Proceso para la preparación de 4-amino-1-((1S,4R,5S)-2-fluoro-4,5-dihidroxi-3-hidroximetil-ciclopent-2-enil)-1H-pirimidin-2-ona.

Un proceso para preparar terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-fluoro-2,2-dimetil-6-((tritiloxi)metil)-4,6a-dihidro-3aHciclopenta[ d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano (9) que comprende:



hidrolizar un producto intermedio de ácido borónico de terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-yodo-2,2-dimetil-6- ((tritiloxi)metil)-4,6a-dihidro-3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano (8), y

hacer reaccionar el hidrolizado con bis(tetrafluoroborato) de 1-clorometil-4-fluoro-1,4- diazoniabiciclo[2.2.2]octano para obtener terc-butil(((3aR,4R,6aR)-5-fluoro-2,2-dimetil-6-((tritiloxi)metil)-4,6adihidro- 3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol-4-il)oxi)difenilsilano (9).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/030635.

Solicitante: REXAHN PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 15245 Shady Grove Road, Suite 455 Rockville, MD 20850 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG, YI, DIETERICH, PETRA, YIN,HAIFENG, KIM,DEOG JOONG, FALB,ELIEZER, PEARCEY,LEIGH ANDRE, CUMMINS,JONATHAN, CARNIAUX,JEAN-FRANCOIS, PUROHIT,VIKRAIN CHANDRAKANT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/513 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • C07D239/47 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.

PDF original: ES-2678085_T3.pdf

 

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