CIP 2015 : C07D 249/04 : 1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados.

CIP2015CC07C07DC07D 249/00C07D 249/04[2] › 1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 249/04 · · 1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de neprilisina.

(29/04/2019) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula** (i) Ra es F; Rb es Cl; X es**Fórmula** y cuando X es:**Fórmula** R2 es H y R7 se selecciona de -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- alquilo C1-4, -CHRcOC(O)O- alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,- CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y**Fórmula** o R2 se selecciona entre -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -P(O)(ORe)2, y R7 es H; y cuando…

Moduladores de ROR gamma de ciclohexilsulfona.

(18/03/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, - (CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)rheterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra; R1' es CF3; R2 es independientemente en cada caso, hidrógeno, =O, -(CH2)rOR2b, -(CH2)rC(O)R2b,…

1-(6,7-Bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol como inhibidor de CYP17 para el tratamiento de enfermedades dependientes de andrógenos como el cáncer de próstata.

(11/03/2019). Solicitante/s: Innocrin Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., SCHOTZINGER,ROBERT J, RAFFERTY,STEPHEN WILLIAM.

Un compuesto que es el 1-(6,7-bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol , o sal del mismo.

PDF original: ES-2703498_T3.pdf

Compuestos de triazol como bloqueantes de los canales de calcio de tipo T.

(07/12/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo; • R1 representa • alquilo(C2-6); • alquilo(C2-4) mono-sustituido con ciano, o alcoxi(C1-3); • fluoroalquilo(C1-4); • fluoroalcoxi(C1-3); • pentafluoro-sulfanilo; • cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que • dicho cicloalquilo(C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido; o está mono-sustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano, o fluoroalquilo(C1-3); o está di-sustituido con flúor, o tri-sustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente alquilo…

TRIAZOLES PARA LA REGULACIÓN DE LA HOMEOSTASIS DE CALCIO INTRACELULAR.

(30/11/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO. Inventor/es: VALLEJO ILLARRAMENDI,AINARA, MIRANDA MURUA,José Ignacio, AIZPURUA IPARRAGUIRRE,Jesús María, FERRÓN CELMA,PABLO, IRASTORZA EPELDE,Aitziber, TORAL OJEDA,Iván, ALDANONDO ARISTIZABAL,Garazi, LÓPEZ DE MUNAIN ARREGI,Adolfo José.

La presente invención se relaciona con 1,2,3-triazoles de fórmula (I) útiles para mejorar o restaurar la función de homeostasis de calcio intracelular y la unión RyR-calstabina en células humanas y animales. También está relacionada con métodos de síntesis de dichos compuestos, con composiciones farmacéuticas que los contienen, y con su uso para prevenir o tratar trastornos músculo-esqueléticos, cardíacos y del sistema nervioso.

Triazoles para la regulación de la homeostasis de calcio intracelular.

(24/11/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO-EUSKAL HERRIKO UNIBERTSITATEA. Inventor/es: VALLEJO ILLARRAMENDI,AINARA, MIRANDA MURUA,José Ignacio, AIZPURUA IPARRAGUIRRE,Jesús María, FERRÓN CELMA,PABLO, IRASTORZA EPELDE,Aitziber, LÓPEZ DE MUNAIN ARREGUI,Adolfo José, TORAL OJEDA,Iván, ALDANONDO ARISTIZABAL,Garazi.

Triazoles para la regulación de la homeostasis de calcio intracelular. La presente invención se relaciona con 1,2,3-triazoles de fórmula: {IMAGEN-01} útiles para mejorar o restaurar la función de homeostasis de calcio intracelular y la unión RyR-calstabina en células humanas y animales. También está relacionada con métodos de síntesis de dichos compuestos, con composiciones farmacéuticas que los contienen, y con su uso para prevenir o tratar trastornos músculo-esqueléticos, cardíacos y del sistema nervioso.

PDF original: ES-2643856_A1.pdf

PDF original: ES-2643856_B1.pdf

Ligación catalizada con cobre de azidas y acetilenos.

(11/10/2017). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: SHARPLESS,BARRY,K, FOKIN,VALERY, ROSTOVSEV,VSEVOLOD, GREEN,LUKE, HIMO,FAHMI.

Un proceso para preparar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido que comprende la siguiente etapa: catalizar a reacción de ligación de química modular entre un primer reactivo que tiene un resto alquino terminal y un segundo reactivo que tiene un resto azida para formar un 1,2,3-triazol 1,4-disustituido, estando la reacción de ligación de química modular catalizada con una adición de Cu(II) en presencia de un agente reductor para reducir dicho Cu(II) en Cu(I), in situ, estando presente dicho Cu(I) en una cantidad catalítica.

PDF original: ES-2346646_T3.pdf

PDF original: ES-2346646_T5.pdf

Método de radioyodación.

(09/08/2017). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: AVORY,MICHELLE, TRIGG,WILLIAM.

Un método de radioyodación de un resto biológico dirigido a diana, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) con un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb) respectivamente mediante una cicloadición click:**Fórmula** en donde: I* es un radioisótopo de yodo; L1 es un grupo ligando que puede estar presente o ausente; BTM es el resto biológico dirigido a diana.

PDF original: ES-2643230_T3.pdf

COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR TRPM8 Y SUS APLICACIONES.

(27/07/2017) La invención se refiere compuestos de fórmula (I) donde A se selecciona del grupo que consiste en: a) (C1-C8) alquilo opcionalmente sustituido, b) (C3-C6) cicloalquilo opcionalmente sustituido; c) (C6-C14)arilo opcionalmente sustituido; d) (C6-C14) heteroarilo opcionalmente sustituido; e) C -(C6-C14) arilo, donde el grupo (C6-C14) arilo está opcionalmente sustituido; f) C -(C6-C14) heteroarilo, donde el grupo (C6-C14 ) heteroarilo está opcionalmente; g) CH(OH)-(C6-C14) arilo, donde el grupo (C6-C14) arilo está opcionalmente sustituido; y h) CH(OH)-(C6-C14) heteroarilo, donde el grupo (C6-C14)…

COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR TRPM8 Y SUS APLICACIONES.

(19/07/2017) Compuestos agonistas del receptor TRPM8 y sus aplicaciones. La invención se refiere compuestos de fórmula (I) donde A se selecciona del grupo que consiste en: a) (C1-C8)alquilo opcionalmente sustituido, b) (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido; c) (C6-C14)arilo opcionalmente sustituido; d) (C6-C14)heteroarilo opcionalmente sustituido; e) C(O)-(C6-C14)arilo, donde el grupo (C6-C14)arilo está opcionalmente sustituido; f) C(O)-(C6-C14)heteroarilo, donde el grupo (C6-C14)heteroarilo está opcionalmente; g) CH(OH)-(C6-C14)arilo, donde el grupo (C6-C14)arilo está opcionalmente sustituido; y h) CH(OH)-(C6-C14)heteroarilo,…

Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina para el tratamiento de enfermedades y trastornos relacionados con receptores sigma.

(05/07/2017) Derivados de 1,2,3-triazol-4-amina de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: G1 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; un grupo arilo sustituido o no sustituido que está opcionalmente condensado a otros sistemas de anillos mono o policíclicos, sustituidos o no sustituidos; un grupo -(C≥O)-R5; un grupo -(SO)2-R6; un grupo -C≥Z-NH-R8; R1 y R2, idénticos o diferentes, se seleccionan entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; o R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno de puente al que están unidos un grupo heterociclilo al menos monocíclico,…

Procedimiento para la preparación de compuestos de triazol.

(21/06/2017) Procedimiento para la preparación de 1-[6-(morfolin-4-il)pirimidin-4-il]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-il)-1H-pirazol-5-ol (I - forma enol) o bien 2-[6-(morfolin-4-il)pirimidin-4-il]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-il)-1,2-dihidro-3H-pirazol-3-ona (I- forma ceto), caracterizado porque a) en la primera etapa se hace reaccionar 1,2,3-triazol (III) con bromoacetato de metilo (IV-Me-Br) o bien bromoacetato de etilo (IV-Et-Br) en presencia de etildiisopropilamina como base en un disolvente en un intervalo de temperatura de 20 a 80 ºC para dar los compuestos acetato de metil-1H-1,2,3-triazol-1-ilo (V-Me) y acetato de metil-2H-1,2,3-triazol-1-ilo (VI-Me) o bien los compuestos acetato de etil-1H-1,2,3-triazol-1-ilo (VEt) y acetato de etil-2H-1,2,3-triazol-1-ilo (VI-Et), b) en la segunda etapa los compuestos acetato de metil-1H-1,2,3-triazol-1-ilo…

Inhibidores de neprilisina.

(12/04/2017) Un compuesto de fórmula XII:**Fórmula** donde: (i) Ra es H; Rb es Cl; X es:**Fórmula** y R2 es H, R4 es -OH, y R7 se selecciona de -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, - CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH 15 2)2OCH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y:**Fórmula** o R2 es H, R4 se selecciona de -O-bencilo, -OCHRcOC(O)-alquilo C1-4, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, y - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y R7 se selecciona de H y -CH2OC(O)CH3; o R2 se selecciona de -C(O)- alquilo C1-6,…

Inhibidores de neprilisina.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde (i) X es**Fórmula** y (a) Ra y Rb son H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula** o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o (b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula** o (c) R3 es H y Rb…

Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

Derivados de ácido biciclo (3.1.0) hexano-2,6-dicarboxílico como agonistas del receptor mGlu2.

(25/05/2016) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es**Fórmula** R2 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3; R4 es hidrógeno, (2S)-2-aminopropanoilo, (2S)-2-amino-4-metilsulfanil-butanoilo, (2S)-2-amino-4-metilpentanoílo o 2-aminoacetilo; R5 es alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, -NH2 o ciclopropilo; con la condición de que cuando R2 y/o R3 no son hidrógeno, entonces R4…

Copolímeros funcionales de PLA-PEG, las nanopartículas de los mismos, su preparación y uso para suministro dirigido de fármacos y formación de imágenes.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (A)**Fórmula** Ligando en la que: PLA representa un resto de poliácido láctico de fórmula:**Fórmula** en la que: es la unión del enlace al resto de PEG; y m es el número de unidades y está comprendido entre 1 y 500; PEG representa un resto de polietilenglicol de fórmula: **Fórmula** en la que: es la unión del enlace a -PLA; es la unión del enlace al átomo de nitrógeno de **Fórmula** y n es el número de unidades y está comprendido entre 1 y 300; El enlazador PEG' es un resto de polietilenglicol de fórmula: **Fórmula** en la que: n' es el número de unidades y está comprendido entre 1 a 10 es la unión del enlace…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(20/04/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona de entre -OR7 y -NR8R9; R2a se selecciona de entre -CH2OH, -10 CH2OP(O)(OH)2 y -CH2OC(O)CH(R37)NH2; o R2a se toma conjuntamente con R7 para formar -CH2O-CR18R19-; R2b se selecciona de entre H y -CH3; Z se selecciona de entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Mimético de 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido de RGD y/u OGP10-14, procedimiento para obtenerlo y usos del mismo.

(06/04/2016) Un compuesto 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un birradical seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-20; en el que 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos -CH2- se reemplazan opcionalmente por grupos seleccionados de -O-, -S-, -C(O)O-, -C(O)NH-, -C(O)N(alquil C1-4)-, -NHC(O)NH-, -NHC(O)O-; y R2 es un birradical seleccionado independientemente del grupo que consiste en: alquileno C1-6; en el que 0, 1, 2 o 3 grupos -CH2- se reemplazan opcionalmente por grupos seleccionados de -O- y -S-; sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, fenilo, arilo C6-10; y R3 es un birradical seleccionado del grupo…

Compuestos de tetraciclina sustituidos con C7-fluoro.

(30/03/2016) Un compuesto representado por la Formula Estructural (II):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: X esta seleccionado entre hidrogeno, -alquilo (C1-C7), carbociclilo, arilo y heteroarilo; cada uno de R1 y R2 estan seleccionados independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C7), cicloalquil (C3- C6)- alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C7)-alquilo (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C6)-alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), arilo, arilalquilo (C1-C4), ariloxialquilo (C1-C4), ariltioalquilo (C1-C4), arilsufinil-alquilo (C1-C4), arilsulfonilalquilo (C1-C4) y - O-alquilo (C1-C7), o R1 y R2, tomados junto con el…

Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.

(16/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.

Compuestos de piridazina de fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos, en la que A es un radical triazol, tiadiazol u oxadiazol de fórmulas A1, A2 o A3 en las que indica el sitio de unión al resto de la fórmula I, y en las que RA se selecciona independientemente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6; Z es O, S o NRN RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 y CN-alquilo C1-C4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquilen C1-C3-O-alquilo C1-C3; o sus sales agrícola o veterinariamente aceptables, N-óxidos, enantiómeros o diastereómeros de los mismos.

PDF original: ES-2573793_T3.pdf

Método de preparación de polímeros de impresión molecular (PIM) mediante polimerización por radicales.

(27/01/2016) Método de preparación de un polímero de impresión(s) molecular(s) (PIM) mediante polimerización por radicales en el que: a) se pone en contacto: • al menos una entidad o molécula de impresión; • monómeros idénticos o diferentes, capaces de formar el polímero de impresión(s) molecular(s) (PIM); • al menos un iniciador que comprende al menos dos funciones químicas (F1) capaces de formar radicales que permiten iniciar la polimerización de dichos monómeros sobre o alrededor de dicha entidad o molécula de impresión; b) la polimerización se realiza bajo la acción de un haz luminoso de longitud de onda visible o UV o bajo la acción…

Cicloadición catalizada por cobre de azidas orgánicas y 1-haloalquinos.

(19/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: SHARPLESS, K., BARRY, HEIN,JASON E, TRIPP,JONATHAN C, KRASNOVA,LARISSA, FOKIN,VALERY V.

Procedimiento para preparar un compuesto 1,2,3-triazol, que comprende poner en contacto una azida orgánica con un 1-haloalquino 2-sustituido, en presencia de un catalizador de cobre y un ligando coordinador de cobre en un medio de reacción líquido, formando así un compuesto 1,2,3-triazol 1,4,5-sustituido que incluye un 5 sustituyente halo en la posición del triazol, la parte orgánica de la azida orgánica en la posición 1 del triazol y el sustituyente del 1- haloalquino en la posición 4 del triazol.

PDF original: ES-2556638_T3.pdf

Ligación de azidas y acetilenos catalizada por cobre.

(13/01/2016). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: SHARPLESS,BARRY,K, FOKIN,VALERY, ROSTOVSEV,VSEVOLOD, GREEN,LUKE, HIMO,FAHMI.

Un proceso que comprende el paso siguiente: catalizar una reacción de ligación química de clic entre una primera sustancia reaccionante que tiene un resto alquino terminal y segunda sustancia reaccionante que tiene un resto azida para formar un producto que tiene un resto triazol, realizándose la reacción de ligación química de clic en una solución en contacto con cobre metálico, actuando dicho cobre metálico como una fuente de Cu(I) catalítico para catálisis de la reacción de ligación química de clic.

PDF original: ES-2566761_T3.pdf

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-; Z se selecciona entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…

Inhibidores de neprilisina.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…

Inhibidores de neprilisina.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Métodos y composiciones para el marcado de proteínas.

(22/07/2015) Un método de marcado de una proteína que comprende hacer reaccionar un reactivo de marcado seleccionado de:**Fórmula** en el que n y m están seleccionados independientemente de un número entero de 2 a 12; y una proteína seleccionada de un anticuerpo, un interferón, una linfocina, una citocina, una hormona o un factor de crecimiento, por lo cual se forma una proteína marcada.

Cicloadición catalizada por rutenio de alquinos y azidas orgánicas.

(03/06/2015) Procedimiento para preparar un 1,2,3-triazol 1,5-disustituido o un 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido, que comprende las etapas siguientes: (i) mezclar en un disolvente un primer compuesto, que presenta un grupo acetileno, con un segundo compuesto, que presenta un grupo azida, para formar una mezcla de reacción; y (ii) poner en contacto la mezcla de reacción con una determinada cantidad de catalizador de rutenio suficiente para catalizar la formación del 1,2,3-triazol 1,5-disustituido o el 1,2,3-triazol 1,4,5-trisustituido, en el que el catalizador de rutenio incluye uno o más ligandos y uno de los ligandos en el catalizador de rutenio es un anión pentametilciclopentadienilo; en el que, si el primer compuesto es un acetileno terminal, el producto será un 1,2,3-triazol 1,5-disustituido y, si el primer compuesto es un acetileno…

Agentes terapéuticos.

(18/03/2015) Un compuesto de la fórmula (Ia), fórmula (Ib) o fórmula (Id):**Fórmula** en la que R1b es un cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con R2a, R2b o R2c; en la que R1c es un heterociclo saturado, que está sin sustituir o sustituido con R2a, R2b o R2c; R2 se seleccionada entre el grupo que consiste en: fenilo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, heterociclo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido con 1-6 halógenos, hidroxi, -NR10R11, fenilo o heterociclo, en donde el fenilo o el heterociclo están sustituidos con R2a, R2b y R2c, cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con 1-6 halógenos, hidroxi o - NR10R11, y -alquil C1-6-(cicloalquilo C3-6), que está sin sustituir o sustituido…

1 · · 3 · ››

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015