Formas de sal de ácido de conjugados polímero-fármaco.

Una composición que comprende sales mixtas de conjugados de polímero soluble en agua-agente activo,

en la que el agente activo en el conjugado tiene al menos un grupo amina básico, y además en el que para cada grupo amina dentro del agente activo, el grupo amina está ya sea protonado o no prototonado, donde cualquier grupo amina protonado dado es una forma de sal de ácido de un ácido inorgánico o ácido trifluoroacético (TFA), en la que (i) el polímero soluble en agua es un poli(etilenglicol) de multi-brazos, (ii) el agente activo es irinotecán, (iii) el ácido inorgánico es ácido clorhídrico (HCl), (iv) al menos 25 por ciento en moles de los grupos amina dentro del agente activo están protonados como la sal de TFA, (v) 25-40 por ciento en moles de los grupos amina dentro del agente activo están protonados como la sal de HCl, y (vi) el porcentaje de moles de 5-35 de los grupos amina dentro del agente activo no están protonados.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/057289.

Solicitante: NEKTAR THERAPEUTICS.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 455 Mission Bay Boulevard South, Suite 100 San Francisco, CA 94158 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BRAY, BRIAN, KOZLOWSKI, ANTONI, SCHAEFER, ANTHONY, DR., LEE,SEOJU, HANDLEY,JOHN, MCMANUS,Samuel, CHONG,ANTHONY O, JOSHI,BHALCHANDRA V, NIE,SHAOYONG, SPENCE,PATRICK, TIPNIS,SACHIN, LAVATY,GREG, SWALLOW,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/60 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el compuesto orgánico macromolecular un oligómero polioxialqueno, un polímero o un dendrímero, p. ej. PEG, PPG, PEO o poliglicerol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C08G65/08 QUIMICA; METALURGIA.C08 COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION O PRODUCCION QUIMICA; COMPOSICIONES BASADAS EN COMPUESTOS MACROMOLECULARES.C08G COMPUESTOS MACROMOLECULARES OBTENIDOS POR REACCIONES DISTINTAS A AQUELLAS EN LAS QUE INTERVIENEN SOLAMENTE ENLACES INSATURADOS CARBONO - CARBONO (procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas para sintetizar un compuesto dado o una composición dada o para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica C12P). › C08G 65/00 Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones que forman un enlace éter en la cadena principal de la macromolécula (resinas epoxi C08G 59/00; politioéter-poliéteres C08G 75/12; poliéteres que contienen menos de once unidades monómeras C07C). › Oxiranos saturados.
  • C08G65/14 C08G 65/00 […] › Oxiranos insaturados.
  • C08G65/26 C08G 65/00 […] › a partir de éteres cíclicos y otros compuestos.

PDF original: ES-2723026_T3.pdf

 

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