos grupos a de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco gruposseleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii)…
Homólogos del factor de necrosis tumoral y ácidos nucleicos que los codifican.
(05/09/2013) Anticuerpo aislado que se une específicamente a un polipéptido DNA101848 que comprende los residuos deaminoácidos 1 a 297 de la SEQ ID NO: 6 y es capaz de inhibir la unión de EDA-A2 a dicho polipéptido DNA101848.
Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.
(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que:
El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…
Derivado de éster de ácido amino-1-carboxílico cíclico y composición farmacéutica que contiene el mismo.
(04/09/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):
[Fórmula química 1]
en la que R1 representa un grupo metilo o un átomo de hidrógeno,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquil C1-4-carbonilo o un grupo arilcarbonilo, A representa un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquenilo C3-8, un grupo arilo o un grupo heteroarilo (cada grupo puede estar sustituido en una posición sustituible con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8 o halógeno),
n y m, iguales o diferentes, representan cada uno el entero 1, 2 o 3,
p representa el entero 0 o 1,
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
Alérgenos recombinantes con reducción de la unión a IgE sin disminución de la antigenicidad para células T.
(04/09/2013) Una variante recombinante del alergeno proteico Lol p 5 compuesta por las secuencias de aminoácidos de SECID N.º 1 portadoras de las mutaciones seleccionadas entre el grupo compuesto por:
a) K172N, F173L, T174A y V175A (mut 4),
b) K57A, G273A, K275A, K172N, F173L, T174A y V175A (mut 6) y
c) K57A, ΔG272, K172A, F173L, T174A y V175A (mut 8).
Compuestos inmunomoduladores quiméricos y métodos de uso de los mismos.
(03/09/2013) Un compuesto inmunomodulador quimérico (CIQ) que comprende dos o más restos de ácido nucleico y uno omás restos espaciadores distintos de ácido nucleico,
en el que al menos un resto espaciador distinto de ácido nucleico está unido de manera covalente a dos restosde ácido nucleico,
en el que dicho espaciador no es un polipéptido,
en el que al menos un resto de ácido nucleico comprende la secuencia 5'-TCG-3' en la posición prima,en el que todos los restos de ácido nucleico que comprenden la secuencia 5'-CG-3' tienen una longitud menorde 8 nucleótidos,
en el que dicho CIQ tiene actividad inmunomoduladora.
Derivado de 3-carbamoil-2-piridona.
(29/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) :
en la que, R1
es n-butilo, isopentilo, 3-metil-2-butenilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo, 2-metiloxietilo, ciclohexilmetilo o (fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo F de sustituyentes mencionado anteriormente) metilo R2 es alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C4 ; o R2 y R3, tomados junto con los átomos de carbono adyacentes, forman un cicloalqueno de 8 miembros; R4 es hidrógeno; G es un grupo representado por la fórmula:
con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo B de sustituyentes, o en la que cada uno de X1 y X3 es independientemente un enlace sencillo o alquileno C1-C3, y X2 es cicloalcanodiilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados entre el grupo C de sustituyentes, o en la que X1 es un…
Nuevo derivado de 1,2,3,4-tetrahidroquinoxalina que tiene como sustituyente un grupo fenilo con una estructura de éster de ácido sulfónico o una estructura de amida de ácido sulfónico introducida en el mismo y que tienen una actividad de unión al receptor de glucocorticoides.
(20/08/2013) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo:
donde en la fórmula general ,
R1 representa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupocicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo, un grupo heterocíclico o un grupo aralquilo;en el caso en el que R1 es un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, elgrupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 8 átomos de carbono puede tener uno o varios gruposelegidos entre un átomo de halógeno, un grupo heterocíclico, un grupo carboxi, un grupo formado…
Anticuerpos de sialoadhesina factor-2.
(07/08/2013) Un polipéptido aislado que se une a SAF-2 humana, en donde el polipéptido comprende regiones determinantesde la complementariedad recogidas en SEQ ID NOs: 5, 6, 7, 8, 9 y 10.
Derivado de isoquinolina substituido en posición 8 y su utilización.
(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo:
en el que
D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido;
A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6):
en los que
n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2;
n2 es un número entero entre 2 ó 3;
n3 es un número entero entre 1 ó 2;
R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido;
X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…
Mezcla de oligosacáridos no digeribles para estimular el sistema inmunológico.
(07/08/2013) Composición nutricional, no siendo leche humana, que comprende fucosilactosa y betagalacto-oligosacáridos con la estructura [galactosa]n-glucosa donde n es un número entero de 2 a 60, donde las unidades de galactosa están en su mayoría enlazadas unas con otras a través de una conexión beta.