Derivados de tetrahidroindol como inhibidores de la NADPH oxidasa.

Un uso de un derivado de tetrahidroindol de acuerdo con la Fórmula (I):

**Fórmula**

en donde G1 es seleccionado de los siguientes grupos:**Fórmula**

G2 es seleccionado de alquil sustituido de manera opcional, aril sustituido de manera opcional, heteroaril sustituido de manera opcional, C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; G3 es - C (O) NR13R14; A1, A2, A3 y A4 son seleccionados de manera independiente de CR10 ó N; B1, B2 y B3 son seleccionados de manera independiente de entre NR11, O, CR11R12 y S; D1 y D2 son CR11; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son seleccionados de manera independiente de entre H, halógeno, alquil sustituido de manera opcional, alquenil sustituido de manera opcional, alquinil sustituido de manera opcional, aril sustituido de manera opcional, heteroaril sustituido de manera opcional, C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional, heterocicloalquil sustituido de manera opcional, heteroalquil sustituido de manera opcional, OH; NH2, NHR15, NHCOR15, NHSO2R15, SR15, S (O) R15, SO2R15, CO2H y CONHR15; R10 es seleccionado de H; halógeno, OH, O-alquil, NH-Alquil, N(Alquil)2 y alquil sustituido de manera opcional; R11 y R12 pueden estar de manera independiente ausentes o cuando están presentes son seleccionados de H; halógeno, alquil sustituido de manera opcional, alquenil sustituido de manera opcional y alquinil sustituido de manera opcional; R13 es seleccionado de amino alquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil alquil sustituido de manera opcional; R14 es de manera independiente seleccionado de H y alquil sustituido de manera opcional; R15 es seleccionado de H, alquil sustituido de manera opcional, alquenil sustituido de manera opcional, alquinil sustituido de manera opcional, C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional, heterocicloalquil sustituido de manera opcional, aril sustituido de manera opcional, heteroaril sustituido de manera opcional, alquil aril sustituido de manera opcional, alquil heteroaril sustituido de manera opcional, aril alquil sustituido de manera opcional, heteroaril alquil sustituido de manera opcional, alquil C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional, alquil heterocicloalquil sustituido de manera opcional, C3-C8-cicloalquil alquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil alquil sustituido de manera opcional; " ---" es seleccionado desde un enlace simple y doble; así como las sales farmacéuticamente aceptables y los tautómeros de los mismos para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad o condición seleccionada de entre las enfermedades cardiovasculares, los trastornos respiratorios, los trastornos que afectan al metabolismo, las enfermedades del piel o hueso, las enfermedades neurodegenerativas, las enfermedades del riñón, los trastornos de la reproducción, los trastornos inflamatorios, los cánceres, los trastornos alérgicos, los traumatismos, los choques séptico, hemorrágico y anafiláctico, las enfermedades o trastornos del sistema gastrointestinal y/o de otras enfermedades y trastornos asociados con la Nicotinamida adenina dinucleótido fosfato oxidasa (NADPH oxidasa) seleccionados de una enfermedad inflamatoria intestinal, una sepsis, un shock séptico, un síndrome de distrés respiratorio de adultos, una pancreatitis, un shock inducido por trauma, un asma bronquial, una rinitis alérgica, una artritis reumatoide, una artritis reumatoide crónica, una arteriosclerosis, una hemorragia intracerebral, un infarto cerebral, una insuficiencia cardíaca, un infarto de miocardio, una psoriasis, una fibrosis quística, un derrame cerebral, una bronquitis aguda, una bronquitis crónica, una bronquiolitis aguda, una bronquiolitis crónica, una osteoartritis, la gota, una mielitis, una espondilitis anquilosante, un síndrome de Reuter, una artritis psoriásica, una espondiloartritis, una artritis juvenil o una espondilitis anquilosante juvenil, una artritis reactiva, una artritis infecciosa o una artritis despees de la infección, una artritis gonocócica, una artritis tuberculosa, una artritis viral, una artritis por bacterias, una artritis sifilítica, una enfermedad de Lyme, una artritis inducida por el "síndrome de la angeítis," una poliarteritis nodosa, una angeítis anafiláctica una granulomatosis de Luegenec, una polimialgia reumatoide, un reumatismo celular articular, una artritis de deposición de calcio cristalino, una pseudogota, un reumatismo no artrítico, una bursitis, una tendosinovitis, una inflamación del epicóndilo (codo de tenista), un síndrome del túnel carpiano, unos trastornos por el uso repetitivo (mecanografía), una forma mezclada de artritis, una artropatía neuropática, una artritis hemorrágica, una púrpura vascular, una osteoartropatía 5 hipertrófica, una retículo histiocitosis multicéntrica, una artritis inducida por enfermedades específicas, una pigmentación de la sangre, una enfermedad celular de la hoz y otras anormalidades de la hemoglobina, una hiperlipoproteinemia, una disgammaglobulinemia, una hiperparatiroidismo, una acromegalia, una fiebre Mediterránea familiar, una enfermedad de Bechet, una enfermedad eritematosa autoinmune sistémica, una esclerosis múltiple y una enfermedad de Crohn o las enfermedades similares tales como una policondritis de recaída, unas enfermedades inflamatorias crónicas del intestino (IBD), en donde "sustituido" se refiere a los grupos sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo formado por " alquil ", " alquenil,", " alquinil," " C3-C8-cicloalquil," "heterocicloalquil", " alquil aril," " alquil heteroaril", " alquil cicloalquil," "amino", "aminosulfonil" " heterocicloalquil alquil,", "amonio", "acil amino," "amino carbonil," "aril", "heteroaril", "sulfinil," "sulfonil," "alcoxi," "alcoxicarbonil," "carbamato," "sulfanil," "halógeno", trihalometil, ciano, hidroxi, mercapto y nitro.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/053704.

Solicitante: GENKYOTEX SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Chemin des Aulx 16 1228 Plan-les-Ouates SUIZA.

Inventor/es: PAGE,Patrick, ORCHARD,MIKE, FIORASO-CARTIER,LAETITIA, MOTTIRONI,BIANCA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D209/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D209/18 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.

PDF original: ES-2567630_T3.pdf

 

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