(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: COLBERG, J. C., PFIZER GLOBAL RES. AND DEVELOPMT., TUCKER, J. L., PFIZER GLOBAL RES. AND DEVLPOMT., ZENONI, M., ACS DOBFAR S.P.A., FOGLIATO, GIOVANNI, ACS DOBFAR S.P.A., DONADELLI, ALESSANDRO, ACS DOBFAR S.P.A.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) en la que R1 es para-nitrobencilo o alilo y X es halo, comprendiendo las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IIIc): en la que R1 es para-nitrobencilo o alilo y dicho R2 se selecciona del grupo que consta de alquilo(C1-C6), arilo(C6- C10), aril(C6-C10)alquilo(C6-C10) y ditianilo, con un agente halogenante, en un disolvente y en presencia de una base; b) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (IIIb) en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente y X’ es halo, con trimetilfosfina, en un disolvente y en presencia de una base; c) ciclar el compuesto trimetilfosfínico resultante de fórmula (IIIa): en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente, en un disolvente; y d) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (II) en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente, con un ácido.

(01/09/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COOK, GWENDOLYN KAY, MCDONALD, III, JOHN HAMPTON.

LA INVENCION PROPORCIONA ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA Y DE 1 CARBA (1 - DESTIA) - CEFALOSPORINAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 3 CON GRUPOS ALQUILO, ALQUENILO Y ALQUINILO, ENTRE OTROS, A TRAVES DE UN PROCESO QUE COMPRENDE LA CONVERSION DE UNA CEFALOSPORINA O DE 1 CARBA - (1 - DES - TIA) - CEFALOSPORINAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 3 CON HALOGENO O UN ESTER SULFONILOXI POR ALQUILACION MEDIATIZADA POR PD (O), CON ORGANOESTANNANOS.

(16/12/1999). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BATESON, JOHN, HARGREAVES SMITHKLINE BEECHAM, BURTON, GEORGE SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, FELL, STEPHEN, CHRISTOPHER, MARTIN.

ANTIBIOTICOS (BETA)-LACTAM CON LA FORMULA (I) O SU SAL, EN DONDE R1 ES HIDROGENO, METOXI O FORMAMIDA; R2 ES UN GRUPO ACILO; CO2R3 ES UN GRUPO CARBOXI O UN ANION CARBOXILADO O R3 ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI FACILMENTE SUPRIMIBLE; R4 REPRESENTA HASTA CUATRO SUBSTITUYENTES; X ES S, SO, SO2, O O CH2; M ES 1 O 2; Y N ES 0, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN HUMANOS Y ANIMALES.

(01/07/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM DERETIL, S.A. Inventor/es: ESTEBAN MORALES, MANUEL, PALLARES BAYO,ANTONIO, VICIOSO SANCHEZ, M. MERCEDES, PALOMO COLL, JAIME.

NUEVAS CEFALOSPORINAS LAS NUEVAS CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, N-ETIL-2,3-DIOXOPIPERAZIN-1-CARBONILO O 4-METILPIRIDIL-1-CARBONILO; R2 ES H, ALQUILO, AMONIO, UN CATION METALICO O EL RESTO DE UNA BASE ORGANICA; R3 ES H, HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILTIO, ALQUENILTIO, ALCOXI, ALCANOILOXI, CARBAMOILOXIMETILO, VINILO O METILO SUSTITUIDO; R4 ES LA O ALCOXI; Y X ES S, O O METILENO; SE CARACTERIZAN POR TENER UNA CADENA LATERAL DERIVADA DEL ACIDO D- - -AMINO- -(2-HIDROXIFENIL)ACETICO. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN OBTENERSE POR VIA QUIMICA O ENZIMATICA Y SON ACTIVOS FRENTE A NUMEROSAS BACTERIAS POR LO QUE SON ADECUADOS PARA LA ELABORACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ADECUADAS PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/12/1998). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BURTON, GEORGE, FELL, STEPHEN, CHRISTOPHER, MARTIN, BATESON, JOHN HARGREAVES.

COMPUESTOS DE (BETA)-LACTAMA DE LA FORMULA (IA) QUE INCLUYE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y ESTERES HIDROLIZABLES "IN VIVO", PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTIBIOTICOS: EN DONDE R1 ES HIDROGENO, METOXILO O FORMAMIDO; R2 ES UN GRUPO ACILO, EN PARTICULAR EL DE UNA CEFALOSPORINA ANTIBACTERIANAMENTE ACTIVA; CO2R6 ES UN GRUPO CARBOXILO O UN ANION DE CARBOXILATO; R3 ES UN ANILLO DE GAMMA-LACTONA QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UN ENLACE DOBLE ENDOCICLICO, CUYO ANILLO ES SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EN CUALQUIER ATOMO DE CARBONO POR ALQUILO, DIALQUILAMINO, ALCOHOXILO, HIDROXILO, HALOGENO O ARILO, QUE, EN EL CASO DE MAS DE UN SUSTITUYENTE, PUEDE SER EL MISMO O DISTINTO, O ES OPCIONALMENTE DISUSTITUIDO EN DOS ATOMOS DE CARBONO ADYACENTES, QUE ESTAN DISPONIBLES PARA SU SUSTITUCION, A FIN DE FORMAR UN SISTEMA BICICLICO FUSIONADO AROMATICO; Y X ES S, SO, SO2, O O CH2.

(16/06/1997). Solicitante/s: KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MURO, HIROYUKI 283, BIWA-CHO OHAMA, KASAI, MASAYASU TAKANOHARA-ABAN B-408, HATANO, SATORU 6-1-403, KITAKAWARA 2-CHOME, NISHIMURA, KEN-ICHI 14, YAMANOUCHI MIYAMAE-CHO, NISHIZAWA, SUSUMU HAIMU-FUSHIMI C-610, KAKEYA, NOBUHARU 10-16, TAKADAI 3-CHOME.

COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, METODO PARA SU PRODUCCION, Y SUS USOS MEDICOS, DONDE R ELEVADO 1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y R (AL CUADRADO) REPRESENTA 1-ALCANOILOXIALQUILO O 1-ALCOXICARBONILOXI-ALQUILO. ESTOS COMPUESTOS Y SALES NO SOLAMENTE PUEDEN SER ABSORBIDOS RAPIDAMENTE A TRAVES DEL TRACTO DIGESTIVO PARA EXHIBIR UNA GRAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA IN VIVO EN FORMA DE SUS HIDROLIZADOS, SI NO TAMBIEN TENER UNA DULZURA REMARCABLE DE 10 A 400 VECES MAYOR QUE LA DE LA SACARINA. POR LO TANTO SON UTILES PARA LA PREPARACION Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS MEDIANTE ADMINISTRACION ORAL.

(01/03/1997). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HERTEL, LARRY, WAYNE, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., VASILEFF, ROBERT THEODORE.

UN PROCESO PARA LA CONVERSION FOTOQUIMICA DE 3-EXOMETILENO CEFAMS (O 1-CABA(1-DETIA) CEFAMS O 1-OXA(1DETIA)CEFAMS) DEL CORRESPONDIENTE 3-ALQUIL-3-CEFEM (O 1CARBA (1 DETIA) CEFEM O 1-OXA (1-DETIA)-CEFEM) ES PROVISTO. TAMBIEN SON PROVISTOS 3-CEFAMS UTILES COMO INTERMEDIARIOS DE LOS COMPUESTOS 3-CEFEMS.

(01/04/1995). Solicitante/s: SEZAKI, MASAJI PHARMACEUTICAL RES.LAB. Inventor/es: KONDO, SHINICHI PHARMACEUTICAL RES.LAB., TSURUOKA, TAKASHI PHARMACEUTICAL RES.LAB., IWAMATSU, KATSUYOSHI PHARMACEUTICAL RES.LAB., KATANO, KIYOAKI PHARMACEUTICAL RES.LAB., NAKABAYASHI, SATORU PHARMACEUTICAL RES.LAB., OGINO, HIROKO PHARMACEUTICAL RES.LAB., YOSHIDA, TAKASHI PHARMACEUTICAL RES.LAB.SEZAKI, MASAJI PHARMACEUTICAL RES.LAB.

NUEVOS COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE C Y A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO DE UN COMPUESTO NUCLEOFILICO, O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, TIENEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA FRENTE A MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(16/03/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: COOK, GWENDOLYN KAY, MCDONALD, III, JOHN HAMPTON.

PROCESO PARA PREPARAR ESTERES DEL ACIDO 7 BETA - ACILAMINO (O 7 BETA AMINO - PROTEGIDO) - 3H - 1 CARBA (DES- TIA) - 3 - CEFEM - 4 CARBOXILICO Y LAS CORRESPONDIENTES CEFALOSPORINAS, EN EL QUE LOS ESTERES DEL ACIDO 7 BETA - ACILAMINO (O 7 BETA - AMINOPROTEGIDO) - 3 - HALO (O 3 - SULFONIL ESTER) - 1 - CARBA (1 - DES - TIA) - 3 CEFEM - CARBOXILICO Y LAS CORRESPONDIENTES CEFALOSPORINAS, SE REDUCEN CON PD (O) Y UN TETRA - ALQUIL (DE 2 A 6C) ESTANNANO, Y CUANDO SE REDUCE UN ESTER 3 - SULFONILOXI, EL PROCESO SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN HALURO DE METAL ALCALINO. SE EMPLEAN ESTERES 3 - SULFONILOXI - 3 - CEFEM TALES COMO 3 - MESILATO, 3 - TOSILATO Y 3 - TRIFLATO.

(01/01/1995). Solicitante/s: SANAI, SHIGERU. Inventor/es: ZAMA, YOSHIYUKI, ISHIYAMA, NOBUO, SAITA, TSUNEO, NAITO, TAKANOBU, HIROSE, MASAO, YOKOYAMA, MASAAKI, ASANO, TAIJISENDA, HISATO, SEKINE, KEIJI, SANAI, SHIGERU.

UN COMPUESTO DE CEFALOSPORINA QUE TIENE LA FORMULA (I) DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO METOXI, UN GRUPO VINILO, SUSTITUIDO O NO, O -CH2-A, DONDE A ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AZIDO, UN GRUPO ACIXLOXI, UN GRUPO CARBAMOILOXI, UN GRUPO HETEROCICLICO, SUSTITUIDO O NO, (DONDE EL ANILLO HETEROCICLICO ES DE 5 O 6 MIEMBROS Y TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE OXIGENO, NITROGENO O AZUFRE ), O UN GRUPO TIO HETEROCICLICO, SUSTITUIDO O NO, (DONDE EL ANILLO HETEROCICLICO ES MONOCICLICO O BICICLICO Y TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE OXIGENO, NITROGENO O AZUFRE), O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES.

(01/01/1995). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, GUNTER, HALLER, INGO, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A VINILCEFALOSPORINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION, SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS O EN LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, GUNTER, METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A VINILCEFALOSPORINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION, SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS O EN LA OBTENCION DE LOS MISMOS.

(01/08/1994). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MUNROE, JOHN EDWIN, BLASZCZAK, LARRY CHRIS, SPRY, DOUGLAS OVERBAUGH.

LA INVENCION DESCRIBE UN METODO PARA PREPARAR 2 - AMINO - BETA - LACTAMAS QUE ESTAN SUSTITUIDAS CON GRUPOS PROTECTORES FACILMENTE SEPARABLES. DE ACUERDO CON ESTE METODO UNA ACIL AMINO - BETA - LACTAMA ES ACILADA NUEVAMENTE CON UN GRUPO DE ACILO DIFERENTE Y ES TRATADA DESPUES CON UNA BASE PARA DAR LUGAR A UNA 2 - AMINO - BETA - LACTAMA CON UN GRUPO PROTECTOR MAS DESEABLE.

(01/05/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: NEGI, SHIGETO, NAITO, TOSHIHIKO, KATSU, KANEMASA, SUGIYAMA, ISAO, KOMATU, YUUKI, KAMIYA, TAKASHI, KAI, YASUNOBU, NAKAMURA, TAKAHARU, SASHO, MANABU.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFEM DE FORMULA (I): DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON FLUOR Y A1 ES UN GRUPO AMONIO CICLICO O ACICLICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II): DONDE A1 ES COMO ANTES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III): DONDE R1 ES COMO ANTES, Y, SI ES NECESARIO, SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO POTENTES AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y GRAM-POSITIVAS.

(01/11/1987). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR UN ESTER DEL ACIDO 7 BETA-[2-(2-AMINO-4-TIAZOLI)ALQUENOILAMINO]-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN ACIDO (Z)-2(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-ALQUENOICO OPCIONALMENTE PROTEGIDO Y DE FORMULA (II) CON UN ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL ACIDO 7BETA-AMINO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE N,N'-DIETILCARBODIIMIDA Y DE HIDROXIDO ALCALINO, EN DIOXANO, ENTRE -30 Y 100GC Y DURANTE 10 MIN Y 10 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, AMINO; R', ALQUILO CICLICO RECTO O RAMIFICADO; R ELEVADO A 2, H, HIDROXI, ALQUITIO DE C 1 A 5 Y OTROS; R ELEVADO A 3, ACETOXIMETIL ESTER O PIVALOILOXIETIL ESTER; Y X, S O SULFONILO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

(01/02/1986). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES SODICAS DE ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS. CONSISTE EN ADICIONAR UNA AMINA DEL GRUPO DE LAS AMINAS ALIFATICAS CICLICAS, HETEROBICICLICAS O UNA GUANIDINA SUSTITUIDA A LA SUSPENSION DE SU CORRESPONDIENTE FORMA ACIDA EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTES CONTENIENDO ISOPROPANOL; Y HACER REACCIONAR LA MEZCLA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 30JC CON UN COMPUESTO DEL GRUPO QUE COMPRENDE UN SODIO ACETOACETATO DE ALQUILO O UN SODIO ACETOACETAMIDA N-SUSTITUIDA, SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO DE ALQUILOS O SUSTITUYENTES DE BAJO PESO MOLECULAR, PARA OBTENER LAS CORRESPONDIENTES SALES SODICAS DE ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA B-LACTAMA. CONSISTENTE EN OXIDAR UN COMPUESTO (I) DONDE Y2 ES UN GRUPO PROTECTOR PARA OBTENER EL COMPUESTO (II) DONDE Y ES -SO-C(CH3)2 O -SO-CH2-CZF, Z ES HIDROGENO, HALOGENO O GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO, Y R1 Y R2 SON GRUPOS PROTECTORES DE RADICALES AMINO, Y ACIDO RESPECTIVAMENTE. ANTIBACTERIANOS Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LAS B-LACTAMASAS.

(16/06/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA GENERAL (III) O CON UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, SEGUIDO OPCIONALMENTE DE SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DEL AMINO O DEL CARBOXILO PRESENTE.DE APLICACION EN TERAPEUTICA COMO ANTIBIOTICOS Y TAMBIEN COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

(01/05/1985). Solicitante/s: CIBA GEIGY A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DEL ACIDO 7BBB-ACILAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), LOS ESTEREOISOMEROS, LAS MEZCLAS DE ESTOS ESTEREOISOMEROS, LOS HIDRATOS Y LAS SALES DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).CONSISTE EN ACILAR POR REACCION CON UN AGENTE DE ACILACION INTRODUCTOR DEL RESTO ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (II), UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS ASI COMO EN LA OBTENCION DE NUEVOS COMPUESTOS.

(01/04/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOXIMETILESTERES, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 SIGNIFICA UN RESTO CICLOALIFATICO; Y AM SIGNIFICA UN GRUPO AMINO, EN CASO DADO PROTEGIDO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO.CONSISTE EN TRANSFORMAR EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EL GRUPO CARBOXILO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (III) O UN GRUPO DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, EN UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS ANTIBACTERIANOS.

(16/11/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO 7B-2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-(SIN)-METOXIIMINOAC ETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES ALQUILO INFERIOR; Y AM ES AMINO.CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION DEL GRUPO CARBOXILO EN LA POSICION 4 DEL ANILLO CEFEM, EN CASO DADO EN FORMA DE SAL, DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE DE ESTERIFICACION DE FORMULA XCHR1-O-COOR2, EN LAS QUE X ES UN HIDROXI ESTERIFICADO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADOQUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -40JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS ANTIBACTERIALES.

(16/11/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO 7B-1-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-(SIN)-METOXIIMINOAC ETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 ES ALQUILO INFERIOR; Y AM ES AMINO.CONSISTE EN LA REACCION DE DISOCIACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE RO ES HIDROXI, HIDROXI ESTERIFICADO O AMINO Y R1, R2 Y AM TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), TRANSFORMANDO EL GRUPO RO EN HRO. LA DISOCIACION SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO EN UN DISOLVENTE INERTE.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS ANTIBACTERIALES.

(16/11/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO 7B-2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-(SIN)-METOXILIMINOA CETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; AM ES AMINO; Y R2 ES ALQUILO INFERIOR.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA TIOUREA DE FORMULA AM-CS-NH2 O UNA SAL DE LA MISMA, EN LAS QUE AM, R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), Y X ES UN HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURAENTRE -10 Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS ANTIBACTERIALES.

(16/11/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO 7B-2-AMINO-4-TIAZOLIL-2-(SIN)-METOXIIMINOACETAM IDO-3-CEFEM-CARBOXILICO , Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES ALQUILO INFERIOR Y AM ES AMINO.CONSISTE EN LA REACCION DE DISOCIACION DEL GRUPO PROTECTOR DE AMINO, SUSTITUYENDOLO POR HIDROGENO, EN EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE AM ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, CON ACIDO TRIFLUOROACETICO, A UNA TEMPERATURAENTRE -20JC Y 50JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS ANTIBACTERIALES.

(01/03/1983). Solicitante/s: SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ~J-LACTAMA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO AROMATICO; X Q Y X SON HIDROGENO O HALOGENO; Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO; CON UN ACIDO DE FORMULA (III), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO; FORMULAS EN LAS QUE R , X , X Y Z TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN SU CASO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE O CONDENSANTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/02/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDO 7~J- 2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL)-2-(SIN)-METOXIIMINO-ACETAMIDO -3-CEFEM -4-CARBOXILICO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES ALQUILO INFERIOR; Y AM ES AMINO. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DEL GRUPO 7~J-AMINO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE DE ACILACION INTRODUCTOR DEL RESTO ACILO DE UN ACIDO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R , R Y AM TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -40 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS ANTIBACTERIALES.

(01/01/1982). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFOXIDOS DE ACIDO DEACETOXICEFALOSPORANICO 3-BROMO-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ACILAMIDO Y R, R Y R SON UN GRUPO ALQUILO O ARILO. SE SILILA A TEMPERATURA DE -40 A 80 C., BAJO ATMOSFERA DE GAS INERTE SECO, UN DERIVADO DE SULFOXIDO DE ACIDO DEACETOXICEFALOSPORANICO 3-INSUSTITUIDO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO FUERTE, TAL COMO UN TALURO DE ALQUILO O ARILO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE NEUTRALIZA POR ADICION DE UN ACIDO, Y SE SOMETE A BROMACION CON UN AGENTE TAL COMO N-BROMOAMIDAS, N-BROMOIMIDAS, N-BROMOIDANTOINAS U OTROS. DE APLICACION COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFOXIDO DE ACIDO CEFALOSPORANICO.

(01/11/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), EN DONDE A ES FENILO, 4-HIDROXIFENILO U OTROS; Y HIDROGENO O METOXI; D HIDROGENO, HIDROXI, ACETOXI U OTROS; R HIDROGENO, METILO, HIDROXI U OTROS, Y E HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE SEPARABLE "IN VITRO". SE HACE REACCIONAR UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE UN ACIDO 7-AMINO-CEFALOSPORANICO DE FORMULA (III), EN UN MEDIO DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE Y DE UN AGENTE DE CONDENSACION. EVENTUALMENTE, EL COMPUESTO RESULTANTE SE TRANSFORMA EN UN ACIDO CARBOXILICO LIBRE O UN ESTER ACILOXIALCOHOLICO, MEDIANTE METODOS CONVENCIONALES. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBIOTICOS CONTRA GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS, EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES SENSIBLES A LA PENICILINA.

(01/11/1981). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), EN DONDE A ES FENILO 4-HIDROXIFENILO, CICLOHEXILO U OTROS; D HIDROGENO, HIDROXI, ACETOXI Y OTROS; R HIDROGENO, METILO, CICLOPROPILO U OTROS, Y E HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE SEPARABLE "IN VITRO". SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURA DE -120 A -10 C UN COMPUESTO D FORMULA (II) CON UN METILATO DE METAL ALCALINO, EN PRESENCIA DE METANOL EN EXCESO, Y EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE. LA MEZCLA DE REACCION SE TRATA CON UN AGENTE DE HALOHENACION, TAL COMO HALOGENOS, N-HALOGENOIMIDAS, ETC. UNA VEZ FINALIZADA LA REACCION, SE ELIMINA EL AGENTE DE HALOGENACION EN EXCESO MEDIANTE UN AGENTE REDUCTOR. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.