CIP-2021 : A61K 31/415 : 1,2-Diazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/415 · · · · 1,2-Diazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuesto de ariloxiurea y agente de control de plagas.
(10/04/2019) Un compuesto de ariloxiurea representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula**
en la que, Cy representa un grupo heteroarilo o un grupo arilo C6-10;
X representa un grupo alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, grupo alquenilo C2-6 sin sustituir o sustituido, grupo alquinilo C2-6 sin sustituir o sustituido, grupo hidroxi, grupo alcoxi C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo amino, grupo alquil amino C1-6 sustituido o sin sustituir, grupo acilo C1-7 sin sustituir o sustituido, grupo alcoxicarbonilo C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo alquil sulfonilo C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo alcoxisulfonilo C1-6 sin sustituir o sustituido, grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, grupo heteroarilo sin sustituir o sustituido,…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Procedimiento dirigido a enfermedades mutantes con PTEN y composiciones para las mismas.
(27/03/2019) Un antagonista de PLK4 para su uso en un procedimiento para tratamiento de cáncer en un paciente con cáncer, en el que dicho cáncer se caracteriza por una mutación del gen PTEN, en el que la mutación del gen PTEN da como resultado una expresión reducida de PTEN en comparación con un control normal, la expresión de una proteína PTEN no funcional o de funcionamiento limitado, o una pérdida de la expresión de PTEN, en el que el antagonista de PLK4 está representado por la fórmula estructural (X): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Ra es halógeno, ciano, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -N(R2)C(O)NR1R2, -OR1 o alquilo C1-6, en la que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -SH, -O(alquilo C1-6), -S(alquilo C1-6)…
FORMULACIÓN QUE INCLUYE COMPLEJOS SUPRAMOLECULARES ESTABLES.
(21/03/2019). Solicitante/s: PRODUCTOS MAVER, S.A. DE C.V. Inventor/es: ROMERO MEDINA,Silvia, SOLORZA CAMACHO,Karim Saul, MALDONADO PÉREZ,Alejandro, TORRES CRUZALEY,María Isabel.
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica para el tratamiento del dolor, caracterizada porque comprende un complejo supramolecular de meglumina, un polímero soluble en agua y un compuesto derivado de ácido bencensulfónico, que consiste en al menos un compuesto de meglumina, un polímero soluble en agua y al menos un compuesto derivado de ácido bencensulfónico seleccionada de: celecoxib, deracoxib, valdecoxib, rofecoxib, parecoxib, etoricoxib, 2-(3,5-difluorofenil)-3-[4-(metilsulfonil)fenil]-2-ciclopenten-1-ona, ácido (S)-6,8-dicloro-2-(trifluorometil)-2H-1-benzopiran-3-carboxilico y 2-(3,4-difluorofenil)-4-(3-hidroxi-3-metil-1-butoxi)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2H)piri-dazinona o sus sales farmacéuticamente aceptables; y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable o sus formas cristalinas.
Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.
(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo;
R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo;
R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…
Compuestos N-hidroxiamidinoheterocíclicos como moduladores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula III: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Q es arilo opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, y4, - (alquilo C1-4 )-Cy4, CN, N02, ORa4, -(alquilo C1-4 )-ORa4, SRa4, -(alquilo C1-4 )-SRa4, C(O)Rb4, -(alquilo C1-4 )- C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, -(alquilo C1-4 )-C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, -( alquilo C1-4 )-C(O)ORa4, OC(O)Rb4, -(alquilo C1-4 )-OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, -(alquilo C1-4 )-OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, -(alquilo C1-4…
7-Bencil-4-(2-metilbencil)-2,4,6,7,8,9-hexahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(1H)-ona, sales de la misma y procedimientos de uso.
(27/02/2019). Solicitante/s: Oncoceutics, Inc. Inventor/es: STOGNIEW, MARTIN, OLSON,GARY L, ALLEN,JOSHUA E, POTTORF,RICHARD S, NALLAGANCHU,BHASKARA RAO.
Un compuesto que tiene una fórmula **Fórmula**
o una sal del mismo,
en el que R1 es CH2Ph y en el que R2 es CH2-(2,4-diF-Ph).
PDF original: ES-2724331_T3.pdf
USO DE LIGANDOS DEL RECEPTOR SIGMA EN EL DOLOR POST-HERPÉTICO.
(26/02/2019). Solicitante/s: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A. Inventor/es: PLATA SALAMAN,Carlos Ramón, CEBRECOS-PÉREZ,Jesús.
Uso de ligandos del receptor sigma en el dolor post-herpético.
La invención se refiere a compuestos de fórmula general (I)
{IMAGEN-01}
que tienen actividad farmacológica contra el receptor sigma, para su uso en la prevención y/o tratamiento del dolor post-herpético.
PDF original: ES-2701975_R1.pdf
PDF original: MX-2018011169_A.pdf
PDF original: ES-2701975_A2.pdf
USO DE LIGANDOS DEL RECEPTOR SIGMA EN LA DIABETES Y EL SÍNDROME METABÓLICO.
(15/02/2019). Solicitante/s: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A. Inventor/es: MARTIN FONTELLES,MARIA ISABEL, MERLOS ROCA, MANUEL, PLATA SALAMAN,Carlos Ramón.
Uso de ligandos del receptor sigma en la diabetes y el síndrome metabólico.
La invención se refiere a compuestos de fórmula general (I)
{IMAGEN-01}
que tienen actividad farmacológica contra el receptor sigma, para su uso en el tratamiento de la diabetes.
PDF original: ES-2700448_R1.pdf
PDF original: ES-2700448_A2.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(14/02/2019). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Inventor/es: HUGHES,ADAM, FLEURY,Melissa.
Éster etílico del acido (2R,4R)-4-amino-5-(5'-cloro-2'-fluorobifenil-4-il)-2-hidroxipentanoico que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2700152_T3.pdf
Compuestos metil-1H-pirazolalquilamínicos que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(06/02/2019) Compuesto de Fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
m es 1 o 2;
W es -O-, -NRw-, -S- o -S(O)-;
X se selecciona entre un enlace y -CRxRx';
R1 es cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R1, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R8, -OR8, -NO2, -NR8R8''', NR8C(O)R8', -NR8S(O)2R8', - S(O)2NR8R8', -NR8C(O)NR8'R8'', -SR8, -S(O)R8, S(O)2R8, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -OCH2CH2OH, -NR8S(O)2NR8'R8'' y C(CH3)2OR8;
en el que R8, R8'y R8''se seleccionan independientemente…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.
(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…
Fármacos para inhibir la agregación de proteínas implicadas en enfermedades relacionadas con enfermedades neurodegenerativas y/o agregación de proteínas.
(16/01/2019). Solicitante/s: LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITAT MÜNCHEN. Inventor/es: WAGNER, JENS, GIESE,ARMIN, BERTSCH,UWE, KRETZSCHMAR,HANS, HABECK,MATTHIAS, HIRSCHBERGER,THOMAS, TAVAN,PAUL, GRIESINGER,CHRISTIAN, LEONOV,ANDREI, RYAZANOV,SERGEY, FRICK,PETRA, GEISSEN,MARKUS, GROSCHUP,MARTIN H.
Un compuesto representado por la fórmula (E):**Fórmula**
en donde:
R se selecciona de hidrógeno; alquilo(C1-4); y -alquileno(C1-4)-halógeno; y
Hal se selecciona de F, Cl, Br e I;
RA9 es H o alquilo(C1-4); y
RA10 es H o alquilo(C1-4);
o un solvato o sal de estos compuestos.
PDF original: ES-2714453_T3.pdf
Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.
(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**Ver fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;
• R1 representa
→ alquilo(C2-6);
→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);
→ fluoroalquilo(C1-4);
→ fluoroalcoxi(C1-3);
→ pentafluoro-sulfanilo;
→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
Compuestos de ciclobutilo 1,2-disustituidos.
(04/12/2018) Un compuesto de la Fórmula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una amida, un éster, un carbamato, un carbonato, un ureido, un fosfato o un solvato biohidrolizable del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido;
R2 y R3, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido,
cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido;
o
R2 y R3 forman junto con el átomo de nitrógeno puente al que están unidos un heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido,
en la que los grupos arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…
Control de ectoparásitos.
(29/11/2018). Solicitante/s: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH. Inventor/es: CRAWFORD,MICHAEL J.
Una composición farmacéutica que comprende 4-cloro-3-etil-1-metil-N-[[4-(4-metilfenoxil)fenil]metil]-1H-pirazol-5- carboxamida o una sal de la misma, para su uso en el tratamiento tópico de un mamífero no humano infestado con un ectoparásito, en el que el ectoparásito se selecciona de Boophilus spp, Rhipicephalus spp, Dermacentor spp, Hyalomma spp, Amblyomma spp, Otobius spp, Ornithodoros spp, Damalinia spp, Stomoxys spp, Bovicola spp o Ctenocephalides spp, y en el que el mamífero no humano se selecciona de ganado y mamíferos domésticos.
PDF original: ES-2691893_T3.pdf
Derivados del ácido heterobutílico butanoico como inhibidores de LTA4H.
(22/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLLBUCK,BIRGIT, MARKERT,CHRISTIAN, MILTZ,WOFGANG, ROEHN,TILL.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**
en el que,
R1 es OH o NH2;
Y es O, S o CH2;
X1, X2, X3 y X4 son N; o
X1, X2, X3 y X4 se seleccionan de N, NH, C, CH y O con la condición de que al menos dos de X1, X2, X3 o X4 sean N o NH;
R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con fenilo; cicloalquilo C3-C6; fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6 o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un heteroarilo mono o bicíclico de 5- 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o halógeno.
PDF original: ES-2690790_T3.pdf
Uso de inhibidores de PDE7 para el tratamiento de los trastornos del movimiento.
(16/11/2018). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., GRAY, PATRICK, BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, FLORIO,VINCENT A, GAITANARIS,GEORGE, HOHMANN,JOHN, ONRUST,RENE, ZENG,HONGKUI.
Un inhibidor de PDE7 para uso en el tratamiento de una anomalía de movimiento asociada con la patología de un trastorno neurológico en un paciente que lo necesita, inhibidor de PDE7 que tiene una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2689971_T3.pdf
Inhibidores de radicales multifuncionales y su uso.
(24/10/2018) Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R es hidrógeno, o -CO(alquilo C1-C6);
R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o alcoxi C1-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), -OR6, -NR62, -CO2R6 y - CONR62; en donde cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;
R2 es alquilo C7-C20, alquenilo C2-C20 o alquinilo C2-C20, en donde el alquilo C7-C20 está opcionalmente sustituido con uno a cuatro -OR7, en donde cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6), y en donde cada uno de alquenilo C2-C20 y alquinilo C2-C20 está…
Suministro de fármaco a los segmentos anterior y posterior del ojo usando gotas oftálmicas.
(16/10/2018). Solicitante/s: Rekik, Raouf. Inventor/es: REKIK,RAOUF.
Un kit que comprende o consiste en:
a) ramipril y apraclonidina, o
b) ramipril y brimonidina, o
c) ramipril, neosinefrina, y timolol,
en el que apraclonidina, brimonidina, neosinefrina, y timolol se pueden administrar simultáneamente o antes que ramipril.
PDF original: ES-2686173_T3.pdf
Imidazoles sustituidos con arilo.
(05/10/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de:
**(Ver fórmula)**
en donde cada X se selecciona independientemente de N y CH;
en donde cada Y se selecciona independientemente de S y O;
en donde cada Q se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, y alquilo C1-C4;
en donde Ar1 y Ar2 son diferentes;
en donde Ar1 y Ar2 tienen una relación cis;
en donde R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4 y sustituido con 0-2 grupos seleccionados de halógeno, alcoxi, carboximetilo, carboxietilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, y -SO2Me;
en donde R2, R3, y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, t-butilo, trifluorometilo, trifluoroetilo, metoxi, etoxi, n-propoxilo, i-propoxilo,…
Estabilizadores de transtiretina y su uso para inhibir amiloidosis por transtiretina e interacciones proteína-proteína.
(01/10/2018). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: GRAEF,ISABELLA A, ALHAMADSHEH,MAMOUN M.
Un compuesto (VIIa):**Fórmula**
donde Ra es OH, CHO, COOH, CONH2, CONH(OH), COOR6, CONHR6; y
R6 es alquilo lineal o ramificado de 1-3 átomos de carbono;
o una sal, éster, enol éter, enol éster, acetal, amida, cetal, ortoéster, hemiacetal, hemicetal, farmacéuticamente aceptables, hidrato o solvato de los mismos.
PDF original: ES-2683994_T3.pdf
Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.
(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula**
10 opcionalmente sustituidos con R''';
R1 es ciclopropilo;
R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH;
el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula**
L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH;
A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ;
R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Uso de ligandos sigma en la hiperalgesia inducida por opioides.
(28/03/2018) Ligando sigma para su uso en el tratamiento de la hiperalgesia inducida por opioides asociada a la terapia con opioides, en el que el ligando sigma tiene la Fórmula (I) general:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9,…
Procesos para la síntesis de compuestos de diariltiohidantoína y diarilhidantoína.
(21/03/2018). Solicitante/s: Medivation Prostate Therapeutics LLC. Inventor/es: THOMPSON, ANDREW, ANGELAUD,Remy, JAIN,RAJENDRA PARASMAL, LAMBERSON,CAROL, GREENFIELD,SCOTT.
Proceso para preparar un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
comprendiendo dicho proceso hacer reaccionar el compuesto de fórmula D: **Fórmula**
en la que R6 es alquilo C1-C8;
con el compuesto de fórmula (F): **Fórmula**.
PDF original: ES-2671343_T3.pdf
Composiciones de un modulador del receptor de serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo.
(17/01/2018). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SHAO,ZEZHI,JESSE, SHAN,Yun, SELVEY,LEE ALANI, HART,RYAN M, CARLOS,MARLON V, MAFFUID,PAUL, BETTS,WILLIAM L. III, GIVEN,DEAM WINDATE III.
Una composición farmacéutica que comprende:
a. 1-[3-(4-bromo-2-metil-2H-pirazol-3-il)-4-metoxi-fenil]-3-(2,4-difluoro-fenil)-urea; y
b. un excipiente seleccionado de:
polivinilpirrolidona (PVP) y copolímero de vinilpirrolidona-acetato de vinilo (coPVP);
en donde dicha composición farmacéutica está en la forma de un comprimido o un polvo en cápsula (PIC).
PDF original: ES-2666324_T3.pdf
Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.
(17/01/2018) Un compuesto de formula estructural I:
**(Ver fórmula)**
o sales farmaceuticamente aceptables y enantiomeros y diastereomeros individuales del mismo;
para su uso en el tratamiento o la prevencion del dolor cronico o agudo, el tratamiento o el control de la epilepsia, o la mejora de la calidad del sueno en un paciente mamifero que lo necesite; en la que:
A representa tienopirazolilo, indazolilo o indolilo;
B representa un enlace, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo C5-10 o arilo C6-10;
R1 representa H, alquilo C1-6, halogeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, C(R2)2OH,…
Agente endoparasiticida y método para usarlo.
(10/01/2018) Un agente para uso en el control de endoparásitos en un animal, comprendiendo dicho agente un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
{en donde cada X puede ser igual o diferente, y representa un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo amino; un grupo alquilo de (C1-C6); un grupo haloalquilo de (C1-C6); un grupo alcoxi de (C1-C6); un grupo haloalcoxi de (C1-C6); un grupo alquilo de (C1-C6)-tio; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-tio; un grupo alquilo de (C1-C6)- sulfinilo; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-sulfinilo; un grupo alquilo de (C1-C6)-sulfonilo; o un grupo haloalquilo de (C1- C6)-sulfonilo,
…
Métodos para genotipos específicos para tratar sujetos humanos usando 4-metilpirazol.
(13/12/2017). Solicitante/s: Horizon Orphan LLC. Inventor/es: DALEY,THOMAS E, SQUIERS,ELIZABETH C, YU,KIN-HUNG PEONY.
4-metilpirazol (4-MP), o una sal fisiológicamente aceptable de este, para su uso en un método que previene o mejora los síntomas de la intolerancia al etanol, o de la acumulación de acetaldehído(s) que va unida al consumo de etanol, o un método que reduce el riesgo de padecer una enfermedad causada por el consumo de etanol por parte de un sujeto, de manera que el método incluye la administración oral de 4-MP -o de una sal fisiológicamente aceptable de este- usando dosis de entre alrededor de 0,5 miligramos y alrededor de 2 miligramos de 4-MP -o la masa equivalente de 4-MP-, por cada kilogramo de masa corporal del sujeto, en una forma salina fisiológicamente aceptable;
y de manera que el sujeto tiene el siguiente genotipo:
i) ADH2*1/ADH2*1 y ALDH2*1/ALDH2*2;
ii) ADH2*1/ADH2*2 y ALDH2*1/ALDH2*2; o
iii) ADH2*1/ADH2*2 y ALDH2*1/ALDH2*1.
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Composiciones y métodos para el tratamiento y la prevención de la osteoartritis.
(08/11/2017). Solicitante/s: NUCITEC, S.A. DE C.V. Inventor/es: DUARTE VÁZQUEZ,Miguel Angel, AMADOR,RICARDO, ROSADO,JORGE L, GARCIA-PADILLA,SANDRA.
Una composición farmacéutica para el tratamiento de la osteoartritis en un mamífero, que comprende bicarbonato de sodio a una concentración de aproximadamente el 5 %-10 % (p/v) y gluconato de calcio a una concentración de aproximadamente el 0,5 %-5 % (p/v).
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