Proceso mejorado para la preparación de un precursor de sufentanilo base.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (3):

**(Ver fórmula)**

comprendiendo el proceso:



(i) poner en contacto una 4-hidroximetil-4-aminopiperidina sustituida de fórmula (2):

**(Ver fórmula)**

con una dispersión que comprende de 50% a 70% en peso (basado en el peso total de la dispersión) de hidruro de sodio en presencia de un catalizador de t-butanol para desprotonar el grupo hidroxilo de la 4-hidroximetil-4- aminopiperidina sustituida; y,

(ii) hacer reaccionar un agente alquilante con la 4-hidroximetil-4-aminopiperidina de fórmula (2) desprotonada sustituida para formar un derivado de éter de la misma, que es el compuesto de fórmula (3), donde el agente alquilante es un agente metilante.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/051695.

Solicitante: Mallinckrodt LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ORR,BRIAN, TOMAZI,KEITH G, HAAR,JR. JOSEPH, KLEMM,GEORGE H.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D409/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2664801_T3.pdf

 

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