Procedimiento de fabricación de everolimus.

Un procedimiento, que comprende:

una etapa de reacción de rapamicina de fórmula (2)**Fórmula**

con triflato de 2-(t-hexildimetilsililoxi)etilo de fórmula (3C)**Fórmula**

en un disolvente inerte,

en donde el disolvente es un hidrocarburo alifático, cíclico o aromático de 5 a 10 átomos de carbono, un hidrocarburo clorado de 1 a 6 átomos de carbono, un éter alifático o cíclico de 4 a 10 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de oxígeno y mezclas de los mismos, en presencia de una amina terciaria alifática para formar 40-O-2-(t-hexildimetilsililoxi)-etilrapamicina de fórmula (4C)**Fórmula**

en la que "RAP" representa el residuo de una rapamicina sustituida con O en la posición 40.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/053434.

Solicitante: SYNTHON BV.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: MICROWEG 22 6545 CM NIJMEGEN PAISES BAJOS.

Inventor/es: KELTJENS,ROLF, LUTEN,JORDY, BENES,MICHAL, JANOUSEK,VLADIMIR, PÍS,JAROSLAV.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • C07D498/18 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
  • C07F7/18 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si así como uno o más enlaces C— O— Si.

PDF original: ES-2635591_T3.pdf

 

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