Procedimiento para fabricar compuestos útiles como inhibidores de la quinasa ATR.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I-2:**Fórmula**
o una sal del mismo,
que comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 4-iv:**Fórmula**
con un compuesto de la siguiente estructura:**Fórmula**
en condiciones de acoplamiento adecuadas para formar un compuesto de fórmula 5-i:**Fórmula**
y
desproteger el compuesto de fórmula 5-i en condiciones de desprotección de Boc adecuadas, en el que las condiciones de acoplamiento cruzado adecuadas comprenden combinar un catalizador de paladio adecuado con una base adecuada en un disolvente adecuado, y
en el que el catalizador de paladio adecuado se selecciona entre Pd[P(tBu)3]2, Pd(dtbpf)Cl2, Pd(PPh3)2Cl2, Pd(PCy3)2Cl2, Pd(dppf)Cl2 y Pd(dppe)Cl2; el disolvente adecuado se selecciona entre uno o más de los siguientes:
tolueno, MeCN, agua, EtOH, IPA, 2-Me-THF o IPAc; y la base adecuada se selecciona entre K2CO3, Na2CO3 o K3PO4.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15151822.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHARRIER, JEAN-DAMIEN, ANGELL, PAUL, SHI, YI, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, HUGHES,ROBERT MICHAEL, SIESEL,DAVID ANDREW, STUDLEY,JOHN, PIERARD,FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE, DURRANT,STEVEN JOHN, URBINA,ARMANDO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2751741_T3.pdf
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