CIP 2015 : C07D 231/40 : acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.

CIP2015CC07C07DC07D 231/00C07D 231/40[5] › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.

C07D 231/40 · · · · · acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.

(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Ver fórmula** en la que X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo; • R1 representa → alquilo(C2-6); → alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3); → fluoroalquilo(C1-4); → fluoroalcoxi(C1-3); → pentafluoro-sulfanilo; → cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que • dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…

Inhibidores de neprilisina.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

Compuestos heterocíclicos como plaguicidas.

(06/09/2017) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A representa un radical de la serie**Fórmula** en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** y en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido al anillo A y la flecha significa en cada caso el enlace con D, y D representa el radical de la fórmula**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido a Q y la flecha significa el enlace con B, B representa un radical de la serie**Fórmula** …

Inhibidores de F1F0-ATPasas de tipo pirazolilguanidina y sus usos terapéuticos de éstos.

(28/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:**Fórmula** incluidos todos los estereoisómeros, isómeros geométricos y tautómeros; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores; donde: A1 es fenileno o un heteroarileno de seis miembros;**Fórmula** R1 representa independientemente cada vez que aparece halógeno, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6, ciano, -CO2R8, -C(O)R9, -S(O)R9, -SO2R9, -SO2N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11), -N(R10)(R11) o -N(R8)C(O)(R9); R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, -(C(R8)2)m-cicloalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo,…

Moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ht es**Fórmula** en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H; el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros; el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros; x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1; cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R'; R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5; R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y; n es 0 o 1; Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…

Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.

(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN; el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula** Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN; B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2; D es NR1, O, un enlace,…

Compuestos de imidazol que tienen actividad farmacéutica hacia el receptor sigma.

(10/08/2016) Compuestos de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa H; R2 representa H o metilo; R3 representa un ciclohexilo sin sustituir; un fenilo mono- o di-sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH; o un grupo naftilo sin sustituir; R4 representa H; R5 y R6, idénticos o diferentes, representan H, metilo, etilo, ciclohexilo o bencilo; o forman junto con el átomo de nitrógeno que forma un puente un grupo piperidina, morfolina, pirrolidina, azepano o piperazina que está sustituido o sin sustituir con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, etoxi, F, Cl,…

Moduladores de pequeñas moléculas de la actividad de TRP-P8.

(20/07/2016). Solicitante/s: Dendreon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: MORENO,OFIR, NATARAJAN,SATEESH, DUNCAN,DAVID F.

Compuesto que presenta la fórmula I-C:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es seleccionado de entre H, alquilo, heteroalquilo, arilo, y arilalquilo; R2 es seleccionado de entre arilo y arilalquilo; R3 es seleccionado de entre alquilo, heteroalquilo, arilalquilo, -NHC(O)R5-, -OR5-, y -NHR5-, en el que R5 es alquilo o heteroalquilo; R4 es seleccionado de entre H, alquilo, heteroalquilo, y arilalquilo; o R3 y R4 junto con el grupo nitrógeno forman una amina alifática.

PDF original: ES-2592959_T3.pdf

Derivados de ácido carbamoilmetoxiacético sustituido como inhibidores novedosos de NEP.

(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula** en la que: X1 es OH, alquilo -O-C1-7, -NRaRb, alquilo-C1-7-NHS(O)2 o bencilo -NHS(O)2-, en la que Ra y Rb para cada evento son independientemente H o alquilo C1-7; R1 es H, alquilo C1-6 o arilo C6-10-alquilo-C1-6, en la que alquilo es sustituido opcionalmente con benciloxi, hidroxi o alcoxi C1-6; para cada evento, R2 es independientemente alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, ciano o trifluorometilo; A2 es O; R4 es H o alquilo C1-6; A1 es un enlace o cadena de alquileno C1-3; R3 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilo C6-10 o cicloalquilo C3-7, en la que cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo están opcionalmente…

Nuevos agentes anti-malaria.

(25/05/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: BURROWS,JEREMY, WYVRATT,MATTHEW, VAIDYA,AKHIL, KORTAGERE,SANDHYA, FAN,ERKANG, CHATTERJEE,ARNAB KUMAR, NAGLE,ADVAIT SURESH, KATO,TOMOYO.

Un derivado de pirazol según la Fórmula (I),**Fórmula** en la que X1 se selecciona entre F y H; X2 se selecciona entre Cl y F; R1 se selecciona entre metilo y trifluorometilo; R2 se selecciona entre los siguientes grupos:**Fórmula** y así como cualquier sal, hidrato, solvato, polimorfo, tautómeros, isómeros geométricos o isómeros ópticamente activos de los mismos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2625160_T3.pdf

Diazolamidas como antagonistas del receptor CCR1.

(18/05/2016) Un compuesto representado mediante la estructura (Ib2): **Fórmula** en la que cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH; A1 es N o C(R5); A2 es N o C(R7); R1 es Cl o F; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, en la que las porciones alquilo de R3 están además opcionalmente sustituidas por 1-3 Ra; R5, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4-, 5 o 6 miembros en los que los heteroátomos presentes como los vértices…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Inhibidores de neprilisina.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…

Heteroaril benzamidas, composiciones y métodos de utilización.

(24/06/2015) Compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es 3-piridinilo que es opcionalmente sustituido; está unido al anillo de fenilo bien en la posición 3 o en la 4; R1, R2, y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, y alquenilo opcionalmente sustituido;**Fórmula** R4 es hidrógeno o alquilo C1-C8; W es -NRSO2-, en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C8; y B es un anillo de arilo opcionalmente sustituido, siempre que si R1, R2, y R3 son cada uno hidrógeno, and W es -NHSO2-, entonces B no es 3-metoxifenilo, 3,4-dimetilfenilo, 2,3,4-trifluorofenilo, 2,3,5,6-tetrametilfenilo, 2,5-dimetilfenilo, 3-clorofenilo, 3- trifluorometilfenilo, 4-metoxifenilo, 4-tercbutilfenilo,…

Compuestos como ligandos de receptores cannabinoides.

(20/05/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; cada uno de los cuales está sustituido con un grupo Rx y cada uno está sustituido adicionalmente opcionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -O-(CR1aR1b)q1-N(R1m)2 o -O-G1; cada uno de Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, NO2, ≥N-ORf, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -N(Rt)S(O)2N(Rf)2, -(CR1cR1d)q2-ORf, -(CR1cR1d)q2-OC(O)Rf, -(CR1cR1d)q2-OC(O)N(Rf)2,…

Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

Compuestos como ligandos de receptores cannabinoides.

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo monocíclico, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; en donde cada anillo está sustituido independientemente con un grupo Rx y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -C(≥NORf)Ra, -(CR1aR1b)q1-A1, alquenilo, o alquinilo; en donde el alquenilo y el alquinilo están sustituidos con uno o dos al grupos A2; cada Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, ≥NORf, NO2, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Rc, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, - N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2,…

Derivados de aminopirazol, su procedimiento para la preparación, y composición para utilización en la prevención o tratamiento de enfermedades isquémicas que contiene dichos derivados.

(30/07/2014) Derivados de aminopirazol de fórmula 1, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en la que R1 es -CO2R3, -CH2OR3, -CONR3R4 o **Fórmula** , en los que R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, o un C1-C6 alquilo de cadena recta, ramificada o cíclica; R2 es -(CH2)mAr, en la que m es un entero comprendido entre 1 y 3, Ar es fenilo, o bien C1-C3 alquilo o fenilo sustituido por halógeno; B es H, fenilo, o C1-C3 alquilo o fenilo sustituido por halógeno; n es un entero de 0 a 2; Y es S, O, C, SO, SO2 o NR3R4 en la que R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, o C1-C6 alquilo de cadena recta, ramificada o cíclica; Z es H, halógeno, OCH3, NO2, NH2, o C1-C3 alquilo…

Derivados de ácido carbamoilmetilamino acético sustituido como nuevos inhibidores de NEP.

(23/04/2014) Un compuesto de la fórmula (III): en donde: X1 es OH, -O-C1-7alquilo, -NRaRb, -NHS(O)2-C1-7 alquilo o -NHS(O)2-bencilo, en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7 alquilo; R1 es C1-6 alquilo o C6-10-arilo-C1-6 alquilo, en donde el alquilo es opcionalmente sustituido con benciloxi, hidroxi o C1- 6 alcoxi; para cada ocurrencia, R2 es independientemente C1-6-alcoxi, hidroxi, halo, C1-6-alquilo, ciano o trifluorometilo; R4 y R5 son independientemente H o C1-6 alquilo; A1 es un enlace o una cadena C1-3 alquileno; R3 es un heteroarilo de 5- o 6- miembros, C6-10-arilo o C3-7-cicloalquilo, en donde cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo…

Derivados de aminopirazol.

(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un grupo fenilo o heterociclilo monocíclico, en el que los dos sustituyentes están en unaconfiguración 1,3; o A representa propano-1,3-diilo; E representa *-alquilo (C1-C4)-O-, -CH≥CH- o**Fórmula** en la que los asteriscos indican el enlace que está unido a R1; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1-C2), -CH2NH2, -CH2NHBoc, -CH2CH2C(O)OtBu o bencilo; R1 representa un grupo heterociclilo o un grupo arilo, estando dichos grupos sin sustituir, mono, di otrisustituidos, donde los sustituyentes están seleccionados…

Derivados de N-(pirazol-3-il)-benzamida como activadores de la glucoquinasa.

(14/05/2013) Compuestos seleccionados del grupo Nº Nombre y/o estructura "A1" 3-Benziloxi-5-isoprop3oxi-N-(1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida"A2" 3-Benziloxi-5-isopropoxi-N-(5-metil-1-piridina-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A3" 3-Benciloxi-N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-5-isopropoxi-benzamida "A4" N-(1-bencil-1H-pirazol-3-il)-3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-feniletoxi)-benzamida "A5" 3-((S)-2-Metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A6" 3-isopropoxi-N-(1-piridin-2-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-5-(2-tiofen-3-il-etoxi)-benzamida "A7" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-3-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A8" 3-((S)-2-metoxi-1-metil-etoxi)-5-((S)-1-metil-2-fenil-etoxi)-N-(1-piridin-4-ilmetil-1H-pirazol-3-il)-benzamida "A9"…

Derivados de sulfonamida como activadores de glucoquinasa útiles en el tratamiento de diabetes tipo 2.

(17/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestosácido 3-(bencil- {4-[(R)- 2-ciclopentil-1- (5-metoxi- tiazolo[5,4- b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1,3,4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2-metoxietil)-5 amino]-propiónico,ácido 3-(benzofuran-2-ilmetil-{4-[(R)-2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido…

Compuestos de pirazol-amina útiles como inhibidores de quinasas.

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores de cinasas y procedimientos de utilización de los mismos.

(30/04/2012) Compuesto que presenta la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos 1H-pirazol 3,4 disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II): o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…

COMPUESTOS DE PIRAZOL - AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…

AGENTES DE CONTROL DE PLAGAS DE INVERTEBRADOS DE DIAMIDAS HETEROCÍCLICAS.

(06/09/2011) Un compuesto de Fórmula I, un N-óxido del mismo o una sal adecuada del mismo en la que A y B son los dos O; J se selecciona entre el grupo que consiste en J-6, J-7, J-8, J-9, J-10, J-11, J-12 y J-13 K selecciona entre el grupo que consiste en K-1, K-14, K-15, K-18, K-23, K-28, K-29, K30, K-31 y K-33, donde el enlace superior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de nitrógeno de la parte NR 1 C(=A)J de Fórmula I y el enlace inferior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de carbono de la parte C(=B)NR 2 R 3 de fórmula I. n es de 1 a 3; R 1 es H; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CN, NO2, hidroxi, alcoxi C1-C4,…

DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.

(16/03/2011) Un compuesto de fórmula Ia o Ib **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el isómero cis, el isómero trans, o una mezcla de isómeros cis y trans, en las que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en OR4 y NR2R3; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 4 halógenos; grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con…

COMPUESTOS DE PIRAZOL-AMIDA SUSTITUIDOS CON ARILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…

DERIVADOS DE HETEROARIL BENZAMIDA PARA USO COMO ACTIVADORES DE GLK EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(29/10/2010) Un compuesto de Fórmula (I):

DERIVADOS DE AMINOPIRAZOL COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(26/10/2010) Un compuesto de fórmula (I)

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