CIP 2015 : A61K 31/4192 : 1,2,3-Triazoles.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4192[4] › 1,2,3-Triazoles.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4192 · · · · 1,2,3-Triazoles.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento mejorado para la preparación de un intermedio de rufinamida.

(25/06/2014) Procedimiento de una única etapa para la preparación del compuesto de fórmula 1H-I que comprende isómero 3H-I en una cantidad inferior a aproximadamente 0,2% de área medida por un método de cromatografía que comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula IX: en donde LG es un grupo saliente con azida sódica en presencia de un catalizador de transferencia de fase y un disolvente no polar o un disolvente aprótico dipolar con un punto de ebullición por debajo de 100°C, b) reacción de la mezcla resultante con un ácido propiólico; y c) aislamiento del compuesto 1H-I.

Uso del orotato de carboxiamidotriazol (CIA) en la degeneración macular.

(04/06/2014) El orotato de 5-amino-1,2,3-carboxiamidotriazol para su uso para tratar la degeneración macular, en el que el orotato de 5-amino-1,2,3-carboxiamidotriazol se administra por vía oral.

Moduladores de receptores de estrógeno y usos de los mismos.

(28/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XII):**Fórmula** en donde, X 1 es CH, CR3 o N; X2 es N, CH, o CR3; Z es -OH o -OR10; R2 es C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, C1-C4deuteroalquilo, C3-C6cicloalquilo, o -C1-C4alquileno-W; W es hidroxi, halógeno, CN, C1-C4alquilo, C1-C4haloalquilo, C1-C4alcoxi, C1-C4haloalcoxi, y C3-C6cicloalquilo; cada R3 es independientemente halógeno, C1-C4alquilo, o C1-C4fluoroalquilo; cada R4 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; cada R5 es independientemente halógeno, -CN, -OR9, -S(≥O)2R10, C1-C4alquilo, C1-C4fluoroalquilo, o C1-C4heteroalquilo; R6 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R7 es H, C1-C4alquilo, o halógeno; R9 es H, C1-C6alquilo, C1-C6fluoroalquilo,…

Compuestos heterocíclicos como agentes antivirales.

(02/04/2014) Compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Het es un radical seleccionado de (a-1), (a-2) o (a-8):**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, cloro, metoxilo o trifluorometilo; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, cloro o metilo; e Y es O o S; A es un radical heterocíclico bivalente de la fórmula (b-1):**Fórmula** en la que uno o más de los átomos de carbono dentro del radical (b-1) pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6 o dos átomos de carbono en el radical (b-1) pueden estar unidos por puente con un radical alquileno…

Derivados de 1,2,3-triazol para uso como inhibidores de estearoil-coA desaturasa.

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-; R1 representa: -arilo C6-10 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: (a) -alquilo C1-6, -OCH3, -haloalquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6 o halógeno; (b) fenilo sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: halógeno; R2 representa -alquilo C1-6; R3 representa: -arilo C6-10 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de: (a) -alquilo C1-6, -alquenilo C1-6, -alcoxi C1-6, -O(CH2)mR4, -(CH2)mOC(≥O)R4, -(CH2)nCO2R5, -(CH2)nOC(≥O)R5, -alquil C0-6-OH, -C(≥O)NHR6, -(CH2)pNHC(≥O)R7,…

Compuestos beta-lactámicos inhibidores de APAF1.

(19/02/2014) La presente invención se refiere a compuestos para la prevención y/o tratamiento de trastornos causados por muerte celular por apoptosis o para la prevención de procesos degenerativos causados por la muerte celular por apoptosis, a través de la inhibición del factor de activación de la peptidasa apoptótica 1 (APAF1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1).

Derivados de indol como antagonistas del receptor CRTH2.

(29/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** Y1 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y -C(R2)(R3)(R4); Y2 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; Z se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R1a y R1b se seleccionan independientemente entre H, halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6,haloalquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido y -(alquileno C1-3)-acrilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halógeno, -OH o -NHSO2CH3, -OH, -OalquiloC1-6, -S(O)nalquilo…

COMPUESTOS BETA-LACTÁMICOS INHIBIDORES DE APAF1.

(23/01/2014). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, ALFONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, ORZAEZ CALATAYUD,MAR, CORREDOR SÁNCHEZ,Miriam.

La presente invención se refiere a compuestos para la prevención y/o tratamiento de trastornos causados por muerte celular por apoptosis o para la prevención de procesos degenerativos causados por la muerte celular por apoptosis, a través de la inhibición del factor de activación de la peptidasa apoptótica 1 (APAF1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1).

Uso de triazoles fluorados para el tratamiento de trastornos afectivos o de atención.

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula I para uso en el tratamiento de un trastorno seleccionado de trastornos afectivos ytrastornos de atención**Fórmula** en donde Ph es fenilo o-fluorado, el cual puede estar sustituido adicionalmente por 1 o 2 átomos de halógenoseleccionados del grupo que consiste de flúor y cloro; R1 es hidrógeno, carbamoilo, N-(C2-C5)alcanoilcarbamoilo oN,N-di(C1-C4)alquilcarbamoilo; y R2 es carbamoilo, N-(C2-C5)alcanoilcarbamoilo o N,Ndi(C1-C4)alquilcarbamoilo.

Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.

(18/11/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

Inhibidores de cisteína proteasas, las composiciones farmacéuticas de las mismas y sus aplicaciones terapéuticas.

(30/10/2013) Compuesto de fórmula (I): en el que: es un enlace simple o doble, según sea apropiado; no es ningún enlace o es un enlace simple, según sea apropiado; T, U, V, W, X son lo mismo o diferentes y se pueden elegir entre C o N.Ru, se puede elegir del grupo que consiste en CN, ≥O, Hal, Alq, OAlq, OH, perhalogenoalquilo, NRCN,C(CN)≥C(OH) (OAlq), SR, NRR', C(O)NRR', Heterociclo, Arilo, Heteroarilo, Cicloalquilo, en los que Alq, Arilo,Heteroarilo, Heterociclo, Cicloalquilo están opcionalmente sustituidos por uno o más de Hal, 40 NRR', CN, OH, CF3,Arilo, Heteroarilo, OAlq o poli(alquilenoxi), Rv y Rw son de manera independiente H o están ausentes R3, R4, R5, R6 son cada uno idéntico o diferente…

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

Derivados de 1,2,3-triazol como inhibidores del receptor sigma.

(16/07/2013) Compuesto de la fórmula I: en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6 y arilo sustituido o no sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo, o forman, junto con elnitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; con la condición de que R4 y R5 noson ambos hidrógeno, n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8, o una sal, estereoisómero, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

1,2,3-triazoles inhibidores de la polimerización de la tubulina para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(21/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula** o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:uno de Rk o Rl es -H y el otro es**Fórmula** uno de los anillos E o F está sustituido con tres o cuatro sustituyentes y el otro está sustituido con uno o mássustituyentes; y con la condición de que cuando Rk es -H, entonces el Anillo E no es 4-aminofenilo.

Procedimiento de preparación de rufinamida.

(10/04/2013) Un procedimiento de preparación de rufinamida, de fórmula (I), que comprende la preparación regioselectiva de un compuesto de fórmula (II), en la que R es COOR1, en la que R1 es hidrógeno, un metal alcalino, un alquilo C1-C8, aril-alquilo-C1-C8, o un grupoarilo; CN, CONH2, COCH3 o CH2OR2 en la que R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, mediante un procedimiento que comprende la reacción de cicloadición 1,3-dipolar de la 2,6-difluorobencil azida defórmula (III) con un alquino terminal de fórmula (IV), en la que R es como se ha definido anteriormente, en presencia de un catalizador a base de una sal de cobre monovalente; para obtener un compuesto…

Derivados triazol inhibidores de HSP90.

(01/02/2013) Compuestos de la fórmula I donde R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O) mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3,R2 significa SO2Het, SO2NHAr, SO2NAA', SO2NHA, SO2NA[(CH2)oNA2], SO2NAHet, SO2NABencilo, CONHA,CONAA', CONHAr, CONHHet, CONABencilo, CONA[(CH2)oOA] o CONAAr, R3 significa H o Br, R4, R5, R6 respectivamente, independientemente entre sí, H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet, COOH,COOA, COOAr, COOHet, CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet, CON(Het)2, NH2,NHA, NHAr, NHHet, NAA', NHCOA, NHCONH2, NACOA', NHCO(CH2)nAr, NHCOHet, NHCOOA, NHCOOAr,NHCOOHet, NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet, OH, OA, O(CH2)oHet, O(CH2)oNH2, O(CH2)oCN, OAr, OHet,SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet, SO2N(Ar)2 oSO2N(Het)2, R4 y…

Derivado de propano-1,3-diona o una de sus sales.

(10/10/2012) Un derivado de propano-1, 3-diona representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: A: arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente, con la condición de que el sustituyente opcional en el arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente del anillo A es -CN, -NO2, halógeno, -OH, -CO2H, -T104-[alquilo C1-C10 sustituido opcionalmente con (-OH, halógeno, grupo heterocíclico, arilo C6-C14 sustituido opcionalmente con halógeno, -NR101R103, -CO-R101, -CO-T101-R101 o -T101-R101) ], -CO-[grupo hidrocarbonado sustituido opcionalmente…

Derivados aminoácidos multicíclicos y métodos de su uso.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que A es cicloalquilo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; X es -O-, -S-, -C(O)-, -C(R4)≥, ≥C(R4)-, -C(R3R4)-, -C(R4)≥C(R4)-, -C≡C-, -N(R5)-, -N(R5)C(O)N(R5)-,-C(R3R4)N(R5)-, -N(R5)C(R3R4)-, -ONC(R3)-, -C(R3)NO-, -C(R3R4)O-, -OC(R3R4)-, -S(O2)-, -S(O2)N(R5)-, -N(R5)S(O2)-,-C(R3R4)S(O2)-, ó -S(O2)C(R3R4)-; E es arilo o heterociclo opcionalmente sustituidos; R1 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno o alquilo, alquil-arilo, alquil-heterociclo, arilo o heterociclo, opcionalmente sustituidos; R3 es hidrógeno, alcoxi, amino,…

Derivados de indol amida como antagonistas del receptor EP4.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de A, B y C se selecciona independientemente entre N, CH y C(R1); - D-E-F- se selecciona entre el grupo que consiste en: - C(R5)≥C(R)-N-, - C(R)≥N-C(R)-, - C(R)≥N-N-, - N≥C(R)-N-, - N≥N-N-, - C(R)2-N≥C-, - N(R)-C(R)≥C-, - N(R)-N≥C-, - O-N≥C- y - S-N≥Cen la que cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-4,fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4 y acetilo; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: hidrógeno,…

Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.

(22/08/2012) Compuestos seleccionados del grupo "B50" Éster 3, 5-dicloro-bencílico de ácido 4-[3- (1H-enzotriazol-5-sulfinil) -propil]-piperazin-1-carboxílico "B52" 1-{4-[2- (3H-benzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-il}-3- (4-trifluorometil-fenil) -propan-1-ona "B53" Éster 3.5-dicloro-bencílico de ácido 4-[2- (1 H-enzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-carboxílico así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

NUEVOS HIDROXAMATOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE LA MATRIZ TIPO 2 (MMP2).

(06/06/2012) Nuevos hidroxamatos de fórmula general I, II, III y IV, donde R1, R2, y R{sup,3 pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas y grupos de química orgánica, caracterizados por su alta capacidad inhibitoria de la actividad de metaloproteasa de la matriz tipo 2 (MMP2), en particular AP206 (formula II con R1 = H, R2 = C6H5CH2 y R3 = 4-C6H5C6H4) y AP210 (formula II con R1 = H, R2 = C6H5CH2 y R3 = 4-C6H5OC6H4), con respectivos valores de CI50 de 0,28 pM y 0,52 pM, y una selectividad de 1574 y 259 veces mayor frente a MMP9. Estos hidroxamatos han sido desarrollados siguiendo un diseño de la química "clic" de conexión de fragmentos, en base a técnicas computacionales de acoplamiento y modelado molecular, con resultados del modo de unión justificados por ensayos de zimografía, lo que les convierte…

Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

Miméticos con conformación peptídica a base de calixareno, métodos de uso, y métodos para obtenerlos.

(19/04/2012) Un método in vitro para inhibir la angiogénesis, comprendiendo el método poner en contacto células con una cantidad de una composición efectiva para inhibir la angiogénesis, comprendiendo la composición un mimético peptídico a base de calixareno seleccionado de **Fórmula** o derivados con puentes del compuesto 4, en el que el compuesto 4 es

Agentes moduladores de receptores de calcio.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

Benzotriazol como moduladores de quinasas.

(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre: en los que cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior; cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior; p es el número 1, 2, 3 ó 4; X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2; cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…

Compuestos de ariloxi-N-biciclometil-acetamida sustituidos como antagonistas de VR1.

(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que A=B=D representa NR10-C (O) -NR9, S-C (O) -NR9, NR9-C (O) -S, NR9-C (O) O, CR10-C (O) -NR9, O-C (O) -NR9, NR10-C (O) -CR, NR10-NR9-C (O), C (O) -NR9-NR10, NR10-N=CR9, N=N-CR9, NR10-CR9=N, N=CR9-NR10, NR10-N=N, N=N-NR10, S-CR9=N o N=CR9-S; X1 representa CR1; X2 y X3 representa cada uno independientemente CR8; R1, R6, R8, R9 y R10 representa cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C8), hidroxialcoxilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6) o alquilsulfonilo (C1-C6); R2, R3, R4, y R5 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, haloalquilo…

HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I o II enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo en el que J es N o CR3; W es O, S o NH; X es CR\text{2b*}R2c o NR2b+; Z es CRaRb o S(O)\text{v*}; Ra y Rb son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos R10 según permite la valencia; Rc y Rd en cada caso son independientemente H, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo,…

CARBOXI-AMIDO-TRIAZOLES PARA EL TRATAMIENTO LOCAL DE ENFERMEDADES OCULARES.

(01/12/2011) Un profármaco de CAI seleccionado del grupo que consiste en: un compuesto de la fórmula III, una forma cristalina de la fórmula III, una sal de adición de ácido de la fórmula III, un estereoisómero de la fórmula III y una forma enantiomérica de la fórmula III. en donde en la fórmula III: Fórmula III R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo y heteroarilo o es un grupo de la fórmula en donde X, Y y Z son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, halógeno, nitro o ciano: R4 es hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo o heteroarilo, o un grupo de fórmula En donde X, Y y Z son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino,…

AGENTES ANTIVIRALES.

(27/07/2011) Un compuesto de fórmula II: en donde: R1 es hidrógeno, alquilo C1 - 4, halo, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, mono o di(alquil C1 - 4)amino, ciano, formilo, -CH=NO-alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, haloalcoxi C1 - 4, ariloxi, alquiltio C1 - 4, o arilo; Y es O, S, NH o NMe; Z es CH o N; Alk es alquileno C1 - 6; y R11 es OR10 o SR10, donde R10 es alquilo C1 - 4; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos

AGENTE PREVENTIVO O TERAPÉUTICO PARA ENFERMEDAD INFLAMATORIA DEL INTESTINO.

(06/06/2011) Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades inflamatorias del intestino (EII), que comprende 7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzoazepina, un profármaco de la misma, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde el profármaco es 2-(1isopropoxicarboniloxi-2-metilpropil)-7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-2H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzoazepina

COMPOSICIÓN VETERINARIA QUE COMPRENDE UN ARILPIRAZOL Y UNA NITROENAMINA CON ACTIVIDAD ANTIPARASITARIA POTENCIADA.

(01/03/2011) Composición para uso en el tratamiento de infestaciones por pulgas en animales y de enfermedades producidas por dicha infestación, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de arilpirazol de fórmula (I) en la que Ar es 2,6-dicloro-4-trifluorometilfenilo o 2-nitro-4-trifluorometilfenilo; A es S(O)m, -CH=CH-, O o NH; W es N y Z es CR 5 ; o W es CR 1 y Z es N o CR 5 ; R 1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, halógeno o R 20 S(O)q; R 2 y R 3 son hidrógeno, alquilo, alquenilo o alquinilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido, arilo, ciano, halógeno, nitro, YR 20 , S(O)2NR 8 R 9 , CHO, NR 8 R 9 o CYNR 8 R 9 ; R 4 es hidrógeno, alquilo…

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