Derivados de ácido aminobenzoico meta-azaciclicos como antagonistas pan-integrina.
(15/04/2020). Solicitante/s: SAINT LOUIS UNIVERSITY. Inventor/es: RUMINSKI, PETER, G., GRIGGS,DAVID W.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es C-OH, o N;
R' es hidrógeno); y
X e Y son cada uno independientemente halo, -OCF3, -CH3, -CF3 o -CHF2, con la condición de que X e Y no sean ambos -CH3:
o una sal farmacéuticamente aceptable o un tautómero de la fórmula anterior.
PDF original: ES-2806276_T3.pdf
Derivados de aminoácido beta como antagonistas de integrina.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:
W es**Fórmula**
en la que:
RA es -H o -F; y
RB es -H, -OH o -F, donde si RA es -F, RB es -H o -F;
A es C-R- o N, en donde:
R- es -H u -OH;
R' es -H;
X es:
halo, t-butilo, CF3, CF2H o ciano;**Fórmula**
en la que
R4 y R5 son cada uno independientemente alquil(C-8), o alquil(C-8) sustituido, donde uno o más átomos de hidrógeno se han sustituido independientemente con OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H,-CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3,-N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3 or -S(O)2NH2 ;
R6 es -OH, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CH2OH o alcoxi(C-8),…
Compuestos de pirimidin hidroxi amida como inhibidores de proteína desacetilasa y métodos de uso de los mismos.
(06/04/2016). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VAN DUZER, JOHN H., DING,YANBING, LIU,YONG, MAZITSCHEK,RALPH, YU,NAN, CAO,YUN.
Un compuesto de fórmula VI:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo,
en donde,
Rx y Ry junto con el carbono al que están unidos cada uno, forman un ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, tetrahidropirano, piperidina, piperazina, morfolina, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, pirrolidina, oxazolidina o imidazolidina;
cada RA es independientemente alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, halo, OH, -NO2, -CN, o -NH2; o dos grupos RA junto con los átomos a los que están unidos cada uno, pueden formar un anillo; y
m es 0, 1, o 2;
en donde cicloalquilo denota un grupo monovalente derivado de un compuesto anular carbocíclico monocíclico o policíclico saturado o parcialmente insaturado.
PDF original: ES-2568260_T3.pdf
Método para producir un compuesto de pirimidina.
(17/12/2014) Un método que comprende hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
(en donde cada uno de R1 y R2 es metilo, metoxi o etoxi, y R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes entre sí) con un compuesto representado por la fórmula (II): **Fórmula**
(en donde cada uno de X1 y X2 es un átomo de cloro o -OCCl3, y X1 y X2 pueden ser iguales o diferentes entre sí) en presencia de un compuesto de piridina y un compuesto alcalino, para producir un compuesto representado por la fórmula (III): **Fórmula**
(en donde R1 y R2 se definen como antes), un compuesto representado por la fórmula (IV): **Fórmula**
(en donde R1 y R2 se definen como antes), o su mezcla,
en donde el compuesto de piridina es una piridina sustituida con alquilo o piridina, y el compuesto alcalino es una amina…
COMPUESTO ALICICLICO SUSTITUIDO CON ARILO Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE.
(31/08/2010) Un compuesto alicíclico sustituido con arilo de la siguiente fórmula (I), una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus derivados N-oxido, o uno de sus hidratos o solvatos.
NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.
(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo(C1-C20), cicloalquilo(C3-C16) , cicloalquil(C3-C16)-alquilo(C1-C6)- , arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo (C1-C6)-, heteroarilo(C5-C14) o heteroaril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- , donde el residuo heteroarilo se elige de sistemas de anillos aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, de 5 miembros a 10 miembros, que contienen 1 a 3 heteroátomos en el anillo, del grupo formado por N, O y S, y donde el residuo alquilo, el residuo cicloalquilo, el residuo arilo y el residuo heteroarilo está, cada uno de ellos, no sustituido, o está sustituido por uno, dos o tres residuos R3 idénticos o diferentes, y donde en el residuo alquilo y en el residuo cicloalquilo uno, dos o tres grupos CH2 se pueden sustituir por grupos idénticos o diferentes, seleccionados de la serie formada por O, S, y NR4. R2…
NUEVOS DERIVADOS DE ACILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION DE LOS HUESOS Y COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.
(01/05/2003) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 y R2 independientemente uno de otro son hidrógeno o alquilo de C1-C6, que no está sustituido o está sustituido con R3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno al mismo tiempo, o en la que: los radicales R1- y R2- son simultáneamente un radical alquileno de C2-C9 bivalente saturado o no saturado, que no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos del grupo que comprende halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, arilo de C6-C14, arilo de C6-C14-alquilo de C1-C6, heteroarilo de C5-C14, heteroarilo de C5-C14-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C12, cicloalquilo de C3-C12-alquilo de C1-C6 y oxo, en la que un anillo saturado o insaturado de 5 miembros a 7 miembros, que no está sustituido o está sustituido con R3, y que es…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA N-(FENIL)-N'(1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIDIN-2-IL) O (4,5,6,7-TETRAHIDRO-1H-1 ,3- DIAZEPIN-2-IL) UREA.
(16/02/1983). Solicitante/s: MCNEILAB, INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(FENIL)-N - (1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDIN-2-IL) O (4,5,6,7-TETRAHIDRO-1H-1 ,3-DIAZEPIN-2-IL) UREAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES BR O CL; Y ES BR, CL O CH ; Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE X, Y Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -20 C Y 70 C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UN ACIDO PARA OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA IRRITACION INTESTINAL Y COMO AGENTES ANTIDIARREICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-FENIL Y 5-FENIL1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINAS.
(16/08/1981). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-FENIL Y 5-FENIL-1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINAS , DE FORMULA (I), DONDE A ES HIDROGENO O UN GRUPO DE FORMULA (II O III); R ES ALCOHILO; R1, HIDROGENO O ALCOHILO; X, HALOGENO, ALCOXI, BENCILOXI, ALCOHILO U OTROS, E Y ES HIDROGENO O UN GRUPO IGUAL A X. SE HACE REACCIONAR A 30-120 GC, EN PRESENCIA DE UNA AMINA CICLICA COMO DISOLVENTE, Y DE UNA BASE FUERTE, UN BENZALDEHIDO DE FORMULA (IV) CON ACIDO CIANOACETICO. EL FENILGLUTARONITRILO RESULTANTE SE TRATA CON UN ACIDO MINERAL INORGANICO ACUOSO. SE NEUTRALIZA EL ACIDO EN EXCESO Y EL PRECIPITADO OBTENIDO SE SEPARA POR FILTRACION, CENTRIFUGACION U OTROS METODOS. POR "TRANSPOSICION DE HOFFMAN" SE OBTIENE UNA 2-FENIL-1,3-PROPANODIAMIDA , QUE SE TRATA CON BROMURO DE CIANOGENO EN UN DISOLVENTE INERTE. EL PRODUCTO FINAL SE AISLA Y SE PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. *FORMULA*.